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七甲川菁染料与醋酸阿比特龙的化合物应用于小鼠前列腺癌的活体成像和治疗研究

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实验动物科学 2021年第1期38卷 1-6页

作者：谭邓旭马帅军吴朋朋张彩勤赵勇白冰秦靖师长宏空军军医大学实验动物中心西安710032

目的研究七甲川菁(heptamethine carbocyanine)近红外(near-infrared fluorescence,NIRF)荧光染料与醋酸阿比特龙(abiraterone acetate,ABi)合成化合物(DZ1-ABi和783-ABi)对前列腺癌的治疗及其在活体成像中的应用。方法化学合成两种化合物DZ1-ABi和783-ABi;将人前列腺癌细胞PC-3、LNca P和C4-2培养至对数生长期后分别加入DZ1-ABi、783-ABi和ABi,观察三种化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用;将人源性前列腺癌PDX肿瘤(B45354)皮下移植裸鼠随机分组给予DZ1-ABi、783-ABi和ABi治疗并监测肿瘤生长状况。荷瘤鼠分别注射DZ1-ABi和783-ABi(0.1 nmol/只),活体成像监测两种化合物在小鼠体内的代谢情况和肿瘤靶向性。结果相较于ABi和783-ABi,DZ1-ABi能更好地抑制人前列腺癌细胞PC-3、LNca P和C4-2的增殖;在荷瘤鼠药敏实验发现,DZ1-ABi表现出较783-ABi和ABi更好的治疗效果;活体成像显示,无论是肿瘤的靶向性还是荧光信号强度,DZ1-ABi均表现出比783-ABi更为明显的优势。结论DZ1-ABi相较于783-ABi和临床药物ABi在对肿瘤的抑制和活体成像中均表现出比较明显的优势,有望成为新型的肿瘤显像和治疗双重靶向药物。

关键词：前列腺癌醋酸阿比特龙 PDX 肿瘤抑制活体成像

高变异药物醋酸阿比特龙片人体生物等效性评价

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中国临床药理学与治疗学 2018年第10期23卷 1141-1146页

作者：刘亚男阳国平裴奇王逸雅焦菲菲阳晓燕杨双郭灿黄洁中南大学湘雅三医院临床药理中心中南大学湘雅药学院中南大学湘雅三医院药剂科南京科利泰医药科技有限公司

目的:评价高脂餐后单剂量口服高变异药物醋酸阿比特龙片受试制剂与参比制剂在中国健康人体中的生物等效性。方法:本研究采用随机、开放、双序列、四周期重复四交叉试验设计,共入组健康男性受试者32人,单剂量高脂餐后口服受试制剂和参比... 详细信息

目的:评价高脂餐后单剂量口服高变异药物醋酸阿比特龙片受试制剂与参比制剂在中国健康人体中的生物等效性。方法:本研究采用随机、开放、双序列、四周期重复四交叉试验设计,共入组健康男性受试者32人,单剂量高脂餐后口服受试制剂和参比制剂醋酸阿比特龙片250 mg。采用LC-MS/MS测定给药后血浆中阿比特龙药物浓度。使用WinNonlin 7. 0计算药动学参数并用SAS 9. 4软件进行生物等效性评价。结果:受试制剂和参比制剂中阿比特龙Cmax分别为(238. 0±108. 6)、(220. 1±96. 9) ng/m L,Tmax分别为2. 0(1. 0-4. 0)、2. 0(1. 0-5. 0) h,t1/2为(13. 1±2. 6)、(13. 0±2. 9) h,AUC0-t分别为(615. 2±226. 3)、(589. 4±210. 1) h·ng·m L-1,AUC0-∞分别为(618. 7±227. 7)、(592. 8±211. 6) h·ng·m L-1。受试制剂和参比制剂阿比特龙的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的几何均数比值(T/R)的90%置信区间均在80. 00%至125. 00%范围内。结论:醋酸阿比特龙片受试制剂与参比制剂在餐后给药时具有生物等效性。

关键词：醋酸阿比特龙健康人生物等效性 LC-MS/MS

去势抵抗性前列腺癌患者使用醋酸阿比特龙治疗后发生前列腺特异性抗原闪烁现象的相关因素

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临床与病理杂志 2018年第6期38卷 1228-1233页

作者：李俊杜鸿熊国兵廖勇黄翔邱明星四川省医学科学院.四川省人民医院泌尿外科成都610072

目的:分析去势抵抗性前列腺癌(castration-resistant prostate cancer,CRPC)患者应用醋酸阿比特龙联合泼尼松治疗早期出现前列腺特异性抗原闪烁(prostate specific antigen flare,PSA Flare)现象后对患者特异性前列腺抗原(prostate specific antigen,PSA)下降水平和无进展生存时间(progress free sur v ival,PFS)的影响。方法:共纳入2015年10月至2017年10月接受醋酸阿比特龙联合泼尼松治疗的55例CRPC患者,长期随访并记录治疗期间血清PSA等检查资料,动态观察患者疾病变化情况。结果:患者持续有效ADT内分泌治疗时间的不同对PSA Flare的出现有一定的影响。PSA Flare的出现不会影响PSA下降水平,但会在一定程度上积极影响患者达到PSA缓解水平的疗效。PSA Flare的出现对患者的PFS无明显影响。结论:使用醋酸阿比特龙联合泼尼松治疗CRPC患者中,PSA Flare的出现对患者达到PSA缓解具有一定的积极意义。

关键词：去势抵抗性前列腺癌醋酸阿比特龙前列腺特异性抗原闪烁 PSA缓解率前列腺特异性抗原

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HPLC测定醋酸阿比特龙的含量与有关物质

井冈山大学学报（自然科学版） 2021年第3期42卷 25-30页

作者：杜超罗舟卓秋琪唐云李伟宜春学院化学与生物工程学院江西宜春336000 深圳万乐药业有限公司广东深圳518029

本实验建立HPLC测定醋酸阿比特龙的含量与有关物质,为醋酸阿比特龙质量综合评价和控制提供参考。采用Eclipse plus C18(5μm,4.6 mm×250 mm),流动相A:乙腈溶液(含2%异丙醇)B:0.01 mol/L的醋酸铵溶液,流速:1.0 mL/min,波长:254 nm,梯度... 详细信息

本实验建立HPLC测定醋酸阿比特龙的含量与有关物质,为醋酸阿比特龙质量综合评价和控制提供参考。采用Eclipse plus C18(5μm,4.6 mm×250 mm),流动相A:乙腈溶液(含2%异丙醇)B:0.01 mol/L的醋酸铵溶液,流速:1.0 mL/min,波长:254 nm,梯度洗脱。实验结果显示,其在0.3033~1.0111 mg/mL范围内,具有良好的线性关系,平均回收率为99.41%(RSD=1.10%),且能与有关物质可实现很好分离。在16 h内溶液稳定性良好,RSD=0.33%;定量限为0.97 ng,检测限为0.291 ng。该法简单、便捷、精准、灵敏度高,适用于醋酸阿比特龙含量与有关物质测定。

关键词：醋酸阿比特龙 HPLC 含量测定有关物质

PNI、NLR在醋酸阿比特龙联合泼尼松治疗转移去势抵抗前列腺癌病人的初始疗效和预后预测中的意义

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蚌埠医学院学报 2022年第7期47卷 856-861页

作者：孙峰李红霞陶陶朱婷李玉芝葛磊许国胜朱敬波安徽医科大学第三附属医院/合肥市第一人民医院肿瘤内科安徽合肥230061 中国科学技术大学第一附属医院/安徽省立医院泌尿外科安徽合肥230000 安徽省合肥市滨湖医院肿瘤内科 230000 安徽医科大学第三附属医院/合肥市第一人民医院泌尿外科安徽合肥230061

目的:探寻基线预后营养指数(PNI)及中性粒细胞/淋巴细胞比(NLR)在醋酸阿比特龙(AA)联合泼尼松治疗转移去势抵抗前列腺癌(mCRPC)病人的初始疗效和预后预测中的意义。方法:采用病例队列研究手段,收集AA联合泼尼松治疗的40例mCRPC病人资料... 详细信息

目的:探寻基线预后营养指数(PNI)及中性粒细胞/淋巴细胞比(NLR)在醋酸阿比特龙(AA)联合泼尼松治疗转移去势抵抗前列腺癌(mCRPC)病人的初始疗效和预后预测中的意义。方法:采用病例队列研究手段,收集AA联合泼尼松治疗的40例mCRPC病人资料,治疗前及治疗1个月后门诊随访病人,检测血清白蛋白、中性粒细胞计数和外周血淋巴细胞计数等指标,计算PNI和NLR。分析AA治疗初始疗效的影响因素,筛查可能与前列腺特异性抗原(PSA)无进展生存期(PSA-PFS)、影像学无进展生存期(rPFS)和总生存期(OS)相关的预测因素。结果:AA治疗初始效果在中位基线PSA、基线PNI值指标之间差异有统计学意义(P<0.05)。AA治疗初始效果在中位PSA-PFS、中位rPFS、中位OS生存期指标之间差异有统计学意义(P<0.05)。不同等级的体质量指数在PNI不同水平组之间差异有统计学意义(P<0.05)。不同等级的Gleason评分在PNI和NLR指标的组间差异均有统计学意义(P<0.05)。中位基线PSA水平、低基线PNI值的病人在AA治疗过程中发生PSA闪烁现象的可能性较大(P<0.05)。基线PSA值、基线PNI值和基线NLR值可能是AA治疗初始疗效的影响因子(P<0.05~P<0.01)。结论:PNI和NLR可作为独立指标预测AA治疗mCRPC病人的预后情况,同时它们可能是AA治疗mCRPC病人初始效果的重要影响因子。

关键词：前列腺肿瘤醋酸阿比特龙预后营养指数中性粒细胞淋巴细胞比

泼尼松联合醋酸阿比特龙治疗去势抵抗性前列腺癌合并心血管疾病患者的临床研究

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中西医结合心血管病电子杂志 2021年第10期 58-60+87页

作者：胡彬贾洪涛郝强吴运海陈正旺郧西县人民医院泌尿外科湖北省十堰市人民医院泌尿外科

目的研究泼尼松联合醋酸阿比特龙治疗去势抵抗性前列腺癌合并心血管疾病患者的疗效。方法从2017年1月至2019年12月于本院去势抵抗性前列腺癌合并心血管疾病患者中选取100例，通过随机数字表法分成对照组和观察组。对照组（n=50）通过... 详细信息

目的研究泼尼松联合醋酸阿比特龙治疗去势抵抗性前列腺癌合并心血管疾病患者的疗效。方法从2017年1月至2019年12月于本院去势抵抗性前列腺癌合并心血管疾病患者中选取100例，通过随机数字表法分成对照组和观察组。对照组（n=50）通过泼尼松治疗，观察组（n=50）采用泼尼松+醋酸阿比特龙治疗，比较两组总有效率，以及治疗前后血清学指标（ALD、ICAM-I、NT-proBNP）、MLHFQ评分、6min步行距离、超声心动图指标（LVEDV、LVESV、EF、SV）、国际前列腺症状评分、最大尿流率。结果观察组总有效率96.0%(48/50)，对照组总有效率80.0%(40/50)(P醋酸阿比特龙进行治疗，临床疗效确切，可以有效改善患者的心功能以及前列腺功能，应用价值高，值得推广。

关键词：醋酸阿比特龙去势抵抗性前列腺癌心血管疾病疗效

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HPLC法分析醋酸阿比特龙原料有关物质

药品评价 2023年第4期20卷 412-416页

作者：王潞娜王红芳柴青叶申晓婷宋小飞张辉山西振东制药股份有限公司山西长治047100

目的采用HPLC法研究醋酸阿比特龙原料药中的有关物质,为醋酸阿比特龙原料质量控制提供依据。方法用ProntoSIL C18色谱柱(3 mm×150 mm,3μm),流动相A[10 mmol/L乙酸铵-乙腈(95∶5)],流动相B(乙腈),流动相C(乙醇),采用梯度洗脱程序,流速... 详细信息

目的采用HPLC法研究醋酸阿比特龙原料药中的有关物质,为醋酸阿比特龙原料质量控制提供依据。方法用ProntoSIL C18色谱柱(3 mm×150 mm,3μm),流动相A[10 mmol/L乙酸铵-乙腈(95∶5)],流动相B(乙腈),流动相C(乙醇),采用梯度洗脱程序,流速是0.35 mL/min,柱温是15℃,检测波长是254 nm,进样量是10μL;对醋酸阿比特龙中杂质进行分离。结果主峰、各已知杂质与相邻杂质之间分离度均不小于1.5;主峰及各杂质分别在0.0497μg/mL~1.9863μg/mL,0.0506μg/mL~2.0229μg/mL,0.0317μg/mL~2.1166μg/mL,0.3013μg/mL~2.0087μg/mL,0.2988μg/mL~1.9917μg/mL,0.0821μg/mL~2.0529μg/mL,0.0988μg/mL~1.9767μg/mL,0.0773μg/mL~1.9319μg/mL范围内呈良好的线性关系。各杂质回收率均在91.49%~106.00%,9份回收率RSD值均在1.79%~4.35%。经测定3批样品中杂质A,B,C,D,E,G含量均符合规定,杂质F均未检出,总杂含量分别为0.14%、0.11%、0.13%。结论HPLC法准确性高、灵敏度高、重复性好,适用于醋酸阿比特龙中有关物质测定。

关键词： HPLC 醋酸阿比特龙原料有关物质

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抗肿瘤药醋酸阿比特龙相关杂质的合成

广州化工 2022年第12期50卷 72-74页

作者：牛帅星姚凯申晓婷张辉山西振东制药股份有限公司山西长治046000

根据醋酸阿比特龙原料药合成方法,分析了其合成过程中可能产生的潜在工艺杂质,并进行合成。以去氢表雄酮为起始原料经缩合反应、偶联反应、酯交换反应分别进行了4个潜在杂质的合成,经高校液相色谱检测纯度均大于99.0%。合成方法具有制... 详细信息

根据醋酸阿比特龙原料药合成方法,分析了其合成过程中可能产生的潜在工艺杂质,并进行合成。以去氢表雄酮为起始原料经缩合反应、偶联反应、酯交换反应分别进行了4个潜在杂质的合成,经高校液相色谱检测纯度均大于99.0%。合成方法具有制备过程简单、所得杂质纯度高等特点,化合物采用红外光谱、核磁共振氢谱、以及液质联用仪进行了化学结构确证,结构确证数据与目标化合物相符,可以作为醋酸阿比特龙杂质对照品进行未知杂质的分析和鉴定。

关键词：前列腺癌醋酸阿比特龙杂质合成质量控制

顶空气相色谱法测定醋酸阿比特龙中8种溶残留溶剂

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山东医学高等专科学校学报 2021年第2期43卷 144-147页

作者：于宗琴李子静唐敏芳赵海鹏山东医学高等专科学校山东临沂276000 潍坊市检验检测中心山东潍坊261000

醋酸阿比特龙是一种口服CYPl7-A1抑制剂,可与泼尼松联合使用治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)[1]。其合成路线有多种,大多以去氢表雄酮为起始原料,经缩合、取代、偶联、酯化等五步反应制得,使用的有机溶剂有乙醇、乙醚、乙酸乙酯、... 详细信息

醋酸阿比特龙是一种口服CYPl7-A1抑制剂,可与泼尼松联合使用治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)[1]。其合成路线有多种,大多以去氢表雄酮为起始原料,经缩合、取代、偶联、酯化等五步反应制得,使用的有机溶剂有乙醇、乙醚、乙酸乙酯、四氢呋喃、正己烷、甲醇、二氯甲烷、叔丁基甲基醚等八种[2-5]。这些溶剂大多属于二类或三类残留溶剂,对人体有一定的危害。为了控制这些残留溶剂的量,本文采用气相色谱法对其进行检测,现报道如下。

关键词：醋酸阿比特龙顶空气相色谱法残留溶剂