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α-细辛脑乳液型与溶液型注射剂的体内药动学和分布比较

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中国中药杂志 2008年第1期33卷 46-50页

作者：郭丹丹侯世祥毛声俊何峻瑶赵荣丽李元波四川大学华西药学院四川成都610041

目的:比较α-细辛脑乳液型(脂肪乳)与溶液型注射剂的体内药动学行为和组织分布情况,为拓展注射剂类型奠定基础。方法:以α-细辛脑市售注射剂(溶液)为对照,尾静脉注射给药,HPLC测定大鼠血浆和小鼠组织中的药物浓度,进行相应数据处理和结... 详细信息

目的:比较α-细辛脑乳液型(脂肪乳)与溶液型注射剂的体内药动学行为和组织分布情况,为拓展注射剂类型奠定基础。方法:以α-细辛脑市售注射剂(溶液)为对照,尾静脉注射给药,HPLC测定大鼠血浆和小鼠组织中的药物浓度,进行相应数据处理和结果分析。结果:大鼠单剂量静注α-细辛脑脂肪乳和溶液后,其平均血药浓度-时间曲线相似并均符合二室模型,但脂肪乳的组织分布能力强于溶液;小鼠单剂量静注脂肪乳和溶液后,α-细辛脑在小鼠肺中的分布相似,但脂肪乳增加了α-细辛脑在肝、脾中的分布,减少了其在心、肾、脑中的分布。结论:α-细辛脑脂肪乳与溶液静注后的血药浓度相似,但脂肪乳显著改变了α-细辛脑的体内组织分布。

关键词： α-细辛脑脂肪乳药动学组织分布

α-细辛脑的抗惊厥、抗癫痫作用及其机制研究

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中国药理学通报 2009年第7期25卷 963-966页

作者：韩琳汤道权印晓星高媛媛魏雅芹徐州医学院药学院江苏徐州221002

目的研究α-细辛脑的抗惊厥、抗癫痫作用机制。方法预先给予小鼠α-细辛脑腹腔注射,30min后制作癫痫模型,对小鼠脑部的ATP酶、抗氧化指标及氨基酸含量的变化进行研究,探讨其抗惊厥、抗癫痫作用机制。结果α-细辛脑能明显降低谷氨酸/γ-... 详细信息

目的研究α-细辛脑的抗惊厥、抗癫痫作用机制。方法预先给予小鼠α-细辛脑腹腔注射,30min后制作癫痫模型,对小鼠脑部的ATP酶、抗氧化指标及氨基酸含量的变化进行研究,探讨其抗惊厥、抗癫痫作用机制。结果α-细辛脑能明显降低谷氨酸/γ-氨基丁酸的比值,增强抗氧化能力及ATP酶的活力,与模型组比较差异有统计学意义(Pα-细辛脑抗惊厥、抗癫痫的作用机制可能与其清除自由基,维持小鼠大脑中的兴奋/抑制系统及Na+、K+、Ca2+、Mg2+的动态平衡有关。

关键词： α-细辛脑抗惊厥抗癫痫 ATP酶抗氧化氨基酸

α-细辛脑经干粉吸入给药后在大鼠体内的药动学研究

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中国中药杂志 2015年第4期40卷 739-743页

作者：钱余义陆瑾张刘红石飞燕付廷明郭立玮南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏南京210023 南京中医药大学江苏省植物药深加工工程研究中心江苏南京210023

研究α-细辛脑经干粉吸入给药后在大鼠体内的药代动力学特征和绝对生物利用度,并与灌胃给药,静脉注射给药进行比较.建立大鼠血浆中α-细辛脑的HPLC检测方法.考察大鼠分别经干粉吸入（20 mgkg-1）,灌胃（80 mgkg-1）,静脉注射（20 mgkg-... 详细信息

研究α-细辛脑经干粉吸入给药后在大鼠体内的药代动力学特征和绝对生物利用度,并与灌胃给药,静脉注射给药进行比较.建立大鼠血浆中α-细辛脑的HPLC检测方法.考察大鼠分别经干粉吸入（20 mgkg-1）,灌胃（80 mgkg-1）,静脉注射（20 mgkg-1）给予α-细辛脑后血药浓度变化.采用DAS 2.0软件计算药动学参数,根据各给药途径的AUC（0-t）及给药剂量,计算α-细辛脑经干粉吸入和灌胃后的绝对生物利用度.结果显示α-细辛脑在质量浓度为0.282~14.1 mgL-1呈良好的线性关系（r=0.999 4）;检测下限为0.212 mgL-1.大鼠经干粉吸入,灌胃和静脉注射给予α-细辛脑后,α-细辛脑在大鼠体内的代谢过程分别符合一室模型,二室模型和三室模型;消除半衰期分别为（95.4848.28）,（66.9929.76）,（64.3427.59） min.按生物利用度公式计算,α-细辛脑经干粉吸入给药和灌胃给药后绝对生物利用度分别为78.32%,33.60%.研究表明采用干粉吸入方式给药可延长α-细辛脑药物消除半衰期并显著提高绝对生物利用度,为其干粉吸入剂的制备打下了理论基础.

关键词： α-细辛脑干粉吸入给药药代动力学绝对生物利用度

α-细辛脑原位凝胶对卵清蛋白致大鼠哮喘影响的研究

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中药药理与临床 2016年第4期32卷 20-24页

作者：代传洋张永萍徐剑迮薇薇谢高宇贵阳中医学院药学院贵阳550002 贵阳中医学院基础医学院贵阳550002

目的:研究α-细辛脑原位凝胶穴位注射对卵清蛋白致大鼠支气管哮喘的作用机制。方法:雄性大鼠按体重随机分为正常组,模型组,羊肠线埋线组(4cm/只),空白原位凝胶组(25mg/kg),α-细辛脑原位凝胶组(25mg/kg),实验第1d和第8d分别通过腹腔、... 详细信息

目的:研究α-细辛脑原位凝胶穴位注射对卵清蛋白致大鼠支气管哮喘的作用机制。方法:雄性大鼠按体重随机分为正常组,模型组,羊肠线埋线组(4cm/只),空白原位凝胶组(25mg/kg),α-细辛脑原位凝胶组(25mg/kg),实验第1d和第8d分别通过腹腔、两侧腹股沟及两前足跖注射抗原液,每处0.2ml,2次致敏;第15d起用1%OVA生理盐水溶液超声雾化30min诱喘,每天1次,连续雾化一周复制大鼠哮喘模型。各组大鼠末次激发24h后,股动脉采血和取肺组织。用四川大学图象图形研究所Biomias2001图象分析系统,对肺组织HE切片进行嗜酸性粒细胞及浆细胞计数;ELISA测定大鼠血清中免疫球蛋白E(Ig E)、特异性免疫球蛋白E(s Ig E)、γ干扰素(IFN-γ)、白细胞介素4(IL-4)的表达情况。结果:α-细辛脑原位凝胶(25mg/kg)穴位埋植能明显改善模型大鼠肺的病理情况,降低血清中Ig E、s Ig E、IL-4的含量,升高IFN-γ的含量。结论:α-细辛脑原位凝胶(25mg/kg)穴位埋植对支气管哮喘具有较好的治疗作用,为治疗支气管哮喘提供新的给药方式和途径。

关键词： α-细辛脑原位凝胶穴位埋植哮喘

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α-细辛脑静脉乳剂的制备与质量评价

华西药学杂志 2007年第6期22卷 611-613页

作者：蔡周权梁臻金辉毛声俊四川省科学城医院四川绵阳621900 四川大学华西药学院四川成都610041

目的制备α-细辛脑静脉乳剂并进行质量评价。方法以大豆油为油相,注射用大豆磷脂与泊洛沙姆188为乳化剂,制备α-细辛脑初乳,再采用高压均质机匀化初乳,制成α-细辛脑静脉乳剂。结果所制乳剂的平均粒径为293.2 nm,Zeta电位为-25.6 mV;25... 详细信息

目的制备α-细辛脑静脉乳剂并进行质量评价。方法以大豆油为油相,注射用大豆磷脂与泊洛沙姆188为乳化剂,制备α-细辛脑初乳,再采用高压均质机匀化初乳,制成α-细辛脑静脉乳剂。结果所制乳剂的平均粒径为293.2 nm,Zeta电位为-25.6 mV;25℃下避光放置360 d,其粒径分布、Zeta电位、pH、含量及外观性状等指标均未见明显变化。结论研制的α-细辛脑静脉乳剂理化性质稳定。

关键词： α-细辛脑乳剂制备工艺质量评价 Zeta电位

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α-细辛脑的制备

中国医药工业杂志 2007年第7期38卷 477-478页

作者：张玲刘素云佳木斯大学化学与药学院黑龙江佳木斯154007 北京迈劲医药科技有限公司北京102209

1,2,4-三甲氧基苯经付-克酰化得1-(2,4,5-三甲氧基苯基)丙酮,再经还原羰基和脱水反应得α-细辛脑,总收率61%。

关键词： α-细辛脑中间体制备

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α-细辛脑注射用原位凝胶的体内分布研究

中华中医药杂志 2018年第3期33卷 1073-1076页

作者：代传洋张永萍徐剑迮薇薇谢思倩贵阳中医学院药学院贵阳550002

目的:比较α-细辛脑原位凝胶与溶液型注射剂的体内组织分布情况,为拓展注射剂类型奠定基础。方法:以市售注射用细辛脑为对照,于肺俞(双)、肾俞(双)、膻中共5个穴位注射给药,超高液相色谱-串联四级杆质谱(UPLC-MS/MS)测定SD大鼠组织中的... 详细信息

目的:比较α-细辛脑原位凝胶与溶液型注射剂的体内组织分布情况,为拓展注射剂类型奠定基础。方法:以市售注射用细辛脑为对照,于肺俞(双)、肾俞(双)、膻中共5个穴位注射给药,超高液相色谱-串联四级杆质谱(UPLC-MS/MS)测定SD大鼠组织中的药物浓度,进行相应数据处理和结果分析。结果:SD大鼠单剂量穴位注射α-细辛脑原位凝胶原位凝胶和注射液后,α-细辛脑原位凝胶的组织分布和溶液型不一样,α-细辛脑原位凝胶可以增加药物透过血脑屏障和延缓药物的释放速率。结论:原位凝胶显著改变了α-细辛脑的体内组织分布。

关键词： α-细辛脑原位凝胶穴位注射组织分布

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α-细辛脑原位凝胶处方设计及体外释放研究

中华中医药杂志 2017年第7期32卷 3209-3212页

作者：迮薇薇张永萍徐剑杨长福刘明贵阳中医学院贵阳550002

目的:制备α-细辛脑原位凝胶并考察其体外释放特征。方法:以正交试验考察载体的浓度、载药量、PEG400比例对原位凝胶的固化成型性、流动性和体外释放度的影响;考察α-细辛脑原位凝胶的初步释放机制。结果:最佳处方为:聚乳酸-羟基乙酸共... 详细信息

目的:制备α-细辛脑原位凝胶并考察其体外释放特征。方法:以正交试验考察载体的浓度、载药量、PEG400比例对原位凝胶的固化成型性、流动性和体外释放度的影响;考察α-细辛脑原位凝胶的初步释放机制。结果:最佳处方为:聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)25%,PEG400 10%,N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)56%,α-细辛脑9%。本制剂的累计释放度与Weibull分布模型和一级释放模型的相关性较好,初步认为α-细辛脑从原位凝胶中释放主要以扩散为主。结论:该制剂配方合理,PLGA浓度与α-细辛脑的浓度为制备该凝胶的主要影响因素。

关键词： α-细辛脑原位凝胶正交试验释放度

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α-细辛脑的研究进展

中国药学杂志 1997年第3期32卷 129-132页

作者：吴闯广西医科大学第一附属医院

目的：了解α细辛脑近１０多年来的研究概况。方法：从药理作用、体内代谢、临床应用和毒理学方面进行综述。结果：有关α细辛脑的研究，国内侧重于临床应用较多，国外主要为毒理学方面研究，且多数报道α细辛脑具有致突、致畸、... 详细信息

目的：了解α细辛脑近１０多年来的研究概况。方法：从药理作用、体内代谢、临床应用和毒理学方面进行综述。结果：有关α细辛脑的研究，国内侧重于临床应用较多，国外主要为毒理学方面研究，且多数报道α细辛脑具有致突、致畸、致癌作用。结论：虽然α细辛脑在临床上具有一定疗效，但从动物体内外的毒理学研究结果看，应引起注意。

关键词： α-细辛脑水菖蒲药理抗癌活性体内代谢