检索结果-南通市图书馆

作者：张焦西南大学

学位级别：硕士

目前大多数中药的有效成分水溶性差,导致其口服生物利用度低,往往需要大剂量才能达到有效血药浓度,有些甚至限制了其临床应用。如何通过制剂技术提高中药难溶性成分的生物利用度一直是中药药剂学研究的热点和难点。本课题以中药难溶性... 详细信息

目前大多数中药的有效成分水溶性差,导致其口服生物利用度低,往往需要大剂量才能达到有效血药浓度,有些甚至限制了其临床应用。如何通过制剂技术提高中药难溶性成分的生物利用度一直是中药药剂学研究的热点和难点。本课题以中药难溶性有效成分葛根素为模型药物,以中药挥发油为主要油相,以药物纳米晶自稳定Pickering乳液(nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsion,NSSPE)这种课题组首创的新剂型为载体,研制葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液(puerarin nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsion,Pu-NSSPE)。通过优化制备工艺条件,制备出稳定的Pu-NSSPE;通过稳定性研究和结构表征,证实Pu-NSSPE中葛根素纳米晶(Puerarin nanocrystalline,Pu-NCS)吸附于乳滴的油水界面,起到稳定乳液的作用;通过体外药物释放和体内生物利用度评价,证实了NSSPE载体能促进葛根素的体外溶出,提高葛根素的口服生物利用度。具体研究内容和结果如下:(1)制备工艺的研究采用单因素试验,以室温静置过程中Pu-NSSPE的外观、乳滴粒径变化为指标,考察药物加入顺序、油相种类、油相组成、药物加入量、水油体积比、匀质压力和水相pH值等因素对Pu-NSSPE成型与稳定的影响,优化Pu-NSSPE的制备工艺。在此基础上,采用Box-Behnken设计对葛根素加入量、水油体积比和水相pH值进行3因素3水平的优化设计,优化出的最佳制备工艺。最终得到Pu-NSSPE的制备工艺为:称取葛根素原料药350 mg先分散于7 mL川芎油与Labrafil M 1944CS混合油相(v/v=9:1),超声分散2 min,加入63 mL pH值为9的纯化水,19000r?min-1剪切2 min,80 Mpa高压均质3 min,即得样品。(2)Pu-NSSPE稳定性研究、结构表征及体外药物释放对优化工艺制备的Pu-NSSPE进行稳定性评价、结构表征和药物释放研究。(1)稳定性研究:新鲜制备的Pu-NSSPE呈乳状未发生分层现象,乳滴粒径、药物含量和Zeta电位分别为12.39?0.91?m、4.49?0.21 mg?mL-1和-47.73?2.21 mV。将Pu-NSSPE分别在4?C、25?C和40?C放置6个月,每个月观察乳液的外观、测定乳滴形态和粒径、药物含量和Zeta电位。结果显示,3个温度下放置6个月,乳液未出现分层、絮凝、沉淀等不稳定现象,测定乳滴形态、粒径和药物含量均无明显变化,Zeta电位稍有波动,但波动幅度不大。说明Pu-NSSPE可至少稳定6个月。(2)结构表征:通过扫描电镜(SEM)、原子力显微镜(AFM)、激光共聚焦显微镜(CLSM)和荧光倒置显微镜(FIM)观察乳滴结构。SEM和AFM观察到乳滴呈球状,表面有药物分布,CLSM和FIM显示,葛根素吸附于油滴界面。说明,Pu-NCS自身能吸附于油滴界面形成稳定的核-壳结构。(3)体外药物释放:将葛根素原料药、Pu-NCS、葛根素普通乳和Pu-NSSPE分别置于透析袋中,于桨法条件下,以人工胃肠液为介质,进行体外释药研究。结果显示,30 min时,Pu-NSSPE的释药率为57.02%,显著高于原料药的33.45%和药物纳米晶的38.72%,与普通乳的52.79%无显著差异;6 h时Pu-NSSPE的释药率为82.53%,显著高于原料药的73.75%,与药物纳米晶的78.52%无显著性差异,显著低于普通乳的86.69%。(3)Pu-NSSPE的口服生物利用度研究制备葛根素原料药混悬液、Pu-NCS(不加油相,其余操作同Pu-NSSPE)、葛根素普通乳(油相中加入10%的吐温80,其余操作同Pu-NSSPE)和Pu-NSSPE,大鼠灌胃给药,进行药动学研究,计算相对生物利用度。研究结果显示,葛根素原料药混悬液、纳米晶、普通乳和NSSPE的Tmax分别为0.22?0.14 h、0.22?0.14h、0.17?0.00 h和0.33?0.18 h,Cmax分别为634.17?292.77 ng?mL-1、1 881.44?731.84 ng?m L-1、1 021.38?359.49 ng?m L-1和3 226.14?726.64 ng?mL-1,AUC0-t分别为1 903.05?272.12 ng?mL-1?h-1、3 203.11?1 021.48 ng?mL-1?h-1、2 233.01?341.56 ng?m L-1?h-1和4 994.22?1 650.83 ng?mL-1?h-1。Pu-NSSPE对于葛根素原料药混悬液、纳米晶和普通乳的相对生物利

关键词：葛根素纳米晶 Pickering乳液中药难溶性成分口服给药系统

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自微乳技术在中药制剂中的应用及其固化研究进展

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中药与临床 2019年第5期10卷 53-58,64页

作者：仲粒李小芳刘罗娜廖艳梅唐海龙谢龙宋佳文成都中医药大学药学院四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室—省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

作为一种新型载药体系,自微乳给药系统可明显提高中药难溶性成分的溶解度进而改善其生物利用度。为了解近年来自微乳技术在中药制剂中的应用及其固化研究进展,本文通过查阅相关文献,从自微乳给药系统的组成及优势、自微乳在难溶性中药... 详细信息

作为一种新型载药体系,自微乳给药系统可明显提高中药难溶性成分的溶解度进而改善其生物利用度。为了解近年来自微乳技术在中药制剂中的应用及其固化研究进展,本文通过查阅相关文献,从自微乳给药系统的组成及优势、自微乳在难溶性中药有效成分中的应用及自微乳的固化研究3个方面进行综述。结果发现,自微乳在黄酮类、萜类、生物碱类、醌类、有机酸类及挥发油类等中药活性成分中均有应用,将自微乳固化之后,其兼具自微乳乳化性能好和固体制剂稳定性佳的优点,可为自微乳给药系统在中药领域的推广应用提供参考。

关键词：自微乳给药系统中药难溶性成分应用固化技术固化方法

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