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新的三氮唑类广谱抗真菌药Voriconazole

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药学进展 1996年第4期20卷 230-231页

作者：孙大柠

新的三氮唑类广谱抗真菌药Ｖｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅ英国ＰｆｉｚｅｒＣｅｎｔｒａｌ研究所研制的Ｖｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅ（ＵＫ－１０９４９６）是一种新的、口服有效的三唑类广谱抗真菌药。与其它三氮唑类药物一样，本品的作用机制... 详细信息

新的三氮唑类广谱抗真菌药Ｖｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅ英国ＰｆｉｚｅｒＣｅｎｔｒａｌ研究所研制的Ｖｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅ（ＵＫ－１０９４９６）是一种新的、口服有效的三唑类广谱抗真菌药。与其它三氮唑类药物一样，本品的作用机制是抑制真菌细胞色素Ｐ４５０依赖的麦...

关键词：抗真菌药三氮唑类药动学

3-硝基三氮唑类衍生物TA-201的体外辐射增敏作用

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北京医科大学学报 1993年第2期25卷 112-114页

作者：王宜强李五岭饶用清仉文升李仁利北京医科大学放射医学基础教研室北京医科大学药物化学教研室

本文研究了一种新的三氮唑类衍生物TA-201对体外培养的中国仓鼠肺成纤维细胞系(CHL)的辐射增敏作用。用常规克隆形成法证明,TA-201在0.49、0.95和1.82mmol/L3个浓度下的增敏比分别为1.40、1.78和2.17,增敏作用虽不及MISO,但优于AK-212 3... 详细信息

本文研究了一种新的三氮唑类衍生物TA-201对体外培养的中国仓鼠肺成纤维细胞系(CHL)的辐射增敏作用。用常规克隆形成法证明,TA-201在0.49、0.95和1.82mmol/L3个浓度下的增敏比分别为1.40、1.78和2.17,增敏作用虽不及MISO,但优于AK-212 3。TA-201对乏氧细胞有选择性的毒性作用,对富氧细胞则无毒性,且可能有一定的辐射防护作用。

关键词：三氮唑类 TA-201 辐射增敏

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三氮唑类抗真菌药物的研究进展

国外医药（合成药．生化药．制剂分册） 1998年第6期19卷 323-327页

作者：钟武张万年李科第二军医大学药学院

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三氮唑类抗真菌剂的研究进展

天津化工 2002年第5期16卷 27-28页

作者：李德江马文展武汉化工学院制药工程系湖北武汉430073

本文概述了三氮唑醇类化合物、三氮唑含硫类化合物及三氮唑 - 1。

关键词：三氮唑类抗真菌剂研究进展三氮唑醇三氮唑含硫类

3-芳基-4-[4′(2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧)]-1,2,4-三唑啉-5-硫酮类的合成

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有机化学 1991年第2期11卷 159-162页

作者：张自义施继成兰州大学化学系兰州大学应用有机化学国家重点实验室甘肃兰州730000

前文指出,各种1,4-二取代的酰氨基硫脲可在碱性物质催化下脱水环化形成1,2,4-三唑啉-5-硫酮类杂环化合物,然而连接2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基的酰氨基硫脲类化合物能否在相同条件下环化脱水形成类似结构的杂环化合物,迄今未见文献... 详细信息

前文指出,各种1,4-二取代的酰氨基硫脲可在碱性物质催化下脱水环化形成1,2,4-三唑啉-5-硫酮类杂环化合物,然而连接2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基的酰氨基硫脲类化合物能否在相同条件下环化脱水形成类似结构的杂环化合物,迄今未见文献报道。各种3,4-二取代的1,2,4-三唑啉-5-硫酮杂环化合物具有广泛的生物活性,如抗菌,杀虫等,而2,2,6,6-四甲基哌啶-1-

关键词：三唑啉硫酮杂环化合物三氮唑类

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新型糖类表面活性剂的合成及其性能研究

新型糖类表面活性剂的合成及其性能研究

作者：张士鑫江苏大学

学位级别：硕士

糖基表面活性剂作为由于具有较高生物相容性和生物降解性而被广泛应用在各个领域。现有的糖基表面活性剂大多通过酯、缩醛、酰胺和醚共价连接,因此有必要设计合成一些性能优异、结构新颖的糖基表面活性剂以拓展其结构类型和应用范围。... 详细信息

糖基表面活性剂作为由于具有较高生物相容性和生物降解性而被广泛应用在各个领域。现有的糖基表面活性剂大多通过酯、缩醛、酰胺和醚共价连接,因此有必要设计合成一些性能优异、结构新颖的糖基表面活性剂以拓展其结构类型和应用范围。本文选择葡萄糖和乳糖作为亲水基团,并分别引入三氮唑基和酰腙键作为连接基团来合成三类新型的糖基表面活性剂。具体的工作内容如下:1、用铜(I)催化的点击反应合成了一种新型的三氮唑类葡萄糖衍生物4a-4f,其疏水侧链长度为4～10个碳。对临界胶束浓度(CMC)、亲水亲脂平衡值(HLB)、接触角等进行测试,结果表明它们具有优异的表面性能,能有效降低表面张力。在功能性方面,带有中等长度疏水链的产物4c和4d表现出强大的起泡性能和乳化稳定性。热重分析和体外细胞毒性实验表明它们具有较高的热稳定性和生物安全性。这些研究结果将为开发三氮唑葡萄糖作为表面活性剂在制药和食品行业中的应用提供有价值的参考。2、通过醛与酰肼的缩合反应首次制备了一系列烷基侧链长度为5～10个碳的乳糖酰腙类化合物7a-7f作为一种新型非离子型表面活性剂。通过对它们表面活性、起泡性能、乳化性能和热稳定性等方面的研究,建立了该类化合物的结构-性能关系图。结果表明它们的性能在很大程度上取决于相应的疏水烷基侧链长度,并且具有中等长度侧链的酰腙衍生物7c和7d的整体性能优于同系物和其它选择的商业参照物。此外,在体外生物活性测试中,中等及较小分子结构的酰腙7a-7d对四种人体细胞系没有表现出任何抑制作用,这表明它们在医药和食品等领域有巨大的应用潜力。3、在上个课题的基础上,设计并合成六种新型的葡萄糖酰腙表面活性剂9a-9f。对它们的表面活性、聚集性能、乳液稳定性以及乳液的粒径分布进行了研究,结果表明具有中等链长的葡萄糖酰腙9d总体上表现出最佳性能。在两种不同体系下(甲苯/水、菜籽油/水)的乳化性能实验中,除了拥有最短侧链的酰腙9a外,其它产物在菜籽油/水体系中均展现出优于商业对照物的乳化性能,并且在一定范围内(p H=4-10)不受p H变化的影响。溶血试验表明所有化合物均具有较高的生物相容性,并且疏水链的增长会略微增强其溶血作用。生物降解性实验表明该类化合物在28天内的生物降解率都能达到60%以上,且侧链越短,生物降解能力越强。

关键词：糖基表面活性剂三氮唑类酰腙表面活性生物活性

三氮唑醇类抗真菌药物的比较分子力场分析研究

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中国药物化学杂志 1997年第4期7卷 264-269页

作者：刘晓玲张万年周有骏朱驹李科吕加国刘宁第二军医大学药学院

运用比较分子力场分析（ＣｏＭＦＡ）方法对３９个化合物进行定量构效关系研究，比较同一叠合规则下不同系列之间以及同一系列下不同叠合规则之间的关系．从ＣｏＭＦＡ静电场和立体场可以看出苯环２位负电势及４位大基团的负电势增加对... 详细信息

运用比较分子力场分析（ＣｏＭＦＡ）方法对３９个化合物进行定量构效关系研究，比较同一叠合规则下不同系列之间以及同一系列下不同叠合规则之间的关系．从ＣｏＭＦＡ静电场和立体场可以看出苯环２位负电势及４位大基团的负电势增加对活性有利；同时Ｔｒｉａｚｏｌｅｎｉｔｒｉｄｅ杂环的取代中１，２，３三唑１取代和１，２，３，４四唑２取代最好；而Ｔｒｉａｚｏｌｅｓｕｌｆｉｄｅ中去掉杂环取代中相当Ｎ３位上的取代。

关键词：药物化学三氮唑类抗真菌药分子动力场分析