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辛弗林与橙皮苷等多酚联用抑制食品体系中丙烯醛的协同效用研究

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食品安全质量检测学报 2024年第5期15卷 208-219页

作者：冯小兰王奕辰梁雨贾梦玮卢永翎吕丽爽江苏旅游职业学院烹饪科技学院扬州225007 南京师范大学食品与制药工程学院南京210023

目的探究生物碱和黄酮单用以及多元联用对丙烯醛(acrolein, ACR)的抑制效果。方法利用Chou-Talalay方法,采用高效液相色谱检测辛弗林(synephrine, SYN)、橙皮苷(hesperidin, HES)单用及二元联用[半抑制浓度(half maximal inhibitory c... 详细信息

目的探究生物碱和黄酮单用以及多元联用对丙烯醛(acrolein, ACR)的抑制效果。方法利用Chou-Talalay方法,采用高效液相色谱检测辛弗林(synephrine, SYN)、橙皮苷(hesperidin, HES)单用及二元联用[半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration, IC50)恒定比例,沃柑中实际比例]对ACR的抑制活性,在此基础上与姜黄素(curcumin, CUR)、槲皮素(quercetin, QUE)、山奈酚(kaempferol, KAE)三元联用的抑制活性,采用CompuSyn软件对联用效果进行分析计算,并采用高效液相色谱-串联质谱法测定HES、SYN、CUR联用对ACR的捕获路径,分析其协同机制。最后从模型延展至食品体系,利用富含SYN和HES的柑橘和富含CUR的姜黄应用于烤鸭翅,验证多种物质叠加对ACR的抑制效果。结果 SYN与HES按照IC50恒定比例或沃柑中实际比例二元联用均具有协同抑制ACR的作用,且HES、SYN与CUR/QUE/KAE按照IC50恒定比例三元复配也对ACR的抑制具有协同增效性;相比于单用,联用时SYN、HES、CUR与ACR的加合物均有所提升,阐明协同机制为互相促进捕获更多的ACR形成加合物,从而协同抑制ACR。在烤鸭翅体系中,同时添加54.21 g/kg沃柑果肉和3.334g/kg姜黄对ACR的抑制率为57.22%。结论 SYN与HES、CUR等多酚联用对ACR的捕获具有协同增效性,协同机制为互相促进捕获更多的ACR形成加合物,且富含SYN和HES的沃柑和富含CUR的姜黄对烤鸭翅体系中生成的ACR能够达到较好的抑制效果。

关键词：丙烯醛辛弗林橙皮苷多酚协同作用

基于UPLC-MS/MS探讨枳实中黄酮类化合物与辛弗林药动学的相互影响

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中国医院用药评价与分析 2024年第6期24卷 641-646,650页

作者：张硕徐俊达石敬依蔡文君刘长利罗容首都医科大学中医药学院北京100069 北京市石景山区市场监督管理局药品监管科北京100041 北京市隆福医院药剂科北京100010 北京大学第一医院药剂科北京100034

目的:基于超高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(UPLC-MS/MS),探讨枳实中黄酮类化合物与辛弗林药动学的相互影响,为引入黄酮类化合物作为枳实的质量定量控制指标提供科学依据。方法:取24只SD大鼠,随机分为6组(n=4),A组为辛弗林+6种黄酮类... 详细信息

目的:基于超高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(UPLC-MS/MS),探讨枳实中黄酮类化合物与辛弗林药动学的相互影响,为引入黄酮类化合物作为枳实的质量定量控制指标提供科学依据。方法:取24只SD大鼠,随机分为6组(n=4),A组为辛弗林+6种黄酮类化合物(新橙皮苷、柚皮苷、芸香柚皮苷、橙皮苷、川陈皮素和野漆树苷),B组为辛弗林单独给药,C组为辛弗林+柚皮苷,D组为辛弗林+新橙皮苷,E组为6种黄酮类化合物单独给药,F组采用等体积的0.9%氯化钠溶液处理,均灌胃给药。取给药后不同时间点的血浆,测定血浆中柚皮苷、新橙皮苷和辛弗林含量,应用DAS 2.0软件计算药动学参数。利用UPLC-MS/MS方法测定血药浓度。结果:A组大鼠新橙皮苷清除率为(9337.88±8373.94)L/h·kg,显著高于E组的(2558.22±610.87)L/h·kg,差异有统计学意义(P辛弗林的平均停留时间为(2.50±0.63)h,较B组、C组和D组[(1.62±0.11)、(1.70±0.17)和(1.57±0.08)h]更长,差异均有统计学意义(P辛弗林对新橙皮苷的消除率和分布影响较大,枳实中的黄酮类化合物可延长辛弗林的平均停留时间。

关键词：枳实黄酮类化合物辛弗林药动学

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液质联用结合手性固定相法拆分辛弗林对映体

化学工程师 2024年第3期38卷 88-91页

作者：陈伟康朱艳艳刘德鸿杨毅生陈希江西省药品检验检测研究院国家药品监督管理局中成药质量评价重点实验室江西省药品与医疗器械质量工程技术研究中心江西南昌330029 江西中医药大学江西南昌330004

建立了液质联用结合手性固定相法拆分辛弗林对映体的方法。考察了流动相的组成、pH值、盐浓度、柱温及质谱检测条件对辛弗林对映体分离的影响。采用资生堂Chiral CD-Ph色谱柱(250mm×4.6mm),流动相为乙腈-10mmol·L^(-1)乙酸铵溶液(8∶9... 详细信息

建立了液质联用结合手性固定相法拆分辛弗林对映体的方法。考察了流动相的组成、pH值、盐浓度、柱温及质谱检测条件对辛弗林对映体分离的影响。采用资生堂Chiral CD-Ph色谱柱(250mm×4.6mm),流动相为乙腈-10mmol·L^(-1)乙酸铵溶液(8∶92)(甲酸调节pH值至5.0);流速为0.5mL·min^(-1);柱温:40℃;质谱采用电喷雾正离子多反应监测模式,母离子为168.1,子离子为150.2(定量)、135.2。辛弗林对映体在10~1000ng范围内线性关系良好,检出限(S/N=3)为2.5ng。辛弗林对映体能实现基线分离,分离度为2.2。该方法简便、快速,适用于辛弗林对映体的分离。

关键词：辛弗林对映体拆分液质联用固定相拆分

响应面分析法优化超声辅助提取椪柑幼果中辛弗林的工艺

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中国食品学报 2015年第9期15卷 91-99页

作者：张文娟潘灵刚陶缘王亚军陈健初叶兴乾浙江大学生物系统工程与食品科学学院杭州310058 西安航空学院理学院西安710077 浙江大学馥莉食品研究院杭州310058

研究采用超声波辅助提取椪柑幼果中辛弗林的提取工艺。在单因素试验基础上,选择影响提取效果的甲醇体积分数、超声温度、超声时间和液料比4个关键因素,以辛弗林得率为响应值,根据中心组合试验设计原理,采用四因素五水平的试验方案,模拟... 详细信息

研究采用超声波辅助提取椪柑幼果中辛弗林的提取工艺。在单因素试验基础上,选择影响提取效果的甲醇体积分数、超声温度、超声时间和液料比4个关键因素,以辛弗林得率为响应值,根据中心组合试验设计原理,采用四因素五水平的试验方案,模拟得到辛弗林得率的二次多项式回归方程的预测模型,得到超声辅助提取椪柑幼果中的辛弗林最佳条件:甲醇体积分数70.46%,超声温度34.45℃,超声时间45 min,液料比24.84 m L/g。在该条件下椪柑幼果中辛弗林得率的预测值为10.8769 mg/g DW,试验测定值为10.8463 mg/g DW,与回归方程的理论预测值相吻合。

关键词：椪柑幼果辛弗林超声辅助提取响应面法

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超临界CO_2萃取柑橘落果中的辛弗林

中国食品学报 2013年第3期13卷 78-83页

作者：周鸣谦王仁才淮海工学院海洋学院江苏连云港222005 湖南农业大学园艺园林学院长沙410128

研究超临界CO2萃取柑橘落果中活性成分辛弗林的工艺,并比较不同的萃取物。试验结果表明:超临界CO2萃取柑橘落果中辛弗林的最佳工艺条件:粉碎度50～60目、萃取温度50℃、萃取压力30MPa、流体流量12L/h、夹带剂(乙醇)含量12%、萃取时间5h... 详细信息

研究超临界CO2萃取柑橘落果中活性成分辛弗林的工艺,并比较不同的萃取物。试验结果表明:超临界CO2萃取柑橘落果中辛弗林的最佳工艺条件:粉碎度50～60目、萃取温度50℃、萃取压力30MPa、流体流量12L/h、夹带剂(乙醇)含量12%、萃取时间5h。此时辛弗林提取率达35.8%,超临界CO2萃取物中辛弗林含量为44.7%,远高于溶剂法萃取物(4.6%)。

关键词：柑橘落果辛弗林超临界CO2 萃取

辛弗林对CUMS大鼠抑郁样行为和血清代谢组学的影响

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南京中医药大学学报 2019年第5期35卷 590-595页

作者：谢杞王云徐秋月严函肖哲黄熙任平南京中医药大学共病郁证研究所江苏南京210023 厦门大学医学院福建厦门361005 南京中医药大学医学与生命科学学院江苏南京210023

目的通过观察分析大鼠慢性应激引起的行为学和血清代谢组变化以及辛弗林抗抑郁的有效治疗,发现潜在的抗抑郁新药先导化合物和生物标志物。方法将24只大鼠分为正常组、模型组和辛弗林组。模型组为6周慢性温和不可预知应激(CUMS)模型大鼠... 详细信息

目的通过观察分析大鼠慢性应激引起的行为学和血清代谢组变化以及辛弗林抗抑郁的有效治疗,发现潜在的抗抑郁新药先导化合物和生物标志物。方法将24只大鼠分为正常组、模型组和辛弗林组。模型组为6周慢性温和不可预知应激(CUMS)模型大鼠,用体质量变化、糖水偏好、开场实验作为抑郁评估指标,后2周辛弗林(Syn 20 mg/kg)干预治疗后采集大鼠血清进行气相色谱质谱联用(GC-MS/MS)测定,研究CUMS大鼠血清内源性代谢物变化,以及辛弗林的干预作用,寻找其抗抑郁潜在的先导化合物和生物标志物,并找到相关靶向代谢通路。结果辛弗林干预后,在增加CUMS大鼠体质量、提高糖水偏好率、增加开场运动总距离和理毛次数的同时,还能逆转CUMS大鼠血清中磷酸乙醇胺、苯甲酸、胆固醇、谷氨酸等14种代谢物的变化使其趋于正常组,并发现谷氨酰胺和谷氨酸的代谢、缬氨酸和异亮氨酸的生物合成等9条主要牵涉辛弗林的靶向代谢通路。结论辛弗林可能通过调节谷氨酰胺和谷氨酸的代谢、缬氨酸和异亮氨酸的生物合成等生物学途径发挥对CUMS大鼠抑郁样行为的调正作用。

关键词：辛弗林抑郁症慢性温和不可预知应激代谢组学气相色谱质谱联用

含有四氮唑砜基的辛弗林磺酰胺衍生物的合成及其抗菌活性研究

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药学学报 2022年第5期57卷 1429-1439页

作者：李文粒范莉刘寒驰彭诗琦李鑫郑怡吴景灏李芬芬杨大成西南大学化学化工学院重庆市高校应用化学重点实验室重庆400715 重庆市第八中学校重庆400030

辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗... 详细信息

辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当;TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑,TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。

关键词：辛弗林 1-甲基-5-巯基-1H-四氮唑砜磺酰胺抗人致病菌活性抗真菌活性

柑橘皮中辛弗林对营养型肥胖大鼠的减肥效果研究

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食品与生物技术学报 2017年第8期36卷 890-895页

作者：闫晗丁之恩董敏李菁楠吴艳立朱梦婷安徽农业大学茶与食品科技学院安徽合肥230036

研究柑橘皮中生物碱辛弗林对营养型肥胖大鼠的减肥功效。提取、分离柑橘皮中辛弗林,纯化。制备营养型肥胖大鼠模型,模型动物给药4周,观察大鼠体质量、体脂、血脂的变化。研究结果表明:与高脂组相比,辛弗林高、中剂量组能明显降低肥胖大... 详细信息

研究柑橘皮中生物碱辛弗林对营养型肥胖大鼠的减肥功效。提取、分离柑橘皮中辛弗林,纯化。制备营养型肥胖大鼠模型,模型动物给药4周,观察大鼠体质量、体脂、血脂的变化。研究结果表明:与高脂组相比,辛弗林高、中剂量组能明显降低肥胖大鼠的体质量、Lee's指数、肾脏及睾丸周围脂肪重量(P辛弗林高、中、低剂量组均能明显降低肥胖大鼠的肝脏、肾脏系数(P辛弗林高剂量组肥胖大鼠的血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血清总胆固醇(TC)、血清甘油三酯(TG)含量均比高脂组显著降低(P辛弗林高剂量组肥胖大鼠血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量明显上升(P辛弗林对营养型肥胖大鼠有显著的减肥功效。

关键词：柑橘皮辛弗林降脂减肥

响应面试验优化真空气流细胞破壁提取蕉柑落果辛弗林工艺

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食品科学 2016年第8期37卷 74-80页

作者：刘谋泉孔美兰刘志聪张福平陈德宾韩山师范学院生命科学与食品科技学院广东潮州521041 广东富味制果厂有限公司广东汕头515011

为开发利用蕉柑落果资源,提高蕉柑落果中辛弗林的提取率,并尽量保护蕉柑组织形态完整,对质构保护液质量浓度以及真空气流细胞破壁技术的4个影响因素进行考察;并采用Box-Behnken试验设计及响应面分析对真空气流细胞破壁技术的工艺条件进... 详细信息

为开发利用蕉柑落果资源,提高蕉柑落果中辛弗林的提取率,并尽量保护蕉柑组织形态完整,对质构保护液质量浓度以及真空气流细胞破壁技术的4个影响因素进行考察;并采用Box-Behnken试验设计及响应面分析对真空气流细胞破壁技术的工艺条件进行优化。结果表明,质构保护最佳处理工艺为:首先在质量浓度0.3 g/100 m L的海藻酸钠溶液中浸泡20 min,接着在质量浓度0.15 g/100 m L的氯化钙溶液中浸泡60 min;真空气流细胞破壁前处理最佳工艺为:泄压温度100℃、压力差116 k Pa、停滞时间21 min、泄压3次。此时辛弗林提取率为69.42%,破果率为33.21%;相比直接进行亚临界水提取对照组,破果率下降了12.07%,辛弗林提取率增加了26.94%。

关键词：蕉柑生理落果真空气流细胞破壁辛弗林