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莫西沙星

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中华结核和呼吸杂志 2015年第6期38卷 421-422页

作者：陈愉

莫西沙星（moxifloxacin）因在第三代基础上又增加了对某些厌氧菌的抗菌活性，也被称为“第四代喹诺酮”。因其对肺炎链球菌有较好的抗菌活性，故又称为“呼吸喹诺酮”。

关键词：莫西沙星抗菌活性肺炎链球菌喹诺酮厌氧菌第三代第四代

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莫西沙星

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中国实用内科杂志 2002年第10期22卷 635-638页

作者： Pamela A Hunter Maxim Medical Magdalen CentreThe Oxford Science Park

莫西沙星（Bay12-8039）是由拜耳公司研发的一种新型的氟喹诺酮类药物，并已经经过FDA的批准在美国上市。莫西沙星具有良好的药物代谢动力学特性。每日1次，口服400mg即可使血浆和组织浓度持续高于大疗分呼吸道致病菌的MIC_(90)。

关键词：莫西沙星光毒性杀菌活性抗菌谱

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莫西沙星

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中国新药杂志 2000年第10期9卷 722-723页

作者：孙忠实海军总医院北京100037

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莫西沙星

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国外医药（抗生素分册） 2001年第5期22卷 234-234页

作者：何林蒋学华

盐酸莫西沙星(moxifloxacin hydrochloride,商品名Avelox)400mg膜包衣片,由Bayer公司生产,1999年12月获得美国食品与药品管理局批准.

关键词：莫西沙星药效学药物动力学不良反应使用剂量抗菌药

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莫西沙星治疗慢性支气管炎急性加重的临床疗效及体外抗菌活性的研究

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中国药学杂志 2005年第9期40卷 702-704页

作者：董亮王树诚孙恩华于钦凤张琦吴大玮山东大学齐鲁医院呼吸科山东济南250012 山东大学齐鲁医院胸外科山东济南250012 山东大学齐鲁医院微生物室山东济南250012

目的评价莫西沙星口服胶囊治疗慢性支气管炎急性加重(AECB)的临床疗效及体外抗菌活性。方法采用随机、开放、平行对照试验设计。选择AECB病例100例,其中可评价病例86例,莫西沙星治疗组(试验组)42例,给莫西沙星400 mg qd,疗程5-10 d;左... 详细信息

目的评价莫西沙星口服胶囊治疗慢性支气管炎急性加重(AECB)的临床疗效及体外抗菌活性。方法采用随机、开放、平行对照试验设计。选择AECB病例100例,其中可评价病例86例,莫西沙星治疗组(试验组)42例,给莫西沙星400 mg qd,疗程5-10 d;左氧氟沙星治疗组(对照组)44例,给左氧氟沙星200 mg,hid,疗程7-14 d。结果莫西沙星治疗组与左氧氟沙星治疗组临床有效率分别为92.86%(39/42)和88.64%(39/44);痊愈率分别为78.57%(33/42)和68.18%(30/44)。两组有效率、痊愈率经统计学处理,无显著差异(P>0.05);细菌清除率分别为96.88%(31/32)和82.14%(23/28),细菌阴转率分别为96.88%(31/32)和82.14%(23/28),两组细菌清除率、阴转率无显著差异(P>0.05)。结论莫西沙星治疗AECB临床疗效可靠。

关键词：莫西沙星慢性支气管炎急性加重临床疗效药敏试验

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莫西沙星纳米药物对耐药铜绿假单胞菌的抑菌活性及其机制

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药学学报 2020年第10期55卷 2460-2465页

作者：王瑜王前梅冯伟袁慊姚璞孙凤军夏培元陆军军医大学(第三军医大学)第一附属医院药学部重庆400038

采用纳米沉淀自组装法制备莫西沙星(MXF)纳米粒,对比研究MXF和载药纳米粒对铜绿假单胞菌的抑菌效果及抗菌机制。考察MXF纳米粒的粒径和电位等理化性质、体外释药特性,以及对正常支气管上皮细胞HBE细胞活性的影响,通过最低抑菌浓度(MIC)... 详细信息

采用纳米沉淀自组装法制备莫西沙星(MXF)纳米粒,对比研究MXF和载药纳米粒对铜绿假单胞菌的抑菌效果及抗菌机制。考察MXF纳米粒的粒径和电位等理化性质、体外释药特性,以及对正常支气管上皮细胞HBE细胞活性的影响,通过最低抑菌浓度(MIC)值测定实验、生物膜形成抑制实验及透射电镜考察其体外抗菌活性并初步探索其抗菌机制。结果表明,该纳米粒的粒径为332.5±2.7 nm,多分散指数(PDI)为0.125±0.053,电位为-24.3±1.7 mV,粒径大小分布均匀,载药量为(6.02±1.27)%,包封率为(16.69±1.17)%,为类球形结构。在磷酸盐缓冲液中,该纳米粒中MXF能够有效快速释放,24 h内释放约70%,72 h内释放量可达87%。同时,与MXF游离药物相比,其MIC值为8μg·mL-1,是MXF溶液的1/2,可显著抑制细菌生物膜的形成,具有较强的抗菌活性,且能靶向至细菌表面发挥药效,提高抗菌效果。本研究中制备的MXF纳米粒的粒径大小分布均匀,具有良好的体外释药性能和抗菌效果,为细菌性肺部感染的治疗及新型抗菌纳米制剂的研发提供了新的研究思路和策略。

关键词：莫西沙星纳米粒铜绿假单胞菌抗菌效果抗菌机制

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莫西沙星和氧氟沙星耐药结核分枝杆菌的分子特征研究

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中华微生物学和免疫学杂志 2024年第4期44卷 346-352页

作者：肖阳华吴小翠杨景卉郭银娟余方友南昌大学公共卫生学院南昌330019 同济大学附属上海市肺科医院检验科上海200433

目的利用全基因组测序技术分析上海地区莫西沙星和氧氟沙星同时耐药的结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)分子特征,为Mtb感染患者的临床诊疗提供科学依据。方法收集同济大学附属上海市肺科医院保存的142株莫西沙星和氧氟沙... 详细信息

目的利用全基因组测序技术分析上海地区莫西沙星和氧氟沙星同时耐药的结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)分子特征,为Mtb感染患者的临床诊疗提供科学依据。方法收集同济大学附属上海市肺科医院保存的142株莫西沙星和氧氟沙星同时耐药的Mtb临床分离株。使用Sensititre®MYCOTB plate进行微孔板法药敏试验;Illumina平台对142株Mtb进行测序;TB-Profiler确定其谱系和耐药相关基因的突变位点;Snippy进行细菌核心基因组系统发育分析。结果表型药敏结果显示142株莫西沙星和氧氟沙星耐药的Mtb分离株对异烟肼和利福平的耐药率分别为33.80%(48/142)和22.54%(32/142);76.06%(108/142)的分离株检测到14种氟喹诺酮耐药基因相关突变,其中以gyrA基因Asp94Gly(21.83%,31/142)、Ala90Val(15.49%,22/142)和Asp94Tyr(9.15%,13/142)突变为主。异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、阿米卡星、乙硫异烟胺和卡那霉素的常见耐药突变类型分别为katG Ser513Thr(68.75%,33/48)、rpoB Ser450Leu(53.13%,17/32)、embB Met306Val(44.44%,8/18)、rpsL Lys43Arg(77.50%,31/40)、rrs 1401A→G(100.00%)、fabG1-15C→T(50.00%,4/8)、rrs 1401A→G(100.00%)。142株Mtb分为2个谱系,分别为L2谱系(92.25%,131/142)和L4谱系(7.75%,11/142);其中L2谱系以L2.2.1亚型(80.28%,114/142)为主,L4谱系以L4.5亚型(5.63%,8/142)为主。系统发育分析和单核苷酸多态性分析显示多株L2谱系菌株可能存在流行病学联系。结论本地区莫西沙星和氧氟沙星耐药的Mtb主要流行基因型为L2型,应加强耐药结核病的防控工作。

关键词：结核分枝杆菌莫西沙星氧氟沙星全基因组测序耐药基因

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莫西沙星联合卷曲霉素治疗耐多药肺结核的meta分析

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中国现代应用药学 2020年第19期37卷 2397-2402页

作者：尹恒阮军寇国先绵阳市中心医院肾病科绵阳市中心医院感染科四川绵阳621000

目的系统评价莫西沙星联合卷曲霉素治疗耐多药肺结核的临床疗效及安全性。方法计算机检索中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、中文科技期刊全文数据库(VIP)、万方数据库、PubMed、EMbase和Cochrane Library,纳入... 详细信息

目的系统评价莫西沙星联合卷曲霉素治疗耐多药肺结核的临床疗效及安全性。方法计算机检索中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、中文科技期刊全文数据库(VIP)、万方数据库、PubMed、EMbase和Cochrane Library,纳入莫西沙星联合卷曲霉素治疗耐多药肺结核的随机对照试验(randomized control trial,RCT),检索日期截至2018年12月。按照纳入与排除标准,由2名研究者独立筛选文献、提取资料并对纳入研究进行质量评价。采用RevMan 5.2软件进行meta分析。结果共纳入15篇RCTs,合计1417例患者。Meta分析结果显示,莫西沙星与卷曲霉素联合治疗组的临床总体有效率、空洞闭合率、病灶吸收率及痰菌转阴率均高于对照组,差异具有统计学意义(P莫西沙星与卷曲霉素的联合方案可以更有效地治疗我国耐多药肺结核患者,能有效促进空洞闭合与病灶吸收,并提高痰菌阴转率,且未增加不良反应发生风险。

关键词：莫西沙星卷曲霉素耐多药肺结核 meta分析

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基于密度泛函理论的莫西沙星振动光谱研究

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光谱学与光谱分析 2021年第1期41卷 39-44页

作者：徐笛辛敏思刘春宇蔡红星范雅长春理工大学理学院吉林长春130022

莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类抗生素被大量的使用,在人体以及家畜体内会有药物残留,危害每个人的生命健康。为了避免人体二次摄入,能够快速检测肉制品中是否含有莫西沙星残留的方法尤为重要。为此,采用振动光谱技术结合密度泛函理论方... 详细信息

莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类抗生素被大量的使用,在人体以及家畜体内会有药物残留,危害每个人的生命健康。为了避免人体二次摄入,能够快速检测肉制品中是否含有莫西沙星残留的方法尤为重要。为此,采用振动光谱技术结合密度泛函理论方法为莫西沙星的振动光谱检测与鉴定提供基础数据,为其在药品检测领域的应用提供参考。具体研究内容和结果如下:第一步以密度泛函理论为基础(DFT),构建莫西沙星分子空间结构,利用B3LYP/6-311+G(d)基组优化结构并计算其理论拉曼光谱与红外光谱。理论计算结果发现莫西沙星分子在3700~2800与1800~400 cm^-1范围内具有明显的拉曼与红外活性,前者主要是官能团上键的振动,后者为指纹区上键的振动。由于两种光谱信息互补的优越性,首先通过对比理论拉曼光谱与红外光谱,标记出同时具有两种或只具有一种振动活性的振动峰频率,结合Gaussian view显示莫西沙星分子中每个键对应的振动频率进行全面的归属,同时给出莫西沙星分子的键长、键角和二面角等空间结构参数。第二步通过实验测量了莫西沙星(Moxifloxacin,MXF)的自然拉曼光谱(NRS)与红外光谱(IR)。理论计算结果误差由频率校正因子0.973修正,再与实验数据相比较,峰值波数相差大多在0~10 cm^-1范围内,计算结果与实验数据基本一致,该结果为莫西沙星的振动光谱检测与鉴定提供基础数据,为其在药品检测领域的应用提供参考。

关键词：莫西沙星拉曼光谱红外光谱密度泛函理论

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莫西沙星对脂磷壁酸诱导的人肺泡巨噬细胞凋亡及炎症因子释放的影响

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中华微生物学和免疫学杂志 2012年第4期32卷 289-294页

作者：罗进梅吴本权刘慧李洪涛黄静朱家馨张天托中山大学附属第三医院呼吸内科广州510630

目的探讨脂磷壁酸（LTA）对人肺泡巨噬细胞（AM）凋亡及炎症因子释放的影响和莫西沙星（MXF）对其反应的抑制作用。方法收集、提纯及体外培养人AM，LTA刺激4h后，加或不加MXF与其共孵育，于各实验终点用MTr法计算细胞相对活力，光学显... 详细信息

目的探讨脂磷壁酸（LTA）对人肺泡巨噬细胞（AM）凋亡及炎症因子释放的影响和莫西沙星（MXF）对其反应的抑制作用。方法收集、提纯及体外培养人AM，LTA刺激4h后，加或不加MXF与其共孵育，于各实验终点用MTr法计算细胞相对活力，光学显微镜观察细胞形态，流式细胞术检测细胞凋亡率，RT-PCR法检测TLR2、IL-1B、IL-8及TNF-α的mRNA水平，ELISA检测IL-8蛋白水平，验证RT-PCR。结果LTA对AM有细胞毒性，并呈浓度递增关系（P〈0．05），MXF对AM活力无影响（P〉0．05），且可抑制LTA的毒性作用（P〈0．05）。LTA促进AM凋亡（P〈0．05），此作用可被MXF抑制（P〈0．05）。TLA上调AM中TLR2、IL-1β、IL-8及TNF-α的mRNA表达（P〈0．05），各峰值时间及峰值分别为：12h（3．56±0．03）、6h（46．63±7．06）、12h（28．07±1．24）、3h（2．34±0．50），上调24h IL-8蛋白水平，上述效应可被MXF抑制。结论LTA对人AM有细胞毒性，促进AM凋亡，上调AM中TLR2及炎症因子IL-1β、IL-8及TNF-α的表达，MXF抑制LTA诱导的AM炎症及凋亡，可能在革兰氏阳性菌肺炎中发挥杀菌、抗炎、保护宿主AM免疫活性的作用。

关键词：莫西沙星脂磷壁酸人肺泡巨噬细胞凋亡炎症

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