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血根碱对腰椎间盘突出症大鼠炎性疼痛的改善作用及机制

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中国药房 2024年第9期35卷 1087-1093页

作者：阮祯何生华龚雪花乔松王超武汉市中医医院推拿科武汉430000 武汉市第七医院中南路街第一社区卫生服务中心武汉430060 湖北省中西医结合医院康复医学中心推拿科武汉430010

目的研究血根碱(SG)对腰椎间盘突出症(LDH)大鼠炎性疼痛的改善作用及机制。方法制备LDH模型大鼠,然后分为模型组和SG低、中、高剂量组(1.00、2.50、6.25 mg/kg)以及SG高剂量+Anisomycin[丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)激活剂]组(6.25 mg/kg S... 详细信息

目的研究血根碱(SG)对腰椎间盘突出症(LDH)大鼠炎性疼痛的改善作用及机制。方法制备LDH模型大鼠,然后分为模型组和SG低、中、高剂量组(1.00、2.50、6.25 mg/kg)以及SG高剂量+Anisomycin[丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)激活剂]组(6.25 mg/kg SG+5 mg/kg Anisomycin),每组10只;另取10只大鼠作为对照组。各组大鼠腹腔注射相应药物,对照组和模型组大鼠腹腔注射等体积生理盐水,每天1次,连续7 d。观察大鼠一般情况及神经功能变化;测定大鼠疼痛阈值[包括机械刺激缩足反射阈值(PWMT)和热刺激缩足反射潜伏期(PWTL)];观察大鼠背根神经节(DRG)组织病理变化;检测大鼠血清中炎症因子[肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)]和疼痛因子[神经肽Y(NPY)、5羟色胺(5-HT)]水平;观察脊髓小胶质细胞中离子钙接头蛋白1(Iba-1)和星形胶质细胞中胶质原纤维酸性蛋白(GFAP)的阳性表达;检测大鼠DRG组织中MAPK/胞外信号调节激酶(ERK)/核因子κB(NF-κB)信号通路相关蛋白和TNF-α、IL-1β蛋白的表达。结果与对照组相比,模型组大鼠精神食欲不振,后肢运动障碍,DRG椎间盘神经元细胞排列紊乱;神经功能评分,血清中TNF-α、IL-1β、NPY水平,Iba-1、GFAP阳性表达,DRG组织中p38 MAPK、ERK1/2、NF-κB p65蛋白磷酸化水平和TNF-α、IL-1β蛋白表达水平均显著升高(P血清中5-HT水平均显著降低(P<0.05)。与模型组相比,SG各剂量组大鼠精神食欲好转,后肢运动障碍缓解,DRG椎间盘神经元结构改善,上述定量指标水平均显著逆转(P<0.05)。Anisomycin可逆转SG对LDH大鼠炎性疼痛的改善作用。结论SG可通过抑制LDH大鼠DRG组织中小胶质细胞活化,减少炎症因子释放,提高疼痛阈值,从而改善炎性疼痛;其作用机制可能与抑制MAPK/ERK/NF-κB信号通路有关。

关键词：血根碱腰椎间盘突出症炎性疼痛 MAPK/ERK/NF-κB信号通路

基于HPLC检测市售博落回注射液中血根碱和白屈菜红碱的成分含量

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饲料研究 2024年第5期47卷 104-108页

作者：陈思雅张玮琛邱文艳刘晓轩杨晶湖南中医药大学药学院湖南长沙410208

试验旨在评估博落回注射剂产品的质量。试验采用高效液相色谱法,建立了博落回注射剂产品中血根碱和白屈菜红碱的同步测定方法。采用Agilent色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸,进行梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长为270 nm,进样... 详细信息

试验旨在评估博落回注射剂产品的质量。试验采用高效液相色谱法,建立了博落回注射剂产品中血根碱和白屈菜红碱的同步测定方法。采用Agilent色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸,进行梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长为270 nm,进样量5μL。结果显示,博落回注射液中血根碱和白屈菜红碱的HPLC测定方法专属性高,线性范围良好,重复性较好。血根碱和白屈菜红碱精密度RSD分别为0.45%、0.09%,稳定性的RSD分别为0.60%和0.39%,回收率范围分别为99.83%~101.79%、103.47%~105.56%。研究表明,该方法稳定可靠,具有较高的精密度和准确性,可用于评价市售博落回注射液的质量。

关键词：博落回注射液血根碱白屈菜红碱 HPLC 质量评价

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液相色谱-串联质谱法测定饲料中的血根碱和白屈菜红碱

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饲料工业 2024年第7期45卷 139-144页

作者：郑国建叶寅颖雷涛曹莹上海市质量监督检验技术研究院上海200233 上海市兽药饲料检测所上海201103

研究旨在建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测饲料中血根碱和白屈菜红碱含量的分析方法。饲料样品用15 mL、0.2%盐酸乙腈溶液超声提取2次,每次20 min,提取液使用HLB固相萃取柱净化、微孔滤膜过滤后进行液相色谱-串联质谱法测定,用外... 详细信息

研究旨在建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测饲料中血根碱和白屈菜红碱含量的分析方法。饲料样品用15 mL、0.2%盐酸乙腈溶液超声提取2次,每次20 min,提取液使用HLB固相萃取柱净化、微孔滤膜过滤后进行液相色谱-串联质谱法测定,用外标法定量,对检测方法进行验证。结果显示:在质量浓度为1~100 ng/mL范围内其线性相关系数≥0.999,定量限为0.005 mg/kg,回收率为91.9%~101.0%,相对标准偏差为2.00%~7.96%。表明所建立的液相色谱-串联质谱法结果准确、重复性好,适用于饲料中血根碱和白屈菜红碱的测定。

关键词：血根碱白屈菜红碱液相色谱-串联质谱法饲料添加剂

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血根碱通过调控STUB1/GPX4诱导直肠癌细胞发生铁死亡

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南方医科大学学报 2024年

作者：张银亮骆泽谭赵睿赵娜徐志东奥迪丛古一刘新宇郑海伦蚌埠医科大学第一附属医院消化科

目的探究血根碱（SAN）对结直肠癌细胞增殖及铁死亡的影响。方法 SW620和HCT-116细胞体外培养，在SW620细胞加入浓度分别为0、0.5、1、1.5、2、2.5、3μmol/L的SAN,HCT-116细胞加入0、0.5、0.75、1、1.25、1.5、1.75、2μmol/L的SAN。... 详细信息

目的探究血根碱（SAN）对结直肠癌细胞增殖及铁死亡的影响。方法 SW620和HCT-116细胞体外培养，在SW620细胞加入浓度分别为0、0.5、1、1.5、2、2.5、3μmol/L的SAN,HCT-116细胞加入0、0.5、0.75、1、1.25、1.5、1.75、2μmol/L的SAN。采用CCK8法检测检测细胞活力，并计算出IC50；检测SAN对细胞的增殖抑制作用采用集落克隆实验；Transwell实验观测SAN对细胞侵袭迁移力的影响；ROS检测试剂盒通过流式细胞仪分析细胞ROS含量的变化；丙二醛（MDA）检测盒来检测脂质过氧化物的产生。氧化型谷胱甘肽/还原型谷胱甘肽定量试剂盒测定谷胱甘肽（GSH）水平。Western blotting法检测铁死亡相关蛋白（STUB1、GPX4）的表达。结果 CCK8、集落克隆的结果显示，SAN可显著抑制SW620和HCT-116细胞增殖（P<0.05）;Transwell实验结果显示，SAN可抑制SW620和HCT-116细胞侵袭迁移能力（P<0.05）；流式细胞术检测显示：SAN显著促进SW620和HCT-116细胞内ROS的产生（P<0.05）;MDA检测结果显示，SAN可使SW620和HCT-116细胞内MDA含量增加（P<0.05）;GSH检测结果显示，SAN使SW620和HCT-116细胞内GSH下降（P<0.05）;Western blotting结果显示，SAN可通过调控STUB1下游蛋白GPX4的下调（P<0.05）。结论 SAN可通过调节STUB1/GPX4诱导结直肠癌细胞发生依赖性铁死亡，提供了新治疗结直肠癌的靶点以及实验依据。

关键词：血根碱结直肠癌铁死亡 STUB1 GPX4

血根碱通过NF-κB信号通路调控牙周膜干细胞成骨分化

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现代生物医学进展 2024年第11期24卷 2020-2026页

作者：贺莹杨一帆褚晓月郭静王家亮西安市第三医院·西北大学附属医院口腔科陕西西安710018 陕西省血液中心血型研究室陕西西安710061

目的:探究血根碱(SAN)对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)处理的人牙周膜干细胞(hPDLSCs)成骨分化的影响及机制。方法:将h PDLSCs分为6组:Control组、TNF-α组、0.1SAN组、1SAN组、10SAN组和100SAN组,所有hPDLSCs均用成骨诱导培养液培养。除Cont... 详细信息

目的:探究血根碱(SAN)对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)处理的人牙周膜干细胞(hPDLSCs)成骨分化的影响及机制。方法:将h PDLSCs分为6组:Control组、TNF-α组、0.1SAN组、1SAN组、10SAN组和100SAN组,所有hPDLSCs均用成骨诱导培养液培养。除Control组外,其他组细胞培养液中均添加10 ng/mL的TNF-α。0.1SAN组、1SAN组、10SAN组和100SAN组细胞培养液中分别添加0、0.1、1、10和100μmol/L的血根碱。各组hPDLSCs均在37℃、5%CO_(2)条件下培养21 d。通过可见光比色法检测碱性磷酸酶(ALP)活性。通过茜素红染色观察钙化结节形成,并统计OD_(562 nm)(代表钙化结节形成量)。通过qRT-PCR检测Runt相关转录因子2(RUNX2)、骨钙素(OCN)、osterix(OSX)、牙骨质附着蛋白(CAP)、Smad4转录水平。通过Western blot检测核因子-κB(NF-κB)p65磷酸化水平。结果:与Control组比较,TNF-α组细胞的相对ALP活性降低和钙化结节形成量以及RUNX2、OCN、OSX、CAP和Smad4的m RNA相对表达量降低(P血根碱可促进TNF-α处理的hPDLSCs的成骨分化,其机制可能与抑制NF-κB的激活有关,血根碱可能是促进炎性微环境中hPDLSCs成骨分化的候选药物。

关键词：血根碱炎性微环境牙周膜干细胞肿瘤坏死因子-α 核因子-κB 成骨分化

血根碱连续治疗鼻咽癌的长期观察和临床效果分析

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中文科技期刊数据库（全文版）医药卫生 2024年第5期 0098-0101页

作者：雷佳遇美霖熊瑛长沙医学院湖南长沙410219 长沙医学院中医学院湖南长沙410219

本文通过对血根碱连续治疗鼻咽癌的长期观察和临床效果分析,系统探讨了鼻咽癌的概述,血根碱的药理作用和临床应用,以及血根碱连续治疗鼻咽癌的研究设计与执行。研究结果显示,血根碱连续治疗鼻咽癌具有一定的疗效,能够提高患者的生存率,... 详细信息

本文通过对血根碱连续治疗鼻咽癌的长期观察和临床效果分析,系统探讨了鼻咽癌的概述,血根碱的药理作用和临床应用,以及血根碱连续治疗鼻咽癌的研究设计与执行。研究结果显示,血根碱连续治疗鼻咽癌具有一定的疗效,能够提高患者的生存率,并且对患者的生活质量有一定的影响。但是,血根碱的连续治疗存在一定的副作用和风险,需要进行风险评估和严密监测。血根碱连续治疗鼻咽癌在临床上具有一定的价值,但仍需深入研究和探索。未来的研究应该进一步探讨血根碱的治疗机制,并继续优化治疗方案,提高治疗效果和降低副作用。

关键词：血根碱鼻咽癌治疗疗效副作用

血根碱壳聚糖微球的制备工艺优化及体内外性能研究

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特产研究 2024年第2期46卷 36-46页

作者：李春梅史彤辉陈旭张馨元周长胜哈尔滨商业大学药学院黑龙江哈尔滨150076 北京科信聚润医药科技有限公司哈尔滨分公司黑龙江哈尔滨150000 哈尔滨商业大学马克思主义院黑龙江哈尔滨150028

本研究旨在探讨血根碱壳聚糖微球的最优制备方法,并对微球进行外观粒径表征和体内外研究。本研究建立了血根碱含量测定的HPLC法,运用乳化交联法制备血根碱壳聚糖微球,以载药量、包封率和平均粒径为评价指标,应用单因素试验和星点设计-... 详细信息

本研究旨在探讨血根碱壳聚糖微球的最优制备方法,并对微球进行外观粒径表征和体内外研究。本研究建立了血根碱含量测定的HPLC法,运用乳化交联法制备血根碱壳聚糖微球,以载药量、包封率和平均粒径为评价指标,应用单因素试验和星点设计-响应面法优化制备处方。利用显微镜和扫描电镜观察微球外观形态,通过激光粒度仪测定微球粒径及其分布。采用动态透析法取不同时间点的血根碱原料药溶液和血根碱壳聚糖微球溶液,并考察两种溶液的体外释放度,最后进行药动学方程拟合。对不同组小鼠注射血根碱原料液和血根碱微球液,不同时间取组织血测定,观察体内分布及靶向性。结果表明:血根碱HPLC含量测定得曲线方程y=2.530 0x+43.323 1(R^(2)=0.999 8,线性范围为10.0~50.0μg/mL)。单因素试验和星点设计-响应面法得最优处方:血根碱投药量60 mg,壳聚糖用量70mg,乳化剂用量5%,戊二醇用量0.25mL、水油体积比3:10,醋酸浓度2%、搅拌速度500r/min和交联时间3.5h。观察到血根碱壳聚糖微球形态近似球形及表面较光滑,测定得平均粒径(8.17±0.16)μm,粒径分布为2~20μm。体外释放显示,血根碱壳聚糖微球较血根碱原料药释放缓慢,Ritger-Peppas方程拟合效果较好(R^(2)=0.980 8)。血根碱微球在小鼠体内有明显缓释作用,在肺部和肝脏存在不同程度靶向性。血根碱壳聚糖微球体外释放具有明显的缓释作用,在小鼠体内分布具有一定靶向性和缓释性。

关键词：血根碱微球星点设计-响应面法体外释放缓释靶向性

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血根碱在癌症治疗中的抗肿瘤机制研究进展

中南药学 2024年第7期22卷 1845-1850页

作者：冉遥冷泓旭郑凯帆辛贵忠濮社班中国药科大学中药学院中药资源系南京211198 中国药科大学中药学院生药学系南京211198

随着癌症发病率的持续升高,开发新型抗肿瘤药物已成为科研领域的关键方向。血根碱(sanguinarine),一种来源于传统中药如白屈菜(Chelidonium majus L.)、博落回[Macleaya cordata(Willd.)***]、血水草(Eomecon chionantha Hance)和美洲... 详细信息

随着癌症发病率的持续升高,开发新型抗肿瘤药物已成为科研领域的关键方向。血根碱(sanguinarine),一种来源于传统中药如白屈菜(Chelidonium majus L.)、博落回[Macleaya cordata(Willd.)***]、血水草(Eomecon chionantha Hance)和美洲传统草药血根草(Sanguinaria canadensis L.)等植物的天然生物碱,由于其在抗肿瘤研究中所展现的显著活性,已广受学术界关注。本综述文章旨在梳理血根碱在癌症治疗领域内的研究进展,尤其聚焦其抑制肿瘤增殖、侵袭与转移,并促进肿瘤细胞凋亡的作用机制。研究显示,血根碱通过作用于多条信号传导途径及多种分子靶点,包括Bcl-2、MAPKs、Akt、NF-κB、ROS及微小RNA等,从而发挥其抑制肿瘤的效用。此外,文章还探讨了血根碱针对乳腺癌、肺癌、肝癌及结直肠癌等多种癌症类型的应用研究。据此,开发新的给药策略以提升血根碱的临床应用潜力,成为当前研究的重要课题。未来研究需进一步深化对血根碱抗肿瘤机制的理解,并通过临床前研究及早期临床试验验证其治疗效果与安全性,以期为癌症治疗开辟新路径。

关键词：血根碱抗肿瘤机制信号通路药物开发癌症治疗

血根碱通过调控Nrf2/NF-κB通路缓解小鼠溃疡性结肠炎

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南方医科大学学报 2024年

作者：赵娜沈梦迪赵睿奥迪骆泽谭张银亮徐志东范方田郑海伦蚌埠医科大学第一附属医院消化科蚌埠医科大学药学院安徽省生化药物研究工程中心

目的探讨血根碱（SA）对葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的溃疡性结肠炎（UC）的作用机制。方法随机将56只雄性C57BL/6小鼠分为空白对照组、模型组（DSS组）、SA低剂量组（DSS+SA-L,SA 1 mg/kg）、SA中剂量组（DSS+SA-M,SA 5 mg/kg）、SA高... 详细信息

目的探讨血根碱（SA）对葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的溃疡性结肠炎（UC）的作用机制。方法随机将56只雄性C57BL/6小鼠分为空白对照组、模型组（DSS组）、SA低剂量组（DSS+SA-L,SA 1 mg/kg）、SA中剂量组（DSS+SA-M,SA 5 mg/kg）、SA高剂量组（DSS+SA-H,SA 10 mg/kg）、柳氮磺吡啶组（DSS+SASP,SASP 400 mg/kg）、SA高剂量组+Nrf2抑制剂ML385组（DSS+SAH+ML385,SA 10 mg/kg+ML385 30 mg/kg）,8只/组。除空白对照组外，均采用3.5%DSS诱导建立UC模型，SA干预组和柳氮磺吡啶组给与对应药物灌胃治疗，通路抑制剂组SA 10 mg/kg灌胃同时腹腔注射ML385 30 mg/kg。通过监测小鼠体质量变化、疾病活动指数（DAI）评分、结肠长度测量、HE染色评估小鼠炎症；检测结肠组织中活性氧（ROS）水平；比色法检测结肠组织中丙二醛含量（MDA）; RT-qPCR检测结肠组织中炎性因子；Western blotting法检测结肠组织中核因子E2相关因子2(Nrf2)、血红素加氧酶1(HO-1)、Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Keap-1)、磷酸化p65蛋白（p-p65）、p65、紧密连接蛋白（occludin、ZO-1）蛋白表达。结果与DSS组相比，SA治疗可缓解DSS组小鼠体质量下降、结肠长度缩短、DAI评分升高（P0.05），且DSS+SA-L、DSS+SA-M、DSS+SA-H组各指标变化呈剂量依赖性。Nrf2通路抑制剂ML385降低高剂量组SA对UC小鼠结肠黏膜的改善作用。结论 SA可改善UC样小鼠肠炎，作用机制可能与激活Nrf2通路，抑制Nrf2介导的NF-κB通路有关。

关键词：溃疡性结肠炎血根碱 Nrf2 NF-κB