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阿洛西林钠盐的制备

中国抗生素杂志 2006年第1期31卷 49-51页

作者：王艳李秋元陈建军刘丹王丽华北制药股份有限公司石家庄050015

本文报道阿洛西林钠盐的制备工艺。将阿洛西林置于水和丙酮的混合溶液中,滴入碳酸氢钠水溶液,溶液澄清后过滤。加入二氯甲烷与丙酮的混合溶液使阿洛西林钠沉淀结晶析出,该工艺得到的阿洛西林钠重量收率为87%。

关键词：阿洛西林碳酸氢钠有机溶剂制备

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阿洛西林钠水溶液的降解动力学(英文)

中国抗生素杂志 1989年第3期 168-174页

作者：陆润钟四川抗菌素工业研究所成都

应用高效液相色谱法研究了在35℃、μ=0.6条件下,阿洛西林钠在pH4.9～10.3水溶液中的降解动力学。降解速率常数测定表明:为表观一级反应,并受酸、碱催化的影响。原盐效应研究指出.在pH4.9,5.5和6.0中呈现负效应;pH9.2呈正效应。测定了不... 详细信息

应用高效液相色谱法研究了在35℃、μ=0.6条件下,阿洛西林钠在pH4.9～10.3水溶液中的降解动力学。降解速率常数测定表明:为表观一级反应,并受酸、碱催化的影响。原盐效应研究指出.在pH4.9,5.5和6.0中呈现负效应;pH9.2呈正效应。测定了不同 pH溶液中阿洛西林钠降解的表观活化能。pH-Kob,全视图显示pH5.5时最稳定。

关键词：阿洛西林降解动力学

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阿洛西林的抗菌作用及临床药理

中国抗生素杂志 1990年第6期15卷 463-472页

作者：钱元恕王其南重庆医科大学第一医院传染科重庆630041

阿洛西林(***),商品名Securopen(Bayer)或Azlin,是一种新型广谱半合成脲基类青霉素,其化学结构式为:

关键词：阿洛西林抗菌作用药理

阿洛西林在狗的药物动力学参数的反相高效液相色谱法测定

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新药与临床 1991年第2期10卷 65-68页

作者：钱元恕王其南牟才宏康格非重庆医科大学一院传染科重庆630042 重庆医科大学一院检验系重庆630042

本文用反相高效液相法测定犬静注和肌注阿洛西林20mg/kg后的血中药物浓度,并据此计算有关药物动力学参数。ODS-C_(18)为固定相,甲醇/67mmol/L磷酸缓冲液(1:1,vol/vo1)为流动相,紫外(uv)检测。以对硝基丙酰苯胺为内标物对血清中阿洛西林... 详细信息

本文用反相高效液相法测定犬静注和肌注阿洛西林20mg/kg后的血中药物浓度,并据此计算有关药物动力学参数。ODS-C_(18)为固定相,甲醇/67mmol/L磷酸缓冲液(1:1,vol/vo1)为流动相,紫外(uv)检测。以对硝基丙酰苯胺为内标物对血清中阿洛西林进行定量测定。根据F值,r 2/1值和AIC(Akaike's Information Criterion)值判断静注和肌注药物后在体内的转运过程分别符合开放型二室和一室模型。静注后即刻血药浓度为218±13μg/mL,T_(1/2α)为0.13h。肌注后T_(max)和T_(1/2ka)分别为0.75和0.24h,C_(max)为16±6μg/mL,但im后AUC仅为iv相同剂量后的38％。该药iv和im后的T_(1/2)分别为1.5和1.7h,V_d分别为0.35和0.43L/kg。本实验结果与微生物法测定结果间无显著差异。

关键词：阿洛西林高效液相色谱药物动力学

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阿洛西林中高分子杂质的分离测定

中国抗生素杂志 1996年第A期21卷 68-71页

作者：陆润钟国家医药管理局四川抗菌素工业研究所

采用葡聚糖凝胶Ｇ－１０凝胶色谱及２１０ｎｍ紫外分光光度法分离测定阿洛西林中高分子杂质的含量，方法快速简便，亦可用于其它β－内酰胺类抗生素中高分子杂质的测定。

关键词：阿洛西林凝胶色谱高分子杂质青霉素类

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国产阿洛西林人体药动学、生物利用度研究

中国抗生素杂志 1997年第2期22卷 111-114页

作者：陈林钱元恕王其南朱卫民何海霞向晓琴重庆医科大学附属第一医院

８名健康男性志愿者单剂静注和肌注１ｇ国产阿洛西林后的药物动力学、生物利用度的研究及阿洛西林对β－内酰胺酶的稳定性的测定结果显示：静注和肌注后药物在体内的转运过程符合二室开放模型。静注后即刻血药浓度为２１９．８４μｇ／... 详细信息

８名健康男性志愿者单剂静注和肌注１ｇ国产阿洛西林后的药物动力学、生物利用度的研究及阿洛西林对β－内酰胺酶的稳定性的测定结果显示：静注和肌注后药物在体内的转运过程符合二室开放模型。静注后即刻血药浓度为２１９．８４μｇ／ｍｌ。肌注后５ｍｉｎ血药浓度为１０．７９μｇ／ｍｌ，约３０ｍｉｎ达峰，峰浓度为４３．２４μｇ／ｍｌ。静注和肌注后分布相半衰期分别为０．１７和０．２９ｈ，消除相半衰期为１．６０和１．８４ｈ，药—时曲线下面积为１１５．９７和７１．８８μｇｈ／ｍｌ，生物利用度为６１．９８％。２４ｈ尿排泄率为７０．３１％和６８．５６％。本品对质粒和染色体介导的β－内酰胺酶均不稳定。

关键词：阿洛西林药物动力学生物利用度

阿洛西林与他唑巴坦联用对168株致病菌的体外抑菌活性研究

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中国药房 2006年第9期17卷 684-685页

作者：丁力李和敏张燕梅刘爱英曲亚萍石冬彦李仲兴王秀华河北医科大学第二医院药品科石家庄市050000 河北省检验中心石家庄市050000

目的:观察阿洛西林单用及与他唑巴坦联用后对临床分离的168株致病菌的体外抑菌活性。方法:采用二倍稀释法,检测2种抗菌药物对168株临床分离的致病菌的体外抑菌活性。结果:阿洛西林/他唑巴坦(4∶1)MIC50、MIC90值分别是阿洛西林单用的1/3... 详细信息

目的:观察阿洛西林单用及与他唑巴坦联用后对临床分离的168株致病菌的体外抑菌活性。方法:采用二倍稀释法,检测2种抗菌药物对168株临床分离的致病菌的体外抑菌活性。结果:阿洛西林/他唑巴坦(4∶1)MIC50、MIC90值分别是阿洛西林单用的1/32、1/64。结论:阿洛西林与他唑巴坦联用后抑菌活性显著提高。

关键词：阿洛西林他唑巴坦体外抑菌活性 β-内酰胺酶抑制药

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阿洛西林合成中间体咪唑酰氯含量的测定

理化检验（化学分册） 2008年第5期44卷 478-478,480页

作者：王艳陆群西南交通大学生物工程学院成都610031

阿洛西林是目前临床应用的一种广谱青霉素类抗生素，尤其对绿脓杆菌感染有效，咪唑酰氯（Ⅰ）是合成该抗生素的关键中间体。它的含量对产物的合成收率和质量具有密切的关系，是生产过程中关键的质量控制点，需要一种简便快速的测定方法... 详细信息

阿洛西林是目前临床应用的一种广谱青霉素类抗生素，尤其对绿脓杆菌感染有效，咪唑酰氯（Ⅰ）是合成该抗生素的关键中间体。它的含量对产物的合成收率和质量具有密切的关系，是生产过程中关键的质量控制点，需要一种简便快速的测定方法进行质量监控。本工作介绍该中间体咪唑酰氯含量的测定方法，该操作程序仅需盐酸液标化，方法不需要标准对照品，能排除成品中有关杂质的干扰，操作简便，用时少，能满足该中间体的质量控制要求。

关键词：合成中间体测定方法阿洛西林氯含量咪唑青霉素类抗生素质量控制点绿脓杆菌感染

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国产阿洛西林体外抗菌活性研究

中国抗生素杂志 1989年第3期14卷 174-179页

作者：杜继昭王其南严思壮段明纲郑行萍蒋玉富余登高李崇智重庆医科大学第一医院传染病学教研室

本文报道国产阿洛西林对1980～1988年重庆地区临床分离的446株致病菌的体外抗菌活性,并与美国Miles 药厂生产的同类产品进行比较。结果表明阿洛西林具有广谱抗菌作用。国产阿洛西林在浓度为32μg/ml时能抑制79.8％的细菌。本品对金葡菌... 详细信息

本文报道国产阿洛西林对1980～1988年重庆地区临床分离的446株致病菌的体外抗菌活性,并与美国Miles 药厂生产的同类产品进行比较。结果表明阿洛西林具有广谱抗菌作用。国产阿洛西林在浓度为32μg/ml时能抑制79.8％的细菌。本品对金葡菌、痢疾杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)各为2和16、2和 4,4和32、8和64μg/ml。阿洛西林对其他革蓝氏阴性杆菌和粪链球菌亦具较好抗菌活性。其抗绿脓杆菌的作用较羧苄青霉素为强.阿洛西林对庆大霉素和羧苄青霉素耐药绿脓杆菌的抑菌率各为81.7％和85％。

关键词：阿洛西林体外抗菌活性