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^125i标记碳纳米材料石墨烯及其稳定性研究

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中国血液流变学杂志 2011年第2期21卷 357-359页

作者：苏娟章斌苏成海苏州大学附属第一医院核医学科江苏苏州215006

目的研究放射性核素^125i标记聚乙二醇修饰的碳纳米石墨烯材料（Graphene-PEG 18kDa）的可行性及其标记产物的稳定性。方法采用氯氨一T法标记石墨烯材料（GP-18）．Millipore超滤离心管对产品进行分离纯化，并测定^125i-GP-18的标记率... 详细信息

目的研究放射性核素^125i标记聚乙二醇修饰的碳纳米石墨烯材料（Graphene-PEG 18kDa）的可行性及其标记产物的稳定性。方法采用氯氨一T法标记石墨烯材料（GP-18）．Millipore超滤离心管对产品进行分离纯化，并测定^125i-GP-18的标记率；纸层析法测定放射化学纯度；将^125i-GP-J8，按1：20的比例分别加入到生理盐水、血清中，置于37℃、4℃、室温条件下，测定放置2h、4h、24h、48h后标记物的放化纯度以评价其体外稳定性。结果^125i标记GP．18的标记率为（56．93±2．85）％，^125i-GP-18的放射化学纯度（97．93±0．70）％．放射性比活度为52．81MBq／mg。4aC生理盐水中放置48h的放射化学纯度仍可达（93．48±1．20）％，但在37屯血清中放置2h放化纯降为（71．94士5．47）％（P〈0．01）。结论可用^125i标记碳纳米材料石墨烯，所得产物放射化学纯度及放射性比活度高，但在37℃血清中稳定性欠佳，其结构有待进一步改进。

关键词：石墨烯 ^125i标记稳定性

^125i标记Ki67反义多肽核酸对裸鼠人肾癌移植瘤的抑制作用

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中国肿瘤生物治疗杂志 2005年第1期12卷 18-18页

作者：郑骏年孙晓青陈家存吴松李望刘俊杰陈兴田徐州医学院附属医院泌尿外科江苏徐州221002

放射性核素反义治疗是近年来提出的一种新的肿瘤治疗策略,它将反义技术阻抑癌基因表达与放射性核素基因靶向照射有机结合,从而提高治疗效果.我们既往研究发现125i标记肿瘤增殖基因Ki67反义多肽核酸(125i-PNAs)具有较强的体外抑制肾癌细... 详细信息

放射性核素反义治疗是近年来提出的一种新的肿瘤治疗策略,它将反义技术阻抑癌基因表达与放射性核素基因靶向照射有机结合,从而提高治疗效果.我们既往研究发现125i标记肿瘤增殖基因Ki67反义多肽核酸(125i-PNAs)具有较强的体外抑制肾癌细胞增殖、促进凋亡作用.本研究通过建立裸鼠人肾癌移植瘤模型,进一步观察其在体内对靶基因表达及肿瘤生长的抑制作用.

关键词：抑制作用 Ki67 ^125i标记肽核酸肾癌裸鼠放射性核素抑癌基因表达癌细胞增殖移植瘤模型基因表达及治疗策略反义治疗有机结合反义技术体外抑制增殖基因研究发现治疗效果凋亡作用肿瘤生长

^(125)i标记碱性成纤维细胞生长因子脑脊液途径用药在豚鼠耳蜗分布及影响

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中华耳鼻咽喉头颈外科杂志 2005年第2期40卷 115-118页

作者：巴云鹏董明敏郑州大学第一附属医院耳鼻咽喉科 450052

目的探讨碱性成纤维细胞生长因子(basicfibroblastgrowthfactor,bFGF)进入内耳的途径及其在病理条件下对耳蜗及神经组织的保护作用机制。方法将125i标记bFGF(125ibFGF)采取侧脑室给药途径及生理和病理条件下肌肉给药途径注入豚鼠体内,... 详细信息

目的探讨碱性成纤维细胞生长因子(basicfibroblastgrowthfactor,bFGF)进入内耳的途径及其在病理条件下对耳蜗及神经组织的保护作用机制。方法将125i标记bFGF(125ibFGF)采取侧脑室给药途径及生理和病理条件下肌肉给药途径注入豚鼠体内,测量相关组织γ放射计数率及耳蜗放射性自显影,观察125ibFGF在耳蜗分布及代谢情况。结果生理和病理条件下,豚鼠肌肉注射125ibFGF后血液和肝脏组织中γ放射性计数率明显高于本底,而脑组织、耳蜗和外淋巴γ放射性计数率与本底比较,变化不明显,耳蜗放射性自显影未见显影颗粒;侧脑室注入125ibFGF30min时,豚鼠血液、肝脏、脑组织、耳蜗及外淋巴γ放射性计数率均已增高,耳蜗放射自显影出现显影颗粒,脑及耳蜗组织γ计数率以2h和4h最高,8h明显下降,耳蜗放射性自显影仍可见显影颗粒,12hγ计数结果仍然高于本底,但耳蜗放射性自显影无明显显影颗粒,24h各脏器γ计数率接近本底;脑组织、耳蜗及血液γ放射性计数率始终保持平行变化。结论生理情况下,bFGF肌肉注射难以通过血脑屏障和血迷路屏障,而bFGF侧脑室注入后可迅速通过脑脊液与内耳之间的交通径路进入内耳,分布于外淋巴中,且在耳蜗内潴留时间较长;病理情况下如急性缺氧、氨基甙类抗生素耳中毒时。

关键词： ^125i标记碱性成纤维细胞生长因子脑脊液用药途径豚鼠耳蜗血脑屏障

^(125)i标记反义寡核苷酸及其识别淋巴瘤细胞的实验研究

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中华核医学杂志 2003年第2期23卷 69-71页

作者：邱峰王荣福张春丽朱平北京大学第一医院核医学科 100034 北京大学第一医院血液科 100034

目的　探讨用1 2 5i标记免疫球蛋白重链V1家族框架区 (igHV1FR)mRNA反义寡核苷酸(1 2 5i FR ASON)作为反义显像剂和反义治疗药物的可能性。方法　用DNA合成仪将含酪胺 (tyramine)的单体连接在 18聚体寡核苷酸的 5′端 ,再用氯胺 T法进行... 详细信息

目的　探讨用1 2 5i标记免疫球蛋白重链V1家族框架区 (igHV1FR)mRNA反义寡核苷酸(1 2 5i FR ASON)作为反义显像剂和反义治疗药物的可能性。方法　用DNA合成仪将含酪胺 (tyramine)的单体连接在 18聚体寡核苷酸的 5′端 ,再用氯胺 T法进行1 2 5i标记。用阳离子脂质体DMRiE C包裹1 2 5i ASON转导Namalwa细胞 (B淋巴瘤细胞系 )和HL 6 0细胞 (人髓系白血病细胞系 ) ,测定转导效率 ,同时比较未用脂质体情况下的转导效率。质量分数为 2 0 %聚丙烯酰胺凝胶电泳 (PAGE)测定tyramine ASON与血清保温后的稳定性。结果　标记率为 80 .7% ,放化纯为 98.7% ,2 4h放化纯仍高于 90 %。脂质体介导ASON转导Namalwa细胞的效率为 (2 6 .8± 1.5 4 ) % ,是未用脂质体的近 18倍 ,转导HL 6 0细胞的效率是 (13.6± 2 .5 4 ) % ,两组比较差异有显著性 (P 标记寡核苷酸法是比较成功的方法。1 2 5i FR ASON对Namalwa细胞具有较强的特异性 ,可用于淋巴瘤反义显像和反义放射治疗的研究。

关键词： ^125i标记反义寡核苷酸淋巴瘤细胞同位素标记实验研究免疫球蛋白重链

^(125)i标记重组人血小板生成素的小鼠体内分布和代谢特征

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同位素 2007年第2期20卷 83-86页

作者：梁婷侯桂华张超宋静山东大学医学院实验核医学研究所山东济南250012

建立了125i标记重组人血小板生成素(rhTPO)的标记方法,并研究其在小鼠体内分布及药物动力学特征,为临床应用提供参考。利用iodogen法制备125i-rhTPO,纸层析法检测放化纯度,凝胶过滤层析法测定标记率。制备的125i-rhTPO放化纯度为95.85%... 详细信息

建立了125i标记重组人血小板生成素(rhTPO)的标记方法,并研究其在小鼠体内分布及药物动力学特征,为临床应用提供参考。利用iodogen法制备125i-rhTPO,纸层析法检测放化纯度,凝胶过滤层析法测定标记率。制备的125i-rhTPO放化纯度为95.85%,标记率为96.25%。尾静脉注射1μ***-1的125i-rhT-PO,在小鼠体内可以二室模型拟合血药浓度的动态变化,T1/2α为0.30 h,T1/2β为6.20 h1。25i-rhTPO在小鼠体内主要经肾脏排泄,部分可经肝胆系统代谢。在各骨组织中以富含骨髓细胞的胸骨放射性计数最高,股骨次之,而乏骨髓的胫骨放射性计数最低,提示骨髓是rhTPO作用的靶组织。

关键词： ^125i标记血小板生成素(TPO) 代谢分布

人结直肠癌粘膜下注射^(125)i标记抗CEA单抗CL58放射免疫导向手术的研究

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中华普通外科杂志 2002年第10期17卷 599-601页

作者：顾晋赵军薛钟麒王洪义杨志张集昌高志安何京生徐光炜北京大学临床肿瘤学院外科

目的　探讨12 5i标记的抗CEA单抗 (monoclonalantibody ,McAb)CL5 8在结直肠癌放射免疫导向手术 (radioimmunoguidedsurgery,RiGS)中的应用价值。方法　将12 5i标记单抗CL5 8在纤维结肠镜直视下注射于 2 9例结直肠癌患者癌周粘膜下 ;给... 详细信息

目的　探讨12 5i标记的抗CEA单抗 (monoclonalantibody ,McAb)CL5 8在结直肠癌放射免疫导向手术 (radioimmunoguidedsurgery,RiGS)中的应用价值。方法　将12 5i标记单抗CL5 8在纤维结肠镜直视下注射于 2 9例结直肠癌患者癌周粘膜下 ;给药后 3～ 14d行根治手术 ,术中使用手持式γ探测仪 (gamma detectingprobe ,GDP)对肿瘤、区域淋巴结、手术切缘等靶部位 (target,T)进行放射性检测 ,以正常肠壁为对照本底 (normaltissue,NT) ,以T/NT≥ 3为判别大肠癌、肠壁浸润及淋巴结转移的标准 ;全部标本行病理学检验 ;病理学阴性的淋巴结标本进行免疫组化染色寻找微转移灶。结果GDP探测判别肿瘤的灵敏度为 93 1% ,判别切缘的特异度为 95 5 %。RiGS判别淋巴结的灵敏度及特异度分别为 92 0 %、87 8% ,与临床判别相比差异有显著性意义 (χ2 =5 84,P iGS能够检出部分病例中常规病理检验未发现的淋巴结微转移灶。结论　应用12 5i标记的抗CEA单抗CL5 8进行结直肠癌RiGS 。

关键词：人结直肠癌粘膜下注射 ^125i标记抗CEA单抗单克隆抗体放射免疫导向手术结肠癌直肠癌

重组抗人CD22嵌合抗体SM03的^(125)i标记及生物活性

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同位素 2008年第1期21卷 20-24页

作者：路萍萍孟志云吴英良王敏伟窦桂芳军事医学科学院野战输血研究所新药临床前评价实验室北京100850 沈阳药科大学药学院药理系辽宁沈阳110016

为了探讨125i标记的重组抗人CD22嵌合抗体SM03的生物活性,采用iodogen法进行单克隆抗体SM03的125i标记,Sephacryl S-300 HR色谱柱分离标记混合物,测定分离后样品的纯度与浓度。采用竞争结合法和酶联免疫吸附法(ELiSA)测定纯化后样品的... 详细信息

为了探讨125i标记的重组抗人CD22嵌合抗体SM03的生物活性,采用iodogen法进行单克隆抗体SM03的125i标记,Sephacryl S-300 HR色谱柱分离标记混合物,测定分离后样品的纯度与浓度。采用竞争结合法和酶联免疫吸附法(ELiSA)测定纯化后样品的活性。抗体经过放射性标记后,放化纯度>99%,回收率>47%1。25i-SM03的生物活性与未标记抗体差异没有显著性,P=0.907。用125i-SM03筛选CD22抗原表达量最多的细胞,在Raji、Daudi和Ramos细胞中,SM03与Ramos细胞的特异性结合量最多,每个细胞的结合量为1.3 pmol。以上结果表明,indogen法可以用于单克隆抗体SM03的标记,标记后不影响SM03的生物活性。

关键词： ^125i标记人鼠嵌合抗CD22单克隆抗体 SM03 生物活性

^(125)i标记眼睛蛇神经毒素透过家兔直肠吸收实验研究

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浙江中医学院学报 2001年第5期25卷 55-56页

作者：秦泰春俞丽霞王泽时浙江中医学院杭州310053

目的 :建立测定家兔血浆中眼睛蛇神经毒素 ( Neurotoxins,Nt)的放射性核素 ( 1 2 5i)示踪法 ,观察冰茶栓中 Nt透直肠粘膜吸收情况。方法 :1 2 5i-Nt采用氯胺 T法标记 ,血浆中 Nt浓度采用同位素结合三氯醋酸 ( TCA)沉淀法测定。结果 :Nt... 详细信息

目的 :建立测定家兔血浆中眼睛蛇神经毒素 ( Neurotoxins,Nt)的放射性核素 ( 1 2 5i)示踪法 ,观察冰茶栓中 Nt透直肠粘膜吸收情况。方法 :1 2 5i-Nt采用氯胺 T法标记 ,血浆中 Nt浓度采用同位素结合三氯醋酸 ( TCA)沉淀法测定。结果 :Nt浓度在5～ 5 0 0 ng/ml之间线性关系良好 ,相关系数 r=0 .9990 ,平均回收率 =86.8% ,RSD小于 1 0 % ,最小检测线为 3ng/ml。冰茶栓中 ,家兔按 0 .39mg/kg直肠给 1 2 5i-Nt后 ,能检测到 Nt在血浆中含量。结论 :放射性核素 ( 1 2 5i)示踪法可用于血浆中 Nt含量测定 ,冰茶栓中 Nt能透过直肠粘膜吸收。

关键词：眼镜蛇神经毒素 ^125i标记 TCA沉淀法直肠给药家兔

重组人纤溶酶原Kringle 5的^(125)i标记及其体内代谢

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黑龙江医药科学 2007年第1期30卷 51-53页

作者：尹桂芝李彪张大东张一帆赵龙尤蓓张志勇余自成于金德上海瑞金医院集团闵行区中心医院心内科上海201100 上海瑞金医院上海200025 上海欣科医药有限公司上海200000

目的:探讨放射性碘标记纤溶酶原Kringle 5(K 5)的生物学活性及其体内药代动力学。方法:采用基因工程方法制备重组人纤溶酶原Kringle 5(rhK 5),以小剂量iodogen多次重复标记法标记rhK 5,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测125i-rhK 5活性... 详细信息

目的:探讨放射性碘标记纤溶酶原Kringle 5(K 5)的生物学活性及其体内药代动力学。方法:采用基因工程方法制备重组人纤溶酶原Kringle 5(rhK 5),以小剂量iodogen多次重复标记法标记rhK 5,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测125i-rhK 5活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学。结果:125i-rhK 5的标记率为86%,放射化学纯度为96%。细胞增殖抑制试验表明,125i-rhK 5的生物活性与未标记rhK 5相当。大鼠单次股静脉注射2μg125i-rhK 5后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T 1/2α为(0.31±0.03)h,T 1/2β为(14.48±0.73)h,AUC为(436.58±34.6)ng.h.m-l 1。结论:小剂量iodogen多次重复125i标记不影响rhK 5的生物学活性1。25i-rhK 5大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约为15h。125i-rhK 5为肿瘤的显像和靶向治疗奠定了基础。

关键词：纤溶酶原Kringle 5 ^125i标记药代动力学