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平衡透析法考察豆腐果苷血浆蛋白结合率:种属差异研究（英文）

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天然产物研究与开发 2016年第1期28卷 30-35,56页

作者：贾元威沈杰谢海棠李相鸿梁大虎汪旻晖胡骅安徽省药物临床评价中心皖南医学院弋矶山医院芜湖241001

糖苷类化合物豆腐果苷在人与大鼠体内处置过程存在种属差异。药物血浆蛋白结合率是决定药物整体分布、排泄、活性及毒性的重要决定过程。本文旨在应用平衡透析法评价蛋白结合率差异在豆腐果苷种属差异中的作用。研究采用HPLC-ESI-MS方... 详细信息

糖苷类化合物豆腐果苷在人与大鼠体内处置过程存在种属差异。药物血浆蛋白结合率是决定药物整体分布、排泄、活性及毒性的重要决定过程。本文旨在应用平衡透析法评价蛋白结合率差异在豆腐果苷种属差异中的作用。研究采用HPLC-ESI-MS方法进行检测,并对试验中的一些影响因素进行了优化。在试验中的四个浓度下,大鼠血浆蛋白结合率在10.33%-11.03%,人血浆蛋白结合率在10.60%-10.98%。结果表明人与大鼠药代动力学参数的差异不是由蛋白结合率的差异所导致。这是有关豆腐果苷蛋白结合率相关研究的首次报道。

关键词：血浆蛋白结合率豆腐果苷 HPLC-ESI-MS 种属差异

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豆腐果苷对慢性应激小鼠行为学的影响

中国临床药理学与治疗学 2010年第6期15卷 641-645页

作者：童九翠谢海棠杨斌陈艾东李海刚潘行山贾元威钟民江思艳皖南医学院弋矶山医院安徽省药物临床评价中心

目的:研究豆腐果苷对慢性应激抑郁小鼠行为学的影响。方法:连续28d给予小鼠慢性不可预见性的刺激与孤养,建立小鼠抑郁模型,同时给予豆腐果苷(40、20、10mg/kg,i.g.)或盐酸氟西汀(2.6mg/kg,i.g.),采用敞箱试验、蔗糖饮水实验及情绪性行... 详细信息

目的:研究豆腐果苷对慢性应激抑郁小鼠行为学的影响。方法:连续28d给予小鼠慢性不可预见性的刺激与孤养,建立小鼠抑郁模型,同时给予豆腐果苷(40、20、10mg/kg,i.g.)或盐酸氟西汀(2.6mg/kg,i.g.),采用敞箱试验、蔗糖饮水实验及情绪性行为评分等观察豆腐果苷的抗抑郁行为效应。结果:豆腐果苷可逆转慢性应激小鼠自发活动减少,糖水偏爱度降低,情绪性行为评分及体重的降低。结论:豆腐果苷对慢性应激小鼠具有抗抑郁作用。

关键词：豆腐果苷抗抑郁药慢性应激行为动物

反相高效液相色谱法测定豆腐果苷分散片的含量及有关物质

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药物分析杂志 2008年第3期28卷 417-420页

作者：夏桂民段玲燕丁维明李桂玲李眉中国医学科学院医药生物技术研究所北京100050 昆明贝克诺顿制药有限公司云南昆明650100

目的:建立测定豆腐果苷分散片的含量及有关物质的高效液相色谱法。方法:采用 Diamond C_(18)色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相为1.11%醋酸水溶液-乙腈(85:15),流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长270 nm。结果:豆腐果苷的浓度在1.98～39.... 详细信息

目的:建立测定豆腐果苷分散片的含量及有关物质的高效液相色谱法。方法:采用 Diamond C_(18)色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相为1.11%醋酸水溶液-乙腈(85:15),流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长270 nm。结果:豆腐果苷的浓度在1.98～39.6μg·mL^(-1)范围内线性良好(r=1.000);方法的最低检测限为0.05 ng(S/N=3);低、中、高3种浓度的回收率(n=3)分别为99.6%(RSD=0.8%),100.3%(RSD=0.6%),100.0%(RSD=0.6%);各杂质峰与主峰达到基线分离。结论:此法操作简便、灵敏、准确,重复性好,适用于豆腐果苷分散片的含量及有关物质的测定。

关键词：反相高效液相色谱法豆腐果苷含量测定有关物质

母鼠妊娠期服用豆腐果苷对仔代的神经行为效应

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中草药 2002年第3期33卷 238-242页

作者：刘苹李健纳冬荃耿菊敏尚莉昆明医学院公共卫生学院云南昆明650031

目的　应用神经行为畸胎学方法评价豆腐果苷对大鼠仔代的神经行为毒性。方法　妊娠 6～ 15 d大鼠采用豆腐果苷 0 ,2 7,2 70 ,135 0 mg/kg· d剂量连续 ig染毒 ,17只孕鼠自然分娩。观察母鼠妊娠期和分娩后的生理、生育指标 ;16 0只仔鼠... 详细信息

目的　应用神经行为畸胎学方法评价豆腐果苷对大鼠仔代的神经行为毒性。方法　妊娠 6～ 15 d大鼠采用豆腐果苷 0 ,2 7,2 70 ,135 0 mg/kg· d剂量连续 ig染毒 ,17只孕鼠自然分娩。观察母鼠妊娠期和分娩后的生理、生育指标 ;16 0只仔鼠出生后的体重增长、早期生理发育和神经行为发育指标 ;随机选择 32只仔鼠于 10周龄时进行自动化操作行为测试。此外 ,对 10周龄仔鼠 2 4只进行脑组织的光镜观察和单胺类神经递质 (去甲肾上腺素、多巴胺、5 -羟色胺 )的测定。整个实验采用双盲法。结果　未观察到豆腐果苷对大鼠的母体毒性 ;3个剂量组仔鼠的体重增长、早期生理发育及神经行为发育与对照组相比无显著性差异 (P>0 .0 5 ) ;操作行为测试中 ,仔鼠学习记忆能力无性别差异 ,3个剂量组仔鼠的学习成绩与对照组相比均无显著性差异 (P>0 .0 5 ) ;与对照组相比 ,各剂量组仔鼠脑组织均未观察到明显的形态学改变 ,脑神经递质含量也未见异常 (P>0 .0 5 )。结论　未观察到胚胎期服用豆腐果苷对大鼠仔代神经系统的早期发育。

关键词：豆腐果苷行为致畸神经效应

豆腐果苷衍生物W0620实验性抗抑郁作用量效关系研究

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中国临床药理学与治疗学 2008年第11期13卷 1277-1281页

作者：童九翠孙瑞元江思艳杨斌芮家亮李娟谢海棠皖南医学院弋矶山医院安徽省药物临床评价中心

目的:观察豆腐果苷衍生物W0620对悬尾小鼠不动时间的影响并初步探讨其剂量与效应关系。方法:应用行为绝望抑郁模型——小鼠悬尾实验研究不同剂量W0620对实验小鼠不动时间的影响,同时应用小鼠自主活动实验观察不同剂量W0620对中枢兴奋作... 详细信息

目的:观察豆腐果苷衍生物W0620对悬尾小鼠不动时间的影响并初步探讨其剂量与效应关系。方法:应用行为绝望抑郁模型——小鼠悬尾实验研究不同剂量W0620对实验小鼠不动时间的影响,同时应用小鼠自主活动实验观察不同剂量W0620对中枢兴奋作用的影响。结果:5.91、17.73、53.20、159.60 mg/kg 4个剂量组对小鼠自主活动均无影响(P>0.05),17.73、53.20、159.60 mg/kg3个剂量组能明显缩短悬尾实验中小鼠的不动时间(P<0.01)。W0620的对数剂量与抗抑郁药效呈现S型量效关系,药效动力学参数如下:Emax80.79 s、Ebase12.13 s、K9.16mg/kg、H3.38、ED509.16 mg/kg、E5046.46 s、ED8013.81 mg/kg、E8067.05 s、ED9017.56 mg/kg、E9073.92 s。结论:W0620有明显抗抑郁作用,其量效关系符合S型曲线,无明显中枢抑制作用。

关键词：豆腐果苷 W0620 抗抑郁药量效关系小鼠悬尾实验自主活动

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三维打印技术制备豆腐果苷零级控释片研究

中成药 2007年第3期29卷 355-359页

作者：余灯广杨祥良王运赣李晓燕徐辉碧华中科技大学生命科学与技术学院湖北武汉430074 上海富奇凡机电科技有限公司上海200233 上海理工大学机械工程学院上海200093

目的:应用三维打印技术制备豆腐果苷零级控释片。方法:通过对片剂局部组成及结构进行选择与设计,利用三维打印技术制备了豆腐果苷馅饼型多层控释片,并对所制备的片剂进行常规分析、结构分析及体外释药试验。结果:控释片的各项性能符合... 详细信息

目的:应用三维打印技术制备豆腐果苷零级控释片。方法:通过对片剂局部组成及结构进行选择与设计,利用三维打印技术制备了豆腐果苷馅饼型多层控释片,并对所制备的片剂进行常规分析、结构分析及体外释药试验。结果:控释片的各项性能符合相关标准;ESEM显示药片不同部分的结构与组成有差异;体外溶出实验表明三维打印技术制备的控释片中95.29的豆腐果苷在7个小时内能以零级速率释放。结论:三维打印技术能应用于豆腐果苷片研究开发中。

关键词：三维打印豆腐果苷零级控释馅饼型多层片

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HPLC法测定豆腐果苷片中豆腐果苷的含量

药物分析杂志 2006年第10期26卷 1392-1394页

作者：刘清飞叶磊罗国安田维维王义明清华大学药物研究所北京100084

目的:建立 HPLC 法测定豆腐果苷片中豆腐果苷含量。方法:采用 C_(18)柱(5μm,4.6mm×250mm),以水-冰醋酸-乙腈(94:1:5)为流动相,流速为1.0mL·min^(-1),柱温30℃,检测波长270nm。结果:豆腐果苷在0.5～60μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,... 详细信息

目的:建立 HPLC 法测定豆腐果苷片中豆腐果苷含量。方法:采用 C_(18)柱(5μm,4.6mm×250mm),以水-冰醋酸-乙腈(94:1:5)为流动相,流速为1.0mL·min^(-1),柱温30℃,检测波长270nm。结果:豆腐果苷在0.5～60μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,r=0.9999。方法的精密度、重复性、回收率、稳定性均较为理想。结论:方法简单灵敏、重复性好,可作为豆腐果苷片的含量测定方法。

关键词：豆腐果苷 HPLC 含量测定

紫外-可见分光光度法测定豆腐果苷片中间体中豆腐果苷的含量

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中国药房 2009年第19期20卷 1501-1502页

作者：叶建新陈杰广东省新兴中药学校药剂教研室云浮市527400 广东彼迪药业有限公司开平市529331

目的：建立测定豆腐果苷片中间体中豆腐果苷含量的方法。方法：采用紫外-可见分光光度法，在270nm波长处测定并计算其中豆腐果苷的含量。结果：豆腐果苷检测浓度的线性范围为4．05～12．15μg·mL^-1（r=0．9999）；平均回收率为99．81... 详细信息

目的：建立测定豆腐果苷片中间体中豆腐果苷含量的方法。方法：采用紫外-可见分光光度法，在270nm波长处测定并计算其中豆腐果苷的含量。结果：豆腐果苷检测浓度的线性范围为4．05～12．15μg·mL^-1（r=0．9999）；平均回收率为99．81％，RSD=0．35％。结论：本方法简便快速、准确，可用于豆腐果苷片中间体的质量控制。

关键词：紫外-可见分光光度法豆腐果苷片中间体豆腐果苷含量测定

HPLC-ESI-MS法测定Beagle犬血浆中豆腐果苷浓度

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中国新药杂志 2009年第24期18卷 2365-2369页

作者：贾元威谢海棠孙建国王广基王玮杨昊黄青中国药科大学药物代谢动力学重点实验室南京210038 安徽省药物临床评价中心安徽芜湖241001

目的:建立灵敏、准确的测定Beagle犬血浆中豆腐果苷浓度的液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用(HPLC-ESI-MS)的分析方法,并将其应用于Beagle犬的药动学研究。方法:应用正丁醇作为提取剂的液-液萃取方法。色谱柱为Luna C_(18)(150mm×2.00mm,... 详细信息

目的:建立灵敏、准确的测定Beagle犬血浆中豆腐果苷浓度的液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用(HPLC-ESI-MS)的分析方法,并将其应用于Beagle犬的药动学研究。方法:应用正丁醇作为提取剂的液-液萃取方法。色谱柱为Luna C_(18)(150mm×2.00mm,3.5μm),流动相为乙腈和500μmol·L_1的氯化铵,梯度洗脱程序。四极杆质谱,负离子选择性离子检测方式,检测离子豆腐果苷和内标岩白菜素[M+Cl]^-m/z分别为319.00和363.05。结果:豆腐果苷的最低定量限为5ng·mL_1,本方法在5～2500ng·mL_1浓度范围内线性关系良好。被分析物的批内及批间变异在10.0%以内。豆腐果苷血浆样品在存储、制备和分析过程中稳定性良好。结论:本方法可以准确用来进行豆腐果苷临床前药动学的定性、定量研究,并已经成功地应用于Beagle犬的药动学研究。

关键词：豆腐果苷岩白菜素 HPLC-ESI-MS 临床前药动学