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分析化学 2003年第10期31卷 1159-1163页

作者：谢宝刚黄剑东薛金萍陈耐生黄金陵功能材料研究所功能材料研究所福州350002 福州大学化学系

二磺基二邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌 (ZnPcS2 P2 )是一种具有光动力活性的两亲性抗癌光敏剂 ,本文应用紫外吸收示差光谱、稳态和动态荧光光谱及平衡透析法研究了在生理条件下ZnPcS2 P2 与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。基于Hill位点... 详细信息

二磺基二邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌 (ZnPcS2 P2 )是一种具有光动力活性的两亲性抗癌光敏剂 ,本文应用紫外吸收示差光谱、稳态和动态荧光光谱及平衡透析法研究了在生理条件下ZnPcS2 P2 与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。基于Hill位点模型 ,应用改进的蛋白内源荧光猝灭法求得ZnPcS2 P2 与BSA形成复合物的结合参数 ,结果与平衡透析法基本一致。

关键词：两亲性酞菁牛血清白蛋白荧光猝灭结合参数

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两亲性酞菁锌构建纳米药物传递系统用于抗肿瘤联合治疗

两亲性酞菁锌构建纳米药物传递系统用于抗肿瘤联合治疗

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作者：刘新新青岛科技大学

学位级别：硕士

当今世界,恶性肿瘤的高发严重危害着人类的生命健康,开发新型治疗策略和高效抗癌药物,成为攻克肿瘤的重要手段。光动力治疗是一种非侵蚀性、副作用小、具有时空选择性的抗肿瘤治疗方法,其优异的抗肿瘤效果受到越来越多研究者的关注。许... 详细信息

当今世界,恶性肿瘤的高发严重危害着人类的生命健康,开发新型治疗策略和高效抗癌药物,成为攻克肿瘤的重要手段。光动力治疗是一种非侵蚀性、副作用小、具有时空选择性的抗肿瘤治疗方法,其优异的抗肿瘤效果受到越来越多研究者的关注。许多研究表明,光动力治疗与其他抗癌方法的联合应用,显示出相互促进的协同抗肿瘤治疗效果,但如何实现多药物的有效靶向递送,依然是需要解决的关键问题。本研究将合成的两亲性酞菁锌光敏剂与多种材料或药物构建成多种具有肿瘤靶向和响应型药物控释性能的纳米药物递送系统,这些药物递送系统具有肿瘤成像的功能,并显示出显著提高的协同抗肿瘤效果,是光动力联合多种抗肿瘤治疗方法的有效实施策略。首先,本研究对环糊精进行改性,将化疗药物阿霉素、改性环糊精和两亲性酞菁锌Zn Pc-(PEG)组装成纳米颗粒Zn Pc-(PEG):Ac-CD:DOX,该纳米颗粒具有p H响应的药物控释性能,能在肿瘤低p H环境下实现药物释放,发挥出光动力和化疗协同的抗癌活性,值得一提的是,Zn Pc-(PEG)的参与提高了纳米颗粒的分散性,Zn Pc-(PEG)的荧光性还能使Zn Pc-(PEG):Ac-CD:DOX具有显著的肿瘤荧光指示作用,该研究不仅拓展了环糊精的应用,还提供了一种高效可行的光动力联合治疗平台;其次,本研究将两亲性酞菁锌Zn Pc(PEG)和磷脂材料DPPC共同构建成脂质体并包裹化疗药物甲氨蝶呤,该脂质体Zn Pc(PEG):MTX@Li POs能够明显提高肿瘤细胞对甲氨蝶呤的摄取,在其优异的肿瘤靶向性的加持下,其光控释药的功能促使甲氨蝶呤在肿瘤部位可控地释放,重要的是,Zn Pc(PEG):MTX@Li POs在发挥协同抗肿瘤活性的同时,能够显著降低甲氨蝶呤的毒副作用,所构建的光动力光控释脂质体为光动力联合治疗提供了有效并实用的药物递送实施策略。

关键词：两亲性酞菁联合治疗光动力治疗药物递送系统药物控释

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抗癌光敏剂ZnPcSP在溶液中的存在状态及其对活性的影响

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高等学校化学学报 2002年第12期23卷 2287-2291页

作者：黄剑东刘尔生杨素苓薛金萍陈耐生黄金陵福州大学化学系功能材料研究所福州350002

研究了两亲性抗癌光敏剂磺基邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌 ( Zn Pc SP)单体与聚集体的可见吸收光谱特征以及溶剂组成对其聚集平衡的影响 ,得到了 Zn Pc SP在一系列溶剂中的聚集平衡常数 .进而研究了存在状态对 Zn Pc SP的 S1 80 肿瘤抑瘤... 详细信息

研究了两亲性抗癌光敏剂磺基邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌 ( Zn Pc SP)单体与聚集体的可见吸收光谱特征以及溶剂组成对其聚集平衡的影响 ,得到了 Zn Pc SP在一系列溶剂中的聚集平衡常数 .进而研究了存在状态对 Zn Pc SP的 S1 80 肿瘤抑瘤率的影响 .Zn Pc SP在生理盐水中主要以三聚体形式存在 ,而在 CEL溶液中 ,则主要以单体形式存在 ,后者对 S1 80的抑瘤率是前者的

关键词： ZnPcSP 溶液存在状态两亲性酞菁抗癌光敏剂聚集态电子吸收光谱药物活性药物设计

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新型酞菁光敏剂的合成及表征

新型酞菁光敏剂的合成及表征

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作者：王宁宁济南大学

学位级别：硕士

酞菁是一种古老的有机染料，其产生要追溯到上一个世纪。自从1907年人们首次发现了酞菁化合物以来，其优良的物理及化学性能一直成为科学研究的一个热点。经过一百多年历史的发展，人们对酞菁化合物也有了更多更深的了解，人们通过不断... 详细信息

酞菁是一种古老的有机染料，其产生要追溯到上一个世纪。自从1907年人们首次发现了酞菁化合物以来，其优良的物理及化学性能一直成为科学研究的一个热点。经过一百多年历史的发展，人们对酞菁化合物也有了更多更深的了解，人们通过不断地实验研究，努力在寻求制备酞菁的新方法来制备更多种类的酞菁化合物。人们也希望通过对酞菁化合物进行一定的修饰，来改进其水溶性、脂溶性、光电性等性能，扩展酞菁化合物在生产实践中的应用，如光催化处理污水，石油脱硫，作为光电子材料及应用于光动力学疗法等。目前，酞菁具有化学性质稳定，合成方法简单，吸收波长为600nm-700nm光是卟啉的20-50倍，无毒，能够选择性的滞留在肿瘤组织中，对肿瘤组织有较强的杀伤力且对周围的正常组织影响较小等优点。因此其作为第二类光敏剂应用于光动力学疗法治疗癌症引起了广大工作者的关注。但是目前为止我们合成的大部分的酞菁配合物的溶解度一般都比较小，这样就大大的缩小了酞菁的应用范围。一方面不利于将它们制成注射的液体药剂，另一方面也不利于药物在生物体内的传输。所以，我们通常在酞菁的大环上引入各种亲水、亲脂或两亲性的基团来改变酞菁配合物的空间位阻、聚集性、溶解性以及光电稳定性等性能，目的是改变酞菁配合物的光敏性能，提高对癌细胞和肿瘤组织的摄取率。所以本论文就是想通过对酞菁进行一些改性，增强酞菁与肿瘤细胞的亲和性，提高酞菁光敏剂对细胞的摄取率，所以寻求一种光敏性较好的酞菁应用于临床试验势在必行。第一章主要是对酞菁的物理化学性质、发展历史、合成方法以及酞菁的应用等方面的内容进行了简单地介绍，并对酞菁作为第二代新型的光敏剂，在光动力学治疗癌症领域的应用作了详细的介绍。最终提出了该课题研究的目的、方法和意义。第二章主要是合成了新型与肿瘤组织就有较好亲和力的含有酰胺基的酞菁类化合物，并对该酰胺类酞菁化合物进行了红外、紫外光谱表征以及元素分析测试，证明确实生成了酰胺类化合物。第三章主要是合成了含有不同基团的两亲性酞菁，该酞菁是以4-(邻苯二甲酰亚胺甲氧基)邻苯二腈分别与4-(1,1,2,2,3,3,4,4-八氟戊氧基)邻苯二腈、4-(1,1,2,2-四氟丙氧基)邻苯二腈混合反应来制备的。通过红外、紫外表征分析比较以及元素分析测试，证实确实生成了该类酞菁。第四章主要是合成了一种具有两亲性的酞菁，该酞菁以廉价的乳酸为原料，既含亲水性又含亲脂性的基团。并对该酞菁化合物进行了红外、紫外光谱表征以及元素分析测试，证明确实生成了该酞菁化合物。通过正交实验对该实验工艺的方案进行了优化确定最佳反应时间和最佳反应温度。第五章主要是对该论文进行了总结，并阐述了酞菁在光动力学领域的应用前景。

关键词：氨基酞菁邻苯二甲酰亚胺锌酞菁光动力学疗法两亲性酞菁

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