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异噁唑基取代的1,2,4-噁二唑啉和吡唑啉类化合物的合成

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有机化学 2005年第6期25卷 690-695页

作者：耿亮雷鸣王彦广浙江大学化学系杭州310027

通过3-乙酰基-5-羟甲基异噁唑衍生的Schiff碱2与由醛肟原位生成的腈氧化物的1,3-偶极环加成反应,“一锅法”制备了5-甲基-5-[5-(叔丁基二甲基硅氧基甲基)-3-异噁唑基]-3-芳基-4-(4-甲氧基苯基)-4,5二氢-1,2,4-噁二唑类化合物4a～4e;同时... 详细信息

通过3-乙酰基-5-羟甲基异噁唑衍生的Schiff碱2与由醛肟原位生成的腈氧化物的1,3-偶极环加成反应,“一锅法”制备了5-甲基-5-[5-(叔丁基二甲基硅氧基甲基)-3-异噁唑基]-3-芳基-4-(4-甲氧基苯基)-4,5二氢-1,2,4-噁二唑类化合物4a～4e;同时由3-乙酰基-5-羟甲基异噁唑衍生的α,β-不饱和酮(5)与取代苯肼的环化反应制备了5-(叔丁基二甲基硅氧基甲基)-3-[(1,5-二芳基)-3-(4,5-二氢吡唑基)]-异噁唑类化合物6a～6i.所有新化合物的结构经核磁共振谱氢谱和碳谱、质谱、红外光谱以及高分辨质谱等进行了确证.

关键词：噁唑吡唑啉噁二唑 Schiff碱偶极环加成反应唑类化合物合成甲氧基苯基核磁共振谱高分辨质谱腈氧化物原位生成环化反应取代苯肼不饱和酮新化合物红外光谱羟甲基乙酰基二甲基叔丁基一锅法二芳基吡唑基

氟喹诺酮C-3芳苄叉基噻唑酮衍生物的合成与抗肿瘤活性

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药学学报 2019年第4期54卷 687-691页

作者：王娜张会丽陈超然黄文龙胡国强河南大学药物研究所河南开封475001 郑州工业应用技术学院药学院河南郑州451150 河南大学护理与健康研究所河南开封475004 中国药科大学新药研究中心江苏南京210009

为扩展氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略,以噻唑酮为C-3羧基的生物电子排体,芳苄叉基为其功能修饰基,设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-芳苄叉基-噻唑-4(5H)-酮-2-基]-喹啉-4(1H)-酮(7a～7p)目标化合... 详细信息

为扩展氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略,以噻唑酮为C-3羧基的生物电子排体,芳苄叉基为其功能修饰基,设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-芳苄叉基-噻唑-4(5H)-酮-2-基]-喹啉-4(1H)-酮(7a～7p)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤实验结果表明, 16个目标化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60三种实验癌细胞株的活性显著高于母体环丙沙星,其中,卤代苯苄叉基或芳香杂环苄叉基化合物的活性强于其他取代的活性,尤其是吡啶取代化合物(6o、6p)对Capan-1的IC50与对照药多柔比星相当。为此,芳叉苄基修饰的噻唑酮替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。

关键词：氟喹诺酮噻唑不饱和酮生物电子等排体抗肿瘤活性

3-芳苄叉基-氟喹啉-4-酮衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性

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药学学报 2020年第9期55卷 2170-2175页

作者：张会丽姜亚玲赵辉黄文龙胡国强郑州工业应用技术学院河南省水环境与健康工程技术研究中心河南郑州451150 河南大学药物研究所河南开封475001 中国药科大学新药研究中心江苏南京210009

为发现氟喹诺酮有效结构修饰方法以提高其抗肿瘤活性,基于片段药物分子设计策略,芳苄叉基作为C-3羧基的生物电子排体,并与4-羰基共同构建α,β-不饱和酮骨架,进而设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-芳苄叉基-喹啉-4(1H)-酮... 详细信息

为发现氟喹诺酮有效结构修饰方法以提高其抗肿瘤活性,基于片段药物分子设计策略,芳苄叉基作为C-3羧基的生物电子排体,并与4-羰基共同构建α,β-不饱和酮骨架,进而设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-芳苄叉基-喹啉-4(1H)-酮(4a^4p)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤实验结果表明,目标化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60三种实验癌细胞株的活性显著高于母体环丙沙星,其中,卤代苯基或芳香杂环基化合物的活性强于其他取代的活性,尤其是氯苯基化合物(4j、4k)对Capan-1的IC50与对照药多柔比星相当。为此,芳叉苄基替代C-3羧基所构建的氟喹诺酮不饱和酮有利于提高其抗肿瘤活性,提示α,β-不饱和酮结构或其片段作为C-3羧基的潜在等排体有待进一步发展。

关键词：氟喹诺酮二氢喹啉酮不饱和酮生物电子等排体抗肿瘤活性

培氟沙星C-3甲叉基绕丹宁衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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中国药科大学学报 2019年第6期50卷 672-677页

作者：张会丽卢光莉黄文龙胡国强郑州工业应用技术学院药学院郑州451150 河南大学商学院开封475001 中国药科大学新药研究中心南京210009

为进一步寻找抗肿瘤氟喹诺酮分子的构建策略,用α,β-不饱和酮为抗菌氟喹诺酮C-3羧基的生物电子排体、绕丹宁环为其稠合功能修饰基进而构建了氟喹诺酮C-3甲叉基绕丹宁类1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[3-取代-2-硫代噻唑烷-4-酮-5... 详细信息

为进一步寻找抗肿瘤氟喹诺酮分子的构建策略,用α,β-不饱和酮为抗菌氟喹诺酮C-3羧基的生物电子排体、绕丹宁环为其稠合功能修饰基进而构建了氟喹诺酮C-3甲叉基绕丹宁类1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[3-取代-2-硫代噻唑烷-4-酮-5-叉甲基]-喹啉-4(1H)-酮(6a^6l)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。初步的体外抗细胞增殖活性筛选结果表明,12个新目标化合物对A549、Hep-3B、HL60 3种肿瘤细胞的活性显著高于母体培氟沙星(1),尤其卤代苯基绕丹宁化合物的活性强于其他取代基,对人非小细胞肺肿瘤细胞A549的活性与对照阿霉素相当,且对正常细胞Vero表现出较低细胞毒作用,显示出较好的选择性。为此,甲叉基绕丹宁替代C-3羧基的衍生物有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。

关键词：培氟沙星氟喹诺酮-3-甲醛绕丹宁不饱和酮生物电子等排体抗肿瘤活性

3-芳苄叉基噻唑酮-氟喹啉-4-酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性

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中国药学杂志 2022年第17期57卷 1425-1429页

作者：李珂张会丽崔红艳黄文龙胡国强郑州工业应用技术学院河南省水环境与健康河南省工程技术研究中心郑州451150 河南大学临床医学院河南开封475001 中国药科大学新药研究中心南京210009

目的进一步发现氟喹诺酮的有效结构修饰策略以提高其抗肿瘤活性。方法基于药效团拼合药物设计原理,用噻唑酮作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、芳苄叉基为其修饰基,构建了新的3-芳苄叉噻唑酮-氟喹啉-4-酮的氧氟沙星衍生物(6a~6l),其结构... 详细信息

目的进一步发现氟喹诺酮的有效结构修饰策略以提高其抗肿瘤活性。方法基于药效团拼合药物设计原理,用噻唑酮作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、芳苄叉基为其修饰基,构建了新的3-芳苄叉噻唑酮-氟喹啉-4-酮的氧氟沙星衍生物(6a~6l),其结构经用元素分析和光谱数据确证。MTT方法评价了体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60这3种癌细胞株的抗增值活性。结果 12个新结构的氟喹诺酮-3-噻唑不饱和酮目标化合物被合成,其活性显著强于母体氧氟沙星1,其中卤苯基化合物强于其他取代基的活性,尤其是氯苯基化合物(6k)对Capan-1细胞的活性与对照抗肿瘤药多柔比星相当。结论芳苄叉基噻唑酮替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。

关键词：氟喹诺酮氧氟沙星噻唑不饱和酮等排体取代抗肿瘤活性

C-3芳节叉基噻二唑并均三唑酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性

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中国药学杂志 2020年第6期55卷 428-431页

作者：张呈霞张会丽黄文龙胡国强河南大学药物研究所河南开封475001 郑州工业应用技术学院药学院郑州451150 中国药科大学新药研究中心南京210009

目的发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略。方法基于药效团和骨架迁越药物设计原理,用均三唑杂环和α,β-不饱和酮分别作为C-3羧基的等排体和稠合修饰基,设计合成了C-3噻二唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a^61)... 详细信息

目的发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略。方法基于药效团和骨架迁越药物设计原理,用均三唑杂环和α,β-不饱和酮分别作为C-3羧基的等排体和稠合修饰基,设计合成了C-3噻二唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a^61)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、Capan-1和HL603种癌细胞株的抗增值活性。结果合成了12个新结构的C-稠杂环不饱和酮化合物,体外抗肿瘤活性显著强于母体化合物1,其中含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药多柔比星相当。结论噻二唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。

关键词：氟喹诺酮均三唑噻二唑噻二唑并均三唑不饱和酮抗肿瘤活性

3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性

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中国药科大学学报 2018年第6期49卷 671-675页

作者：姜亚玲李珂黄文龙胡国强郑州工业应用技术学院药物化学教研室郑州451150 中国药科大学新药研究中心南京2100091 河南大学药学院开封475001

为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a～6l),其结构经元素分析和光谱数据确... 详细信息

为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a～6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。

关键词：氟喹诺酮均三唑噻唑噻唑并均三唑不饱和酮合成抗肿瘤活性

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α-羰基烯酮二硫代缩醛化学的进展

有机化学 1992年第3期12卷 225-232页

作者：刘群杨智蕴东北师范大学化学系吉林长春130024

本文综述了α-羰基烯酮二硫代缩醛化学的最新进展,包括其制备、反应及其在有机合成中的应用。

关键词：不饱和酮活泼中间体有机合成

饶丹宁甲叉基取代左氧氟沙星衍生物的合成与抗肿瘤活性

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应用化学 2021年第2期38卷 188-194页

作者：张会丽崔红艳黄文龙胡国强郑州工业应用技术学院河南省水环境与健康工程技术研究中心郑州451150 河南大学临床医学院开封475001 中国药科大学新药研究中心南京210009

为寻找提高氟喹诺酮肿瘤活的有效结构修饰策略,左氧氟沙星(3)的衍生物(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]-喹啉-7(4 H)-酮-6-甲醛(5)与饶丹宁类(2a-2l)通过Claisen-Schmid缩合反应构建了饶丹宁... 详细信息

为寻找提高氟喹诺酮肿瘤活的有效结构修饰策略,左氧氟沙星(3)的衍生物(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]-喹啉-7(4 H)-酮-6-甲醛(5)与饶丹宁类(2a-2l)通过Claisen-Schmid缩合反应构建了饶丹宁甲叉基取代左氧氟沙星衍生物(6a-6l)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。体外初步抗细胞增殖活性筛选结果表明,12个新目标化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(Hep-3B)、人胰腺癌细胞(Capan-1)和人白血病细胞(HL60)的活性高于母体左氧氟沙星,且对正常细胞Vero表现出较低细胞毒作用。构效关系表明,卤代苯基或饶丹宁或环丙基饶丹宁化合物的活性强于其它取代,尤其环丙基化合物对A549的活性与对照阿霉素相当。因此,饶丹宁甲叉基替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性,发展了氟喹诺酮结构修饰的新途径。

关键词：氟喹诺酮饶丹宁不饱和酮生物电子等排体抗肿瘤活性