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氟喹诺酮(绕丹宁不饱和酮)酰胺衍生物的合成与抗肿瘤活性

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药学学报 2015年第8期50卷 1008-1012页

作者：高留州谢玉锁闫强吴淑敏倪礼礼赵辉黄文龙胡国强河南大学化学生物学研究所河南开封475001 中国药科大学新药研究中心江苏南京210009

为发现新型抗肿瘤绕丹宁不饱和酮衍生物,以氟喹诺酮酰胺骨架作为载体,设计合成了氟喹诺酮(绕丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物5a^5r,其结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌Hep-3B细胞、人Capan-1胰... 详细信息

为发现新型抗肿瘤绕丹宁不饱和酮衍生物,以氟喹诺酮酰胺骨架作为载体,设计合成了氟喹诺酮(绕丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物5a^5r,其结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌Hep-3B细胞、人Capan-1胰腺癌细胞及人HL60白血病细胞的体外增值抑制活性。结果表明,18个目标化合物对3种实验癌细胞的抗增殖活性均显著高于母体环丙沙星1的活性,其中对Capan-1细胞的活性最强,尤其是芳杂环或苯环带有吸电子羧基及磺酰氨基类化合物的活性与对照抗肿瘤药物阿霉素相当。为此,氟喹诺酮(绕丹宁不饱和酮)酰胺衍生物是一类有发展前景的抗肿瘤活性先导物。

关键词：氟喹诺酮C-3酰胺绕丹宁不饱和酮抗细胞增殖活性

氧氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性

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中国药学杂志 2018年第3期53卷 174-177页

作者：汪学猛李书平杨彤黄文龙王蕊胡国强河南大学化学生物学研究所河南开封475001 郑州工业应用技术学院药学应用技术研究所郑州451150 中国药科大学新药研究中心南京21009 河南大学护理与健康学院河南开封475001

目的发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法以酰胺作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、饶丹宁不饱和酮其功能侧链修饰基,设计合成了C-3(饶丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a^6l),并用元素分析和光谱数据确证化... 详细信息

目的发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法以酰胺作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、饶丹宁不饱和酮其功能侧链修饰基,设计合成了C-3(饶丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a^6l),并用元素分析和光谱数据确证化合物的结构、四甲基偶氮唑蓝(MTT)方法评价对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL603种试验癌细胞株的抗增值活性。结果合成的12个新结构目标化合物的活性显著强于母体氧氟沙星,其中芳杂环取代的化合物对其Capan-1细胞的活性与对照阿霉素相当。结论饶丹宁不饱和酮杂合酰胺骨架作为C-3羧基的等排体有利于提高抗肿瘤活性。

关键词：氟喹诺酮氧氟沙星酰胺饶丹宁不饱和酮抗肿瘤活性

培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性

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中国药科大学学报 2017年第5期48卷 543-547页

作者：杨彤汪学猛王蕊黄文龙胡国强河南大学化学生物学研究所开封475001 河南大学护理与健康学院开封475001 中国药科大学新药研究中心南京210009

为发现将抗菌药氟喹诺酮转化为抗肿瘤药的结构修饰新策略,用酰氨基和绕丹宁不饱和酮分别作为培氟沙星(1)C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了12个新的培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据... 详细信息

为发现将抗菌药氟喹诺酮转化为抗肿瘤药的结构修饰新策略,用酰氨基和绕丹宁不饱和酮分别作为培氟沙星(1)C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了12个新的培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗增殖活性结果显示,目标化合物对Hep-3B、Capan-1和L1210 3种肿瘤细胞株的活性显著高于母体培氟沙星,含芳杂环或氟苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。由此推测酰氨基绕丹宁不饱和酮杂合骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。

关键词：氟喹诺酮酰胺绕丹宁不饱和酮抗肿瘤活性合成

手性助剂诱导下的α,β-不饱和酮的不对称加氢反应及其在合成(R)-麝香酮中的应用

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分子催化 1997年第6期11卷 433-438页

作者：谢宝汉吕士杰高兰云傅宏祥中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室

在ＴＨＦ溶液中，４０－６０℃及０．３－０．５ＭＰａ氢压条件下，［ＲｕＣｌ２（ｃｈｔ）］２＋（Ｓ）－ＢＩＮＡＰ手性催化剂体系催化不饱和手性缩酮２选择加氢，再经脱去手性二醇，即可高立体选择性地制得（Ｒ）－３－甲基环十五烷... 详细信息

在ＴＨＦ溶液中，４０－６０℃及０．３－０．５ＭＰａ氢压条件下，［ＲｕＣｌ２（ｃｈｔ）］２＋（Ｓ）－ＢＩＮＡＰ手性催化剂体系催化不饱和手性缩酮２选择加氢，再经脱去手性二醇，即可高立体选择性地制得（Ｒ）－３－甲基环十五烷酮（４，（Ｒ）－（－）－麝香酮），化学收率≥９５％，光学纯度≥９７％．手性缩酮２由Ｄ－苏糖醇或Ｄ－葡萄糖衍生的手性二醇３与３－甲基环十五烯－２－酮１生成．

关键词：不饱和酮不对称氢化 (R)-麝香酮麝香酮

碲氢化钠存在下α,β-不饱和酮的一步合成法

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化学试剂 1990年第5期12卷 257-258页

作者：谢铃虹黄志真黄宪杭州大学化学系

在碲氢化钠存在下,α-卤代酮可与芳醛缩合生成α,β-不饱和酮。本文方法的反应条件温和,化学选择性和立体选择性高且碲粉可以回收再用。

关键词：不饱和酮一步合成法碲氢化钠

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2,4-共轭不饱和酮、酯、腈的合成

有机化学 1991年第1期11卷 58-63页

作者：钟琦刘长庆邵建国扬州师范学院化学系江苏扬州225002

前文我们报道了溴化对-苯基苯甲酰甲基二丁基碲、溴化对-溴苯甲酰甲基二丁基碲和溴化间-硝基苯甲酰甲基二丁基碲等碲盐与醛、酮缩合成α,β-不饱和酮的反应。为了进一步研究碲盐反应性能,扩大它在有机合成中应用范围,我们在前期工作基础... 详细信息

前文我们报道了溴化对-苯基苯甲酰甲基二丁基碲、溴化对-溴苯甲酰甲基二丁基碲和溴化间-硝基苯甲酰甲基二丁基碲等碲盐与醛、酮缩合成α,β-不饱和酮的反应。为了进一步研究碲盐反应性能,扩大它在有机合成中应用范围,我们在前期工作基础上,由碲盐和(E)-α,β-不饱和醛合成了2,4-共轭不饱和酮、酯、腈。

关键词：石帝盐不饱和酮不饱和酯

经由β,β-(1,4-亚丁二硫基)-α,β-不饱和酮的芳构化反应

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有机化学 1994年第5期14卷 531-536页

作者：黄慧刘群张长山东北师范大学化学系吉林长春130024

β,β—双甲硫基—α,β—不饱和酮(或称α—羰基烯酮二甲硫缩醛)类化合物1是一类多官能团三碳合成子。1与烯丙基、苄基、炔丙基等具双亲核中心 Grignard试剂的加成产物在酸催化下的芳构化反应是1在合成中的重要应用之一。为研究缩醛基... 详细信息

β,β—双甲硫基—α,β—不饱和酮(或称α—羰基烯酮二甲硫缩醛)类化合物1是一类多官能团三碳合成子。1与烯丙基、苄基、炔丙基等具双亲核中心 Grignard试剂的加成产物在酸催化下的芳构化反应是1在合成中的重要应用之一。为研究缩醛基结构上的差异对反应性能的影响,我们对α—羰基烯酮环二硫代缩醛2的合成及其在合成上的应用做了一些探讨。本文合成了一些新的缩醛基为七元环的标题化合物2c1—c10,选择其中代表物2c1与烯丙基。

关键词：不饱和酮芳构化反应格氏剂

有机碲氧化物催化合成α,β-不饱和酮和2,4-二烯酮

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应用化学 1990年第3期7卷 89-92页

作者：钟琦陆荣健扬州师范学院化学系扬州225002

α,β-不饱和酮是重要的有机合成中间体,常用醇钠或氢氧化钠作催化剂由醛酮缩合合成,这时常由于强碱而发生副反应。Cava曾报道双对-甲氧苯基氧化碲(BMPTO)对醇醛缩合有一定催化作用。本文以BMPTO为催化剂,通过Claisen-Schmidt反应合成... 详细信息

α,β-不饱和酮是重要的有机合成中间体,常用醇钠或氢氧化钠作催化剂由醛酮缩合合成,这时常由于强碱而发生副反应。Cava曾报道双对-甲氧苯基氧化碲(BMPTO)对醇醛缩合有一定催化作用。本文以BMPTO为催化剂,通过Claisen-Schmidt反应合成了一系列α,β-不饱和酮和2,4-二烯酮。所得产物及其结构表征结果列于表1。

关键词：二烯酮不饱和酮 BMPTO催化

合成α,β-不饱和酮的一种简便方法——O,O-二乙基磷酰碲钠作用下ω-溴代苯乙酮与芳醛的反应

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有机化学 1989年第3期9卷 249-251页

作者：黄宪候玉清杭州大学化学系

在○,○-二乙基磷酰碲钠存在下,ω-溴代苯乙酮与芳醛于乙醇中反应,以良好产率生成α,β-不饱和酮。

关键词：不饱和酮溴代苯乙酮制备芳醛