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生物活性有机化合物的合成及分析方法研究——（Ⅰ）：二氯菊酰（硫）脲嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的合成及生物活性测定（Ⅱ）：桂皮酰基硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性测定（Ⅲ）：创新高效草坪除草活性化合物G5q分析方法研究

生物活性有机化合物的合成及分析方法研究——（Ⅰ）：二氯菊酰（...

引用

作者：郭彦玲上海师范大学

学位级别：硕士

为了创制符合21世纪要求的新药先导化合物，本文完成了如下工作： 1．从桂皮酸出发，经酰化、异硫氰酸酯化，再与取代2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了9个未见文献报道的N’-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N-桂皮酰基硫脲(Ⅲ);2．采用活... 详细信息

为了创制符合21世纪要求的新药先导化合物，本文完成了如下工作： 1．从桂皮酸出发，经酰化、异硫氰酸酯化，再与取代2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了9个未见文献报道的N’-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N-桂皮酰基硫脲(Ⅲ);2．采用活性基团拼接法，把二氯菊酸引入到含多取代嘧啶环的酰基(硫)脲中，合成了7个未见文献报道的N’-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰基脲(Ⅰ)，并以Br作氧化剂，将N’-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰基硫脲氧化环化得到2个未见文献报道的5，7-二取代-2-二氯菊酰亚胺基-2H-1，2，4-噻二唑并[2，3-a]嘧啶(Ⅱa)和(Ⅱb);3．对本课题组创制的高效草坪除草活性化合物N’-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-β-吡啶甲酰基硫脲(代号为G5q，Ⅳ)进行了高效液相色谱分析方法的研究。结果表明本文建立的方法有良好的线性关系，分离快速，安全，峰型对称，精密度和准确度都好，可以为化合物G5q的中试研究提供可行的分析方法;4．采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析等对目标化合物进行了结构表征，并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了分析和讨论;5．委托国家南方农药创制中心上海基地药效部对(Ⅰ，Ⅱ)两个系列的目标化合物进行了除草、杀虫、杀菌活性的初步测试工作。结果表明：部分目标化合物具有一定的杀虫和杀菌活性，但目标化合物的除草活性不明显;6．与上海师范大学动物细胞-分子生物学实验室合作，完成了(Ⅰ，Ⅲ)两个系列目标化合物对白血病K562细胞系增殖的影响测定。结果表明：部分化合物对白血病K562细胞系的增殖有明显的抑制作用，可能具有潜在的抗癌细胞的活性。目标化合物(Ⅰ)(Ⅱ)(Ⅲ)(Ⅳ)结构通式如下：

关键词：二氯菊酰基脲桂皮酰基硫脲取代-2-氨基嘧啶 2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶 β-吡啶甲酰基硫脲高效液相色谱分析方法合成生物活性抗白血病K562细胞增殖活性

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