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萘普生对映体的拆分及其手性药物的测定

化学研究与应用 2017年第1期29卷 137-141页

作者：刘育坚刘智敏许志刚昆明理工大学理学院云南昆明650500

采用CHIRALART Cellulose-SB手性柱,利用反相色谱法研究2-芳基丙酸类非甾体抗炎手性药物萘普生的色谱拆分方法,考察了流动相的组成、柱温和流速等因素对对映体拆分的影响。结果表明,萘普生在流动相为甲醇-0.1%甲酸(63∶37,V/V)、柱温20... 详细信息

采用CHIRALART Cellulose-SB手性柱,利用反相色谱法研究2-芳基丙酸类非甾体抗炎手性药物萘普生的色谱拆分方法,考察了流动相的组成、柱温和流速等因素对对映体拆分的影响。结果表明,萘普生在流动相为甲醇-0.1%甲酸(63∶37,V/V)、柱温20℃、流速0.6 m L·min-1时,分离效果最佳,分离度为2.00。该方法进一步应用于5种萘普生药物中对映体含量的测定,5种样品中均仅有S-萘普生检出,其含量在93.29 mg·g-1~106.94 mg·g-1之间,相对标准偏差在0.63%~1.05%之间。该方法简便、快速、低毒,可用于萘普生手性药物的分离和测定。

关键词：萘普生对映体手性拆分手性药物反相手性色谱法

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一锅重排法合成萘普生

药学学报 2000年第11期35卷 818-820页

作者：胡艾希董先明曹声春程雅平陈龙湖南大学化学化工学院湖南长沙410082 湖北宜昌教育学院湖北宜昌443300

目的　“一锅”重排法合成非甾体消炎镇痛药外消旋萘普生。方法　以卤化铜为选择性卤化剂 ,6 甲氧基 2 丙酰基萘经羰基α 卤化、缩酮化、重排和水解等反应合成外消旋体萘普生。结果　“一锅法”合成萘普生总收率74 0 %～ 92 6 % (以 ... 详细信息

目的　“一锅”重排法合成非甾体消炎镇痛药外消旋萘普生。方法　以卤化铜为选择性卤化剂 ,6 甲氧基 2 丙酰基萘经羰基α 卤化、缩酮化、重排和水解等反应合成外消旋体萘普生。结果　“一锅法”合成萘普生总收率74 0 %～ 92 6 % (以 6 甲氧基 2 丙酰基萘计 )。结论　“一锅重排法”合成萘普生 ,操作简便。

关键词：萘普生卤化铜一锅法重排合成

树脂吸附法处理萘普生和二氯氟苯生产废水的研究

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四川大学学报（工程科学版） 2000年第5期32卷 58-61页

作者：寇晓康陈敏王槐三谢娟黄文强西安电力树脂厂西安710038 四川大学化工学院成都610065 南开大学吸附分离功能高分子材料国家重点实验室天津300071

进行了XDA型吸附树脂对萘普生和二氯氟苯生产废水的吸附处理研究。结果显示 ,两种目标物的吸附去除率分别达到 98%和 70 % ,使用甲醇可定量解吸回收吸附的两种目标物。

关键词：萘普生二氯氯苯树脂吸附法废水处理药物

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萘普生不对称合成的中间体缩酮制备方法改进

中国医药工业杂志 1996年第8期27卷 371-372页

作者：王来来高平李红兵吕士杰傅宏祥李树本中国科学院兰州化学物理研究所羧基合成和选择氧化国家重点实验室

由Ｌ－酒石酸二甲酯和１－（６－甲氧基－２－萘基）－１－丙酮不对称合成萘普生中间体手性缩酮３，收率８９％。

关键词：萘普生中间体不对称合成催化剂

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萘普生对体外宫颈癌细胞增殖和凋亡的影响

实用医学杂志 2011年第18期27卷 3268-3270页

作者：田霞缑灵山刘玲张玲刘毅徐州医学院药学院药物化学教研室 221004

目的:探讨萘普生对人子宫颈癌Hela细胞增殖和凋亡的影响。方法:用含不同浓度的萘普生细胞培养液(1、10、100、300、500μg/mL)于不同作用时间(6、12、24、48h)处理宫颈癌Hela细胞48h后,采用MTT法检测不同浓度的萘普生细胞培养液在不同... 详细信息

目的:探讨萘普生对人子宫颈癌Hela细胞增殖和凋亡的影响。方法:用含不同浓度的萘普生细胞培养液(1、10、100、300、500μg/mL)于不同作用时间(6、12、24、48h)处理宫颈癌Hela细胞48h后,采用MTT法检测不同浓度的萘普生细胞培养液在不同作用时间下对Hela细胞增殖率的影响;用500μg/mL的萘普生细胞培养液处理宫颈癌Hela细胞48h后荧光显微镜观察细胞形态变化,并采用Annexin V-FITC/PI染色,以流式细胞仪测定细胞凋亡率。结果:(1)MTT法显示,不同浓度的萘普生细胞培养液对Hela细胞均有抑制作用,不同药物浓度组在同一作用时间下对Hela细胞生长抑制率的差异有统计学意义(P生长抑制率的差异也有统计学意义(P萘普生处理宫颈癌Hela细胞48h后,细胞凋亡率明显增加。结论:萘普生在体外对Hela细胞增殖具有抑制作用,且抑制作用呈时间依赖性及浓度依赖性。

关键词：宫颈肿瘤萘普生 Hela细胞增殖凋亡

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萘普生的产销近况

医药月刊 1991年第11期 5-7页

作者：钱小风王晋瑞

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萘丁美酮与萘普生治疗类风湿关节炎的对比

新药与临床 1995年第5期14卷 258-260页

作者：徐建华孙桂华吴佩兰孙宝霞马廷贤丁信安徽医科大学第一附属医院内科马鞍山市人民医院马鞍山市十六冶金公司职工医院马鞍山钢铁公司职工医院

目的：比较萘丁美酮与奈普生治疗类风湿关节炎（ＲＡ）疗效。方法：萘丁美酮组４４例，服１．０ｇ，ｑｎ，４ｗｋ，萘普生组３２例，服０．２５ｇ，ｂｉｄ，４ｗｋ，用双盲对照法。前组１２例、后组１０例服药延长至０．５ａ。结果：４... 详细信息

目的：比较萘丁美酮与奈普生治疗类风湿关节炎（ＲＡ）疗效。方法：萘丁美酮组４４例，服１．０ｇ，ｑｎ，４ｗｋ，萘普生组３２例，服０．２５ｇ，ｂｉｄ，４ｗｋ，用双盲对照法。前组１２例、后组１０例服药延长至０．５ａ。结果：４ｗｋ总有效率前组为６６％，后组４７％，０．５ａ总有效率前组９２％，后组７０％，但均无统计学差异（Ｐ＞０．０５）。结论：２药对ＲＡ的疗效相似，但不良反应胃烧灼感与水肿，萘丁美酮少于萘普生。

关键词：类风湿性关节炎萘丁美酮萘普生双盲法治疗

双波长分光光度法测定小儿退热片中萘普生的含量

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药物分析杂志 1995年第A1期15卷 465-466页

作者：钟惠平康钦树

有机溶剂-水双液相体系脂肪酶不对称水解合成S-(+)-萘普生

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分子催化 1998年第6期12卷 412-416页

作者：辛嘉英李树本徐毅沈润南尉迟力中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室

采用有机溶剂－水双液相体系作为反应介质，并用键合有—Ｃ６Ｈ５的无定型多孔硅胶作为分散剂增大两相间的接触面，用圆柱状假丝酵母脂肪酶对萘普生甲酯进行不对称水解．考察了酶浓度、体系ｐＨ值、温度、分散剂对反应的影响．当转化率... 详细信息

采用有机溶剂－水双液相体系作为反应介质，并用键合有—Ｃ６Ｈ５的无定型多孔硅胶作为分散剂增大两相间的接触面，用圆柱状假丝酵母脂肪酶对萘普生甲酯进行不对称水解．考察了酶浓度、体系ｐＨ值、温度、分散剂对反应的影响．当转化率为２４．３％时，产品萘普生的对映体过量值（ｅｅ）为９４．９％，剩余底物萘普生甲酯的对映体过量值（ｅｅ）为３０．５％，当以异辛烷作为有机相时，该体系酶催化水解的对映体比率（Ｅ）约为５０．

关键词：合成萘普生酶法拆分不对称水解