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雌酚酮的合成

中国医药工业杂志 1996年第7期27卷 294-295页

作者：夏鹏杨征宇夏奕陈瑛郑云红上海医科大学药学院有机化学教研室

雌酚酮的合成夏鹏，杨征宇，夏奕，陈瑛，郑云红（上海医科大学药学院有机化学教研室，上海２０００３２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＥＳＴＲＯＮＥ￥ＸＩＡＰｅｎｇ，ＹＡＮＧＺｈｅｎｇ－Ｙｕ，ＸＩＡＹｉ，ＣＨＥＮＹｉｎｇ，ＺＨＥＮ... 详细信息

雌酚酮的合成夏鹏，杨征宇，夏奕，陈瑛，郑云红（上海医科大学药学院有机化学教研室，上海２０００３２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＥＳＴＲＯＮＥ￥ＸＩＡＰｅｎｇ，ＹＡＮＧＺｈｅｎｇ－Ｙｕ，ＸＩＡＹｉ，ＣＨＥＮＹｉｎｇ，ＺＨＥＮＧＹｕｎ－Ｈｏｎｇ（Ｄｅｐｔ．ｏｆ...

关键词：雌酚酮合成

新型雌激素哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因的转录激活作用

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中国药理学通报 2009年第12期25卷 1599-1601页

作者：张延娇李青南郑虎翁玲玲王永东广东医学院生理科学实验室广东东莞523808 广东药学院生命科学与生物制药学院广东广州510006 四川大学华西医学中心药学院四川成都610041 东莞理工学院化学与环境工程学院广东东莞523808

目的探讨哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因ERE的转录激活作用。方法小鼠去卵巢后,每天灌服不同剂量的哌嗪雌酚酮(0.5、1、***-1)以及雌酚酮(***-1),连续42d,采用免疫组织化学的方法观察哌嗪雌酚酮对去卵巢小鼠子宫中两种... 详细信息

目的探讨哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因ERE的转录激活作用。方法小鼠去卵巢后,每天灌服不同剂量的哌嗪雌酚酮(0.5、1、***-1)以及雌酚酮(***-1),连续42d,采用免疫组织化学的方法观察哌嗪雌酚酮对去卵巢小鼠子宫中两种雌激素受体(ERα和ERβ)蛋白表达的影响;采用Tfx-50脂质体共转染目的基因和报告基因于MCF-7细胞株,探讨哌嗪雌酚酮对ERE的转录激活作用。结果与去卵巢模型组比较,哌嗪雌酚酮各剂量组能够上调子宫组织中两种雌激素受体亚型的表达(有剂量依赖性),对ERα亚型作用明显于ERβ;哌嗪雌酚酮能够激活雌激素受体的经典信号途径,与等摩尔剂量的雌酚酮相比仅表现出弱雌激素活性。结论哌嗪雌酚酮能够上调子宫组织中ERs的表达;与雌酚酮比较,其对靶基因ERE的转录激活作用非常微弱。

关键词：哌嗪雌酚酮雌酚酮雌激素受体(ER) 雌激素反应元件(ERE) 子宫免疫组化

雌酚酮-17-杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

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科学技术与工程 2019年第18期19卷 20-24页

作者：张天赐田野崔鑫韦建兆张庆毓王海君卜明齐齐哈尔医学院药学院

以雌酚酮为原料,合成了 7 个雌酚酮-17-杂环取代衍生物,经过核磁共振 1 H NMR、13 C NMR、质谱 MS 和红外光谱 IR确定了目标化合物的化学结构。选用人肝癌细胞( HepG2)、人宫颈癌细胞( Hela)和人肺癌细胞( A549)对化合物进行抗增殖活性... 详细信息

以雌酚酮为原料,合成了 7 个雌酚酮-17-杂环取代衍生物,经过核磁共振 1 H NMR、13 C NMR、质谱 MS 和红外光谱 IR确定了目标化合物的化学结构。选用人肝癌细胞( HepG2)、人宫颈癌细胞( Hela)和人肺癌细胞( A549)对化合物进行抗增殖活性评价。结果表明,雌酚酮-17-( 5-氯-吲哚)腙( 3f)对 HepG2 细胞和 Hela 细胞具有显著抑制活性,其半数抑制浓度( IC 50)分别为 13. 60 μmol/L 和 8. 74 μmol/L。

关键词：雌酚酮甾腙杂环结构修饰抗肿瘤活性

雌酚酮-17-(靛红取代)腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

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化学试剂 2019年第8期41卷 798-801页

作者：卜明由丹张嵩陈哲齐齐哈尔医学院药学院黑龙江齐齐哈尔161006 齐齐哈尔医学院基础医学院黑龙江齐齐哈尔161006 齐齐哈尔医学院医药科学研究院黑龙江齐齐哈尔161006 齐齐哈尔第一医院黑龙江齐齐哈尔161006

为寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成系列雌酚酮衍生物并测定其抗肿瘤活性。以雌酚酮为原料,合成7个雌酚酮-17-(靛红取代)腙衍生物。所有合成化合物都通过MS、1HNMR和13CNMR结构表征。另外,分别选用人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(He... 详细信息

为寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成系列雌酚酮衍生物并测定其抗肿瘤活性。以雌酚酮为原料,合成7个雌酚酮-17-(靛红取代)腙衍生物。所有合成化合物都通过MS、1HNMR和13CNMR结构表征。另外,分别选用人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺癌细胞(A549)对化合物的抗增殖活性进行评价。结果表明,雌酚酮-17-(5-溴靛红)腙对HepG2细胞和Hela细胞具有显著抑制活性,IC50值分别为9. 46μmol/L和7. 30μmol/L。可进一步拓展取代底物,更深入地探索该类化合物的构效关系。

关键词：雌酚酮甾体甾腙靛红抗肿瘤活性

α-羟基-芳基乙酮肟和16α-羟基雌酚酮肟及16-酮基雌酚醇肟的异构体

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化学学报 1983年第4期41卷 380-384页

作者：童曾寿甘贵之军事医学科学院军事医学科学院北京

鉴于某些羟酮肟具有生化活性,本文报道两类羟基酮肟的合成及其异构体的分离。众所周知,酮肟存在几何异构体,但当年Meyer等和Gabriel等报道α-羟基苯乙酮肟时则尚未发现有异构体。我们在制备上述酮肟时获得两种新晶体,一为m.p.67～69℃... 详细信息

鉴于某些羟酮肟具有生化活性,本文报道两类羟基酮肟的合成及其异构体的分离。众所周知,酮肟存在几何异构体,但当年Meyer等和Gabriel等报道α-羟基苯乙酮肟时则尚未发现有异构体。我们在制备上述酮肟时获得两种新晶体,一为m.p.67～69℃的鳞片状结晶la;一为m.p.124～126℃的细针晶lb。根据元素分析和红外光谱推测,两者为几何异构体。为确定它们的构型,分别把la和lb以聚磷酸催化,进行Beckmann重排成相应的酰胺,然后用碱水解,一个水解后检出有苯胺;另一个在水解过程中有强烈的氨味,酸化时得苯甲酸,由此推定了la和lb的几何构型。

关键词：雌酚酮酚醇红外光谱元素分析 IR 光谱异构体再结晶(冶金) 重结晶氧代羰基酮基

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抗核辐射药4醋酸汞雌酚酮的制备

第二军医大学学报 1991年第3期12卷 274-276页

作者：强美玉肖锦松赵文仲马成禹王志清马立人训练部放射医学研究室 200433 军事医学科学院二所北京100850

甾体雌激素类衍生物,对辐射损伤的防治作用早已引起重视。国内曾介绍4醋酸汞17β雌二醇对重度放射病有较好的疗效。

关键词：抗核辐射药雌酚酮 NMR

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β-氯乙基-3-O-雌酚酮醚合成方法改进

华西药学杂志 1998年第2期13卷 105-105,111页

作者：李灵芝郑虎华西医科大学药学院成都610041

采用1，2-二氯乙烷既作溶剂，又作烃化剂，50％NaOH作碱，经相转移反应，一步制得定量收率产物，产品纯度高，无需重结晶。

关键词：雌酚酮相转移反应氯乙基合成方法雌酚酮醚

大黄酸—哌嗪雌酚酮抗骨质疏松活性及其机理研究

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大黄酸—哌嗪雌酚酮抗骨质疏松活性及其机理研究

作者：唐存贵河北医科大学

学位级别：硕士

目的:观察大黄酸-哌嗪雌酚酮(Lc)对去卵巢大鼠骨量、骨强度和形态微结构、骨羟脯氨酸和钙含量以及对子宫增殖的影响,评价大黄酸-哌嗪雌酚酮抗骨质疏松活性;检测骨和子宫组织中ERα、ERβmRNA的表达水平,从受体角度探讨Lc抗骨质疏松活性... 详细信息

目的:观察大黄酸-哌嗪雌酚酮(Lc)对去卵巢大鼠骨量、骨强度和形态微结构、骨羟脯氨酸和钙含量以及对子宫增殖的影响,评价大黄酸-哌嗪雌酚酮抗骨质疏松活性;检测骨和子宫组织中ERα、ERβmRNA的表达水平,从受体角度探讨Lc抗骨质疏松活性及对子宫的可能作用机制。方法:6月龄Wistar雌性未孕大鼠72只,按体重随机分为6组:假手术组(Sham)、模型组(OVX)、雌酚酮组(E)、Lc高剂量组(H-Lc)、Lc中剂量组(M-Lc)、Lc低剂量组(L-Lc),各组均经背侧入路行双侧卵巢切除,Sham组仅切除卵巢旁少量脂肪组织,术后一周灌胃给药,E组给予雌酚酮1.07mg/kg·d,H-Lc、M-Lc和L-Lc组分别给予Lc 1.028mg/kg·d、0.514mg/kg·d和0.257mg/kg.d, Sham、OVX组给予等体积溶媒液。灌胃给药24周后,双能骨密度仪全身扫描测定大鼠活体骨密度;处死大鼠,收集血液,测量血清雌二醇浓度;取子宫,称重并计算子宫系数,取约1cm长子宫组织,HE染色作形态学观察;取左侧股骨远端干骺端行骨计量学测定,右侧股骨行骨生物力学测定,断裂后经水解行羟脯氨酸和骨钙含量测定;剩余子宫及右侧胫骨近端液氮速冻后转移到-80℃冰箱中保存,RT-PCR技术检测ERα、ERβmRNA的表达水平。结果:1.骨密度和骨矿含量变化:卵巢切除使大鼠全身及各部位骨密度和骨矿含量明显下降(P雌酚酮一样,均明显提高大鼠全身及脊柱、肋骨、骨盆骨密度和骨矿含量(P雌酚酮后,提高股骨的最大压缩载荷、最大压缩应力、弹性模量、断裂时载荷、断裂时应力;三种剂量的Lc均提高股骨最大压缩载荷、最大压缩应力、断裂时载荷、断裂时应力,各组之间无明显差异,L-Lc组弹性模量亦明显增加。3.股骨羟脯氨酸和骨钙百分含量变化:去卵巢大鼠股骨羟脯氨酸百分含量下降;三个不同剂量Lc和雌酚酮能明显提高羟脯氨酸百分含量(p0.05)。4.股骨远端形态学观察及计量学测量:去卵巢组大鼠股骨远端骺板下骨小梁结构排列稀疏,连接性差,总量明显减少(p雌酚酮和三种剂量Lc能明显提高去卵巢大鼠骨小梁体积(p雌二醇改变:与Sham组比较,OVX组明显降低,雌酚酮和高、中剂量Lc可使大鼠去卵巢后血清雌二醇明显升高(P0.05)。6.子宫系数及形态学改变:大鼠去卵巢后子宫明显萎缩,子宫重量、子宫系数、子宫直径、内膜厚度明显减少,雌酚酮能够促进子宫增生,重量增加,内膜明显增厚(P0.05)。***对胫骨近端ERα、ERβmRNA表达的影响:Sham组胫骨近端ERαmRNA和ERβmRNA均有表达;而OVX组仅检测到ERβmRNA的表达,相对表达水平低于Sham组;E组检测到ERα、βmRNA的表达,ERβmRNA的表达水平高于OVX组,ERαmRNA和ERβmRNA水平均与Sham组无差异;H-Lc、M-Lc、L-Lc组仅检测到ERβmRNA的表达,各组之间无明显差异,相对表达量高于OVX组,但均低于E和Sham组。8.大黄酸-哌嗪雌酚酮对子宫ERα、ERβmRNA表达的影响:各组均检测到ERαmRNA的表达,OVX组表达水平明显低于Sham组;E组表达水平高于OVX组,与Sham组无明显差别;Lc各组与OVX组之间ERαmRNA表达无明显差异,但均低于E和Sham组;Sham、E、H-Lc、M-Lc四组检测到ERβmRNA的表达;OVX、L-Lc组未检测出ERβmRNA的表达。结论:1.实验三个剂量Lc对去卵巢大鼠均能提高骨量、增强骨强度、改善骨形态结构,且对子宫无明显增殖作用。低剂量还改善骨的力学性能,在抑制骨的转换率方面优于高剂量。2. Lc与E对骨及子宫作用差异的原因之一可能是E对去卵巢大鼠子宫和骨的两种ER亚型均能上调,而Lc则选择性上调ERβmRNA的表达;ERβ在维持骨质方面具有重要作用,ERα在维持子宫内膜方面扮演着更重要的角色。

关键词：骨质疏松雌酚酮形态计量学大黄酸 RT-PCR ERα ERβ

大黄酸—哌嗪雌酚酮的抗骨质疏松活性及对子宫的作用研究

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大黄酸—哌嗪雌酚酮的抗骨质疏松活性及对子宫的作用研究

作者：金鑫河北医科大学

学位级别：硕士

目的:研究大黄酸-哌嗪雌酚酮(Lc-1)对去卵巢大鼠骨量、骨强度和骨结构的影响;对子宫增殖作用及子宫雌激素受体亚型(ERα和ERβ)和c-fos、c-jun蛋白水平的影响;对原代培养大鼠成骨细胞增殖和分化的影响;以评价Lc-1抗骨质疏松活性和对子... 详细信息

目的:研究大黄酸-哌嗪雌酚酮(Lc-1)对去卵巢大鼠骨量、骨强度和骨结构的影响;对子宫增殖作用及子宫雌激素受体亚型(ERα和ERβ)和c-fos、c-jun蛋白水平的影响;对原代培养大鼠成骨细胞增殖和分化的影响;以评价Lc-1抗骨质疏松活性和对子宫的刺激性,并探讨其可能作用机制。方法:①3月龄Wistar雌性大鼠60只,48只行卵巢切除术,随机分为4组:模型组(OVX)、雌酚酮组(E)、Lc-1高剂量组(H-Lc)、Lc-1低剂量组(L-Lc),12只仅切除少量脂肪组织,作为假手术组(sham)。术后一周灌胃给药,E组给予雌酚酮1.07mg/kg·d,H-Lc和L-Lc组分别给予Lc-1 2.568mg/kg·d和0.514 mg/kg·d, sham和OVX组给予等体积溶媒。②灌胃6个月后,测定大鼠骨密度,生物力学参数,骨组织HE染色行形态计量学测定。测定血清Ca、P、ALP、雌二醇(E2)、BGP含量。称取子宫重量,H.E染色后进行形态学观察并测量子宫厚度。③子宫切片进行ERα、ERβ、c-fos、c-jun蛋白免疫组织化学染色,在图像分析系统下计数各组子宫内膜区阳性细胞数,测定阳性细胞面积。④将不同浓度的Lc-1加入到大鼠成骨细胞培养基中,用MTT法考察Lc-1对成骨细胞增殖的影响;用PNPP法测定Lc-1对细胞内外ALP活性的影响。结果:①骨密度和骨矿含量变化:卵巢切除使大鼠骨密

关键词：骨质疏松雌酚酮大黄酸子宫 ERα ERβ c-fos c-jun