检索结果-南通市图书馆

三氟甲基吡啶哌嗪类衍生物的设计、合成及生物活性研究

同方期刊数据库博看期刊评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

三氟甲基吡啶哌嗪类衍生物的设计、合成及生物活性研究

作者：张微贵州大学

学位级别：硕士

本文在三氟甲基吡啶结构上引入哌嗪,然后在哌嗪上进行结构的多样性衍生。并通过H NMR、C NMR、F NMR、HRMS等手段进行了结构表征,确定了化合物结构。采用半叶枯斑法,测试化合物对烟草花叶病毒（TMV）和黄瓜花叶病毒（CMV）的抑制活性。... 详细信息

本文在三氟甲基吡啶结构上引入哌嗪,然后在哌嗪上进行结构的多样性衍生。并通过H NMR、C NMR、F NMR、HRMS等手段进行了结构表征,确定了化合物结构。采用半叶枯斑法,测试化合物对烟草花叶病毒（TMV）和黄瓜花叶病毒（CMV）的抑制活性。取得结果如下:1、设计合成了27个新型单酰胺三氟甲基吡啶哌嗪衍生物（A1-A27）。结果表明,化合物A1、A2、A3、A9、A10、A16、A17和A21的抗病毒活性比商品药宁南霉素好。其中,化合物A16对TMV(EC=18.4μg/m L)和CMV(EC=347.8μg/m L)表现出最好的保护活性,活性比宁南霉素(TMV的EC值为50.2μg/m L,CMV的EC值为359.6μg/m L)突出。进一步研究发现,化合物A16可以增强TMV的超氧化物歧化酶（SOD）、多酚氧化酶（PPO）和苯丙氨酸解氨酶（PAL）的活性,激活苯丙烷生物合成途径,从而增强抗TMV病毒活性。2、设计合成了28个双酰胺三氟甲基吡啶哌嗪衍生物（S1-S28）,生物活性测试结果表明,大部分化合物对CMV均有较好的治疗活性,其中化合物S1、S2、S7、S8、S10、S11、S15和S28的EC值分别为119.6、168.9、197.6、169.1、97.9、73.9、224.4和125.2μg/m L,均低于宁南霉素(EC=314.7μg/m L)。S5和S8保护活性的EC分别为170.8和95.0μg/m L,均低于宁南霉素(EC=171.4μg/m L)。500μg/m L浓度下S6和S8的钝化活性分别为66.1%和78.3%,显著高于宁南霉素（63.5%）,且EC值分别为22.2和18.1μg/m L,优于宁南霉素(EC=38.4μg/m L)。分子对接和分子动力学模拟表明,化合物S8与CMV外壳蛋白结合较好,为S8良好的抗CMV活性提供了可靠的解释。

关键词：三氟甲基吡啶哌嗪酰胺烟草花叶病毒黄瓜花叶病毒

含三氟甲基吡啶结构的酰胺类衍生物的合成、表征及生物活性研究

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2021年第8期41卷 3303-3311页

作者：何凤郭声鑫代阿丽张仁凤吴剑贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

合成了一系列含三氟甲基吡啶结构的酰胺衍生物,并测试了它们对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***)、烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的体外抑菌活性和对小菜蛾(Plutella xylostella)的杀虫活性.结果表明,部分化合物表现出优异的抑菌活性.如2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(4-氟-2-甲基苯基)乙酰胺(6d)对水稻白叶枯病菌的EC_(50)值为54.1 mg·L^(-1),低于叶枯唑(EC50=59.6 mg·L-1)和噻菌酮(EC_(50)=86.3 mg·L^(-1)).2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(4-氟-3(三氟甲基)苯基)乙酰胺(6h)和2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(5,6-二氯吡啶-3-基)乙酰胺(6z)对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC_(50)值为51.2和60.7 mg·L^(-1))均高于商品药剂叶枯唑(EC_(50)=76.3 mg·L^(-1))和噻菌酮(EC_(50)=101.7 mg·L^(-1)).N-(2-氯-4-氟苯基)-2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙酰胺(6e)对烟草青枯病菌的抑菌活性略高于噻菌酮(EC_(50)=79.0 mg·L^(-1)),EC_(50)值为74.9 mg·L^(-1).此外,化合物6e和2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(3-异丙基苯基)乙酰胺(6k)在浓度为500 mg·L^(-1)时表现出中等程度的杀小菜蛾活性.

关键词：三氟甲基吡啶酰胺衍生物合成抗细菌活性杀虫活性

含三氟甲基吡啶酰胺结构的N-氰基磺酰亚胺衍生物的合成及生物活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2021年第9期41卷 3633-3642页

作者：代阿丽张仁凤李传会余利娇王娅吴剑贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

采用活性亚结构拼接法,设计合成了系列新型含三氟甲基吡啶酰胺结构的N-氰基磺酰亚胺类衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行了表征.评估了它们对柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***)、烟草青枯病菌(Ralstonia solan... 详细信息

采用活性亚结构拼接法,设计合成了系列新型含三氟甲基吡啶酰胺结构的N-氰基磺酰亚胺类衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行了表征.评估了它们对柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***)、烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)和水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***)的杀菌活性及对小菜蛾(Plutella xylostella)的杀虫活性.结果表明,部分化合物表现出了良好的抗菌活性和中等的杀虫活性.其中,在200 mg/L质量浓度下,3-氯-(2-(N-氰基-S-(3,4-二氟苄基)磺酰亚胺酰基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G10)对柑橘溃疡病菌、烟草青枯病菌和水稻白叶枯病菌的抑制率分别为67%、53%和48%,3-氯-(2-(N-氰基-S-(2,5-二氟苄基)磺酰亚胺酰基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G17)对柑橘溃疡病菌的抗菌活性为69%,(2-(S-(2-溴-4-氟苄基)-N-氰基磺酰亚胺基)乙基)-3-氯-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G14)对水稻白叶枯病菌的抑制率为49%.在100 mg/L时,(2-(S-(4-溴-2-氟苄基)-N-氰基磺酰亚胺基)乙基)-3-氯-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G1)、3-氯-(2-(N-氰基-S-(3-氟苄基)磺酰亚胺基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G7)、3-氯-(2-(N-氰基-S-(2,4-二氟苄基)磺酰亚胺酰基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G8)和G10也有中等的杀菌活性,在测试浓度下,部分化合物的活性略高于对照药剂或与之相当.此外,在500 mg/L时,化合物G10和3-氯-(2-(N-氰基S-(4-异丙基苄基)磺酰亚胺基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G11)对小菜蛾的致死率分别为77%和70%.

关键词：三氟甲基吡啶 N-氰基磺酰亚胺合成杀菌活性杀虫活性

含三氟甲基吡啶结构的氮杂环化合物的合成及杀线虫活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

贵州师范学院学报 2022年第6期38卷 8-13页

作者：马小云刘丹杨香奉贵州师范学院化学与材料学院贵州贵阳550018 贵州大学精细化工研究开发中心贵州贵阳550025

基于活性亚结构拼接法,将三氟甲基吡啶结构引入含氮杂环,合成了5个含三氟甲基吡啶结构的含氮杂环化合物,其中1个为新化合物,结构经过^(1)H NMR进行鉴定。对5-三氟甲基-2-溴吡啶与含氮杂环的C-N偶联反应进行探索,得出了最优的反应条件。... 详细信息

基于活性亚结构拼接法,将三氟甲基吡啶结构引入含氮杂环,合成了5个含三氟甲基吡啶结构的含氮杂环化合物,其中1个为新化合物,结构经过^(1)H NMR进行鉴定。对5-三氟甲基-2-溴吡啶与含氮杂环的C-N偶联反应进行探索,得出了最优的反应条件。对目标化合物针对南方根结线虫、松材线虫和水稻干尖线虫的离体杀虫活性进行了研究。结果显示,在200μg/mL的浓度下,所有目标化合物对三种线虫表现出一定的杀线虫活性,5-三氟甲基-2-(1H-咪唑-1-基)吡啶对水稻干尖线虫表现出较好的杀线虫活性,致死率为55.6%,高于对照药剂噻唑磷(36.4%),略低于对照药剂Tioxazafen(64.4%)。

关键词：三氟甲基吡啶 C-N偶联反应杀线虫活性南方根结线虫松材线虫水稻干尖线虫

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

三氟甲基吡啶类合成砌块的制备工艺研究

三氟甲基吡啶类合成砌块的制备工艺研究

作者：王思东贵州大学

学位级别：硕士

近年来,人们发现当分子中引入氟原子特别是三氟甲基时,可以提高化合物的亲脂性,从而提高对生物体膜和组织渗透性,增强化合物的渗透性。因此,在分子中引入三氟甲基已经成为设计新药的常用方法之一。因此研究三氟甲基吡啶类合成砌块的制... 详细信息

近年来,人们发现当分子中引入氟原子特别是三氟甲基时,可以提高化合物的亲脂性,从而提高对生物体膜和组织渗透性,增强化合物的渗透性。因此,在分子中引入三氟甲基已经成为设计新药的常用方法之一。因此研究三氟甲基吡啶类合成砌块的制备工艺具有重大的现实意义。受贵州威顿晶磷电子材料有限公司委托合成26个含有三氟甲基的吡啶类中间体,其中无路线报道的有6个(B3、B4、B5、C9、C10、C11),不同与文献报道的全新合成路线5个(A2、A4、D2、D3、D5),对现有路线进行工艺优化的有10个(A1、B2、C3、C4、C5、C6、C12、D1、D2、D4)。合成过程中对各步进行了工艺优化,通过设计单因素实验,找到了反应的最佳条件:如溶剂、时间、投料比等,使得产品收率有了较大的提高。每步反应的产品可以通过质谱、核磁等分析手段进行结构表征,结果表明所得的产物均符合目标产物。

关键词：三氟甲基吡啶工艺优化结构表征合成

新型三氟甲基吡啶类衍生物的合成及生物活性测试研究

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

高等学校化学学报 1994年第2期15卷 224-226页

作者：钱旭红唐军陈卫东张荣黄德音倪长春郭庆铭华东理工大学农用化学品研究所上海市农药研究所

新型三氟甲基吡啶类衍生物的合成及生物活性测试研究钱旭红，唐军，陈卫东，张荣，黄德音，倪长春，郭庆铭（华东理工大学农用化学品研究所，上海，２００２３７）（上海市农药研究所）关键词氟代物，吡啶，合成，生物活性，化学农药不... 详细信息

新型三氟甲基吡啶类衍生物的合成及生物活性测试研究钱旭红，唐军，陈卫东，张荣，黄德音，倪长春，郭庆铭（华东理工大学农用化学品研究所，上海，２００２３７）（上海市农药研究所）关键词氟代物，吡啶，合成，生物活性，化学农药不少吡啶类化合物是有着广泛前途的生物...

关键词：三氟甲基吡啶生物活性农药

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

三氟甲基吡啶在作物保护中的重要性

世界农药 2018年第4期40卷 7-14页

作者：曹晓峰张瑞峰华东理工大学药学院上海200237

为了初步了解三氟甲基吡啶在作物保护中的应用,统计了1990年至2017年9月间公布的具有ISO通用名的农用化学品。对含有三氟甲基吡啶的化合物进行了分类(杀虫剂与杀线虫剂一起计数)。此外,还统计了含有三氟甲基苯环的化合物的数目,结果如表... 详细信息

为了初步了解三氟甲基吡啶在作物保护中的应用,统计了1990年至2017年9月间公布的具有ISO通用名的农用化学品。对含有三氟甲基吡啶的化合物进行了分类(杀虫剂与杀线虫剂一起计数)。此外,还统计了含有三氟甲基苯环的化合物的数目,结果如表1所示。表1数据表明,与1990-1999年相比,2000-2017年(9月)具有ISO通用名的化合物数量有所减少,这可能涉及许多与本综述所述内容无关的原因。其次,在1990-1999年,只有4个(2%)有ISO通用名的化合物含有三氟甲基吡啶,而含有三氟甲基苯基环的化合物为9个(4.5%)。在2000-2017年期间,共有166个有ISO通用名称的化合物,其中10个(6%)含有三氟甲基吡啶,20个(12%)含有三氟甲基苯基环。显然三氟甲基取代基在农用化学品中起着重要作用。Adam Burriss等认为含三氟甲基吡啶化合物的数量从2%(10年期间)上升到6%(18年期间)的一个重要原因是可以进一步修饰的三氟甲基吡啶的合成方法的增加,导致潜在产品的化学多样性增加。

关键词：三氟甲基吡啶作物保护农用化学品通用名称甲基苯基化合物杀线虫剂 Adam

基于α,β-不饱和三氟甲基酮的串联环化反应及一锅三组分反应构建三氟甲基吡啶类化合物

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

基于α,β-不饱和三氟甲基酮的串联环化反应及一锅三组分反应构建...

作者：吕宁天津大学

学位级别：硕士

三氟甲基吡啶是许多医药、农药、染料、材料分子的核心结构单元,近年来构建三氟甲基吡啶引起了有机化学家们的广泛关注。本论文主要围绕α,β-不饱和三氟甲基酮这一类重要的三氟甲基砌块,发展了其参与的串联环化反应及一锅三组分反应,... 详细信息

三氟甲基吡啶是许多医药、农药、染料、材料分子的核心结构单元,近年来构建三氟甲基吡啶引起了有机化学家们的广泛关注。本论文主要围绕α,β-不饱和三氟甲基酮这一类重要的三氟甲基砌块,发展了其参与的串联环化反应及一锅三组分反应,高效合成了系列三氟甲基吡啶酮及三氟甲基吡啶类化合物,研究内容包括以下两个部分:（一）研究了α,β-不饱和三氟甲基酮与2-（苯基亚磺酰基）乙酰胺的串联环化反应,发现以1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7（DBU）为碱,氯化锂、乙酸为添加剂,在一锅反应条件下可以35-96%的收率得到系列6-三氟甲基吡啶酮化合物,反应操作简单,普适性良好;对所得产物进行衍生转化反应,可以60-95%的收率得到系列三氟甲基吡啶类化合物。（二）研究了α,β-不饱和三氟甲基酮与醋酸铵、β-二羰基酯的一锅三组分反应,发现以三氟甲磺酸亚铜为Lewis酸催化剂,氧气为氧化剂,在一锅反应条件下可以24-74%的收率得到系列多取代的6-三氟甲基吡啶类化合物。

关键词：三氟甲基吡啶串联环化反应一锅三组分反应 α,β-不饱和三氟甲基酮含氟杂环

含三氟甲基吡啶结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

含三氟甲基吡啶结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究

作者：何凤贵州大学

学位级别：硕士

本论文以三氟甲基吡啶为母体结构,根据活性亚结构拼接原理,对结构进行修饰和衍生,设计合成了两个系列共72个含三氟甲基吡啶结构的酰胺类衍生物,对合成的目标化合物通过H NMR、C NMR、F NMR、HRMS等进行结构表征。以水稻白叶枯病菌(Xoo)... 详细信息

本论文以三氟甲基吡啶为母体结构,根据活性亚结构拼接原理,对结构进行修饰和衍生,设计合成了两个系列共72个含三氟甲基吡啶结构的酰胺类衍生物,对合成的目标化合物通过H NMR、C NMR、F NMR、HRMS等进行结构表征。以水稻白叶枯病菌(Xoo),柑橘溃疡病菌(Xac)和烟草青枯病菌(***)为研究对象,利用浊度法对目标化合物进行体外抗菌活性研究。针对活性化合物利用扫描电镜(SEM)技术进行作用机制的初步探究和体内抗菌活性验证;以小菜蛾(***)为研究对象,利用浸叶法对目标化合物进行杀虫活性研究。取得如下的研究性成果:1、设计合成了28个三氟甲基吡啶结构的乙酰胺类衍生物,对目标化合物进行体外抗菌活性研究,生物活性研究表明,部分化合物表现出良好的抗菌活性,特别是化合物6d对Xoo的EC值为54.09 mg L低于对照药BT(59.63 mg L)和TC(86.28 mg L);化合物6h和6z对Xac的EC值分别为51.18 mg L和60.68 mg L均低于BT(76.31 mg L)和TC(101.70 mg L);化合物6e对***的EC值为74.88 mg L低于TC(EC=79.00 mg L)。SEM研究表明化合物6d可使Xoo病菌的细胞发生明显的变形最终破裂导致细胞死亡。杀虫活性测试表明化合物6e和6k在浓度为500 mg L时对小菜蛾表现出中等程度的杀虫活性。2、设计合成44个三氟甲基吡啶酰胺类衍生物,并研究了该类化合物对Xoo,Xac和R solanacearum三种植物病菌的体外抗菌活性,研究表明,部分化合物表现出良好的抑菌活性,特别是化合物17和36对Xoo的EC值分别为28.58 mg L和42.05 mg L均小于对照药剂BT(EC=59.63 mg L)和TC(EC=86.28 mg L);化合物25、41和44对Xac的EC值在46.91～75.78 mg L均小于BT(EC=76.31 mg L)和TC(EC=101.70 mg L);化合物17、42和44对***的EC值分别为55.29 mg L,69.64 mg L和58.91 mg L均小于TC(EC=76.31 mg L)。尤其是化合物44对Xoo,Xac和R solanacearum三种植物病菌均表现出良好的抑菌活性,其EC值分别为61.15 mg L,54.43 mg L和58.91 mg L。SEM表明化合物17可使Xoo细菌的细胞膜发生变形最终破裂;体内抗菌活性研究也表明化合物17对Xoo表现出良好的防治效果。杀虫活性研究表明部分化合物在浓度为500 mg L时对小菜蛾表现出中等程度的杀虫活性。

关键词：三氟甲基吡啶酰胺合成抗菌活性杀虫活性扫描电镜(SEM)