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2,4,6,—三羟基苯乙酮的合成

黑龙江大学自然科学学报 1985年第3期 76-77页

作者：邢有权迟书樑

本文提出了一个合成2,4,6——三羟基苯乙酮的新方法,比文献报导的合成反应时间缩短了75—86小时,产率为86.4%,与文献产率74—87%相当.通过UV,IR等测试,对其加以确认.

关键词：三羟基苯乙酮文献报导文献值

新型离子液体基质用于MALDI-MS高效离子化寡糖/糖肽

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化学学报 2013年第7期71卷 1007-1010页

作者：匡敏张莹杨芃原陆豪杰复旦大学化学系和生物医学研究院上海200433

本研究发展了四种基于三羟基苯乙酮(THAP)的新型离子液体基质,即2′,3′,4′-THAP/二甲基苯胺(DMA)、2′,4′,6′-THAP/DMA、2′,3′,4′-THAP/吡啶(Py)及2′,4′,6′-THAP/Py,用于提高寡糖/糖肽在MALDI-TOF MS中的离子化效率.与传统的... 详细信息

本研究发展了四种基于三羟基苯乙酮(THAP)的新型离子液体基质,即2′,3′,4′-THAP/二甲基苯胺(DMA)、2′,4′,6′-THAP/DMA、2′,3′,4′-THAP/吡啶(Py)及2′,4′,6′-THAP/Py,用于提高寡糖/糖肽在MALDI-TOF MS中的离子化效率.与传统的固体基质2,5-二羟基苯甲酸(DHB)和2′,4′,6′-三羟基苯乙酮(2′,4′,6′-THAP)相比,新型离子液体体系分析不同类型的寡糖链,均可获得更高的检测灵敏度.可使葡聚糖(dextran 1000)和环状寡聚糖β-环糊精在MALDI质谱中的信噪比提高10倍以上,RNase B的复杂寡糖链也实现了高灵敏度的检测.在糖肽分析中,2′,3′,4′-THAP/DMA离子液体高灵敏度地检测到辣根过氧化酶的7条糖肽,而2′,3′,4′-THAP作为基质时却无法检测到任何信号.

关键词：离子液体基质寡糖糖肽三羟基苯乙酮质谱

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2种苯并吡喃类查尔酮天然产物的全合成

应用化学 2005年第5期22卷 560-562页

作者：朱燕云陈希慧黄初升刘红星凌新龙广西大学化学化工学院南宁530004 广西师范学院应用化学研究所南宁530001

A concise route for the total syntheses of benzopranylchalcones from 2,4,6-trihydroxyacetophone(3) and citral(8), by means of cyclization, methoxy-protection and aldol-condensation is described. Two benzopranylchalcones, Boesenbergin B(1) and Boesenbergin A(2) were synthesized from 2,4,6-(trihydroxyacetophone)(3), citral(8) and benzaldehyde(9) via the route. The total yields of compounds 1 and 2 were 26% and 11%, respectively. In the cyclization step, the yields of key intermediates 4 and 7 were 40% and 42%, respectively.

关键词：全合成苯并吡喃类查尔酮三羟基苯乙酮柠檬醛苯甲醛

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根皮素水解酶mPhlG的结构与功能研究

根皮素水解酶mPhlG的结构与功能研究

作者：张章兰州大学

学位级别：硕士

根皮素属于黄酮类化合物,是芹菜素和柚皮素在人体肠道中被细菌消化分解的中间产物,同时广泛存在于苹果、梨等水果中。黄酮类化合物被认为在癌症发生、免疫反应、凝血等过程中发挥作用,其中根皮素作为葡萄糖糖转运蛋白GLUT2的拮抗剂,能... 详细信息

根皮素属于黄酮类化合物,是芹菜素和柚皮素在人体肠道中被细菌消化分解的中间产物,同时广泛存在于苹果、梨等水果中。黄酮类化合物被认为在癌症发生、免疫反应、凝血等过程中发挥作用,其中根皮素作为葡萄糖糖转运蛋白GLUT2的拮抗剂,能有效抑制肠道对糖的吸收和肾脏对糖的重吸收,可以对癌症细胞产生饥饿效应。另外,根皮素是一种抗氧化剂,能抑制表皮油脂分泌和黑色素细胞活性,具有保湿、祛油、淡化色斑等功效,可作为化妆品原料,应用于面膜、乳霜、精华素等护肤产品中。本文鉴定的脓肿分枝杆菌中的碳—碳键水解酶mPhlG,与底物特异性较为清楚的第一个根皮素水解酶Phy一样,也具有水解三羟基苯乙酮的活性。通过分子置换的方法,我们解析了mPhlG的高分辨晶体结构,分辨率达到1.83A.晶体结构一个非对称单位中有两个亚基,同时通过化学交联验证了蛋白在溶液状态下为二体。His133, Glu164, His269, E273围绕一个金属离子和一个水分子构成活性口袋,另外,基于分子对接模型,His118, Tyr125, His217, Tyr232可能与三羟基苯乙酮环上的羟基形成氢键作用用于固定底物。突变体酶活结果显示,这些残基突变后,酶活明显下降,其中His133Ala和His217Ala两个突变体完全丧失了对根皮素的水解活性。

关键词：根皮素水解酶三羟基苯乙酮晶体结构

(±)-3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇和(±)-3,5,7-三羟基-4′- 甲氧基二氢黄酮醇全合成

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有机化学 2003年第Z1期23卷 425-页

作者：张应鹏李瀛薛吉军牛颖辉吴疆兰州大学应用有机化学国家重点实验室有机化学研究所兰州730000 兰州大学应用有机化学国家重点实验室有机化学研究所兰州730000 兰州大学应用有机化学国家重点实验室有机化学研究所兰州730000 兰州大学应用有机化学国家重点实验室有机化学研究所兰州730000 兰州大学应用有机化学国家重点实验室有机化学研究所兰州730000

　　二氢黄酮醇是植物界所产生的次生代谢产物[1],除抗菌活性外,它们被广泛应用于医药化工领域[2].3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇和3,5,7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮醇从多种药用植物中分离得到[3,4].本文利用以2,4,6-三羟基苯... 详细信息

　　二氢黄酮醇是植物界所产生的次生代谢产物[1],除抗菌活性外,它们被广泛应用于医药化工领域[2].3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇和3,5,7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮醇从多种药用植物中分离得到[3,4].本文利用以2,4,6-三羟基苯乙酮和茴草醛为起始原料,经选择性保护、缩合、环氧化、关环首次完成了(±)1和(±)2的全合成.合成路线如图示1所示:……

关键词：二羟基甲氧基二氢黄酮醇三羟基苯乙酮次生代谢产物选择性保护药用植物抗菌活性化工领域合成路线全合成环氧化原料应用医药图示缩合

2-[-1′-(4′-甲基-3′-戊烯基)]-2-甲基苯并呋喃的合成研究

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有机化学 2003年第Z1期23卷 75-页

作者：黄初升刘红星广西师范学院应用化学研究所南宁530001 广西师范学院应用化学研究所南宁530001

　　许多天然产物(如黄酮、香豆素、苯丙素)分子结构中含有2-[-1′-(4′-甲基-3′-戊烯基)]-2-甲基苯并呋喃(1a)和1b的结构单元,如,具有抗肿瘤生物活性的Sanggenol L 4和Kuwanol 5[1].因此寻找1a和1b便利有效的合成方法具有重要的合成价... 详细信息

　　许多天然产物(如黄酮、香豆素、苯丙素)分子结构中含有2-[-1′-(4′-甲基-3′-戊烯基)]-2-甲基苯并呋喃(1a)和1b的结构单元,如,具有抗肿瘤生物活性的Sanggenol L 4和Kuwanol 5[1].因此寻找1a和1b便利有效的合成方法具有重要的合成价值.我们采用2,4,6-三羟基苯乙酮(2a)[或2,4-二羟基苯乙酮(2b)]为原料,与柠檬醛3在有机碱(吡啶、三乙胺、N,N-二乙基苯胺)的作用下,一步反应以较好的收率40%～70%分别获得1a和1b结构单元.……

关键词：甲基戊烯基苯并呋喃三羟基苯乙酮结构单元二乙基苯胺一步反应天然产物生物活性合成方法分子结构有机碱香豆素三乙胺柠檬醛抗肿瘤苯丙素原料收率价值