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雌酚酮衍生物EA303对家兔离体血管平滑肌的舒张作用

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安徽医药 2011年第12期15卷 1477-1479页

作者：张腾魏巍付守廷陈国良沈阳药科大学生命科学与生物制药学院辽宁沈阳110016 天津生物工程职业技术学院天津300462 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

目的研究雌酚酮衍生物EA303对家兔离体血管平滑肌的作用及其机制。方法家兔离体主动脉条为标本,观察EA303对去甲肾上腺素(NE)、高钾液(KCl)引起的主动脉条收缩的影响;对氯化钙(CaCl2)累积收缩量效曲线的影响,并与维拉帕米(Ver)累积收缩... 详细信息

目的研究雌酚酮衍生物EA303对家兔离体血管平滑肌的作用及其机制。方法家兔离体主动脉条为标本,观察EA303对去甲肾上腺素(NE)、高钾液(KCl)引起的主动脉条收缩的影响;对氯化钙(CaCl2)累积收缩量效曲线的影响,并与维拉帕米(Ver)累积收缩量效曲线相比较。通过对比钾通道阻断剂格列苯脲孵育前后EA303对KCl、NE的舒张量效曲线,研究EA303对ATP敏感性钾通道的作用。结果 EA303(3×10-5～10-3mol·L-1可以剂量依赖性地抑制NE、KCl引起的兔主动脉条的收缩;EA303(10-5mol·L-1)使CaCl2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,这与Ver(10-7mol·L-1)进行孵育的结果十分相似;加入格列苯脲(10-5mol·L-1)孵育,EA303舒张KCl、NE引起收缩的量效曲线发生与未孵育相比变化明显,格列苯脲抑制了EA303对KCl、NE引起的舒张作用。结论 EA303具有舒张家兔离体血管平滑肌的作用,其作用机制与阻断钾通道和以抑制内钙释放的方式阻断钙通道有关。

关键词：家兔雌酚酮主动脉条钙通道钾通道

3-羟基雌甾-1,3,5(10),15-四烯-17-酮的高效合成

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高等学校化学学报 2017年第5期38卷 764-769页

作者：滕以龙孙晓红刘源发马海霞西北大学化学研究所西安710069 西北大学化工学院西安710069 西北大学化学与材料科学学院西安710069

以雌酚酮为原料,以取代的苯甲酰作为雌酚酮酚羟基的保护基,乙二醇为雌酚酮羰基的保护基,经过溴代、脱溴和水解等5步反应,通过优化反应路线、反应试剂及反应条件,以65%的高收率制得3-羟基雌甾-1,3,5(10),15-四烯-17-酮.中间体及目标产物... 详细信息

以雌酚酮为原料,以取代的苯甲酰作为雌酚酮酚羟基的保护基,乙二醇为雌酚酮羰基的保护基,经过溴代、脱溴和水解等5步反应,通过优化反应路线、反应试剂及反应条件,以65%的高收率制得3-羟基雌甾-1,3,5(10),15-四烯-17-酮.中间体及目标产物的结构经过元素分析、核磁共振波谱(NMR)和电喷雾电离-质谱(ESI-MS)确证.

关键词： 3-羟基雌甾-1,3,5(10),15-四烯-17-酮雌酚酮高收率

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近红外光谱法同时测定多种雌、孕激素

分析化学 2001年第2期29卷 175-177页

作者：冯海徐光明刘迪霞徐铸德浙江大学化学系!杭州310027

研究并建立了用近红外吸收光谱同时测定多种雌、孕激素含量的快速方法。以四氢呋喃为溶剂，测定了雌二醇，雌三醇，雌酚酮，安宫黄体酮混合溶液的近红外光谱。利用雌，孕激素类物质在６０００～１１０００ｃｍ－１之间的近红外吸收，用... 详细信息

研究并建立了用近红外吸收光谱同时测定多种雌、孕激素含量的快速方法。以四氢呋喃为溶剂，测定了雌二醇，雌三醇，雌酚酮，安宫黄体酮混合溶液的近红外光谱。利用雌，孕激素类物质在６０００～１１０００ｃｍ－１之间的近红外吸收，用偏最小二乘法解析重叠光谱，求得各组分的含量。结果表明近红外光谱法可以有效地同时检测雌二醇，雌二醇，雌酚酮和安宫黄体酮；并讨论了多种因素对测量精度的影响。

关键词：雌二醇雌三醇雌酚酮安宫黄体酮偏最小二乘法近红外光谱

雌激素对小鼠骨中原癌基因c-myc蛋白的影响

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卫生研究 2000年第6期29卷 402-404页

作者：李灵芝张永亮马丽英刘建中陈虹武警医学院药学教研室天津300162 新疆医学院

为初步探讨雌激素对骨的作用机制 ,以体外培养的小鼠胚胎长骨作为模型 ,通过免疫组织化学方法检测雌酚酮对骺板静止区、增殖区和肥大区 c- myc蛋白表达的影响。结果显示 ,培养介质中雌酚酮浓度为10 - 9mol/ L 时 ,增殖区 c- m yc蛋白阳... 详细信息

为初步探讨雌激素对骨的作用机制 ,以体外培养的小鼠胚胎长骨作为模型 ,通过免疫组织化学方法检测雌酚酮对骺板静止区、增殖区和肥大区 c- myc蛋白表达的影响。结果显示 ,培养介质中雌酚酮浓度为10 - 9mol/ L 时 ,增殖区 c- m yc蛋白阳性细胞面积与对照组相比显著增加 ;浓度为 10 - 8mol/ L 时 ,除增殖区外 ,静止区阳性细胞面积也显著增加 ;当浓度增至 10 - 7mol/ L 时 ,3个区阳性细胞面积均显著增加。提示雌激素可通过促进长骨 c-

关键词：雌酚酮长骨雌激素原癌基因 c-myc蛋白

Ⅰ型胶原在胎鼠骺板的表达及其与雌激素的关系

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第三军医大学学报 2000年第12期22卷 1166-1169页

作者：李灵芝张永亮冯凯琳刘建中武警医学院药学教研室天津300162

目的　研究胚胎小鼠骺板Ⅰ型胶原的表达情况及雌激素对其表达的影响。方法　采用免疫组织化学方法 ,研究体外培养胚胎小鼠长骨骺板静止区、增殖区和肥大区Ⅰ型胶原蛋白表达情况 ,同时观察10 -7、10 -8、10 -9mol/L雌酚酮对其表达水平的... 详细信息

目的　研究胚胎小鼠骺板Ⅰ型胶原的表达情况及雌激素对其表达的影响。方法　采用免疫组织化学方法 ,研究体外培养胚胎小鼠长骨骺板静止区、增殖区和肥大区Ⅰ型胶原蛋白表达情况 ,同时观察10 -7、10 -8、10 -9mol/L雌酚酮对其表达水平的影响。结果　正常对照组骺板各区均有Ⅰ型胶原蛋白免疫组织化学染色阳性细胞。当培养基中雌酚酮浓度为 10 -7mol/L和 10 -8mol/L时 ,各区Ⅰ型胶原蛋白免疫组织化学染色阳性细胞面积与对照组相比均增加。当浓度降至 10 -9mol/L时 ,则与对照组差异不显著。随浓度升高 ,静止区和肥大区阳性细胞面积呈逐渐增加趋势。除 10 -7mol/L浓度下 ,静止区阳性细胞数与对照组相比增加外 ,各实验浓度下 ,各区阳性细胞数与对照组相比差异不显著。结论　在体外培养条件下 ,胚胎小鼠骺板静止区、增殖区和肥大区可表达Ⅰ型胶原蛋白。

关键词：骺板 Ⅰ型胶原雌酚酮免疫组织化学胎鼠

大黄酸-雌酮对骺板TGF-β1及其受体TβRⅡ蛋白表达的影响

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第三军医大学学报 2008年第18期30卷 1743-1745页

作者：李灵芝倪宁张丽张永亮龚海英武警医学院药物化学教研室天津300162 武警医学院科研部天津300162

目的考察新型雌激素衍生物——大黄酸-雌酮对小鼠长骨转化生长因子-β1(TGF-β1)及其受体TβRⅡ蛋白表达的影响,初步探讨该化合物对骨的作用机制。方法取16 d胚胎小鼠前肢尺骨在BGJb培养基中培养48 h,培养基中分别含有1×10-6mol/L大黄... 详细信息

目的考察新型雌激素衍生物——大黄酸-雌酮对小鼠长骨转化生长因子-β1(TGF-β1)及其受体TβRⅡ蛋白表达的影响,初步探讨该化合物对骨的作用机制。方法取16 d胚胎小鼠前肢尺骨在BGJb培养基中培养48 h,培养基中分别含有1×10-6mol/L大黄酸-雌酮、雌酚酮、大黄酸及雌酚酮+大黄酸混合物。采用免疫组织化学方法测定长骨骺板静止区、增殖区和肥大区TGF-β1和TβRⅡ基因表达产物。结果与空白对照组相比,雌酚酮组、大黄酸-雌酮和雌酚酮+大黄酸混合组骺板各区TGF-β1和TβRⅡ蛋白水平明显上调。大黄酸组仅肥大区TβRⅡ上调,其他各区TGF-β1和TβRⅡ蛋白水平均无明显改变。与雌酚酮组相比,大黄酸-雌酮组静止区和增殖区TGF-β1和TβRⅡ的表达均增强。结论培养基中加入大黄酸-雌酮可上调长骨TGF-β1及其受体的表达,并可能与其促进体外培养胚胎小鼠长骨生长有关。

关键词：雌酚酮大黄酸长骨培养转化生长因子-β1

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单取代聚乙二醇雌激素类化合物的合成

华西药学杂志 1992年第2期7卷 76-78页

作者：翁玲玲马建军李月霞华西医科大学药学院成都610041

以氯代乙二醇或三甘醇对甲苯磺酸酯为原料,经醚化反应,制得单取代聚乙二醇雌激素类化合物。这些化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、^(13)C核磁共振和质谱确证。它们可作为制备一些新类型化合物的合成子。

关键词：雌酚酮聚乙二醇醚化反应合成子

钌卟啉催化α-氨基烯烃的非对映选择性环氧化反应研究和手性雌甾二聚体的合成

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钌卟啉催化α-氨基烯烃的非对映选择性环氧化反应研究和手性雌甾...

作者：孙利四川大学

学位级别：硕士

近年来前手性烯烃的不对称环氧化反应日益受到人们的重视。具有光学活性的环氧化物,是合成许多天然产物、光学活性材料、光学活性药物等的重要有机合成中间体。同时,近四十年来,以金属卟啉化合物作为仿生催化剂的研究受到广泛关注,发展... 详细信息

近年来前手性烯烃的不对称环氧化反应日益受到人们的重视。具有光学活性的环氧化物,是合成许多天然产物、光学活性材料、光学活性药物等的重要有机合成中间体。同时,近四十年来,以金属卟啉化合物作为仿生催化剂的研究受到广泛关注,发展十分迅速。金属卟啉化合物具有共轭的大π体系和可变金属原子价,以及具有与轴向配体配位能力等性质,在催化与分子氧相关的反应方面具有独特的性质。一般情况,在温和的条件下,使用金属卟啉可以高选择性高转化率地催化烯烃的环氧化反应。氨基烯烃的环氧化合物是合成HIV抑制剂的一个重要中间体,目前有几种合成方法,但是利用催化的方法来得到该类化合物的报道很少。本课题组选择了一系列α-氨基烯烃作为底物,通过催化的方法得到具有光学活性的氨基烷基环氧化合物。该方法是以金属钌卟啉Ru(TDCPP)CO为催化剂,以2,6-二氯氮氧吡啶为氧源,催化该类化合物的非对映选择性环氧化反应。其中,底物(S)-2-叔丁氧羰基氨基-1-苯基-3-丁烯的反应效果最好,非对映选择性高于99%。用该方法催化环氧化所有底物均得到以苏式构型为主的产物。同时,我们还合成了一种新的甾体偶联化合物。它是以雌酚酮为初始原料,经过乙酰化、水合肼还原和氯化铜催化偶联三步反应得到。在先前的类似化合物合成文献中,发现产物的产率都较低(57%),而且我们可以通过简单的柱层析得到两种具有轴手性的非对映异构体。

关键词：钌叶啉环氧化乙烯基胺类化合物氨基烯烃的环氧化合物非对映选择性雌酚酮偶联

新型含氮杂环取代的3-氧代—雄甾-4-烯-17β-羧酸衍生物的合成及生物活性研究

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新型含氮杂环取代的3-氧代—雄甾-4-烯-17β-羧酸衍生物的合成及...

作者：王方贵州大学

学位级别：硕士

甾体化合物属于一类重要的天然产物,甾体及其衍生物均具有广谱的生物活性,例如洋地黄毒苷和地高辛有抗心力衰竭作用,氢化可的松有抗炎、抗病毒、抗休克以及抗免疫抑制作用等。为了扩展甾体化合物在农业方面的应用,本论文设计了含酰胺、... 详细信息

甾体化合物属于一类重要的天然产物,甾体及其衍生物均具有广谱的生物活性,例如洋地黄毒苷和地高辛有抗心力衰竭作用,氢化可的松有抗炎、抗病毒、抗休克以及抗免疫抑制作用等。为了扩展甾体化合物在农业方面的应用,本论文设计了含酰胺、双酰肼和异丙醇胺结构的三类甾体衍生物,并探讨了其抗菌活性。1.以3-氧代-雄甾-4-烯-17β-羧酸为母体,设计并合成了一系列含酰胺、双酰肼和异丙醇胺结构的3-氧代-雄甾-4-烯-17β-羧酸含氮杂环取代衍生物;以雌酚酮为母体,设计并合成了含异丙醇胺结构的雌酚酮含氮杂环取代衍生物。其目标化合物通过H NMR,C NMR和HRMS进行结构表征并对固体化合物进行了溶点测试。2.抗细菌活性:采用浊度法,测试了目标化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)和猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringae ***,Psa)的生物活性,结果表明,所设计的大部分目标化合物对Xoo和Xac均表现出良好的抑制活性,其中化合物Ⅲ对Xoo,Xac和Psa的EC值分别为2.38,2.10和9.50 mg L,分别优于对照药BT(EC分别为37.6,102和>100 mg L)和TC(EC分别为107,141和>100 mg L1)。3.活体活性:对高活性化合物Ⅲ分别进行水稻、柑橘和猕猴桃活体盆栽实验。结果表明,在浓度为200 mg L时,化合物Ⅲ和Ⅳ对水稻白叶枯病具有较好的保护(58.75%和50.45%)和治疗(56.66%和52.17)效果。有趣的是,加入千分之一的助剂有机硅和橘皮精油时,活体活性有着明显的提升,其化合物Ⅲ的保护效果分别为(67.50%和63.33%)和治疗效果分别为(60.83%和59.91%),化合物Ⅳ的保护效果分别为(60.59%和70.54%)和治疗效果分别为(60.59%和69.01%),均优于对照药BT(保护:41.53%,治疗:42.50%)和TC(保护:40.83%,治疗:40.00%)。4.利用扫描电子显微镜(SEM)成像技术,观察到化合物Ⅲ与Xoo作用后,Xoo的细胞膜出现畸形、破裂、碎片和大型泄露洞。同时,也使用细胞膜通透性实验验证了这一结果。此外,化合物Ⅲ通过提升防御酶活性和增加水杨酸含量来抵御植物病原菌的侵染,RT-q PCR技术验证了这一结果。

关键词： 3-氧代-雄甾-4-烯-17β-羧酸雌酚酮合成抗菌植物防御酶响应