检索结果-南通市图书馆

1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药科大学学报 1999年第5期30卷 332-337页

作者：徐进宜周宇昕吴晓明唐康王秋娟中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学生理学教研室南京210009

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS... 详细信息

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。

关键词： AT1受体拮抗剂三唑啉酮合成降压药

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

三唑啉酮的合成工艺研究

广东化工 2024年第14期51卷 36-38,19页

作者：黄文楚张同洋刘志鑫佳木斯大学黑龙江佳木斯154007

本文采用“一锅法”制备三唑啉酮,并对其合成工艺进行优化。以盐酸苯肼为原料,经过中和反应和加成-环合反应生成三唑啉酮,平均产率达92%。本文所得最优工艺条件具有良好的重现性和稳定性,更具有工业化的应用潜力,能够为工业化生产提供... 详细信息

本文采用“一锅法”制备三唑啉酮,并对其合成工艺进行优化。以盐酸苯肼为原料,经过中和反应和加成-环合反应生成三唑啉酮,平均产率达92%。本文所得最优工艺条件具有良好的重现性和稳定性,更具有工业化的应用潜力,能够为工业化生产提供理论依据。

关键词：三唑啉酮一锅法单因素实验正交试验工艺创新

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

三唑啉酮的制备方法

精细与专用化学品 2001年第20期9卷 29-29页

作者：申桂英

为将国内外最新的中间体专利信息介绍给广大读者,本刊从2001年第14期起特设立“中间体专利工艺”栏目。其内容均选自近期出版的美国化学文摘(CA)中刊登的专利产品,并进一步摘要刊登专利公报内容,部分产品还配有译者的实际操作结果。编... 详细信息

为将国内外最新的中间体专利信息介绍给广大读者,本刊从2001年第14期起特设立“中间体专利工艺”栏目。其内容均选自近期出版的美国化学文摘(CA)中刊登的专利产品,并进一步摘要刊登专利公报内容,部分产品还配有译者的实际操作结果。编辑部还将逐步增加对国内中间体专利产品的介绍,并欢迎国内科研人员将自主开发的专利产品通过我们介绍给读者。

关键词：三唑啉酮制备合成路线

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

新型三唑啉酮类化合物的合成及生物活性

高等学校化学学报 2009年第4期30卷 712-715页

作者：兰峰徐俊英李永红王素华李正名南开大学元素有机化学国家重点实验室农药国家工程研究中心天津300071

分别以2,4,5-三氯苯胺和盐酸氨基脲、甲酸为起始原料,设计并合成两个系列新型1,2,4-三唑啉酮类化合物(5,7).通过1H NMR,MS和元素分析确证了其结构,生物活性测定结果表明,化合物5系列的除草效果优良,而化合物7系列则基本没有除草活性,但... 详细信息

分别以2,4,5-三氯苯胺和盐酸氨基脲、甲酸为起始原料,设计并合成两个系列新型1,2,4-三唑啉酮类化合物(5,7).通过1H NMR,MS和元素分析确证了其结构,生物活性测定结果表明,化合物5系列的除草效果优良,而化合物7系列则基本没有除草活性,但表现出很强的促进黄瓜子叶生根活性.

关键词：三唑啉酮除草活性黄瓜子叶生根

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

三唑啉酮衍生物合成方法研究进展

化学世界 2011年第9期52卷 560-564页

作者：骆焱平海南大学环境与植物保护学院海南儋州571737

综述了三唑啉酮的合成研究进展。包括通过1,4-二氮化合物与羰基的关环反应、酰基半缩脲的成环反应、Curtius重排反应、噁(二)唑与胺(肼)的反应等。

关键词：三唑啉酮合成进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

新型三唑啉酮衍生物的合成及除草活性研究

新型三唑啉酮衍生物的合成及除草活性研究

作者：王国栋华中师范大学

学位级别：硕士

氮杂环化合物普遍存在于自然界中,由于其广泛的生物活性吸引着众多科学家的关注。其中,三唑啉酮类衍生物就是一类重要的含氮杂环化合物。三哗啉酮类衍生物具有广泛的生物活性,特别是在除草剂方面,以其高效、低毒、环境友好的特点成为当... 详细信息

氮杂环化合物普遍存在于自然界中,由于其广泛的生物活性吸引着众多科学家的关注。其中,三唑啉酮类衍生物就是一类重要的含氮杂环化合物。三哗啉酮类衍生物具有广泛的生物活性,特别是在除草剂方面,以其高效、低毒、环境友好的特点成为当代除草剂研究领域中最热门的课题之一,特别是近20年来,三唑啉酮在农药上的应用引起各大农药公司的重视。本文结合本课题组前期的工作基础,对在前期工作中活性表现较好的化合物Y5060进行路线优化并做除草活性的进一步研究;同时,为了寻求高活性的化合物,以化合物Y5060为先导,根据活性亚结构拼接、生物等排取代等方法对其结构进行改造,合成一系列新的化合物,并进行生物活性的研究。具体研究内容如下:1.本文总结了三唑啉酮类衍生物在农药、医药和其它领域的研究进展。为设计合成新型三唑啉酮类衍生物提供了理论依据。2.总结前期研究工作,对除草活性表现优异的化合物Y5060进行路线优化,并对其做除草的深入研究。3.以化合物Y5060为先导,根据活性亚结构拼接、生物等排取代等方法对其结构进行改造,合成一系列新型三唑啉酮类化合物,全部化合物都运用H NMR、MS、元素分析进行了表征。4.对合成化合物进行了除草活性测试。在150 gai/ha浓度下,测定了化合物对稗草、马唐、早熟禾、芥菜、反枝苋、鳢肠六种杂草的盆栽活性,化合物Ik、Il、I m对鳢肠抑制活性为70%:化合物I p、I q对稗草、早熟禾的抑制活性为60%,对马唐抑制活性为50%。

关键词：三唑啉酮甲氧基丙烯酸酯除草活性分子设计合成

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

具有除草活性的三唑啉酮类衍生物的研究进展

农药 2011年第1期50卷 6-8,25页

作者：姜美锋杨吉春李学建刘长令沈阳化工研究院有限公司新农药创制与开发国家重点实验室沈阳110021 辽宁大学沈阳110036

介绍了三唑啉酮类除草剂的发展现状及其研究进展,并根据结构类型的不同介绍了稠环三唑啉酮类、氨基三唑啉酮类、磺酰脲类、磺酰胺类化合物的结构特点和生物活性。

关键词：三唑啉酮除草活性进展

新型三唑啉酮类原卟啉原氧化酶抑制剂的合成及除草活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

新型三唑啉酮类原卟啉原氧化酶抑制剂的合成及除草活性

作者：刘围华中师范大学

学位级别：硕士

以植物细胞的叶绿素为作用点的原卟啉原氧化酶(PPO酶)抑制剂,能在动植物之间表现出很好的选择性,对靶标生物具有超高效低毒的特点,该抑制剂是近三十年来发展最快的除草剂品种之一,在除草剂中所占的比重也越来越大。针对原卟啉原氧化酶... 详细信息

以植物细胞的叶绿素为作用点的原卟啉原氧化酶(PPO酶)抑制剂,能在动植物之间表现出很好的选择性,对靶标生物具有超高效低毒的特点,该抑制剂是近三十年来发展最快的除草剂品种之一,在除草剂中所占的比重也越来越大。针对原卟啉原氧化酶这一靶标,根据生物活性等排原理、活性亚结构拼接等方法,结合本课题组前期的研究工作,本论文对三唑啉酮衍生物进行进一步的结构改造。通过引入磺酰胺、脂类酰胺和氧桥连接的芳基酰胺等活性亚结构单元,合成一系列未见文献报道的化合物,并对其进行了生物活性测试。具体研究工作如下： 1.总结原卟啉原氧化酶抑制剂的研究进展及三唑啉酮类衍生物的生物应用。 2.总计合成了41个1-芳基-3-甲基-4-二氟甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮衍生物,全部目标化合物均采用1H NMR、EI-MS和元素分析等方法进行了表征。 3.对所有新合成的目标化合物进行针对人体PPO和烟草PPO的化合物的筛选,部分返回测试结果显示,虽然部分化合物,如Y12299及Y12296,对烟草及人体的PPO表现出了一定的选择性,但是大部分化合物的活性并不理想。含硫桥连接的磺酰胺及酰胺结构的三唑啉酮类衍生物中表现较好的为Y12168、Y12298和Y12299对烟草PPO的Ki值分别为0.11μM、0.65μM和0.14μM：含氧桥连接的酯及芳基酰胺结构的三唑啉酮衍生物的活性测试中表现较好的为12450、Y12454及Y12458,它们对烟草及人体PPO的Ki分别为0.690μM和4.771μM、0.525μM和2.601μM、0.048μM及2.046μM。 4.对部分化合物进行了温室盆栽实验,测试了活体除草活性及作物安全性,结果显示：化合物Y13060在150gai/ha的剂量下,对茼麻、反枝苋和鳢肠表现出了良好抑制率,进入复筛实验;在37.5gai/ha的剂量下,化合物Y12158仍然表现出了很好的作物安全性。

关键词：原卟啉原氧化酶(PPO酶) 除草剂三唑啉酮合成磺酰胺酰胺 Ki值

新型三唑啉酮类PPO抑制剂的设计、合成及除草活性研究

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

新型三唑啉酮类PPO抑制剂的设计、合成及除草活性研究