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多肽的^18f标记方法

核技术 2008年第10期31卷 772-779页

作者：施玲丽郭飞虎王妮周伟汪勇先张岚中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心上海201800 中国科学院研究生院北京100049 中国原子能科学研究院北京102413

随着正电子发射断层显像(PET)技术的发展和多肽类药物研究取得的突破,过去的十年里,^(18)f标记多肽作为一种很有前途的PET显像探针备受关注,在标记技术和应用方面都取得了很多重要进展。本文将多肽的^(18)f标记方法进行总结归纳,分为11... 详细信息

随着正电子发射断层显像(PET)技术的发展和多肽类药物研究取得的突破,过去的十年里,^(18)f标记多肽作为一种很有前途的PET显像探针备受关注,在标记技术和应用方面都取得了很多重要进展。本文将多肽的^(18)f标记方法进行总结归纳,分为11大类,分别介绍和比较。

关键词：多肽 ^18f 标记方法 PET

多巴胺D4受体PET显像剂^18f-fHTP的生物学评价

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核化学与放射化学 2008年第2期30卷 80-85页

作者：李谷才尹端沚程登峰徐万帮郑明强汪勇先湖南工程学院化学化工系湖南湘潭411104 中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心上海201800

为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18f]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18f-fHTP)的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析... 详细信息

为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18f]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18f-fHTP)的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了fHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了18f-fHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了18f-fHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率。实验测得fHTP对D2,D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800,3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测得其脂水分配系数为1.11;大鼠生物分布实验显示,18f-fHTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D4受体分布区域有较高的摄取率。体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明,18f-fHTP可作为多巴胺D4受体显像剂用于体内显像研究。

关键词：多巴胺D4受体 PET显像剂 ^18f 生物学评价

羟基磷灰石负载放射性^(18)f作为分子影像纳米探针在生物医学中的应用（英文）

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无机化学学报 2019年第5期35卷 891-900页

作者：吴睿卢久富宋娟刘存芳张强田光辉陕西理工大学化学与环境科学学院陕西省催化基础与应用重点实验室汉中723001

采用简便有效的方法,制备了生物兼容性强、放射性标记羟基磷灰石(HAp)纳米粒子的正电子发射计算机断层显像(PET)纳米探针。在合成HAp纳米粒子的过程中,放射性的^(18)f作为掺杂剂,占据HAp晶格中羟基位置,在短时间内牢固地标记到HAp上。^(... 详细信息

采用简便有效的方法,制备了生物兼容性强、放射性标记羟基磷灰石(HAp)纳米粒子的正电子发射计算机断层显像(PET)纳米探针。在合成HAp纳米粒子的过程中,放射性的^(18)f作为掺杂剂,占据HAp晶格中羟基位置,在短时间内牢固地标记到HAp上。^(18)f不仅标记在纳米粒子的表面,而且还通过强的化学键标记在纳米颗粒的内部。以达到提高标记量并防止辐射泄漏的目的。设计的高标记量的放射性纳米探针应用于动物实验并靶向到达脏器器官。

关键词：羟基磷灰石放射性标记掺杂 ^18f

常用^(18)f标记中间体的合成及其应用研究

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核技术 2006年第1期29卷 63-71页

作者：王明伟尹端沚汪勇先中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心上海201800

通过亲核放射氟化标记法,正电子核素[18f]氟被引入到目标分子中有两种途径:直接亲核放射氟化标记和间接亲核放射氟化标记。后者的关键是选择合适的标记中间体。本文根据18f–的取代位置,介绍了两大类、数十种标记中间体的合成及其在放... 详细信息

通过亲核放射氟化标记法,正电子核素[18f]氟被引入到目标分子中有两种途径:直接亲核放射氟化标记和间接亲核放射氟化标记。后者的关键是选择合适的标记中间体。本文根据18f–的取代位置,介绍了两大类、数十种标记中间体的合成及其在放射性药物合成领域中的应用。

关键词： ^18f 亲核放射氟化标记中间体

微波加热法合成O-(2-[^(18)f]氟乙基)-L-酪氨酸

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核化学与放射化学 2005年第4期27卷 248-252页

作者：王明伟尹端沚郑明强夏姣云周伟汪勇先中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心上海201800

O-(2-[18f]氟乙基)-L-酪氨酸(O-(2-[18f]fluoroethyl)-L-Tyrosine,18f-fET)是最近研究的氨基酸类脑肿瘤PET显像剂。为了缩短合成时间,简化操作步骤,减少工作人员的辐射剂量,从反应组分、加热方法和反应模式等3个方面改进并优化18f-fET... 详细信息

O-(2-[18f]氟乙基)-L-酪氨酸(O-(2-[18f]fluoroethyl)-L-Tyrosine,18f-fET)是最近研究的氨基酸类脑肿瘤PET显像剂。为了缩短合成时间,简化操作步骤,减少工作人员的辐射剂量,从反应组分、加热方法和反应模式等3个方面改进并优化18f-fET的“两步法”放射化学合成路线。实验选择L-酪氨酸和氢氧化钠溶液与DMSO作为反应组分,加热方式更换为微波法,采用简化的“一锅式”反应方式,总合成时间缩短至20 min,标记率大于95%。

关键词： ^18f 氟乙基 L-酪氨酸微波加热

N-琥珀酰亚胺4-[^(18)f]氟苯甲酸酯的合成

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核技术 2006年第12期29卷 917-920页

作者：程登峰尹端沚王明伟李谷才周伟汪勇先中国科学院上海应用物理研究所放药中心上海201800

合成了18f标记多肽和蛋白类药物中常用的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18f]氟苯甲酸酯([18f]SfB)。由于[18f]SfB能和生物分子结合达到较高的标记率以及具有较好的体内稳定性,成为一种最适宜的氟-18标记试剂。本工作首先合成标记前体乙基-4-三... 详细信息

合成了18f标记多肽和蛋白类药物中常用的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18f]氟苯甲酸酯([18f]SfB)。由于[18f]SfB能和生物分子结合达到较高的标记率以及具有较好的体内稳定性,成为一种最适宜的氟-18标记试剂。本工作首先合成标记前体乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐,接下来经三步放射合成,然后经Sep-PakC18柱分离可得[18f]SfB,并对第一步的18f标记反应进行了优化。合成时间约1h;放化产率约50%;经放射性TLC和HPLC分析,放化纯度大于98%。

关键词： ^18f N-琥珀酰亚胺4-[^18f]氟苯甲酸酯([^18f]SfB) 放射性合成

3-[4-(4-[^(18)f]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的放射化学合成

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核技术 2003年第8期26卷 628-632页

作者：田海滨尹端沚张岚张春富李俊玲周伟汪勇先中国科学院上海原子核研究所上海201800

L-750,667是具有高亲和性(Ki= 0.51 nmol/L)的D4受体选择性配体,采用一锅法用氟[18f]化物放射化学合成了L-750,667的类似物:3-[4-(4-[18f]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶。4-氟[18f]苯甲醛是由无载体的 [18f]f-与标记前体4-三甲基铵苯甲醛-三氟甲基磺酸盐在DMSO中反应获得。在同一容器中,4-氟[18f]苯甲醛和3-(哌嗪-1-基)甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶完成胺烷基化反应得到产物。产物的纯化使用HPLC,产物保留时间tR=9.4min。在同一条件下,确定产物的放化纯度。放化产率为12.0%,放化纯度>98%,比活度高于37GBq/μmol,全部合成时间(包括高效液相分离)为73min。制备的产物可作为潜在的多巴胺D4受体正电子发射断层(PET)显像剂。

关键词： ^18f 7-氮杂吲哚类似物多巴胺D4受体 PET 放化合成

一种靶向TGR5的胆汁酸类化合物的^(18)f标记与初步评价

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核化学与放射化学 2014年第4期36卷 247-252页

作者：贾丽娜江大卫程登峰张岚中国科学院上海应用物理研究所放射化学与工程技术部上海201800 中国科学院大学北京100049 复旦大学附属中山医院上海200032

G-蛋白偶联受体(TGR5)是一类位于细胞膜上的胆汁酸受体,与体内的糖代谢、能量代谢和胰高血糖素样多肽-1的分泌密切相关。相对于正常组织,TGR5在多种肿瘤组织中过量表达,并与患者的预后相关,是肿瘤诊断、治疗和预后评估的一个潜在靶点。... 详细信息

G-蛋白偶联受体(TGR5)是一类位于细胞膜上的胆汁酸受体,与体内的糖代谢、能量代谢和胰高血糖素样多肽-1的分泌密切相关。相对于正常组织,TGR5在多种肿瘤组织中过量表达,并与患者的预后相关,是肿瘤诊断、治疗和预后评估的一个潜在靶点。因此,利用点击化学的方法简单高效的制备了一种靶向TGR5的18f-PET探针[18f]fEA-LCA。该探针具有较高的放射化学产率(66%~74%)、比活度(大于300PBq/mol)和放射化学纯度(大于99%)。[18f]fEA-LCA具有其母体化合物LCA相似的亲脂性,并具有良好的体外稳定性。本工作为进一步研究[18f]fEA-LCA作为TGR5过量表达的肿瘤的PET探针奠定了良好的基础。

关键词：胆汁酸 TGR5 ^18f 石胆酸 PET显像

^(99)Tc^m-生长抑素受体显像对肺癌的诊断价值

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中华结核和呼吸杂志 2005年第4期28卷 218-220页

作者：王峰王自正姚薇萱陈正国谢红徐崇英孟庆乐曹艳南京医科大学附属第一医院核医学科 210006 南京医科大学附属第一医院呼吸科 210006

目的探讨99Tcm生长抑素受体(99Tcm奥曲肽)显像对肺部肿瘤的诊断价值。方法56例胸部CT检查疑诊为肺癌的患者,行99Tcm奥曲肽显像检查,其中23例行氟脱氧葡萄糖f18(18f fDG)双探头符合线路显像(DHC),并将影像学结果与病理检查结果进行对比... 详细信息

目的探讨99Tcm生长抑素受体(99Tcm奥曲肽)显像对肺部肿瘤的诊断价值。方法56例胸部CT检查疑诊为肺癌的患者,行99Tcm奥曲肽显像检查,其中23例行氟脱氧葡萄糖f18(18f fDG)双探头符合线路显像(DHC),并将影像学结果与病理检查结果进行对比分析。结果病理检查证实,56例患者中,肺癌46例,肺良性病变10例。99Tcm奥曲肽显像:53例结果与病理结果相同(44例肺癌、9例肺良性病变);2例病理检查为肺腺癌,99Tcm奥曲肽显像为肺良性病变,1例病理证实为肺结核球,99Tcm奥曲肽显像为肺癌。18f fDGDHC:19例结果与病理结果相同(13例肺癌、6例肺良性病变);4例病理证实为肺良性病变,18f fDGDHC检查为肺癌。以病理结果为诊断标准,99Tcm奥曲肽显像诊断肺癌的敏感性、特异性和准确性分别为95.7%、90.0%和94.6%,阳性预测值(PPR)为97.8%,阴性预测值(NPR)为81.8%;18f fDGDHC诊断肺癌的敏感性、特异性、准确性分别为100%、60.0%、82.6%,PPR为76.5%,NPR为100%。18f fDGDHC诊断为肺癌的13例患者,6例有淋巴结转移,18f fDGDHC共检出10枚转移淋巴结,99Tcm奥曲肽显像仅检出2枚。2例肺癌脑转移,两种显像方法均清晰显示脑部转移灶。结论99Tcm奥曲肽显像是一种无创、安全、经济的检查方法,对肺癌原发病灶有较好的诊断价值,但对淋巴结转移诊断价值?

关键词：诊断价值生长抑素受体显像 ^99Tc^m-奥曲肽肺良性病变 ^18f 淋巴结转移胸部cT检查符合线路显像氟脱氧葡萄糖病理结果病理检查病理证实 fDG 影像学结果阳性预测值阴性预测值转移淋巴结肺癌脑转移肺部肿瘤显像检查