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手性HPLC法检查S-萘普生中R-异构体杂质

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化工管理 2024年第21期 74-77页

作者：周励唐婧范荣华沈阳医学院公共卫生学院辽宁沈阳110034 清华大学临床医学院清华大学附属北京清华长庚医院药学部北京102218

文章建立测定右旋萘普生(S-萘普生)中对映异构体杂质(R-萘普生)含量的手性高效液相色谱(HPLC)方法,采用Chiralpak ID(250 mm×4.6 mm,5µm)手性色谱柱,以20 mmol/L醋酸铵缓冲液(pH 3.5)-甲醇(体积比40∶60)为流动相,检测波长为230 nm,... 详细信息

文章建立测定右旋萘普生(S-萘普生)中对映异构体杂质(R-萘普生)含量的手性高效液相色谱(HPLC)方法,采用Chiralpak ID(250 mm×4.6 mm,5µm)手性色谱柱,以20 mmol/L醋酸铵缓冲液(pH 3.5)-甲醇(体积比40∶60)为流动相,检测波长为230 nm,流速为0.6 mL/min,柱温为25℃。其实验结果表明,R-萘普生和S-萘普生在浓度为0.20~0.60µg/mL范围内线性关系良好(r=0.9996),检测限分别为0.04µg/mL和0.05µg/mL,定量限分别为0.12µg/mL和0.15µg/mL,方法回收率为95.0%~106.5%(RSD=4.5%,n=6)。该方法简单可靠、灵敏度高、专属性强,符合化学药物杂质检查的规定,适用于S-萘普生原料药中R-异构体杂质的检查。

关键词：手性高效液相色谱法萘普生异构体杂质检查

基于MCM41掺杂的萘普生印迹整体柱的制备及研究

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广东化工 2024年第7期51卷 62-65页

作者：赵丽丽孟鑫贾明之黄艳萍刘照胜天津医科大学药学院天津300070 天津市临床药物关键技术重点实验室天津300070

本研究通过分子印迹技术以原位聚合法成功合成了MCM41-MPS掺杂的萘普生印迹整体柱。通过改进配方进而考察色谱条件,实现印迹因子最高达10.7,相比未掺杂MCM41-MPS的印迹整体柱,印迹因子提高两倍多。结果表明,MCM41-MPSMIP比MIP具有更高... 详细信息

本研究通过分子印迹技术以原位聚合法成功合成了MCM41-MPS掺杂的萘普生印迹整体柱。通过改进配方进而考察色谱条件,实现印迹因子最高达10.7,相比未掺杂MCM41-MPS的印迹整体柱,印迹因子提高两倍多。结果表明,MCM41-MPSMIP比MIP具有更高的保留因子和印迹因子,并通过傅立叶红外吸收光谱(FT-IR)和扫描电子显微镜(SEM)对聚合物进行表征,采用Langmuir拟合得到MCM41-MPS MIP的最大吸附量为10.89 mg/g,最终,对湖水中加标的萘普生进行固相萃取,回收率达96.40%。

关键词： MCM41 萘普生分子印迹整体柱吸附富集

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萘普生核-壳型共聚物纳米胶束的制备及特性

中国药学杂志 2002年第7期37卷 509-512页

作者：冯敏吴伟荣潘仕荣中山医科大学附属第一医院广东广州510080

目的　探讨两亲型可生物降解材料聚乙二醇聚谷氨酸苄酯 (PEO PBLG)为载体制备萘普生核壳型纳米胶束。方法　阴离子聚合制备载体 ;超微透析法制备胶束 ,透射电镜观察形态 ,动态光散射测定粒径 ;考察胶束的体外释药特性。结果　不同分... 详细信息

目的　探讨两亲型可生物降解材料聚乙二醇聚谷氨酸苄酯 (PEO PBLG)为载体制备萘普生核壳型纳米胶束。方法　阴离子聚合制备载体 ;超微透析法制备胶束 ,透射电镜观察形态 ,动态光散射测定粒径 ;考察胶束的体外释药特性。结果　不同分子量材料制备的载药胶束平均粒径分别为 12 3.6和 192 .0nm ,含药量为 16 .9%和 2 3.7%。体外释放速率受介质的影响 ,介质为pH7.4的释放曲线方程为Q =1.893t+2 17.7,r =0 .9919。结论　PEO PBLG核

关键词：萘普生核-壳型共聚物纳米胶束聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯核-壳型纳米胶束萘普生超微透析法药物载体

萘普生2-芳基吗啉乙酯的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性

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化学学报 2008年第22期66卷 2553-2557页

作者：胡艾希董敏宇谢艳丽曹高叶姣湖南大学化学化工学院长沙410082

基于萘普生的构效关系对其羧基进行结构修饰,设计合成了萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物.芳基乙酮经过溴代、胺化、还原得到的2-芳基-4-羟乙基吗啉在三乙胺作缚酸剂存在下与萘普生酰氯反应得到萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物,收率24.2%～76... 详细信息

基于萘普生的构效关系对其羧基进行结构修饰,设计合成了萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物.芳基乙酮经过溴代、胺化、还原得到的2-芳基-4-羟乙基吗啉在三乙胺作缚酸剂存在下与萘普生酰氯反应得到萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物,收率24.2%～76.5%.新化合物结构经1H NMR确认.生物活性实验结果表明:在10μmol/L质量浓度时,化合物1d对COX-2的抑制率达96.32%.

关键词：萘普生环氧合酶-2 抑制剂吗啉衍生物合成

萘普生与其β-CD包合物间光谱特征的差异对光谱法分析的影响

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中国药学杂志 2002年第3期37卷 218-220页

作者：武雪芬朱凤云殷鹏辉段艳霞河南中医学院中药系河南郑州450008

目的　考察萘普生 (Nap)与其 β CD包合物间光谱特征的差异对光谱法分析测定的影响。方法　通过化合物与包合物平衡溶液间吸收曲线的测试和斜率的比较 ,以确认作为光谱法分析时的参考标准 ,并用解络法进行验证 ;首次利用 β CD ,Nap以... 详细信息

目的　考察萘普生 (Nap)与其 β CD包合物间光谱特征的差异对光谱法分析测定的影响。方法　通过化合物与包合物平衡溶液间吸收曲线的测试和斜率的比较 ,以确认作为光谱法分析时的参考标准 ,并用解络法进行验证 ;首次利用 β CD ,Nap以及包合物之间旋光度的差异确定了 β CD·Nap的组成比。结果　证明光谱法测定主药Nap含量时 ,应制备同组成的包合物溶液做参考标准或将包合物解络后再以纯Nap做参考。结论　对于光谱特征变化明显的包合态药物的光谱法分析 ,均可先解络而后以游离形态以相应化合物做参考进行测定。

关键词： β-环糊清萘普生解络定量分析非甾体消炎药包合物光谱特征光谱法影响

萘普生噻唑衍生物的设计和合成及其环氧合酶-2抑制活性的体外评价

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化学学报 2006年第15期64卷 1559-1564页

作者：郭长彬郭彦伸郭宗儒肖景发褚凤鸣程桂芳中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050 现在军事医学科学院毒物药物研究所从事博士后研究工作.

基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛... 详细信息

基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性.

关键词：萘普生环氧合酶-2 抑制剂噻唑衍生物

利用分子印迹聚合物对外消旋药物萘普生的手性拆分

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现代化工 2001年第8期21卷 29-31页

作者：雷建都谭天伟北京化工大学生物化工系北京100029

采用丙烯酰胺为功能单体 ,以二甲基丙烯酸乙二醇酯为交联剂 ,在模板分子 (S) 萘普生的存在下 ,制备 (S) 萘普生的分子印迹聚合物 ,并对其进行了高效液相色谱评价。结果表明 ,萘普生的外消旋混合物得到了较好的拆分 ,而且分离了与萘普... 详细信息

采用丙烯酰胺为功能单体 ,以二甲基丙烯酸乙二醇酯为交联剂 ,在模板分子 (S) 萘普生的存在下 ,制备 (S) 萘普生的分子印迹聚合物 ,并对其进行了高效液相色谱评价。结果表明 ,萘普生的外消旋混合物得到了较好的拆分 ,而且分离了与萘普生结构相似的布洛芬、酮洛芬 ,探讨了萘普生手性拆分的机理 ,考察了流速。

关键词：分子印迹化合物手性拆分萘普生分离技术外消旋混合物外消旋药物

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萘普生口服混悬液的相对生物利用度研究

中国药理学通报 2004年第5期20卷 592-593页

作者：戎欣玉杨光赵立平杨尊湘谢晓婵蔡长春河北科技大学化学与剂药工程学院制药工程系石家庄050018 河北省药物研究所制剂室石家庄050061 中国人民解放军白求恩国际和平医院药剂科石家庄050081

萘普生(Naproxen,甲氧萘丙酸)是常用的非甾体消炎镇痛药,主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、各种类型的风湿肌腱炎、肩关节周围炎等[1].萘普生口服混悬液是萘普生新剂型,我们对萘普生口服混悬液和片... 详细信息

萘普生(Naproxen,甲氧萘丙酸)是常用的非甾体消炎镇痛药,主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、各种类型的风湿肌腱炎、肩关节周围炎等[1].萘普生口服混悬液是萘普生新剂型,我们对萘普生口服混悬液和片剂进行了药物动力学及相对生物利用度的研究,为临床合理用药提供药物动力学依据.……

关键词：萘普生药物动力学相对生物利用度高效液相色谱

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小克银汉霉菌对萘普生的微生物转化(英文)

Acta Pharmacologica Sinica 2003年第5期24卷 60-65+97页

作者：钟大放孙璐刘磊黄海华沈阳药科大学微生物学教研室沈阳药科大学微生物学教研室沈阳 110016 中国沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室

目的:通过分离和鉴定萘普生由真菌转化生成的代谢产物,研究微生物转化和哺乳动物体内药物代谢之间的相似性。方法:选用3种小克银汉霉菌对萘普生进行微生物转化研究。采用液相色谱-质谱联用法检测代谢产物,并通过半制备高效液相色谱法分... 详细信息

目的:通过分离和鉴定萘普生由真菌转化生成的代谢产物,研究微生物转化和哺乳动物体内药物代谢之间的相似性。方法:选用3种小克银汉霉菌对萘普生进行微生物转化研究。采用液相色谱-质谱联用法检测代谢产物,并通过半制备高效液相色谱法分离出主要代谢物,经质谱和核磁共振光谱确证其结构。结果:萘普生被转化成去甲萘普生和去甲萘普生硫酸结合物,这两种代谢产物都是已知的哺乳动物代谢产物。其中去甲萘普生硫酸结合物是首次在微生物转化样品中发现。结论:小克银汉霉菌对萘普生的转化结果与哺乳动物的体内代谢有某些相似性,有可能成为一种新的体外模型进行药物代谢研究,用于预测和制备可能的药物代谢产物。

关键词：萘普生微生物转化小克银汉霉菌质量光谱分析