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双咪唑硝基衍生物银(Ⅰ)配合物的合成及抗厌氧菌活性

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贵州师范大学学报(自然科学版) 2024年

作者：杨莉宁范涛姜箴一姚琳胡娅琪王荣余丽丽西安医学院药学院

以柔性双咪唑硝基衍生物1,3-二[1-（2-甲基-4-硝基咪唑）]丙烷（L1）和1,4-二[1-（2-甲基-4-硝基咪唑）丁烷（L2）分别与硝酸银发生反应,得到配合物{[Ag（L1）NO3]·H2O}_n（1）和[Ag（L2）2NO3]·2H2O（2）。采用元素分析、摩尔电导率... 详细信息

以柔性双咪唑硝基衍生物1,3-二[1-（2-甲基-4-硝基咪唑）]丙烷（L1）和1,4-二[1-（2-甲基-4-硝基咪唑）丁烷（L2）分别与硝酸银发生反应,得到配合物{[Ag（L1）NO3]·H2O}_n（1）和[Ag（L2）2NO3]·2H2O（2）。采用元素分析、摩尔电导率、紫外光谱、红外光谱、固体荧光光谱、电喷雾质谱及热重分析等方法对配合物（1）、配合物（2）的组成和化学结构进行了表征与确认。通过光谱法研究了配合物与小牛胸腺dna（ct-dna）的相互作用,并测试了配合物对ct-dna黏度的影响。结果表明配合物（1）、配合物（2）分别以插入、部分插入模式与dna作用。抗厌氧菌活性实验发现,配合物（1）对厌氧菌变形链球菌（Streptococcus mutans,UA 159）和伴放线放线杆菌（Aggregatibacter actinomycetemcomitans,ATCC 29523）的抗菌活性较强,最小抑菌浓度MIC为20～40μg/mL,推测银（I）配合物的抗菌机理有可能部分靶向细菌的dna。固体荧光光谱实验表明配合物（1）的荧光发射光谱强度远远高于其有机配体,几乎达到其有机配体发射强度的20倍,在光致发光领域具有潜在的应用前景。

关键词：双咪唑硝基衍生物银(Ⅰ)配合物与dna相互作用抗厌氧菌活性荧光性质

基于含N、O配体过渡金属配合物的合成及与dna相互作用研究

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山东化工 2021年第12期50卷 33-35页

作者：宋青青南华大学化学化工学院湖南衡阳421000

合成了金属配合物[Cu 4(bipy)4(OH)4(H_(2)O)(1,3-BDC)](1,3-BDC)·13H_(2)O。并利用紫外光谱法和粘度法,研究了配合物与dna的相互作用模式。实验结论为,配合物与CT-dna之间的相互作用模式应该为静电作用或沟槽结合。本文还研究了配合... 详细信息

合成了金属配合物[Cu 4(bipy)4(OH)4(H_(2)O)(1,3-BDC)](1,3-BDC)·13H_(2)O。并利用紫外光谱法和粘度法,研究了配合物与dna的相互作用模式。实验结论为,配合物与CT-dna之间的相互作用模式应该为静电作用或沟槽结合。本文还研究了配合物的核酸酶活性,结果表明,配合物有较好的核酸酶活性。希望本文的研究能为配合物类药物价值研究提供有效的理论依据。

关键词：金属配合物含N、O有机配体与dna相互作用

N,N'-二甲基-5-硝基-2,2'-联咪唑锌(Ⅱ)配合物的合成,表征及与dna相互作用

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化学工程师 2021年第8期35卷 6-9,21页

作者：杨莉宁刘春叶西安医学院药学院陕西西安710021

以直接合成法合成了N,N'-二甲基-5-硝基-2,2'-联咪唑(NO2Me2biim)的锌(Ⅱ)配合物,利用元素分析、红外光谱、紫外-可见光谱、固体荧光光谱、摩尔电导率和热重分析等方法对配合物的组成和结构进行了表征。以电子光谱、荧光光谱和粘度法研... 详细信息

以直接合成法合成了N,N'-二甲基-5-硝基-2,2'-联咪唑(NO2Me2biim)的锌(Ⅱ)配合物,利用元素分析、红外光谱、紫外-可见光谱、固体荧光光谱、摩尔电导率和热重分析等方法对配合物的组成和结构进行了表征。以电子光谱、荧光光谱和粘度法研究了配体NO2Me2biim及配合物与小牛胸腺dna(ct-dna)的相互作用机制,研究表明配体NO2Me2biim和配合物与ct-dna以嵌插模式进行相互作用。

关键词： N,N'-二甲基-5-硝基-2,2'-联咪唑 Zn配合物与dna相互作用

苯并咪唑（噻唑）与去甲基斑蝥酸根金属配合物的合成及与dna/BSA作用的研究

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苯并咪唑（噻唑）与去甲基斑蝥酸根金属配合物的合成及与DNA/BSA...

作者：王鹏鹏浙江师范大学

学位级别：硕士

目前临床上治疗癌症的金属化合物是极其有限的,最受人们关注的是铂类化合物。然而铂类抗癌药物严重的毒副作用及耐药性限制了其临床使用。为克服这一难题,近年来,大量的非铂类金属化合物被广泛研究。同时发现越来越多的金属化合物显示... 详细信息

目前临床上治疗癌症的金属化合物是极其有限的,最受人们关注的是铂类化合物。然而铂类抗癌药物严重的毒副作用及耐药性限制了其临床使用。为克服这一难题,近年来,大量的非铂类金属化合物被广泛研究。同时发现越来越多的金属化合物显示出广泛的生物和生物医药特性（例如癌细胞的抗增殖活性,抑制酶活性）。去甲基斑蝥素（NCTD）是抗癌药物斑蝥素的衍生物,具有较强的抗癌细胞活性和低细胞毒性。因此,本论文设计合成了三类组成和结构新颖的含去甲基斑蝥酸根和芳香杂环化合物的金属配合物：2-氨甲基苯并咪唑与去甲斑蝥酸根合稀土（Ⅲ）的离子型配合物;2-氨基苯并噻唑与去甲基斑蝥酸根合稀土（Ⅲ）的离子型配合物;2-氨甲基苯并咪唑和去甲基斑蝥酸根合锰（Ⅱ）、镉（Ⅱ）的混配配合物。研究了配合物与dna及牛血清白蛋白（BSA）的相互作用,计算出配合物与dna和BSA作用的强度,推测出其作用模式。初步讨论配合物与生物大分子的相互作用的构效关系。主要研究内容如下：合成了12种2-氨甲基苯并咪唑与去甲基斑蝥酸根合稀土金属的离子型配合物。采用元素分析、红外光谱和热重分析等手段对配合物组成进行了表征,推测其组成式为：（Hambi）[Ln（DCA）2（H2O）3]·3H20,（Ln（Ⅲ）=La,Ce,Pr,Nd,Sm,Eu, Gd,Tb,Dy,Ho,Er,Tm;Hambi为质子化的2-氨甲基苯并咪唑,C8H10N3;DCA=7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二甲酸根,去甲斑蝥酸根,C8H805）。其中,Pr配合物（1）和Sm配合物（2）的结构经X-射线晶体衍射方法确定,Pr配合物和Sm配合物为单斜晶系,P2（1）/c空间群。通过光谱法（紫外光谱和荧光光谱）和粘度法测定了配合物与dna作用的强度,推测其相互作用的模式;配合物与牛血清白蛋白（BSA）的键合能力通过荧光光谱法进行测试。同时,采用MTT法测试了配合物Pr和Sm对人肝癌细胞（SMMC7721）的体外抗增殖活性。两种配合物对受试癌细胞的抑制能力均明显强于配体Na2（DCA）。溶液法合成了11种2-氨基苯并噻唑与去甲基斑蝥酸根合稀土金属的离子型配合物。采用红外光谱、元素分析和热重分析等手段表征了配合物组成,推测其组成式为：（Habtz）[Ln（DCA）2（H2O）2]·2H2O,（Ln（Ⅲ）=La, Ce, Pr, Nd, Sm, Gd, Tb, Dy, Ho, Er, Tm;Habtz为质子化的2-氨基苯并噻唑,C7H7N2S）。通过光谱法（紫外光谱和荧光光谱）和粘度法测试了配合物与dna相互作用的强度,并推测其相互作用的模式;荧光光谱法测试了配合物与牛血清白蛋白（BSA）的键合能力。对以上两类稀土配合物的研究结果显示,配合物均以部分插入模式与dna发生中等强度的作用;配合物以静态猝灭机制与BSA发生相互作用。合成了两种2-氨甲基苯并咪唑与去甲基斑蝥酸根合锰（Ⅱ）、镉（Ⅱ）的混配配合物。采用元素分析和红外光谱手段对配合物组成进行了表征,推测其组成式为[Mn2（ambi）2（DCA）2]·8H2O（3）,[Cd2（ambi）2（DCA）2]·4H2O（4）,(ambi=2-氨甲基苯并咪唑,X-射线晶体衍射方法确定了配合物的结构,配合物3为单斜晶系,P2（1）/n空间群;4为三斜晶系,P-1空间群。采用光谱法（紫外光谱和荧光光谱）和粘度法测试了配合物与dna相互作用的强度,并推测其相互作用的模式;荧光光谱法研究了配合物与牛血清白蛋白（BSA）的键合能力。结果显示,配合物以部分插入模式与dna发生中等强度的作用;配合物以静态猝灭机制与BSA发生相互作用。

关键词：去甲基斑蝥酸根苯并咪唑苯并噻唑稀土配合物与dna相互作用荧光光谱法

苯并咪唑与去甲斑蝥素酰亚胺过渡金属配合物的合成、晶体结构及与dna和BSA作用研究

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苯并咪唑与去甲斑蝥素酰亚胺过渡金属配合物的合成、晶体结构及与...

作者：宋文姬浙江师范大学

学位级别：硕士

癌症是严重危害人们安全的疾病。研发新型的治疗肿瘤的金属配合物类药物是生物化学家探究的热点。‘人们发现过渡金属类配合物越来越多地显示出广泛的生物活性。去甲斑蝥素是一种传统抗癌药物斑蝥素的衍生物。它不但具有很强的抗癌活性... 详细信息

癌症是严重危害人们安全的疾病。研发新型的治疗肿瘤的金属配合物类药物是生物化学家探究的热点。‘人们发现过渡金属类配合物越来越多地显示出广泛的生物活性。去甲斑蝥素是一种传统抗癌药物斑蝥素的衍生物。它不但具有很强的抗癌活性,并且对正常细胞的伤害较小。因此,我们以去甲斑蝥素为先导化合物,不仅设计合成了三种N-氮杂环去甲斑蝥素酰亚胺,而且合成了几种新型的过渡金属与去甲斑蝥素和苯并咪唑类化合物的配合物;研究了其与dna和牛血清白蛋白（BSA）的作用,并测试了它们对人宫颈癌细胞（Hela）和人肝癌细胞（SMMC7721）的体外抗增殖活性。主要研究内容如下： 1、合成了三种N-芳（杂）环去甲斑蝥素酰亚胺化合物：N-苯去甲斑蝥素酰亚胺（L1）、N-2-吡啶去甲斑蝥素酰亚胺（L2）和N-2-甲基苯并咪唑去甲斑蝥素酰亚胺（L3）。化合物的组成通过元素分析、红外光谱、核磁共振等方法确定。它们的组成为：C14H13NO3（L1）, C13H12N2O3（L2）, C16H15N3O3（L3）。化合物与dna的相互作用通过紫外光谱法、荧光光谱法、粘度法研究。研究结果表明三种化合物以中等强度与dna发生部分插入作用。另外通过荧光光谱法探究了化合物和BSA的相互作用。化合物与BSA通过静态猝灭机制发生强烈的相互作用。同时测试了化合物对人宫颈癌细胞（Hela）的体外抗增殖活性,实验表明,化合物L2和L3抗癌细胞的增殖活性较化合物L1高。其中化合物L3具有最强的抗增殖活性。 2、采用溶液法合成了两种新颖的铜配合物：N-2-甲基苯并咪唑去甲斑蝥素酰亚胺合铜（Ⅱ）配合物（1）、苯并咪唑与去甲斑蝥酸根合铜（Ⅱ）混配配合物（2）。配合物的成和结构通过元素分析、红外光谱、X-射线单晶衍射等方法被确定下来。它们的组成为：[Cu（Ac）2（L3）2]·3H2O（1）（Ac=醋酸根,C2H3O2;L3=N-2-甲基苯并咪唑去甲斑蝥素酰亚胺,C16H15O3N3）、[Cu（bimz）2（DCA）]（2）（bimz=苯并咪唑,C7H6N2;DCA=去甲斑蝥酸根,C8H805）。通过X-单晶衍射法确定了配合物1的配位中心空间结构是配位数为四的平面四方型;配合物2的配位中心空间结构是配位数为五的四方锥型。配合物与dna的相互作用是通过紫外光谱法、荧光光谱法、粘度法和琼脂糖凝胶电泳法进行了研究。配合物和BSA的相互作用是运用荧光光谱法进行研究的。同时测试了配合物1和2对人肝癌细胞（SMMC-7221）的体外抗增殖活性。结果显示配合物和dna以中等强度发生部分插入作用,配合物1和2均以氧化还原机制切割超螺旋质粒dna。配合物与BSA通过静态猝灭机制发生强烈的相互作用。同时在测试浓度范围内,配合物1和2比化合物L3和Na2（DCA）有很强的体外抗人肝癌细胞（SMMC-7221）的效果。其中,配合物1的体外抗增殖活性最强。 3、合成了四种2-氨基苯并咪唑与去甲斑蝥酸根（DCA）合过渡金属（钴、镍、铜和锌）的混配配合物。采用元素分析、红外光谱和X-射线单晶衍射法确定了它们的组成和结构。组成为：（Habiz）2[M（DCA）2]-4H2O（M=Co （Ⅱ）（3）, Ni（Ⅱ）（4）,Cu（Ⅱ）（5）,Zn（Ⅱ）（6）;Habiz=质子化的2-氨基苯并咪唑）。确定了四种配合物的配位中心的空间结构均为配位数为六的八面体型,配位的基团呈现中心对称结构。通过紫外吸收光谱法、粘度法和琼脂糖凝胶电泳法研究了配合物和dna的作用,结果显示配合物以较强的强度与dna发生部分插入作用,配合物5的作用最强。通过荧光光谱法研究了配合物和BSA的作用,研究发现配合物均以静态猝灭模式猝灭BSA的荧光,发生强烈的相互作用。配合物6对人肝癌细胞SMMC-7221具有很强的体外抗增殖活性。

关键词：去甲基斑蝥酸根苯并咪唑晶体结构过渡金属配合物与dna相互作用与BSA相互作用

单核Ru(Ⅲ)-edta类配合物的合成﹑结构及性质研究

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无机化学学报 2014年第12期30卷 2719-2725页

作者：况微微杨培培淮北师范大学化学与材料科学学院淮北235000

采用K[Ru(Hedta)Cl]·1.5H2O(edta为乙二胺四乙酸根)与含氮杂环配体5-(4-吡啶)四唑(4-ptz)或2,5-吡啶二甲酸(2,5-Pydc)反应,设计合成了2个单核[Ru(Hedta)(4-ptz)]·4H2O(1)和[Ru(Hedta)(2,5-Pydc)]·3H2O(2)配合物。晶体结构解析表明配合物1属于单斜晶系C2/c空间群,晶胞参数为a=2.348 06(15)nm,b=1.301 23(8)nm,c=1.493 08(9)nm,β=101.075 0(10)°;配合物2属于单斜晶系I2/a空间群,晶胞参数为a=3.249 4(7)nm,b=0.966 23(19)nm,c=1.434 1(3)nm,β=93.88(3)°。对2个配合物分别进行了IR及UV-Vis的表征,并通过电子吸收光谱和荧光淬灭光谱研究了配合物与dna的作用,实验结果表明这2个钌配合物通过插入方式与dna作用。

关键词： Ru(Ⅲ)配合物晶体结构光谱表征与dna相互作用

哒嗪并[6,1-b]喹唑啉酮类化合物的合成及其生物活性

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有机化学 2020年第4期40卷 959-968页

作者：王淑琴黄婉云张小蓉张晓婷潘成学桂林医学院药学院广西桂林541004 广西师范大学化学与药学学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室广西桂林541004

通过将两个优势结构单元的组合设计了一个含氮杂环新骨架哒嗪并[6,1-b]喹唑啉酮,并发展了一条以2-氨基苯甲酸酯等为原料,以分子内酰腙跟酯基的分子内缩合反应为关键步骤,经4步反应来合成哒嗪并[6,1-b]喹唑啉酮衍生物的路线.14个目标化合... 详细信息

通过将两个优势结构单元的组合设计了一个含氮杂环新骨架哒嗪并[6,1-b]喹唑啉酮,并发展了一条以2-氨基苯甲酸酯等为原料,以分子内酰腙跟酯基的分子内缩合反应为关键步骤,经4步反应来合成哒嗪并[6,1-b]喹唑啉酮衍生物的路线.14个目标化合物4a^4n被合成,其结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征和确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人肿瘤细胞SK-OV-3,CNE-2,MGC-803,NCI-H460和人正常肝细胞LO2的体外细胞毒活性,发现2个化合物具有很强的抗肿瘤活性,其中2-(4-溴苯基)-4-羟基-10H-哒嗪并[6,1-b]喹唑啉-10-酮(4b)对人鼻咽癌细胞CNE-2和2-(3-氯苯基)-4-羟基-10H-哒嗪并[6,1-b]喹唑啉-10-酮(4d)对人肺癌细胞NCI-H460的IC50值分别为2.31和0.85μmol/L,远强于阳性对照药顺铂,与抗肿瘤天然药物喜树碱相当.用紫外光谱法、荧光滴定法进一步研究了化合物与dna的相互作用,证实化合物可通过嵌入dna的方式与dna相互作用.活性强而且毒性低的化合物4d还可以剂量依赖性关系将人肺癌细胞NCI-H460的细胞周期阻滞在G1期,并显著诱导细胞发生凋亡,而毒性高的化合物4b则可诱导细胞的双链dna发生断裂.

关键词：喹唑啉酮哒嗪衍生物抗肿瘤活性与dna相互作用

基于硝基咪唑衍生物的Cu(Ⅱ)、Ag(Ⅰ)配合物的合成、晶体结构及生物活性

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无机化学学报 2021年第9期37卷 1547-1554页

作者：杨莉宁刘春叶成昭梁玲玲张剑西安医学院药学院西安710021

设计、合成了硝基咪唑衍生物N,N’-二甲基-5-硝基-2,2’-联咪唑(L)的过渡金属配合物[Cu(L)(Ac)_(2)]_(2)(1)和[Ag(L)(NO3)·H_(2)O(2)。X射线单晶衍射分析表明配合物1是一个醋酸根桥联的五配位双核Cu(Ⅱ)浆轮笼型配合物。通过元素分析... 详细信息

设计、合成了硝基咪唑衍生物N,N’-二甲基-5-硝基-2,2’-联咪唑(L)的过渡金属配合物[Cu(L)(Ac)_(2)]_(2)(1)和[Ag(L)(NO3)·H_(2)O(2)。X射线单晶衍射分析表明配合物1是一个醋酸根桥联的五配位双核Cu(Ⅱ)浆轮笼型配合物。通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、固体荧光光谱、电喷雾质谱、摩尔电导率及热重分析等测试手段对配合物2进行了性质表征,初步确定了其结构可能为二配位的线型单核配合物。紫外可见光谱、荧光光谱及黏度法分析表明配合物1与小牛胸腺dna(ct-dna)相互作用强于配体及配合物2。以2倍稀释法研究了配体L及配合物的抗厌氧菌活性,发现配体对伴放线放线杆菌(ATCC 29523)的抑菌活性最强(最低抑菌浓度MIC=0.625~1.25μg·mL^(-1)),这甚至要强于经典抗厌氧菌药物甲硝唑的抗菌性。

关键词：硝基咪唑衍生物金属配合物晶体结构与dna相互作用抗厌氧菌活性

新型安曲霉素类N-杂衍生物的合成及活性研究

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合成化学 2018年第10期26卷 721-726页

作者：张晓婷黄婉云廖月英谭梦云潘成学桂林医学院药学院广西桂林541004 广西师范大学药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室广西桂林541004

基于酶与底物的相互作用原理,将安曲霉素核心骨架吡咯骈苯并二氮杂卓中关键的不对称碳原子替换为氮原子,利用三取代氮易于在R和S构型间相互转化的特性,以及dna小沟区手性环境对配体的诱导契合作用,设计并合成了11个新型的N-杂安曲霉素... 详细信息

基于酶与底物的相互作用原理,将安曲霉素核心骨架吡咯骈苯并二氮杂卓中关键的不对称碳原子替换为氮原子,利用三取代氮易于在R和S构型间相互转化的特性,以及dna小沟区手性环境对配体的诱导契合作用,设计并合成了11个新型的N-杂安曲霉素衍生物(8a^8g,9a^9d)。以邻氨基苯甲酸衍生物为原料,先与三聚光气反应制得靛红酸酐衍生物,再与六氢哒嗪发生开环反应,最后与三聚光气发生环化反应合成目标产物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。并研究了化合物对肿瘤细胞的体外生长抑制活性及与dna的相互作用。结果表明:8a^8e对人肺癌细胞(NCI-H460),人宫颈癌细胞(Hela)和人胃癌细胞(MGC-803)有一定的抑制活性,IC_(50)为19~47μmol·L^(-1)。8d与超螺旋dna有弱相互作用。

关键词：安曲霉素吡咯环骈苯并二氮杂卓衍生物 N-杂衍生物合成与dna相互作用