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具有特定结构含氮七元杂环的设计与合成

山东化工 2020年第22期49卷 31-32,34页

作者：吕燕唐山学院环境与化学工程系河北唐山063000

含氮七元杂环作为无公害农药的重要组成中间体,是目前人们的研究热点。本文研究了一种具有特定结构的含氮七元杂环的合成路线。研究结果表明:该路线可以将简单易得的五元杂环化合物呋喃,合成高附加值的含氮七元杂环化合物。同时验证经... 详细信息

含氮七元杂环作为无公害农药的重要组成中间体,是目前人们的研究热点。本文研究了一种具有特定结构的含氮七元杂环的合成路线。研究结果表明:该路线可以将简单易得的五元杂环化合物呋喃,合成高附加值的含氮七元杂环化合物。同时验证经典二三合环反应可行性。新物质下完成Hoffmann降解反应,为以后降解反应提供了参考建议。该路线操作简便,流程明晰可行,产率高,同时得到羰基团。氢氧基团过柱子时易挂柱,尽量不要在本步提纯。

关键词：有机合成七元杂环含氮化合物

吖丙啶并[1,2α][1,5]苯并二氮杂卓-1-羧酸酯衍生物的质谱研究

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质谱学报 2002年第3期23卷 141-145页

作者：俞振培袁晋芳贺晓然淳炯金声北京大学化学与分子工程学院北京100871

吖丙啶并 [1 ,2α][1 ,5 ]苯并二氮杂卓 -1 -羧酸酯衍生物在 EI-MS中可以发生氮杂环丙烷上氢原子转移到乙氧羰基氧原子上的反应 ,失去一乙醇分子 ,七元环 α-裂解引起的缩环反应可生成苯并咪唑环和喹

关键词：吖丙啶并[1,2α]苯并二氮杂卓-1-羧酸酯衍生物质谱缩环反应结构七元杂环药物开发

盐酸咪唑催化芳氨基化合物的迈克尔加成反应及应用

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盐酸咪唑催化芳氨基化合物的迈克尔加成反应及应用

作者：代泽树重庆医科大学

学位级别：硕士

无毒、无害、反应条件温和以及催化活性高的催化剂,一直是绿色化学的追求。芳氨基保护和七元杂环的合成是有机及药物合成中的重要内容,而研究芳氨基的保护和七元杂环的催化合成则具有重要意义。本论文主要围绕绿色催化剂盐酸咪唑催化芳... 详细信息

无毒、无害、反应条件温和以及催化活性高的催化剂,一直是绿色化学的追求。芳氨基保护和七元杂环的合成是有机及药物合成中的重要内容,而研究芳氨基的保护和七元杂环的催化合成则具有重要意义。本论文主要围绕绿色催化剂盐酸咪唑催化芳氨基化合物的迈克尔加成反应及其逆反应而展开,共分为两部分。第一部分:咪唑盐酸盐催化迈克尔加成反应及其逆反应保护氨基咪唑盐酸盐催化芳胺与丙烯酰胺衍生物反应,形成氨基取代物。然后,再进一步用咪唑盐酸盐催化氨基取代物的C-N键断裂反应,即逆迈克尔加成反应,进而进行氨基的脱保护。在实验过程中,以苯胺与N,N-二甲基丙烯酰胺为底物,考察了催化剂的种类、催化剂用量、溶剂以及反应温度等因素对反应活性的影响。获得了最优的条件:催化剂为咪唑盐酸盐,催化剂的量为0.3eq,温度为120°C,无溶剂。在最佳催化条件下,对底物进行了拓展研究,以15种取代胺和6种丙烯酰胺衍生物为底物,合成了一系列迈克尔加成化合物。结果表明,具有给电子基团或者弱吸电子基团的芳香胺,获得了中等至良好的收率;而含强吸电子基团（如硝基）的芳香胺却没有发生反应;各种脂肪胺也在较短的时间与丙烯酰胺反应,收率较好。然后,以N、N-二甲基-3-苯基氨基丙酰胺为底物,依次考察了催化剂的种类、催化剂的用量、反应温度、反应溶剂等因素对氨基取代物的逆迈克尔加成反应的影响,在最佳催化条件下,研究了催化剂对14种氨基取代物的逆迈克尔加成反应。结果表明,各种氨基取代物的逆迈克尔加成反应能够得到中等至良好的收率。第二部分:咪唑盐酸盐催化取代邻苯二胺与丙烯酰胺类衍生物反应合成七元杂环化合物七元杂环（苯并二氮杂?类,苯并硫氮杂?类等）是一类重要的有机物,有些七元杂环有着重要的药理作用。但其合成方法较为有限。论文研究了咪唑盐酸盐催化取代芳香胺与丙烯酰胺类衍生物的反应,从而形成七元杂环类化合物,该反应先经历迈克尔加成形成取代胺产物中间体,再转酰胺化进行分子内关环。实验开始时,通过对催化剂的种类、催化剂的用量、反应温度、反应溶剂等因素进行筛选,确定了最佳反应条件。在最佳反应条件下（催化剂为咪唑盐酸盐,催化剂的量为0.3eq,温度为140°C,溶剂为二甲苯）,合成了一系列收率为中等至良好的七元杂环类化合物。

关键词：咪唑盐酸盐迈克尔加成七元杂环氨基保护

铑催化吡唑烷酮与炔丙基乙酸酯[4+3]环化反应构筑苯并[c][1,2]二氮杂化合物的研究

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铑催化吡唑烷酮与炔丙基乙酸酯[4+3]环化反应构筑苯并[c][1,2]二...

作者：李庭芳华侨大学

学位级别：硕士

近年来,基于C-H键官能化反应与各种不饱和烃的环化反应结合被证明是有效构建碳环和杂环化合物的有效策略。基于该策略构筑五元和六元杂环化合物已经发展比较成熟,由于不利的熵因素和跨环相互作用,构筑中型(七元和八元)杂环的挑战较大,... 详细信息

近年来,基于C-H键官能化反应与各种不饱和烃的环化反应结合被证明是有效构建碳环和杂环化合物的有效策略。基于该策略构筑五元和六元杂环化合物已经发展比较成熟,由于不利的熵因素和跨环相互作用,构筑中型(七元和八元)杂环的挑战较大,这些因素(不利的熵因素和跨环相互作用)的结合通常会导致低聚或聚合而不是环化反应。尽管如此,七元杂环的合成是非常必要的,因为很多七元N-杂环具有重要的生物学和药学活性。传统构建七元含氮杂环化合物的方法通常依赖于自由基介导的反应、钯催化的偶联反应以及闭环复分解(RCM)反应,这些方法具有其自身的局限性,比如要求苛刻的反应条件和/或较弱的官能团耐受性,以及不易获得的底物,和区域选择性差的缺点。最近环加成反应被证明是一种合成杂环化合物有效的合成方法,其中合成七元含氮杂环代表性的策略包括[3+2+2]、[4+3]、[5+2]和[6+1]环加成反应,含有一个氮原子的七元杂环化合物的构建已经取得了很大的进展,含有多个氮(≥2)原子的七元杂环的合成却极少报道。因此,寻求可靠和实用的方法以有效合成结构上多样化的七元氮杂环仍然是非常需要的。基于此,本论文我们发展了一种铑催化C-H键活化/环化构筑结构多样性的七元二氮稠合杂环的方法(Scheme 1)。以简单易得的吡唑烷酮和炔丙基乙酸酯为反应底物,通过环加成反应,以中等至良好的产率获得相应的七元二氮稠合杂环,廉价易得的N-芳基吡唑烷酮在该反应中充当四原子合成子,具有强吸电子的硝基和氰基的底物也能顺利的参与反应,这些官能团的引入有利于产物的进一步结构修饰。通常在反应中充当C或C合成子的炔丙酸酯在此反应中作为新颖的C合成子。该方法优势在于催化体系简单、唯一使用的添加剂为便宜易得的醋酸钠、不需要额外氧化剂和配体的加入,拓展的35个底物都有中等至良好的产率,放大反应的产率也几乎不变,具有良好的反应性和底物普适性。该反应利用底物自身的含氮结构作为导向基,并在最后经环化过程巧妙地将导向基引入到目标产物中,提高了原子经济性,并且得到的七元二氮稠合产物是有前景的除草剂,羧化酶抑制剂和癌症抑制剂。通过系列对照试验及DFT计算,研究了有关反应机理(Scheme 2)。

关键词： C-H键活化环化反应七元杂环

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1,5-苯并硫氮杂□类化合物的研究进展

江西化工 2013年第2期29卷 80-86页

作者：戴斌吴燕枫殷慧清常州兰陵制药有限公司江苏常州213018

1,5-苯并硫氮杂□类化合物是一类生物活性广泛的化合物。本文简要介绍此类化合物的结构和活性研究,对此类化合物抗血凝活性、抗癌活性、抗HIV活性、抗菌活性等方面的研究进展进行了综述。

关键词： 1,5-苯并硫氮杂□ 七元杂环研究进展

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扭曲结构的对苯撑乙烯类发光聚合物

科技开发动态 2004年第9期 61-62页

苯并硫氮杂卓及其环加成产物的2D NMR研究

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 1998年第4期7卷 178-181页

作者：崔育新吴海涛等北京医科大学药学院，天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京100083 兰州大学化学系，兰州730000

苯并硫氮杂卓是一类具有镇静作用的合成药物，对精神病，心脏病及高血压等疾病有一定疗效。为了深入探讨其结构与药效关系，应用^1H-^1H COSY,^13C-^1H COSY和NOESY等2D NMR技术对苯并硫氮杂卓1及其环加成产物2－5进行了研究，对其^1H... 详细信息

苯并硫氮杂卓是一类具有镇静作用的合成药物，对精神病，心脏病及高血压等疾病有一定疗效。为了深入探讨其结构与药效关系，应用^1H-^1H COSY,^13C-^1H COSY和NOESY等2D NMR技术对苯并硫氮杂卓1及其环加成产物2－5进行了研究，对其^1H、^13C NMR化学位移进行了指定，并分析讨论了化合物1－5的结构特征及苯并硫氮七元杂环呈船式构象的特点，各相关质子间的偶合常数也与讨论结果相符。

关键词：苯并杂卓二维核磁共振谱构象七元杂环