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赛庚啶-分子印迹聚合物的制备及其固相萃取研究

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分析化学 2014年第6期42卷 878-884页

作者：杨建文刘雅红王宗楠卞愧宋旭琴周同张方愉贺利民国家兽药残留基准实验室(华南农业大学)华南农业大学兽医学院

以赛庚啶为模板分子,甲基丙烯酸为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,通过优化致孔剂、单体及模板与单体摩尔比等因素,合成了对赛庚啶具有高选择性的分子印迹聚合物,其表面积达24.9 m2/g。制备的印迹聚合物固相萃取小柱（MISPE）... 详细信息

以赛庚啶为模板分子,甲基丙烯酸为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,通过优化致孔剂、单体及模板与单体摩尔比等因素,合成了对赛庚啶具有高选择性的分子印迹聚合物,其表面积达24.9 m2/g。制备的印迹聚合物固相萃取小柱（MISPE）依次以甲醇和水活化小柱,水溶液上样,水和甲醇依次洗涤,氨化甲醇（5∶95,V/V）洗脱,赛庚啶在制备MISPE小柱上的回收率为94.0%,而非分子印迹小柱（NISPE）的回收率仅为38.9%;MISPE结合赛庚啶的容量达8.8 mg/g,印迹因子约为2.32。在优化的固相萃取条件下,10 mg/L赛庚啶、阿米替林、磺胺嘧啶和甲氧苄啶混合标准溶液上样,进行选择性实验。以0.05%戊烷磺酸钠溶液和乙腈为流动相,梯度洗脱,在MISPE小柱上,与CYP化学结构差异较大的磺胺嘧啶和甲氧苄啶回收率均小于10%,结构相似的阿米替林回收率达70%,赛庚啶回收率大于90%;4种分析物在NISPE小柱上的回收率均小于30%。制备的MISPE小柱应用于畜禽饮用水样中赛庚啶的分离富集和分析测定,方法回收率为80.5%;7.7%,检出限达0.01 mg/L。

关键词：分子印迹聚合物赛庚啶固相萃取水样

赛庚啶对大鼠下丘脑-腺垂体-性腺轴和钙调蛋白基因表达的影响(英文)

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中国药理学与毒理学杂志 2003年第3期17卷 161-166页

作者：胡庆伟康白高尔李广宙李锋杰潍坊医学院应用药理学重点实验室山东潍坊261042 潍坊医学院附属医院核医学科山东潍坊261041 潍坊医学院形态学实验室山东潍坊261042

目的　研究赛庚啶 (Cyp)对SD大鼠生殖系统内分泌功能的影响是否有性别差异。方法　 60只SD大鼠依性别各分为 3组 ,每组 1 0只 ;分别灌胃给予生理盐水 ( 5mL·kg-1·d-1) ,Cyp( 2 .4,4.8mg·kg-1·d-1) ,共 1 4d或 2 1d。放免法测定血清... 详细信息

目的　研究赛庚啶 (Cyp)对SD大鼠生殖系统内分泌功能的影响是否有性别差异。方法　 60只SD大鼠依性别各分为 3组 ,每组 1 0只 ;分别灌胃给予生理盐水 ( 5mL·kg-1·d-1) ,Cyp( 2 .4,4.8mg·kg-1·d-1) ,共 1 4d或 2 1d。放免法测定血清黄体生成素 (LH)、促卵泡激素 (FSH)、雌二醇 (E2 )、孕酮(P)、睾酮 (T)的含量。光电镜观察促性腺激素释放激素细胞、促性腺激素细胞、间质细胞、支持细胞、黄体细胞、颗粒细胞等显微、超微结构的变化。用实时荧光定量PCR技术进行逆转录聚合酶链反应 ,琼脂糖凝胶电泳鉴定扩增产物。结果　Cyp可升高雄性大鼠血清LH、T的含量 ,而对FSH含量无明显影响。Cyp可升高雌性大鼠血清LH的水平 ,降低其FSH ,P ,E2 的含量。电镜发现 ,Cyp促进雄性大鼠分泌功能 ,使雌性大鼠内分泌细胞发生退行性改变。结论Cyp对雌性大鼠下丘脑腺垂体卵巢轴内分泌功能有抑制作用 ,而对雄性大鼠下丘脑腺垂体睾丸轴内分泌功能有促进作用 ,且使终末靶腺的内分泌细胞超微结构出现相应的变化。Cyp促进雄性大鼠睾丸钙调蛋白mRNA的表达可能与Cyp促进下丘脑垂体

关键词：赛庚啶下丘脑-垂体系统钙调蛋白性腺

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赛庚啶对大鼠垂体-甲状腺轴功能的影响

中国药理学通报 1998年第2期14卷 163-164页

作者：康白李广宙戴功黄岩潍坊医学院药理学教研室潍坊医学院附院核医学科

目的研究赛庚啶对大鼠垂体－甲状腺轴内分泌功能的影响。方法用放射免疫分析法和电镜观察赛庚啶对大鼠垂体－甲状腺轴内分泌功能及垂体ＴＳＨ细胞超微结构的影响。结果赛庚啶２．３ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｇ，连续用药１０ｄ，可使大鼠血清... 详细信息

目的研究赛庚啶对大鼠垂体－甲状腺轴内分泌功能的影响。方法用放射免疫分析法和电镜观察赛庚啶对大鼠垂体－甲状腺轴内分泌功能及垂体ＴＳＨ细胞超微结构的影响。结果赛庚啶２．３ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｇ，连续用药１０ｄ，可使大鼠血清促甲状腺激素（ＴＳＨ）含量明显降低（Ｐ＜０．０５），而甲状腺激素（Ｔ３，Ｔ４）则无显著变化。４．６ｍｇ·ｋｇ－１赛庚啶可引起大鼠血清ＴＳＨ，Ｔ３，Ｔ４水平均显著降低（Ｐ＜０．０１及０．０５），组织形态电镜观察，该药亦引起大鼠垂体ＴＳＨ细胞超微结构的退行性改变。结论赛庚啶对大鼠垂体－甲状腺轴的内分泌功能有抑制作用。

关键词：赛庚啶垂体-甲状腺轴功能抗胆碱药

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赛庚啶对豚鼠心室肌细胞钙电流的影响

中国药理学与毒理学杂志 1993年第2期7卷 122-125页

作者：刘忠武任世兰唐明邹安若赵国举同济医科大学郧阳医学院药理教研室十堰442000 同济医科大学生理教研室武汉430030

应用全细胞记录式膜片钳技术研究了赛庚啶(Cyp)对豚鼠心室肌细胞慢钙电流(I_(Ca))的影响,Cyp 3和8μmol·L^1对I_(Ca)的电流-电压关系曲线(I-V曲线)之各电流均有降低作用,使I-V曲线上抬;在指令电位0 mV时,I_(Ca)为次最大值,Cyp 0.3～10... 详细信息

应用全细胞记录式膜片钳技术研究了赛庚啶(Cyp)对豚鼠心室肌细胞慢钙电流(I_(Ca))的影响,Cyp 3和8μmol·L^1对I_(Ca)的电流-电压关系曲线(I-V曲线)之各电流均有降低作用,使I-V曲线上抬;在指令电位0 mV时,I_(Ca)为次最大值,Cyp 0.3～10μmol·L^1使该I_(Ca)呈浓度依赖性降低,IC_(50)值为1.98μmol·L^1,还观察到Cyp 1μmol·L^1明显增加外向电流(I_(out)),且四乙基铵(TEA)1 mmol·L^1对其有显著的拮抗作用,但对控制电位从80 mV跃升至-40 mV时所出现的瞬时快内向电流,无明显影响.以上结果直接证明了Cyp对心室肌细胞钙跨膜转运有明显降低作用,还可能增加钾外流。

关键词：赛庚啶心室肌细胞钙电流

赛庚啶对离体大鼠心脏缺钙/复钙损伤(钙反常)的保护作用

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药学学报 1992年第11期27卷 806-811页

作者：辛洪波张宝恒沈华杰北京医科大学基础医学院药理教研室北京100083 山西省大同卫校药理教研室高师班学员大同037008

离体大鼠心脏经无钙灌流(灌流液为不含Ca^(2+)的K-H液,通以95％O_2和5％CO_2的混合气体)5min后,用正常K-H液进行复钙灌流20min,可导致心肌细胞内酶(CPK,LDH)及蛋白的大量漏出,心脏变苍白,甚至出现心脏挛缩,心肌组织抗氧自由基酶(SOD,GSH... 详细信息

离体大鼠心脏经无钙灌流(灌流液为不含Ca^(2+)的K-H液,通以95％O_2和5％CO_2的混合气体)5min后,用正常K-H液进行复钙灌流20min,可导致心肌细胞内酶(CPK,LDH)及蛋白的大量漏出,心脏变苍白,甚至出现心脏挛缩,心肌组织抗氧自由基酶(SOD,GSH-Px)活性明显降低,但MDA含量无明显改变。赛庚啶(2.5～5μmol/L)能明显减少心脏Ca^(2+)反常时心肌组织内酶及蛋白的漏出,显著保护心肌组织抗氧自由基酶的活性。

关键词：赛庚啶心脏缺钙复钙损伤

赛庚啶对犬心肌线粒体膜ATP酶活性和^(45)Ca^(2+)摄取功能的影响

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中国药理学与毒理学杂志 1993年第4期7卷 259-262页

作者：辛洪波张宝恒北京医科大学基础医学院药理教研室北京100083

结果表明,本实验条件下制备的心肌线粒体基本上没有细胞膜及肌浆网的污染赛庚啶(CyP)对正常犬心肌线粒体膜ATP酶活性有一定的抑制作用,其IC_(50)为O.839mmol·L^(-1).正常犬心肌线粒体的^(45)Ca^(2+)摄取至第10min趋于稳定,其Ca^(2+)... 详细信息

结果表明,本实验条件下制备的心肌线粒体基本上没有细胞膜及肌浆网的污染赛庚啶(CyP)对正常犬心肌线粒体膜ATP酶活性有一定的抑制作用,其IC_(50)为O.839mmol·L^(-1).正常犬心肌线粒体的^(45)Ca^(2+)摄取至第10min趋于稳定,其Ca^(2+)摄取量可达141±s 22 nmol·mg^(-1)蛋自;Cyp对心肌线粒体的^(45)Ca^(2+)摄取过程有较强的抑制作用,其IC_(50)为31μmol·L^(-1)。

关键词：赛庚啶腺苷三磷酸酶钙心肌线粒体犬

赛庚啶对异丙肾上腺素诱发整体大鼠心肌损伤的保护作用

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中国药理学与毒理学杂志 1993年第3期7卷 176-179页

作者：辛洪波张宝恒刘业伟范劲松北京医科大学基础医学院药理教研室北京100083

异丙肾上腺素(Iso,4mg·kg^1·d^1×2 d,sc)可使整体大鼠心电图J点明显抬高,血清磷酸肌酸激酶活性和游离脂肪酸含量显著增加,心肌组织超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性明显降低,但心肌组织丙二醛含量无明显改变.等剂量的赛庚啶(C... 详细信息

异丙肾上腺素(Iso,4mg·kg^1·d^1×2 d,sc)可使整体大鼠心电图J点明显抬高,血清磷酸肌酸激酶活性和游离脂肪酸含量显著增加,心肌组织超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性明显降低,但心肌组织丙二醛含量无明显改变.等剂量的赛庚啶(Cyp)和维拉帕米(2mg·kg^(-1)·d^1×2d,iv)均能有效地保护Iso所致的整体大鼠心肌损伤,其作用强度相近,提示Cyp对Iso诱发心肌损伤的保护作用可能主要与其抑制细胞Ca^(2+)

关键词：赛庚啶维拉帕米心肌损伤

赛庚啶对大鼠脑血流量及离体家兔基底动脉收缩的影响

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中国药理学与毒理学杂志 1997年第1期11卷 75-76页

作者：鞠敏王美纳刘俊田西安医科大学药理学教研室

赛庚啶对大鼠脑血流量及离体家兔基底动脉收缩的影响鞠敏王美纳刘俊田（西安医科大学药理学教研室，西安７１００６１）赛庚啶（ｃｙｐｒｏｈｅｐｔａｄｉｎｅ，Ｃｙｐ）为一哌啶类抗５－羟色胺及抗组胺药［１］在临床上已应用多年．近... 详细信息

赛庚啶对大鼠脑血流量及离体家兔基底动脉收缩的影响鞠敏王美纳刘俊田（西安医科大学药理学教研室，西安７１００６１）赛庚啶（ｃｙｐｒｏｈｅｐｔａｄｉｎｅ，Ｃｙｐ）为一哌啶类抗５－羟色胺及抗组胺药［１］在临床上已应用多年．近年来发现该药具有较强的钙通道阻滞作...

关键词：脑血流量基底动脉收缩赛庚啶

赛庚啶对心、脑、肾血流量的影响及对实验性脑血栓的影响

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中国药理学通报 1997年第5期13卷 453-454页

作者：鞠敏王美纳刘俊田康爱群西安医科大学药理教研室!西安 710061

目的观察赛庚啶对大鼠脑血流量、心肌血流量及肾血流量的影响及其对以ADP、凝血酶、肾上腺素复合物为诱导剂的实验性脑血栓的影响。方法：放射性微球法。结果：赛庚啶iv2mg·kg(－1)可以使正常SD大鼠脑血流量增加28．6％，心肌血流量增... 详细信息

目的观察赛庚啶对大鼠脑血流量、心肌血流量及肾血流量的影响及其对以ADP、凝血酶、肾上腺素复合物为诱导剂的实验性脑血栓的影响。方法：放射性微球法。结果：赛庚啶iv2mg·kg(－1)可以使正常SD大鼠脑血流量增加28．6％，心肌血流量增加43．0％，肾皮质血流量增加45．6％，与对照组相比差异有显著性。ivlmg·kg(－1)可以抑制实验性脑血栓的形成。结论：赛庚啶可以改善心、脑、肾的血液循环。

关键词：赛庚啶放射性微球脑血流量心肌血流量肾血流量脑血栓