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2,8-二氨基-10-羟基-5-甲基-5,10-二氢磷杂吖嗪-10-氧化物的合成及其诱变性研究

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高等学校化学学报 2003年第7期24卷 1210-1215页

作者：尹志刚靳焜赵德丰彭勤纪 FreemanH.S. 郑州轻工业学院化工系郑州450002 大连理工大学精细化工国家重点实验室大连116012 美国北卡罗来那州立大学纺织化学系

在升温条件下 ,二苯胺和三氯化磷反应 ,产物经水解、氧化得次膦酸 :1 0 -羟基 -5 ,1 0 -二氢磷杂吖嗪 -1 0 -氧化物 (产率 4 5 % ) .经酰化后 ,与甲醇钠作用 ,生成相应的次膦酸甲酯 .次膦酸甲酯经 Na H处理后 ,在1 2 0℃下发生甲基迁移 ... 详细信息

在升温条件下 ,二苯胺和三氯化磷反应 ,产物经水解、氧化得次膦酸 :1 0 -羟基 -5 ,1 0 -二氢磷杂吖嗪 -1 0 -氧化物 (产率 4 5 % ) .经酰化后 ,与甲醇钠作用 ,生成相应的次膦酸甲酯 .次膦酸甲酯经 Na H处理后 ,在1 2 0℃下发生甲基迁移 ,形成 5 -甲基次膦酸 (产率 6 2 % ) .用 4 5倍摩尔量的硝化剂将 5 -甲基次膦酸硝化 ,得到双硝基产物 (产率 5 9% ) .在 5 % Pd/C催化下 ,双硝基产物又被氢气还原 .考察催化剂用量对该还原反应的影响 ,并在最佳催化剂用量时得到 2 ,8-二氨基 -1 0 -羟基 -5 -甲基 -5 ,1 0 -二氢磷杂吖嗪 -1 0 -氧化物 (产率70 % ) .用 NMR,IR和质谱确定了所合成的 5个中间体结构 .对合成的氨基化合物进行 Salmonella/mam-malian microsome assay测试 ,结果表明 ,该氨基化合物表现为非诱变性 .

关键词： 2,8-二氨基-10-羟基-5-甲基-5,10-二氢磷杂吖嗪-10-氧化物合成诱变性结构

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24种有机磷农药的诱变性

中国药理学与毒理学杂志 1993年第1期7卷 73-77页

作者：李寿祺刘玉清倪祖尧宋晓鸥刘晓蓉赵林华西医科大学卫生毒理研究室成都610041

本文用6种短期诱变试验(SAL,ECO,SUB,MNM,SOS,MNC)测试了24种有机磷农药的诱变性,结果表明不仅甲基有机磷,而且乙基有机磷和一些其他有机磷均可具有诱变性,并且在有些试验中乙基有机磷还可达到较高的阳性率,在不同试验中甲基有机磷和乙... 详细信息

本文用6种短期诱变试验(SAL,ECO,SUB,MNM,SOS,MNC)测试了24种有机磷农药的诱变性,结果表明不仅甲基有机磷,而且乙基有机磷和一些其他有机磷均可具有诱变性,并且在有些试验中乙基有机磷还可达到较高的阳性率,在不同试验中甲基有机磷和乙基有机磷阳性率的差异是由于试验反映的遗传学终点的差异和试验系统对有机磷生物转化解毒能力的差异所致.通过观察S9对有机磷诱变性的影响,说明有机磷属直接诱变刑.文中还提出检测有机磷诱变性合理的试验组合。

关键词：有机磷酸酯诱变性短期诱度试验

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氟罗沙星的诱变性研究

中国抗生素杂志 1996年第1期21卷 51-53页

作者：周梅生林赴田中国医学科学院医药生物技术研究所

用鼠伤寒沙门氏菌／微粒体致突变试验（Ａｍｅｓ试验）研究国产氟罗沙星的诱变性表明：氟罗沙星诱导ＴＡ_（１０２）菌株回变数显著增高，并且其回变数与药物剂量之间存在着相关性，其最高回变数为自发回变数的两倍以上；但对ＴＡ_（９... 详细信息

用鼠伤寒沙门氏菌／微粒体致突变试验（Ａｍｅｓ试验）研究国产氟罗沙星的诱变性表明：氟罗沙星诱导ＴＡ_（１０２）菌株回变数显著增高，并且其回变数与药物剂量之间存在着相关性，其最高回变数为自发回变数的两倍以上；但对ＴＡ_（９７）、ＴＡ_（９８）、ＴＡ_（１００）菌株，未引起回变数的增加。结果揭示，氟罗沙星在细菌检测系统中存在诱变活性。

关键词：氟罗沙星诱变性 Ames试验

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有机磷农药在体内和体外微核试验中的诱变性

华西医科大学学报 1993年第1期24卷 82-86页

作者：倪祖尧李寿祺刘玉清唐瑛庞定国华西医科大学卫生毒理研究室

作者用小鼠骨髓细胞和体外培养CHL细胞微核试验,测试了22种有机磷化合物的诱变性,并分析了有机磷化学结构与诱变性的关系。结果表明:在体内微核试验中呈阳性的主要为乙基有机磷;在体外试验中乙基、甲基和其它结构类型有机磷亦可出现阳... 详细信息

作者用小鼠骨髓细胞和体外培养CHL细胞微核试验,测试了22种有机磷化合物的诱变性,并分析了有机磷化学结构与诱变性的关系。结果表明:在体内微核试验中呈阳性的主要为乙基有机磷;在体外试验中乙基、甲基和其它结构类型有机磷亦可出现阳性。体内和体外微核试验中有机磷的诱变性差异可能与其经受的分解代谢速率不同有关。

关键词：有机磷诱变性微核试验构效关系

胞质分裂阻断法及染色体畸变实验检测水质诱变性及两种方法的比较

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卫生研究 1997年第3期26卷 182-187页

作者：张俊然朱惠刚上海医科大学环境卫生教研室

运用人胚肺细胞胞质分裂阻断法（ＣＹ－ＭＮＴ）及染色体畸变实验（ＳＣＡ）检测了某市水源水及自来水的遗传毒性，并比较了两短测实验方法和相应的反映细胞毒性的指标ＮＤＩ（ｎｕｃｌｅａｒｄｉｖｉｓｉｏｎｉｎｄｅｘ）和ＭＩ（ｍｉ... 详细信息

运用人胚肺细胞胞质分裂阻断法（ＣＹ－ＭＮＴ）及染色体畸变实验（ＳＣＡ）检测了某市水源水及自来水的遗传毒性，并比较了两短测实验方法和相应的反映细胞毒性的指标ＮＤＩ（ｎｕｃｌｅａｒｄｉｖｉｓｉｏｎｉｎｄｅｘ）和ＭＩ（ｍｉｔｏｔｉｃｉｎｄｅｘ）之间的关系。结果表明：该市的水源水及自来水中的有机提取物可不同程度地诱导微核率及染色体畸变率的升高，并且各实验剂量组与ＮＤＩ、ＭＩ有很好的负相关关系，源水的相关系数分别为－０．９０４、－０．９８０，自来水的相关系数分别为－０．８８２、－０．９１８，微核率（ＭＮＢＮ，Ｍｉｃｒｏｎｕｃｌｅａｔｅｄｂｉｎｕｃｌｅａｔｅｄ）与染色体畸变率（ＳＣＡ，Ｓｔｒｕ－ｔｕｒａｌｃｈｒｏｍｏｓｏｍａｌａｂｅｒａｔｉｏｎ）及ＮＤＩ与ＭＩ有很好的相关性，源水的相关系数分别为０．８８６、０．９５８，自来水的相关系数分别为０．９９４、０．９６０。

关键词：胞质分裂阻断染色体畸变诱变性水质

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抗生素230诱变性和致畸性的研究

中国抗生素杂志 1993年第2期18卷 158-159,F003页

作者：黄文通谈佩萍何再德湖南省寄生虫病防治研究所岳阳414000

抗生素230是我所从浅灰链霉菌230(Streptomyces griseolus 230)中提取的吲哚类生物碱。经实验室与现场试验,对钉螺及螺卵有较强的杀灭作用。为了解该杀螺剂的遗传毒理学性质,我们进行了诱变性和致畸性试验。

关键词：抗菌素诱变性致畸性

用Ames试验微量悬浮法测定柴油机八种废气提取物的诱变性

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四川大学学报(医学版) 1993年第4期24卷 442-445页

作者：刘玉清高宏光钟宝珍 W.I.Whong T.M.Ong 华西医科大学公共卫生学院毒理研究室广州医学院卫生学教研室上海劳动卫生研究所 National Institute for Occupational Safety and Health U.S.A

作者用Ames试验微量悬浮法测定了柴油机8种废气提取物的诱变性。结果表明,4种提取物的诱变性为阳性,4种为阴性。本文同时验证了微量悬浮法的效果,结果表明该方法灵敏,可靠,经济,很适用于监测或筛试环境污染物及微量化学物的诱变性。

关键词：柴油机废气 Ames试验微量悬浮法诱变性

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维生素抑制抗肿瘤药物诱变性的实验研究

中华预防医学杂志 1992年第5期26卷 291-293页

作者：赵泽贞黄民提 50011，石家庄市，河北省肿瘤研究所流行病学研究室 050011，石家庄市，河北省肿瘤研究所流行病学研究室

在原噬菌体诱导试验基础上,采用致诱变及抗诱变同时试验的方法,测试14种维生素对抗肿瘤药物诱变性的抑制实验结果。经加和不加S试验及重复试验结果表明,维生素c、维生素B、烟酸对丝裂霉素C(MMC)、平阳霉素、氟脲嘧啶、顺铂、阿糖胞苷及... 详细信息

在原噬菌体诱导试验基础上,采用致诱变及抗诱变同时试验的方法,测试14种维生素对抗肿瘤药物诱变性的抑制实验结果。经加和不加S试验及重复试验结果表明,维生素c、维生素B、烟酸对丝裂霉素C(MMC)、平阳霉素、氟脲嘧啶、顺铂、阿糖胞苷及盐酸氨芥6种抗肿瘤药物的诱变性有明显的抑制作用;维生素K对MMC、氟脲嘧啶、顺铂、阿糖胞苷的诱变性有抑制作用;维生素AD丸、维生素B、维生素B、复合维生素B、维生素D、维生素E、芦丁、维生素K和维生素K、叶酸未显抑制作用。提示维生素C、维生素B、烟酸及维生素K有抗诱变作用,为肿瘤临床治疗及预防提供了参考依据。

关键词：诱变性药物筛选维生素抗癌药

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广州自来水厂源水和出厂水致诱变性调查

环境与健康杂志 1995年第1期12卷 38-39页

作者：莫自耀梁晓芸杜琰琰张云翼林朝晖梁志坚广州市卫生防疫站毒理科广州自来水公司检验科

广州自来水厂源水和出厂水致诱变性调查莫自耀，梁晓芸，杜琰琰，张云翼，林朝晖，梁志坚为查明水源水的污染以及饮用水经加氯消毒产生卤代物等有机物污染等问题，我们于１９９２～１９９３年分别在丰水期和枯水期对广州自来水公司所属... 详细信息

广州自来水厂源水和出厂水致诱变性调查莫自耀，梁晓芸，杜琰琰，张云翼，林朝晖，梁志坚为查明水源水的污染以及饮用水经加氯消毒产生卤代物等有机物污染等问题，我们于１９９２～１９９３年分别在丰水期和枯水期对广州自来水公司所属的九家水厂的水源河水和出厂自来水进...

关键词：出厂水诱变性云翼朝晖自来水厂丰水期加氯消毒饮用水广州自来水公司