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经肝动脉^90y放射性栓塞治疗的新进展

中华核医学与分子影像杂志 2018年第8期38卷 573-581页

作者：李莉(译) 冯对平(译) 李思进(审校) Arthur J.A.T. Braat Maarten L.J. Smits Manon N.G.J.A. Braat Andor F. van den Hoven Jip F. Prince Hugo W.A.M. de Jong Maurice A.A.J. van den Bosch Marnix G.E.H. Lam 山西医科大学第一医院核医学科太原030001 山西医科大学第一医院介入科太原030001

放射性栓塞治疗（RE）是经过10余年探索而建立起来的一种治疗模式，发展迅速。该文对RE领域新进展进行综述，就RE患者选择、疗效判断以及将来的临床应用进行探讨。

关键词：放射性栓塞剂量学肝脏恶性肿瘤肝血管系统 ^90y

^90y/^177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer的比较

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核化学与放射化学 2008年第2期30卷 93-97页

作者：张燕贺巍巍贾兵王凡北京大学医学同位素研究中心

分别选用90y和177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer,比较不同形式的双功能螯合剂对标记条件以及标记物的体外稳定性的影响。考察了反应pH值、反应温度和反应时间对标记率的影响。ITLC和HPLC分析结果表明,pH=6.0,100℃下反... 详细信息

分别选用90y和177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer,比较不同形式的双功能螯合剂对标记条件以及标记物的体外稳定性的影响。考察了反应pH值、反应温度和反应时间对标记率的影响。ITLC和HPLC分析结果表明,pH=6.0,100℃下反应15~20 min,4种标记物的标记率均大于95%;在生理盐水和牛血清体系中,4种标记物均保持良好的稳定性。苄基(Bz)的引入并不影响标记条件和标记物的体外稳定性,但对整个分子的极性带来了影响。HPLC分析结果和lgP测定结果显示,引入苄基(Bz)使标记物分子的脂溶性略微增加。

关键词： ^90y ^177Lu DOTA Bz-DOTA RGD四聚体

大鼠中确定^90y或^177Lu标定的单克隆抗体BR96的最大耐受剂量——同源性肿瘤模型的建立

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肿瘤研究与临床 2010年第3期22卷 189-192,195页

作者：王中敏侯庆 Martenson L Nilson R 0hlsson T Tenvall J 山西省肿瘤医院放射治疗中心放射生物室太原030013 瑞典隆德大学医学院肿瘤科瑞典隆德Mitra医学AB公司

目的比较^90y和^177Lu标记的单克隆抗体BR96在正常大鼠体内的最大耐受剂量（MTD）。方法将动物分组，分别注射不同剂量的^90y—BR96以及^177Lu—BR96。观测8周内血象、体质量以及生命指征变化。结果注射2d后所有组大鼠白细胞均下降至开... 详细信息

目的比较^90y和^177Lu标记的单克隆抗体BR96在正常大鼠体内的最大耐受剂量（MTD）。方法将动物分组，分别注射不同剂量的^90y—BR96以及^177Lu—BR96。观测8周内血象、体质量以及生命指征变化。结果注射2d后所有组大鼠白细胞均下降至开始的5％～15％；注射后第14天至第21天开始恢复并呈剂量依赖性。除^90y-BR96的最高剂量组外，其余各组大鼠白细胞均完全恢复。在注射后第7天至第14天血小板开始减少，其严重程度（至开始的10％-40％）和开始恢复的时间与注射剂量有关。注射后第21天在^90y—BR96以及^177Lu—BR96最高剂量组中发现有皮肤感染。结论大鼠对。^90y-BR96和^177Lu—BR96的毒性均呈剂量依赖性。^177Lu—BR96的MTD（1000MBq／kg）是^90y-BR96的1．7倍，在该组中可注射较高剂量的螯合物而正常组织不受损。该实验重复性好，该模型可用来评估一些提高肿瘤增益比的新方法，如放射免疫靶向治疗等。

关键词：大鼠 ^90y ^177Lu 抗体,单克隆最大耐受剂量放射免疫治疗

使用蒙特卡罗模型分析^111In对^90y韧致辐射SPECT显像的影响

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中华核医学与分子影像杂志 2017年第8期37卷 522-522页

作者：唐军 Hiroaki Shiba Akihiko Takahashi Shingo Baba Kazuhiko Himuro yasuo yamashita Masayuki Sasaki 苏州大学附属第二医院核医学科 215004 Division of Medical Quantum Science Department of Health Sciences Graduate School of Medical Sciences Kyushu University Fukuoka Japan

【摘要】目的用于治疗恶性淋巴瘤的^90y-替伊莫单克隆抗体（^90y—Zevalin，^90y-泽娃灵）由于^90y衰变放出的β粒子具有韧致辐射，故可用于SPECT显像。但使用如y-泽娃灵前，会行^111In-泽娃灵显像以判断是否为^90y-泽娃灵治疗的适应证... 详细信息

【摘要】目的用于治疗恶性淋巴瘤的^90y-替伊莫单克隆抗体（^90y—Zevalin，^90y-泽娃灵）由于^90y衰变放出的β粒子具有韧致辐射，故可用于SPECT显像。但使用如y-泽娃灵前，会行^111In-泽娃灵显像以判断是否为^90y-泽娃灵治疗的适应证，而^111In-泽娃灵发出的γ射线会干扰^90y的韧致辐射显像。

关键词： ^90y ^111In 单光子发射计算机断层(SPECT) 蒙特卡罗模型替伊莫单克隆抗体

糖基化生长抑素^(90)y标记及体内外生物学评价

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核技术 2007年第5期30卷 454-458页

作者：翟士桢杜进沈亦佳胡春林何川赵磊北京大学基础医学院生物物理系北京100083 中国原子能科学研究院同位素研究所北京102413

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-70(Dextran^(70),Dx^(70))及双功能螯合剂2-甲基-6-对氨基苯基二乙三胺五乙酸(1B4M-DTPA)为原料,合成糖基化生长抑素SMS-Dx^(70)-DTPA并进行90y标记;以125I-奥曲肽(^(125)I-Tyr^(3)-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx^(70)-DTPA的IC_(50)值;并用^(90)y-DTPA-Dx^(70)-SMS进行正常大鼠体内分布和血浆清除实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx^(70)-DTPA保持了对生长抑素2型受体的高亲和力,其IC_(50)值与SMS相近;^(90)y-DTPA-Dx^(70)-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为6.39h,主要浓聚于肝、脾并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致,肾上腺、胰腺具有较高的放射性摄取,且24h内基本保持不变,^(90)y-DTPA-Dx^(70)-SMS对生长抑素受体阳性组织具有靶向性,有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤治疗剂。

关键词：葡聚糖生长抑素 ^90y 肿瘤

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^(90)y标记单克隆抗体CD45的研究

南方医科大学学报 2006年第8期26卷 1230-1232页

作者：扶云碧李贵平孟凡义南方医科大学南方医院血液科广东广州510515 南方医科大学南方医院核医学科广东广州510515

目的制备90y标记的CD45单克隆抗体,为用90y-CDTPA-CD45mAb治疗急性白血病奠定基础。方法利用环酐DTPA为络合剂,螯合90y与CD45mAb,并对90y-CDTPA-CD45mAb的标记率、放化纯度、稳定性、比活度、免疫活性进行检测。结果在CDTPA与IgG的最佳... 详细信息

目的制备90y标记的CD45单克隆抗体,为用90y-CDTPA-CD45mAb治疗急性白血病奠定基础。方法利用环酐DTPA为络合剂,螯合90y与CD45mAb,并对90y-CDTPA-CD45mAb的标记率、放化纯度、稳定性、比活度、免疫活性进行检测。结果在CDTPA与IgG的最佳摩尔比为20∶1的条件下,90y-CDTPA-CD45mAb的标记率为95%,放化纯度达99.8%,稳定性良好,比活度为1.9mCi/mg,免疫活性与未标记的CD45mAb相比无明显差异。结论90y-CDTPA-CD45mAb是一个较理想的靶向治疗制剂,可以用于下一步的急性白血病治疗研究。

关键词： ^90y CD45单抗环酐DTPA

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美罗华单抗的^(90)y标记的实验研究

第二军医大学学报 2005年第12期26卷 1412-1414页

作者：贾海威聂青张伟京宋海峰刘秀文朱宝珍海军总医院放射肿瘤科北京100037 军事医学科学院附属医院肿瘤二科北京100039 军事医学科学院放射医学研究所药理毒理研究室北京100850

目的:使用新型DOTA类螯合剂p-SCN-BZ-DOTA对进口人鼠嵌合型抗CD20单抗美罗华进行90y标记,确定最佳标记条件。方法:采用先螯合抗体再标记核素的方法制备放免复合物,在固定抗体、螯合剂、核素用量及缓冲液的前提下,采用正交设计考察标记... 详细信息

目的:使用新型DOTA类螯合剂p-SCN-BZ-DOTA对进口人鼠嵌合型抗CD20单抗美罗华进行90y标记,确定最佳标记条件。方法:采用先螯合抗体再标记核素的方法制备放免复合物,在固定抗体、螯合剂、核素用量及缓冲液的前提下,采用正交设计考察标记反应中的3个关键因素pH值、温度、标记时间对其比活度的影响,确定最佳标记条件。结果:不同标记条件下,放免复合物的比活度波动在0.122~0.327 mCi/mg之间,统计分析后发现,最佳标记条件为:pH值7.5,4℃反应2 h。结论:使用新型螯合剂p-SCN-BZ-DOTA可成功制备90y-抗CD20单抗放射免疫药物,其放化纯度可满足临床研究使用。

关键词： ^90y 抗CD20单抗 p-SCN—BZ—DOTA

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^(90)y的碘油萃取法标记

同位素 2006年第2期19卷 79-82页

作者：蒋小良牟培源何千舸王建晨陈靖清华大学核能与新能源技术研究院北京102201

碘油(碘化油)由于能选择性地积聚在肝肿瘤区域,所以在肝癌内介入治疗中发挥着越来越重要的作用。为了提高核素对碘油的标记率,本工作采用了一种新的萃取式碘油标记方法,在标记稳定核素y时,选择P204、P507、Cyanex 272、壬酸、环烷酸、... 详细信息

碘油(碘化油)由于能选择性地积聚在肝肿瘤区域,所以在肝癌内介入治疗中发挥着越来越重要的作用。为了提高核素对碘油的标记率,本工作采用了一种新的萃取式碘油标记方法,在标记稳定核素y时,选择P204、P507、Cyanex 272、壬酸、环烷酸、油酸和8-羟基喹啉等作为萃取剂,在一定的条件下,P204作为萃取剂时y的萃取率达到99.9%,P507和Cyanex 272作萃取剂时也有比较高的萃取率,而用其他的萃取剂,萃取率很低。用该法进行90y标记后,标记率为99.2%,标记物在生理盐水中很稳定,损失率仅为0.01%~0.14%。

关键词：萃取 ^90y 碘油标记 P204

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^(90)y电沉积的实验研究

同位素 2007年第3期20卷 159-163页

作者：梁俊福侯晓飞欧阳琴清华大学核能与新能源技术设计研究院北京100084

研究了用电沉积方法从90Sr母液中分离医用90y的工艺条件。以0.1 mol/L pH 2.5的(NH4)2SO4溶液为电沉积底液,以铂为阳极,铂或不锈钢为阴极,控制阴极电流密度为0.5 A/cm2,电沉积50 min后,90y在阴极沉积率>95%。阴极上的90y用0.1~0.5 mol/... 详细信息

研究了用电沉积方法从90Sr母液中分离医用90y的工艺条件。以0.1 mol/L pH 2.5的(NH4)2SO4溶液为电沉积底液,以铂为阳极,铂或不锈钢为阴极,控制阴极电流密度为0.5 A/cm2,电沉积50 min后,90y在阴极沉积率>95%。阴极上的90y用0.1~0.5 mol/L的热硝酸洗脱后再次电沉积。二次电沉积后90y与90Sr的分离系数>8×105,90y洗脱收率>70%。铂丝阴极上的90y可用200~400μL,0.1~0.5 mol/L的热硝酸洗脱,制成用于标记药物的90y溶液;沉积有90y的不锈钢阴极经热处理后,制成心血管放射性支架或医用敷贴器,其90y的日浸出率分别90Sr经放置约20 d后,可用于再次分离90y。

关键词：电沉积 ^90y ^90Sr 分离系数