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雷公藤红素联合用药对HepG2细胞增殖的抑制作用

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中国药科大学学报 2020年第2期51卷 185-192页

作者：张雪欧阳惠枝徐伟王晓颖福建中医药大学药学院福州350122

研究雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联合用药对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用。采用MTT法,测定并计算雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联用后HepG2细胞的存活率,利用协同指数(CI)、金氏公式判定协同药效。同时检... 详细信息

研究雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联合用药对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用。采用MTT法,测定并计算雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联用后HepG2细胞的存活率,利用协同指数(CI)、金氏公式判定协同药效。同时检测细胞凋亡情况以及细胞周期阻滞情况。结果表明,单独应用雷公藤红素、甘草次酸、大黄酸、紫杉醇均可抑制HepG2细胞增殖;雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联用,能显著增强雷公藤红素对HepG2细胞增殖抑制效果,联合用药在一定浓度范围内呈现良好协同作用;联合用药使HepG2细胞凋亡率显著提高(P雷公藤红素与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联用对HepG2细胞的增殖具有良好的协同抑制效果,其与共同诱导凋亡及增加细胞G2/M期阻滞相关。

关键词：雷公藤红素大黄酸紫杉醇甘草次酸 HepG2细胞联合用药协同作用

雷公藤红素/丹参酮Ⅱ_A磺酸钠共传递脂质体的制备、表征及协同抗乳腺癌研究

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中草药 2018年第22期49卷 5271-5279页

作者：秦越王理想郭梦斐瞿鼎陈彦安徽中医药大学安徽合肥230012 南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

目的探索组分配比可控的雷公藤红素(Cel)/丹参酮Ⅱ_A磺酸钠(STS)共传递脂质体(celastrol/sodium tanshinon Ⅱ_A sulfonate-coloaded liposome,Cel/STS-CL)制备工艺,并验证其体外抗乳腺癌协同效应。方法通过体外MTT实验确定Cel和STS协同抗肿瘤的最佳配比,以薄膜分散法构建最佳比例的双组分共传递脂质体系统,借助动态光散射(DLS)、透射电镜(TEM)及HPLC等手段表征脂质体的制剂学和形态学行为。同时,以人乳腺癌MCF-7细胞为模型,通过考察脂质体胞内滞留、抗细胞增殖以及诱导细胞凋亡等实验验证递药系统体外协同抗乳腺癌效应。结果通过常规的薄膜分散法将亲水性和亲脂性组分同时高效地包埋至脂质体中,该粒子形态圆整,双分子层清晰可见,平均粒径为(104.7±2.1)nm,多分散指数(PDI)为0.217±0.002,Zeta电位为(-48.8±2.3)m V,Cel和STS的包封率分别为(82.2±2.7)%和(66.2±2.3)%。细胞实验表明,Cel/STS-CL的细胞摄取能力相比对照组提高30倍,对MCF-7细胞的半数抑制浓度(IC50)为(1.42±0.12)μmol/L,相较单组分治疗组的协同指数为0.81;Cel/STS-CL诱导MCF-7细胞凋亡率达到80%,相比雷公藤红素单组分脂质体(celastrol-loaded liposome,Cel-Lip)提高0.1倍。结论所构建的Cel/STS-CL制备工艺可靠,体外协同抗乳腺癌效应明显,具有较高的后续研究价值。

关键词：雷公藤红素丹参酮IIA磺酸钠共传递脂质体乳腺癌协同治疗协同效应协同抗肿瘤薄膜分散法

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雷公藤红素在胶质细胞瘤中的研究进展及应用

中国现代应用药学 2023年第13期40卷 1881-1888页

作者：唐科谭亲友桂林医学院附属医院临床药学与临床药理学教研室广西桂林541001 桂林医学院药学院广西桂林541199 中美健康与疾病脂质研究中心广西桂林541001

雷公藤红素(celastrol,Cel)是从天然化合物雷公藤中提取的有效成分,具有良好的抗肿瘤活性及其他药理作用。随着近些年的研究发现Cel具有良好的抗肿瘤活性的同时也具有透过血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的能力,是治疗脑部肿瘤的潜... 详细信息

雷公藤红素(celastrol,Cel)是从天然化合物雷公藤中提取的有效成分,具有良好的抗肿瘤活性及其他药理作用。随着近些年的研究发现Cel具有良好的抗肿瘤活性的同时也具有透过血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的能力,是治疗脑部肿瘤的潜力的药物,但受制于它严重的肝脏毒性,导致其临床应用前景存疑。胶质细胞瘤(glioma,GMA)是脑部高发的一种肿瘤,确诊后的存活率<5%,目前临床可以使用的药物较少,因此,探寻新的药物或是新的药物递送策略来治疗神经GMA十分迫切。有研究发现Cel具有良好的抗肿瘤活性,并且对GMA也具有良好的抑制作用,但相关机制还尚未有系统的归纳与拓展。由于Cel在临床应用于GBA还面临着诸多问题,未来使用何种手段使Cel能够高效地通过BBB,并递送到GMA部位发挥靶向治疗作用的同时,又能使其肝毒性降低需要进一步思考。本文对近些年Cel在多种肿瘤及GMA中的机制和研究结果进行归纳总结并进行拓展。并将近年来Cel结合纳米载体发挥增效减毒的新应用进行综述,以便更加清晰地将Cel在治疗GMA中的作用以及如何将Cel透过BBB的递送方法进行系统性地归纳,为临床治疗GMA提供新的治疗方法。

关键词：雷公藤红素胶质瘤纳米载体肝毒性血脑屏障

雷公藤红素依赖ROS升高介导DNA损伤诱导肝癌细胞凋亡

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中国药理学通报 2022年第3期38卷 366-372页

作者：马静王红磊王梓萱李昕宇李美秀吴勇刘禹佳卢国栋周静广西医科大学基础医学院生理学教研室广西南宁530021 广西中医药大学基础医学院生理学教研室广西南宁530200 广西医科大学公共卫生学院毒理教研室广西南宁530021

目的探究雷公藤红素(celastrol)诱导细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)产生在介导细胞DNA损伤中的作用及对肝癌细胞凋亡的影响。方法人肝癌细胞经雷公藤红素处理后,镜下观察细胞形态变化;MTT法测定肝癌细胞的存活率;Hoechst 33... 详细信息

目的探究雷公藤红素(celastrol)诱导细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)产生在介导细胞DNA损伤中的作用及对肝癌细胞凋亡的影响。方法人肝癌细胞经雷公藤红素处理后,镜下观察细胞形态变化;MTT法测定肝癌细胞的存活率;Hoechst 33258染色观察肝癌细胞核变化;流式细胞术检测细胞死亡;CM-H2DCFDA探针检测细胞内ROS水平;免疫荧光方法检测细胞内DNA损伤标志蛋白γ-H2AX的荧光强度;Western blot检测γ-H2AX、caspase-3、PARP等蛋白表达水平。结果雷公藤红素可显著抑制肝癌细胞的存活,并可升高细胞内ROS水平,呈浓度依赖性关结论雷公藤红素可诱导肝癌细胞内ROS聚集,高水平的ROS引起细胞DNA损伤,最终诱导细胞凋亡。

关键词：雷公藤红素肝癌细胞氧化损伤 ROS DNA损伤细胞凋亡

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雷公藤红素的现代研究进展

中国实验方剂学杂志 2024年第16期30卷 218-228页

作者：黄美春王继刚广西医科大学公共卫生学院南宁530021 中国中医科学院青蒿素研究中心北京100700

雷公藤红素(Celastrol,CEL)是从我国传统中药雷公藤中提取分离出来的一种天然五环三萜类化合物。现代药理研究表明,CEL具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、抗病毒、保护心脑血管和神经系统等多种药理活性,且体内安全性良好。近年来... 详细信息

雷公藤红素(Celastrol,CEL)是从我国传统中药雷公藤中提取分离出来的一种天然五环三萜类化合物。现代药理研究表明,CEL具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、抗病毒、保护心脑血管和神经系统等多种药理活性,且体内安全性良好。近年来因其具有低不良反应、高效、广谱、多靶点、低耐药等优势,在抗炎和抗肿瘤研究中受到了广泛关注。CEL通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PI3K/Akt/mTOR)、核转录因子-κB(NF-κB)、信号转导和转录激活因子3(STAT3)和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等多种信号通路的激活,对类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和银屑病等多种炎症性疾病,以及对肝癌、肺癌、乳腺癌和胶质瘤等多种肿瘤具有广谱的药理学活性。然而,CEL植物中含量低、溶解性差、生物利用度低、代谢率高等缺点限制了其临床应用。为了解决上述问题,研究人员对其进行了全合成、结构修饰、发明纳米制剂等研究。笔者检索近5年来国内外有关CEL的文献报道,并对其全合成、体内代谢转化、药理活性及作用机制等进行综述,为明确CEL药理活性的作用机制提供理论依据,为CEL的综合开发和未来临床应用奠定基础。

关键词：雷公藤红素全合成药理活性作用机制

雷公藤红素对白血病HL-60和Jurkat细胞增殖及凋亡的影响

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中国药科大学学报 2015年第1期46卷 89-93页

作者：张晓玲李爱萍环飞秦珩段金廒南京医科大学公共卫生学院南京211166 南京医科大学江苏省医药农药兽药安全性评价与研究中心南京211166 南京中医药大学中药资源产业化与方剂创新药物国家地方联合工程研究中心南京210023

探讨雷公藤红素对人急性髓性白血病HL-60细胞、急性T淋巴细胞白血病Jurkat细胞增殖及凋亡的影响。采用MTT法、Annexin V-FITC/PI双染法、PI染色法、透射电镜观察不同浓度雷公藤红素作用于两种细胞后对其生长增殖、凋亡、周期及形态等方... 详细信息

探讨雷公藤红素对人急性髓性白血病HL-60细胞、急性T淋巴细胞白血病Jurkat细胞增殖及凋亡的影响。采用MTT法、Annexin V-FITC/PI双染法、PI染色法、透射电镜观察不同浓度雷公藤红素作用于两种细胞后对其生长增殖、凋亡、周期及形态等方面的影响。结果表明雷公藤红素能显著抑制HL-60细胞、Jurkat细胞的增殖,降低其存活率。给药24 h后,半抑制浓度(IC50)分别为(0.46±1.05)μmol/L和(0.88±1.13)μmol/L。以剂量依赖方式诱导两种细胞凋亡,细胞周期分布G1期比例增加,S期比例降低(P雷公藤红素能显著抑制HL-60细胞、Jurkat细胞的生长增殖,并诱导细胞凋亡。

关键词：雷公藤红素 HL-60细胞 Jurkat细胞凋亡

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雷公藤红素对胆管细胞的毒性作用及机制研究

中草药 2020年第14期51卷 3700-3707页

作者：李雅静李森吴建芝李晓骄阳北京中医药大学生命科学学院北京100029

目的研究雷公藤红素对人肝内胆管上皮细胞(human biliary epithelial cells,HIBEC)的毒性作用及机制。方法通过CCK-8实验及显微镜观察记录雷公藤红素对细胞形态和活力的影响;通过细胞划痕实验检测雷公藤红素对细胞迁移能力的影响;通过... 详细信息

目的研究雷公藤红素对人肝内胆管上皮细胞(human biliary epithelial cells,HIBEC)的毒性作用及机制。方法通过CCK-8实验及显微镜观察记录雷公藤红素对细胞形态和活力的影响;通过细胞划痕实验检测雷公藤红素对细胞迁移能力的影响;通过流式细胞术检测雷公藤红素对细胞周期的影响和对细胞凋亡的诱导作用;通过qRT-PCR和Western blotting检测雷公藤红素对凋亡相关基因Caspase-3、Bax、Bcl-2基因和蛋白的表达情况。结果雷公藤红素在400~2 000 nmol/L下,抑制细胞增殖,改变细胞形态;在200~800 nmol/L下,抑制细胞的迁移能力;在800~1 200 nmol/L下,出现G0/G1期阻滞作用;在400~1 200 nmol/L下,诱导细胞凋亡并增加相关基因的表达量。结论雷公藤红素可通过影响胆管细胞活力,改变其迁移能力,阻滞细胞周期并促进细胞凋亡的方式产生胆管毒性。

关键词：雷公藤红素人肝内胆管上皮细胞细胞凋亡胆管毒性细胞增殖

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雷公藤红素对狼疮鼠肾小球硬化的防治作用

中华内科杂志 2002年第5期41卷 307-321页

作者：许晨吴兆龙上海同济大学附属同济医院肾脏内科 200065 复旦大学医学院附属中山医院肾脏内科

目的　探讨雷公藤红素对狼疮性肾炎肾小球硬化的防治作用。方法　在不同发病时间、用不同剂量的雷公藤红素对BWF1小鼠进行连续 2 0周腹腔注射。运用考马斯亮蓝法检测 2 4h尿蛋白量 ;ELISA法检测血清抗dsDNA抗体水平 ;免疫组化法检测肾... 详细信息

目的　探讨雷公藤红素对狼疮性肾炎肾小球硬化的防治作用。方法　在不同发病时间、用不同剂量的雷公藤红素对BWF1小鼠进行连续 2 0周腹腔注射。运用考马斯亮蓝法检测 2 4h尿蛋白量 ;ELISA法检测血清抗dsDNA抗体水平 ;免疫组化法检测肾小球中纤维连接蛋白 (FN)、Ⅳ型胶原和基质金属蛋白酶 (MMP) 1、 2、 3与基质金属蛋白酶组织抑制剂 (TIMP) 1、 2的表达 ;逆转录巢式PCR法检测小鼠肾组织中TGF β1的表达。结果　 (1)雷公藤红素能抑制小鼠蛋白尿产生 ,降低其血清抗dsDNA抗体水平 ,增加肾小球中MMP 1、 2而减少FN、Ⅳ型胶原和TIMP 1、 2与TGF β1的表达 ,改善小鼠组织学病变。 (2 )雷公藤红素于蛋白尿发生前较发生后使用疗效更为显著。 (3)于蛋白尿发生前使用雷公藤红素 3mg·kg-1·w-1和 6mg·kg-1·w-1的疗效差异无显著性。 (4)用药后各组间MMP 3的表达差异亦无显著性。结论　雷公藤红素对狼疮模型鼠的肾小球硬化具有明确保护作用 ;其降低肾脏FN、Ⅳ型胶原的沉积可能是通过增加肾组织局部MMP 1、 2而抑制TGF β1及TIMP 1、 2的表达而实现的。雷公藤红素对MMP 3的作用可能不及对MMP 1、 2的疗效明显。

关键词：肾小球硬化症狼疮肾炎雷公藤红素防治

雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物的合成及其减毒调脂作用

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中草药 2024年第4期55卷 1158-1166页

作者：毕晨游清徽江西师范大学生命科学学院江西南昌330022

目的合成一种雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物(celastrol-glucosamine conjugate,Cel-GlcN),并评估其细胞毒性、调脂活性,以缓解Cel不良反应强、水溶性差的问题。方法采用氨基葡萄糖对Cel第20位的羧酸基团进行酰胺化修饰,分别在二氯甲... 详细信息

目的合成一种雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物(celastrol-glucosamine conjugate,Cel-GlcN),并评估其细胞毒性、调脂活性,以缓解Cel不良反应强、水溶性差的问题。方法采用氨基葡萄糖对Cel第20位的羧酸基团进行酰胺化修饰,分别在二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺(N,N-dimethylformamide,DMF)体系中使用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺[1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride,EDC]、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(benzotriazol-1-yl-oxytripyrrolidino-phosphonium hexafluorophosphate,PyBOP)作为酰胺偶联反应的活化剂加速Cel-GlcN的合成,使用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS/MS)、1H-NMR、13C-NMR和傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)对其结构进行了表征,基于人肝癌HepG2细胞模型评价其细胞毒性、调脂活性及氧化应激水平。结果FTIR确定了化合物中酰胺键的存在,HPLC-MS/MS测定了化合物的相对分子质量,1H-NMR、13C-NMR鉴定了化合物的具体化学结构,相比于天然产物Cel,Cel-GlcN的水溶性得到了显著升高(由常温下的1.23μg/mL提升为226.00μg/mL),可能以缓控释作用释放Cel从而减轻其对细胞的毒性和机体内的氧化应激水平。结论成功合成了Cel-GlcN,水溶性得到改善,体外细胞实验证实其调脂活性基本不变而细胞毒性降低,从而为Cel相关药物的研发提供有价值的参考。

关键词：雷公藤红素氨基葡萄糖酰胺偶联物细胞毒性调脂活性氧化应激缓控释作用