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新型环磷酸酯模拟物-α,α-二氟亚甲基膦内酯的合成

新型环磷酸酯模拟物-α,α-二氟亚甲基膦内酯的合成

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作者：蔡湘南京师范大学

学位级别：硕士

天然磷酸酯模拟物的研究在开发酶抑制剂以及阐述生物体内分子间相互作用过程方面一直备受人们关注。尽管运用生物电子等排原理得到的α,α-二氟亚甲基膦酸酯在开链磷酸酯模拟方面取得了较大的进展,然而环磷酸酯模拟物α,α-二氟亚甲基... 详细信息

天然磷酸酯模拟物的研究在开发酶抑制剂以及阐述生物体内分子间相互作用过程方面一直备受人们关注。尽管运用生物电子等排原理得到的α,α-二氟亚甲基膦酸酯在开链磷酸酯模拟方面取得了较大的进展,然而环磷酸酯模拟物α,α-二氟亚甲基膦内酯的合成方法以及生物活性研究至今报道较少。本论文旨在利用高反应活性的α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸酯为含氟砌块,通过对其分子内关环反应的研究发展合成α,α-二氟亚甲基膦内酯的新方法,并拓展该方法到具有潜在生物活性的核苷酸类似物的合成中,为开发新型酶抑制剂和进一步拓宽含氟环膦酸酯在医药领域的应用打下基础。本论文主要分为三部分:1.卤化铜参与的α,α-二氟亚甲基膦酸单酯的分子内环化反应研究首次研究了α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸单酯在卤化铜参与下的卤环化反应,高选择性地合成了六元环状的γ-溴代、氯代的α,α-二氟亚甲基膦内酯,其中氯化铜参与的环化反应,合成了以往用较弱的亲电试剂如(Cl2和NCS)不能得到的氯环化产物。***催化的α,α-二氟亚甲基膦酸二酯与芳基硼酸的芳基氢化反应研究首次通过对α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸二酯在金属钯催化下与芳基硼酸的芳基氢化反应的研究,实现了在以Pd(OAc)2/PPh3为催化剂,无酸、碱添加的条件下,高产率高立体选择性地得到了 E构型的芳基氢化产物,但由于时间的关系,对该底物分子内的环化反应研究尚未开展。3.拓展卤环化反应到具有潜在生物活性的核苷酸类似物合成中,我们通过五步反应成功合成了相应的尿嘧啶核苷酸类似物。

关键词：环磷酸酯模拟物 α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸酯 α,α-二氟亚甲基膦内酯卤环化芳基氢化

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新型含氟磷酸酯模拟物的合成方法研究

新型含氟磷酸酯模拟物的合成方法研究

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作者：王楠南京师范大学

学位级别：硕士

不易水解的天然磷酸酯模拟物的研究在开发新的酶抑制剂以及阐述生物体内分子间相互作用过程方面一直备受人们关注。在其氟代模拟物中,α,α-二氟亚甲基膦内酯以及α-单氟烯基膦酸酯的研究引起了我们的兴趣。虽然开链磷酸酯模拟物的研究... 详细信息

不易水解的天然磷酸酯模拟物的研究在开发新的酶抑制剂以及阐述生物体内分子间相互作用过程方面一直备受人们关注。在其氟代模拟物中,α,α-二氟亚甲基膦内酯以及α-单氟烯基膦酸酯的研究引起了我们的兴趣。虽然开链磷酸酯模拟物的研究取得了很大的进展,然而环磷酸酯模拟物α,α-二氟亚甲基膦内酯的合成方法以及生物活性研究至今报道较少;单氟烯基膦酸酯本身可以通过氢化反应制备α-单氟膦酸酯(一种比二氟亚甲基膦酸酯更好的模拟物)同时由于其烯基氟是酰胺的生物电子等排体,一些α-单氟烯基膦酸酯本身就具有多种生物活性。本论文旨在利用高反应活性的α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸酯为含氟砌块,通过对其反应的研究发展合成α,α-二氟亚甲基膦内酯和α-氟烯基膦酸酯新方法,为新的酶抑制剂和抗肿瘤药物的开发提供新的思路。本论文主要分为三部分:***参与下的α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸单酯的分子内环化反应研究首次研究了 α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸单酯在亲电试剂DMTSF参与下的分子内关环反应,高选择性合成了六元环状的γ-甲硫代的α,α-二氟亚甲基膦内酯,产率中等到良好,实现了以往用烷基硫氯难以完成的硫环化反应。2.金属钯催化的α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸酯与苯酚的羰基化反应研究首次通过对α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸二酯在金属钯催化下与苯酚,CO的羰基化反应的研究,实现了在Pd(PPh3)4为催化剂,K2CO3作碱,在常压条件下通过调控溶剂或反应时间,高产率高立体选择性地分别得到Z/E构型的α-单氟-γ-芳氧酰基烯基膦酸酯。该方法条件简便高效,适用于多种结构的酚。3.环化反应的拓展-核苷酸类似物的合成通过8步反应成功完成溴环化产物与腺嘌呤核苷的对接得到相应的含氟腺嘌呤核苷酸类似物。

关键词： α-单氟烯基膦酸酯 α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸酯 α,α-二氟亚甲基膦内酯羰基化反应

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