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豆腐果苷对关节失稳模型骨关节炎的作用及机制

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中国药理学通报 2023年第8期39卷 1457-1463页

作者：刘格格刘冉邱本峰何雪珺陈信言黄蕴哲贾元威 Shizhang LING 沈杰皖南医学院研究生院安徽芜湖241001 皖南医学院第一附属医院(弋矶山医院) 安徽芜湖241001 皖南医学院神经系统疾病转化医学研究中心神经外科学系安徽芜湖241001

目的研究豆腐果苷对关节失稳模型骨关节炎(osteoarthritis,OA)的治疗作用,探讨豆腐果苷治疗OA的作用机制。方法通过切除大鼠膝关节内侧半月板的方法(medial meniscectomy,MMx)建立OA大鼠模型。术后给予豆腐果苷治疗后,通过HE和番红O-固... 详细信息

目的研究豆腐果苷对关节失稳模型骨关节炎(osteoarthritis,OA)的治疗作用,探讨豆腐果苷治疗OA的作用机制。方法通过切除大鼠膝关节内侧半月板的方法(medial meniscectomy,MMx)建立OA大鼠模型。术后给予豆腐果苷治疗后,通过HE和番红O-固绿染色法观察膝关节软骨组织的组织病理学变化;免疫组化法检测膝关节软骨和滑膜组织中瞬时受体电位香草酸亚型1(Trpv1)表达;Western blot法检测大鼠膝关节滑膜组织中Trpv1蛋白的表达情况。结果HE和番红O-固绿染色法显示,豆腐果苷治疗明显减缓膝关节软骨的退变情况。免疫组化结果显示,豆腐果苷明显降低膝关节软骨和滑膜中Trpv1蛋白的表达水平;Western blot结果证实豆腐果苷下调膝关节滑膜组织中Trpv1蛋白的表达量。结论豆腐果苷能明显抑制MMx诱导的关节软骨的破坏和软骨基质的丢失,从而发挥治疗OA作用。

关键词：豆腐果苷 MMx 骨关节炎关节失稳模型 Trpv1 滑膜

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豆腐果苷缓释片的研制及在Beagle犬体内的药动学

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中国医药工业杂志 2022年第8期53卷 1162-1166页

作者：李红莲舒婷刘源刘涛孙文霞成都大学药学院四川抗菌素工业研究所四川省药物制剂及装备工程技术研究中心四川成都610052

为延长豆腐果苷在体内的作用时间、减少给药次数,以羟丙甲纤维素和卡波姆为骨架材料,采用湿法制粒制备豆腐果苷缓释片,并考察了该缓释片的体外释放及在Beagle犬体内的药动学过程。体外释放结果表明,豆腐果苷缓释片在去离子水中10 h累积... 详细信息

为延长豆腐果苷在体内的作用时间、减少给药次数,以羟丙甲纤维素和卡波姆为骨架材料,采用湿法制粒制备豆腐果苷缓释片,并考察了该缓释片的体外释放及在Beagle犬体内的药动学过程。体外释放结果表明,豆腐果苷缓释片在去离子水中10 h累积释放率为98.3%,释放行为符合Higuchi方程(r=0.9982)。Beagle犬体内药动学结果显示,缓释片与普通片的AUC_(0→∞)、c_(max)、t_(1/2)分别为(1.665±0.264)和(1.552±0.076)μg·ml^(–1)·h、(0.46±0.05)和(1.24±0.12)μg/ml、(5.29±2.30)和(0.57±0.12)h。上述试验结果表明,豆腐果苷缓释片具有明显的缓释特征,减小了血药浓度波动。

关键词：豆腐果苷缓释片羟丙甲纤维素体外释放药动学

豆腐果苷抑制NLRP3炎症小体改善大鼠骨关节炎炎症和疼痛反应

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豆腐果苷抑制NLRP3炎症小体改善大鼠骨关节炎炎症和疼痛反应

作者：刘格格皖南医学院

学位级别：硕士

目的:探讨豆腐果苷(Helicid)改善内侧半月板切除法(MMx)诱导的骨关节炎(OA)大鼠的炎症和疼痛作用及相关机制研究。方法:选用10周龄雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体质量(230±20g),随机分为假手术(Sham)组、骨关节炎(OA)组、豆腐果苷(OA+H... 详细信息

目的:探讨豆腐果苷(Helicid)改善内侧半月板切除法(MMx)诱导的骨关节炎(OA)大鼠的炎症和疼痛作用及相关机制研究。方法:选用10周龄雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体质量(230±20g),随机分为假手术(Sham)组、骨关节炎(OA)组、豆腐果苷(OA+Helicid)治疗组。采用MMx建立大鼠OA模型。豆腐果苷治疗组大鼠于术后灌胃豆腐果苷(100mg/kg),持续七周。Sham组和OA组按同样方法灌胃生理盐水。在实验第七周处死所有动物。H&E和番红固绿染色(Safranin O/fast green staining)评估关节软骨钙化和蛋白聚糖丢失程度,采用大鼠Mankin评分评价软骨退变程度;通过PCR检测滑膜组织中IL-6、CXCL-2、NLRP3炎症小体、Caspase-1和IL-1β的表达;蛋白质印迹(Western blot,WB)和免疫组化方法检测NLRP3炎症小体、Caspase-1、IL-1β和瞬时受体电位香草酸亚型1(transient receptor potential vanilloid 1,Trpv1)在大鼠膝关节组织的表达情况。采用Von Frey纤维丝检测大鼠机械痛敏;采用免疫荧光方法检测背根神经节(DRG)神经元中Trpv1的表达。结果:1.机械痛敏实验结果发现,与Sham组相比,OA大鼠的50%足爪收缩阈值(PWT)显著和持续地降低(P豆腐果苷灌胃后能升高大鼠的PWT,减轻机械性痛觉过敏(P果显示,与Sham组相比,OA模型组软骨表面可见明显破坏、软骨细胞细胞数量显著减少,软骨表面凹凸不平有明显的软骨退化形态,豆腐果苷灌胃治疗组与OA模型组相比,豆腐果苷治疗组关节软骨表面更加完整,软骨损伤明显减轻。此外,OA模型组的Mankin评分显著高于Sham组(P豆腐果苷治疗组的Mankin评分低于OA组(P豆腐果苷治疗组大鼠关节滑膜组织中性粒细胞数量明显减少。OA组滑膜评分显著高于Sham组(P豆腐果苷治疗组滑膜评分低于OA组(P果显示,与Sham组相比,OA组大鼠滑膜组织中IL-6、CXCL-2、NLRP3、Caspase-1和IL-1β含量均升高(P豆腐果苷治疗组可降低滑膜组织中IL-6、CXCL-2、NLRP3、Caspase-1和IL-1β的含量(P果显示,与Sham组相比,OA组滑膜组织中NLRP3、Caspase-1、IL-1β和Trpv1蛋白表达水平显著增高(P豆腐果苷治疗组大鼠滑膜组织NLRP3、Caspase-1、IL-1β和Trpv1蛋白表达水平显著降低(P果显示,与Sham组相比,OA组NLRP3、IL-1β和Caspase-1的表达在节软骨和滑膜组织中显著增加(P豆腐果苷治疗后,大鼠关节软骨和滑膜组织中NLRP3、IL-1β、Caspase-1表达显著降低(P果显示,与Sham相比,OA组大鼠DRG中伤害性感觉神经元Trpv1的表达显著升高(P豆腐果苷治疗组能显著降低DRG伤害性感觉神经元Trpv1的表达水平(P豆腐果苷可以缓解OA大鼠骨关节炎炎症及相关病理改变,并显著减轻机械性痛觉过敏现象,其机制可能是通过抑制NLRP3炎症小体激活,进而抑制其相关炎症通路,以及抑制Trpv1的表达而发挥作用。因此,豆腐果苷对NLRP3相关炎性通路的抑制作用,可能是其产生治疗骨关节炎效果的重要机制之一。

关键词：豆腐果苷骨关节炎 NLRP3 Trpv1 MMx

豆腐果苷-喹啉和黄酮衍生物的合成及镇静活性研究

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有机化学 2011年第11期31卷 1878-1883页

作者：陈超李霞胡晓枫李颖尹述凡四川大学化学学院成都610064

以L-脯氨酸为有机催化剂一步合成了豆腐果苷-喹啉酮(2),在此基础上合成了一系列豆腐果苷-喹啉衍生物3a～3c,4和5a～5c;以苄溴、豆腐果苷、邻羟基苯乙酮,氨基脲盐酸盐、羟胺盐酸盐、甲氧基胺盐酸盐为原料合成出豆腐果苷-黄酮衍生物8和9a... 详细信息

以L-脯氨酸为有机催化剂一步合成了豆腐果苷-喹啉酮(2),在此基础上合成了一系列豆腐果苷-喹啉衍生物3a～3c,4和5a～5c;以苄溴、豆腐果苷、邻羟基苯乙酮,氨基脲盐酸盐、羟胺盐酸盐、甲氧基胺盐酸盐为原料合成出豆腐果苷-黄酮衍生物8和9a～9c.产物结构经1H NMR,IR和HRMS确认.初步生物活性测试结果表明5b和9b具有较好的镇静催眠活性.

关键词：豆腐果苷喹啉黄酮镇静催眠

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豆腐果苷-咪唑衍生物的合成及镇静活性研究

有机化学 2010年第1期30卷 112-116页

作者：吕世明杨聪玲赵辉李颖尹述凡四川大学化学学院成都610064

以豆腐果苷、2-羟基-1,2-二芳基乙酮(2a～2d)、乙酸铵和脂肪胺为原料,碘单质作为催化剂,成功地合成了一系列豆腐果苷-咪唑类衍生物4a～4h,新化合物4a～4h的结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HRMS确认.并用小白鼠实验对目标化合物4a～4h进... 详细信息

以豆腐果苷、2-羟基-1,2-二芳基乙酮(2a～2d)、乙酸铵和脂肪胺为原料,碘单质作为催化剂,成功地合成了一系列豆腐果苷-咪唑类衍生物4a～4h,新化合物4a～4h的结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HRMS确认.并用小白鼠实验对目标化合物4a～4h进行了镇静活性筛选,其中4e(400mg·kg^(-1))与豆腐果苷相比有较强的镇静活性.

关键词：豆腐果苷咪唑衍生物 2-羟基-1, 2-二芳基乙酮碘镇静活性合成

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基于网络药理学研究豆腐果苷抗抑郁作用机制

安徽医科大学学报 2022年第12期57卷 1896-1901页

作者：蒋臻熠张远李泽朋张晓彤张袁祥童九翠皖南医学院研究生学院芜湖241002 皖南医学院弋矶山医院临床药学部芜湖241001

目的基于网络药理学和分子对接技术筛选豆腐果苷干预抑郁症的作用靶点,研究豆腐果苷对慢性不可预知温和应激(CUMS)大鼠海马、前额叶皮质、纹状体及缰核中相关靶点表达水平的影响。方法通过SwissTargetPrediction数据库预测豆腐果苷的作... 详细信息

目的基于网络药理学和分子对接技术筛选豆腐果苷干预抑郁症的作用靶点,研究豆腐果苷对慢性不可预知温和应激(CUMS)大鼠海马、前额叶皮质、纹状体及缰核中相关靶点表达水平的影响。方法通过SwissTargetPrediction数据库预测豆腐果苷的作用靶点,利用GeneCards、DisGeNet、TTD、DRUGBANK数据库筛选抑郁症相关靶点,取两者交集靶点;使用Metascape平台进行基因富集分析,并构建“豆腐果苷-抑郁症-通路”网络;采用AutoDock vina进行分子对接研究;qRT-PCR检测豆腐果苷对大鼠各组织中5-羟色胺1A受体(HTR1A)、腺苷A1受体(ADORA1)、腺苷A2A受体(ADORA2A)mRNA表达水平的影响。结果获得豆腐果苷靶点81个,抑郁症靶点1640个,两者交集靶点共40个;交集靶点主要被富集于环磷酸腺苷(cAMP)、磷脂酰肌醇-3-羟激酶(PI3K)-蛋白激酶B(Akt)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等信号通路;分子对接结果显示豆腐果苷与大部分靶点的结合活性较好;豆腐果苷上调CUMS大鼠海马、前额叶皮质、纹状体及缰核中HTR1A、ADORA1、ADORA2A mRNA的表达水平。结论豆腐果苷可能通过HTR1A、ADORA1、ADORA2A等靶点,作用于cAMP、PI3K-Akt、MAPK等信号通路干预抑郁症。

关键词：豆腐果苷抑郁症网络药理学药物靶点

豆腐果苷对慢性不可预知温和应激大鼠神经钙调素δ表达的影响

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中国现代应用药学 2021年第5期38卷 560-565页

作者：江思艳张袁祥李须逸齐卫卫童九翠皖南医学院弋矶山医院药物临床评价中心安徽芜湖241001 皖南医学院安徽芜湖241000

目的研究豆腐果苷对慢性不可预知温和应激(chronic unpredictable mild stress,CUMS)大鼠模型抑郁样行为的作用及对神经钙调素δ(neurocalcin-delta,NCALD)基因在血液中的浓度与前额叶皮质中表达水平的影响,分析NCALD在血液与前额叶皮... 详细信息

目的研究豆腐果苷对慢性不可预知温和应激(chronic unpredictable mild stress,CUMS)大鼠模型抑郁样行为的作用及对神经钙调素δ(neurocalcin-delta,NCALD)基因在血液中的浓度与前额叶皮质中表达水平的影响,分析NCALD在血液与前额叶皮质中的相关性。方法连续给予大鼠CUMS与孤养6周,建立大鼠抑郁模型。CUMS大鼠随机分成模型组,盐酸氟西汀组(5 mg·kg^(–1)),豆腐果苷高剂量组(32 mg·kg^(–1))、中剂量组(16 mg·kg^(–1))、低剂量组(8 mg·kg^(–1)),继续给予CUMS同时连续灌胃给药6周。通过体质量测量、蔗糖偏嗜度试验、旷场试验评定大鼠行为学变化。Westernblotting检测各组大鼠前额叶皮质中NCALD表达水平,ELISA检测血液中NCALD浓度,并探讨两者的相关性。结果豆腐果苷可使CUMS大鼠体质量减少、蔗糖偏嗜度降低、自主活动减少和探索意愿降低等抑郁行为逆转,可使CUMS大鼠NCALD在血液中浓度升高和前额叶皮质表达上调情况逆转,并且NCALD在血液中浓度与前额叶皮质中表达水平正相关(r=0.771)。结论豆腐果苷可以改善CUMS导致的抑郁样行为,起到抗抑郁作用,其机制可能与抑制NCALD表达有关。

关键词：慢性应激抗抑郁药豆腐果苷神经钙调素δ

豆腐果苷通过抑制TrkA-TRPV1信号通路减轻大鼠膝骨关节炎疼痛

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天然产物研究与开发 2020年第10期32卷 1659-1666页

作者：项婷贾元威郭南王萍王昌茂詹翠娇徐新徽沈杰皖南医学院皖南医学院弋矶山医院芜湖241000

本实验研究豆腐果苷对膝骨关节炎大鼠疼痛的作用及机制。SD大鼠适应性饲养后测得基础痛阈值,根据基础痛阈值筛选后将大鼠随机分为空白组、模型组、假手术组、给药组。大鼠右膝关节腔内注射单钠碘乙酸盐(MIA)诱导膝骨关节炎(KOA)模型,定... 详细信息

本实验研究豆腐果苷对膝骨关节炎大鼠疼痛的作用及机制。SD大鼠适应性饲养后测得基础痛阈值,根据基础痛阈值筛选后将大鼠随机分为空白组、模型组、假手术组、给药组。大鼠右膝关节腔内注射单钠碘乙酸盐(MIA)诱导膝骨关节炎(KOA)模型,定期测量大鼠痛阈和关节直径,14天后处死部分大鼠检测大鼠背根神经节(DRG)内TrkA及TRPV1阳性细胞数及荧光强度。与模型组相比,豆腐果苷给药能明显改善MIA诱导的热痛敏和机械痛敏。且给药组L4 DRG中TrkA免疫荧光强度、TRPV1荧光阳性细胞数均低于模型组。表明豆腐果苷可缓解大鼠KOA疼痛,其机制与KOA大鼠L4 DRG中TrkA-TRPV1通路的抑制有关。

关键词：豆腐果苷膝骨关节炎疼痛 TrkA TRPV1

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豆腐果苷在大鼠体内代谢的初步研究

中国药理学通报 2011年第1期27卷 144-145页

作者：贾元威谢海棠王广基孙建国王玮许美娟黄青童九翠皖南医学院弋矶山医院药物临床评价中心安徽芜湖241001 中国药科大学药物代谢动力学重点实验室江苏南京210009

豆腐果苷（helicid,对苯甲醛-O-β-D-阿洛吡喃糖苷）是从我国西南少数民族植物药物豆腐渣果中提取的有效成分。基于药效学实验的基础,我们对豆腐果苷进行了动物体内的药动学研究,发现如下问题：（1）物料不平衡：豆腐果苷原药在大鼠尿... 详细信息

豆腐果苷（helicid,对苯甲醛-O-β-D-阿洛吡喃糖苷）是从我国西南少数民族植物药物豆腐渣果中提取的有效成分。基于药效学实验的基础,我们对豆腐果苷进行了动物体内的药动学研究,发现如下问题：（1）物料不平衡：豆腐果苷原药在大鼠尿、粪和胆汁中24 h的总排泄量约为给药量的5%,提示约有95％豆腐果苷在体内代谢消除。

关键词：豆腐果苷 SD大鼠,Ⅰ相代谢物 Ⅱ相代谢物酶水解法,液质联用