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苯乙酮衍生物气相色谱QSRR及其保留机理研究

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分析测试学报 2007年第1期26卷 85-89页

作者：朱秀华王炜牛娃大连交通大学环境与化学工程学院辽宁大连116028 大连交通大学软件学院辽宁大连116028

以色谱热力学理论为基础,选取影响化合物色谱保留的分子结构和性质描述符号,采用MOPAC2000V1.3半经验分子轨道化学计算软件包PM3哈密顿函数算得的量化及物化参数,通过有进有出的逐步回归分析方法建立了苯乙酮衍生物在OV系列固定相上的... 详细信息

以色谱热力学理论为基础,选取影响化合物色谱保留的分子结构和性质描述符号,采用MOPAC2000V1.3半经验分子轨道化学计算软件包PM3哈密顿函数算得的量化及物化参数,通过有进有出的逐步回归分析方法建立了苯乙酮衍生物在OV系列固定相上的气相色谱QSRR方程。所建立的多元回归方程相关系数均大于0.99。根据所建立的QSRR方程对苯乙酮衍生物的色谱保留机理进行了解释。

关键词：苯乙酮衍生物保留指数定量结构-保留相关

定点突变改变近平滑假丝酵母SCRⅡ催化苯乙酮衍生物底物谱

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微生物学报 2011年第6期51卷 783-788页

作者：张波涛张荣珍王珊珊徐岩江南大学生物工程学院教育部工业生物技术重点实验室无锡214122

【目的】通过定点突变技术,改变近平滑假丝酵母短链羰基还原酶Ⅱ(SCRⅡ)催化苯乙酮衍生物的功能,为数种手性芳香醇的生产提供一种高效、安全的新型制备方法。【方法】通过氨基酸序列和蛋白结构比对的方法,选择SCRⅡ的底物结合域中关键... 详细信息

【目的】通过定点突变技术,改变近平滑假丝酵母短链羰基还原酶Ⅱ(SCRⅡ)催化苯乙酮衍生物的功能,为数种手性芳香醇的生产提供一种高效、安全的新型制备方法。【方法】通过氨基酸序列和蛋白结构比对的方法,选择SCRⅡ的底物结合域中关键氨基酸位点E228实施突变,构建相应的突变株Escherichia coliBL21/pET28a-E228S;以苯乙酮衍生物为底物,对突变株的酶活和生物转化功能进行了分析。【结果】酶活测定结果表明:突变株*** BL21/pET28a-E228S催化原始底物2-羟基苯乙酮的酶活仅为原始酶活的25%左右;而催化苯乙酮、4'-甲基苯乙酮、4'-氯苯乙酮的酶活是突变前的7-20倍。突变株*** BL21/pET28a-E228S生物转化2-羟基苯乙酮,获得产物(S)-苯基乙二醇的得率不超过10%,而以苯乙酮、4'-甲基苯乙酮、4'-氯苯乙酮为底物时,生物转化产物光学纯度维持在99%,得率高达80%以上。【结论】对底物结合域中的关键氨基酸实施突变,提高了SCRⅡ催化苯乙酮衍生物的底物广谱性,拓展了该酶的生物功能,为理性改造短链羰基还原酶的不对称还原催化功能和手性芳香醇的制备提供了新型途径。

关键词：定点突变短链羰基还原酶Ⅱ 苯乙酮衍生物生物转化手性醇

α-葡萄糖苷酶抑制剂——苯乙酮衍生物的合成及生物活性研究

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α-葡萄糖苷酶抑制剂——苯乙酮衍生物的合成及生物活性研究

作者：张帆西北农林科技大学

学位级别：硕士

糖尿病已经成为当今社会患病率持续走高的慢性疾病之一,据世界卫生组织(World Health Organization WTO)预估,未来的20年患糖尿病的人群将会达到6.42亿,约占全球总人数的10%。天然产物因结构新颖、活性多变、毒副作用低的原因一直是药... 详细信息

糖尿病已经成为当今社会患病率持续走高的慢性疾病之一,据世界卫生组织(World Health Organization WTO)预估,未来的20年患糖尿病的人群将会达到6.42亿,约占全球总人数的10%。天然产物因结构新颖、活性多变、毒副作用低的原因一直是药物及其先导化合物的重要源泉,FDA批准上市的小分子药物超过一半都来自天然产物及其衍生物。本论文以具有降糖作用的天然产物2,4二羟基苯乙酮为模板,结合课题组已有的构效关系,针对葡萄糖苷酶这一降糖靶点设计合成了一系列苯乙酮衍生物,经MS和NMR等技术验证了化合物的结构;并评估了其对酵母源α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性。与标准阿卡波糖(IC=57.01μM)相比,化合物3t显示出对α-葡萄糖苷酶的显著抑制活性(IC=1.69±0.17μM)。结构活性关系表明α位的长直链烷基和苯环4位的碘甲基酯化可以显著提高其对α葡萄糖苷酶抑制活性;通过酶动力学研究显示化合物3t以非竞争性方式抑制α-葡萄糖苷酶的活性,同时应用分子对接方法,研究了化合物与酶变构位点相互作用方式。最重要的是,在体外肠外翻转实验上进一步证明了化合物3t对大鼠α-葡萄糖苷酶的抑制活性,体内蔗糖负载试验证明它们具有显著的餐后降血糖作用与较低的服药后低血糖发生风险。此外化合物3t还具有较好的细胞安全性和成药性,这进一步证实了该骨架具有可以开发为α-葡萄糖苷酶抑制剂的潜力。另外我们评估了该系列化合物的体外抗真菌以及抗细菌活性,结果表明多个衍生物对稻瘟真菌(Magnaporthe grisea)表现出中等的体外抑制活性;化合物2b对苹果腐烂病菌(Cytospora sp)表现出良好的抑制活性(EC=8.6±0.3μg/ml),优于商品化药物恶霉灵(EC=18.41±0.84μg/ml)。化合物3t和2c对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)以及其耐药菌株均表现出良好的抑制活性,IC值范围为3.125～6.25μM,其中化合物2c对金黄色葡萄球菌的抑制效果(MIC=3.125μM)与所选阳性药物氨苄西林钠(MIC=3.125μM)相当,但对其耐药菌株MRSA的抑制效果(MIC=6.25μM)要优于氨苄西林钠(MIC=50μM)。综上所述,该工作系统评价了苯乙酮衍生物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出了一个具有潜力的α-葡萄糖苷酶抑制剂候选药物,并初步评估了其抑菌活性,丰富了糖尿病候选先导化合物的类型和该类化合物的生物活性多样性,也为基于苯乙酮骨架的小分子药物开发提供了理论支持。

关键词：苯乙酮衍生物 α-葡萄糖苷酶抑制机制研究抗菌活性

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苯乙酮衍生物四苯硼季铵盐光产碱剂的合成

合成化学 2004年第1期12卷 4-5,21页

作者：钟荣曾兆华杨建文陈用烈中山大学化学与化工学院高分子所广东广州51075

以苯乙酮衍生物、杂环叔胺和四苯硼盐为原料 ,合成了 2个新的具有光活性的季铵盐光产碱剂 ,其结构经元素分析、IR和1HNMR确证。

关键词：苯乙酮衍生物季铵盐四苯硼盐光产碱剂合成

胡萝卜对苯乙酮及其衍生物的不对称催化还原反应研究

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安徽农业科学 2011年第2期39卷 893-896页

作者：柴文徐忠传沈烨陈飞张超常熟理工学院化学与材料工程学院江苏常熟215500 常熟理工学院生物与食品工程学院江苏常熟215500

[目的]利用廉价的胡萝卜根部细胞组织进行苯乙酮及其衍生物的生物催化还原反应,制备S-(-)-1-苯乙醇及相关产物。[方法]考察反应时间、底物浓度、反应温度以及摇床转速对该不对称催化还原反应的影响,并利用红外光谱仪、核磁共振仪等对所... 详细信息

[目的]利用廉价的胡萝卜根部细胞组织进行苯乙酮及其衍生物的生物催化还原反应,制备S-(-)-1-苯乙醇及相关产物。[方法]考察反应时间、底物浓度、反应温度以及摇床转速对该不对称催化还原反应的影响,并利用红外光谱仪、核磁共振仪等对所得产物结构进行鉴定。[结果]在环境温度25℃,70 ml水中加入0.05 g苯乙酮,摇床转速为150 rpm,反应72 h的条件下,S-(-)-1-苯乙醇收率最高,达71%,ee值为83.9%。在该条件下,对苯乙酮衍生物进行催化还原研究,最终选择性地还原得到S构型的1-苯乙醇衍生物,收率和ee值依次在60%和90%左右。[结论]整个反应体系条件温和,成本廉价,具有较高的实用前景。

关键词：胡萝卜苯乙酮苯乙酮衍生物手性化合物不对称还原

含取代苯腙基团的苯乙酮类衍生物的合成及杀菌活性研究

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含取代苯腙基团的苯乙酮类衍生物的合成及杀菌活性研究

作者：王军军南京农业大学

学位级别：硕士

苯乙酮类化合物一般具有对人体低毒、良好的生物活性及结构易修饰的特点,受到农药工作者的广泛关注。人们通过对苯乙酮苯环上的取代基和羰基进行修饰,合成了大量的苯乙酮类衍生物,其中部分化合物具有显著的生物活性,一些化合物已经作为... 详细信息

苯乙酮类化合物一般具有对人体低毒、良好的生物活性及结构易修饰的特点,受到农药工作者的广泛关注。人们通过对苯乙酮苯环上的取代基和羰基进行修饰,合成了大量的苯乙酮类衍生物,其中部分化合物具有显著的生物活性,一些化合物已经作为农药应用于病虫草害的防治。本文将取代苯肼与2,6-二羟基苯乙酮反应合成腙,再在2位和6位引入碳酸酯基团,合成了 49个新型含取代苯腙基团的苯乙酮类衍生物,并对其杀菌活性进行了初步研究。首先以2,6-二羟基苯乙酮为起始原料,与取代苯肼反应,合成了 2-(1-(2-(取代苯基)亚肼基)乙基)苯-1,3-二酚类化合物,再分别与氯甲酸酯反应,得到49个2-(1-(2-(取代苯基)亚肼基)乙基)-1,3-苯撑二碳酸二酯类化合物。采用FT-IR、1HNMR、13CNMR、MS和元素分析确认了目标化合物的结构,并用X-射线单晶衍射法分析了化合物D6的晶体结构。采用菌丝生长抑制法测定了各目标化合物对4种供试植物病原菌小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、蔬菜灰霉病菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)和辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)的抑菌活性。结果表明,在10 μg/mL的浓度下,部分化合物显示出显著的杀菌活性。其中C6、F1等6个化合物对蔬菜灰霉病菌的抑制率达70%以上,B1、B2等10个化合物对水稻纹枯病菌的抑制率达70%以上,B1、B2等5个化合物对辣椒炭疽病菌的抑制率亦达70%以上。EC值测定结果表明,化合物F1对蔬菜灰霉病菌的EC值最小,为1.6772 μg/mL,表现出较好的杀菌活性。化合物H1对水稻纹枯病菌的EC值最低,为1.9051 μg/mL。化合物F1对辣椒炭疽病菌的EC值最小,为3.1879 μg/mL。初步构效关系分析表明,碳酸酯基团的碳链长度对化合物杀菌活性影响明显,总体活性高低次序为CH3>C2H5>n-C3H7>i-C3H>n-CH≈i-CH ≈ Ph。

关键词：苯乙酮衍生物取代苯腙碳酸酯合成杀菌活性

硅胶键合的N-丙基三亚乙基四胺氨基磺酸作为可回收固体酸催化剂催化合成2-氨基-4,6-二芳基烟腈(英文)

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催化学报 2012年第8期33卷 1312-1317页

作者： Khodabakhsh NIKNAM Abbas JAMALI Marzieh TAJADDOD Abdollah DERIS Department of Chemistry Faculty of SciencesPersian Gulf UniversityBushehr 75169Iran

A simple and efficient procedure for the preparation of silica-bound N-propyl triethylenetetramine sulfamic acid(SBPTETSA) by the reaction of silica-bound N-propyl triethylenetetramine(SBPTET) with chlorosulfonic acid in chloroform is ***-bound N-propyl triethylenetetramine sulfamic acid was employed as a recyclable catalyst for the synthesis of 2-amino-4,6-diarylnicotinonitriles from the multi-component reaction of an acetophenone derivative,an aromatic aldehyde,malononitrile,and ammonium acetate under solvent-free conditions at 100 °*** heterogeneous catalyst was recycled for five consecutive runs in the optimized multi-component reaction of 4-chloroacetophenone,4-chloroenzaldehyde,malononitrile,and ammonium acetate without significant loses to its catalytic activity.

关键词：三乙烯四胺固体酸催化剂氨基磺酸氧化硅可回收丙基合成苯乙酮衍生物

1-对甲苯基-2-二乙氨基-1-丙酮的合成及光引发性能

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精细石油化工 2004年第2期21卷 29-31页

作者：谢川谭智勇潘固平四川大学化工学院成都610065 四川大学高分子材料与工程学院成都610065

以甲苯为起始物,通过Friedel Crafts酰化、α 溴代和胺化反应合成了一种新的α 氨基苯乙酮衍生物1 对甲苯基 2 二乙氨基 1 丙酮。对胺化反应的研究结果为:用10g1 对甲苯基 2 溴 1 丙酮与12mL二乙胺在 (50±1)℃反应16h,产率为90.8... 详细信息

以甲苯为起始物,通过Friedel Crafts酰化、α 溴代和胺化反应合成了一种新的α 氨基苯乙酮衍生物1 对甲苯基 2 二乙氨基 1 丙酮。对胺化反应的研究结果为:用10g1 对甲苯基 2 溴 1 丙酮与12mL二乙胺在 (50±1)℃反应16h,产率为90.8%。并对目标产物进行了元素分析和谱学表征。初步测试结果表明,其光引发效率与Irgacure907相似。

关键词：对甲苯基二乙氨基光引发性能 Friedel-Crafts 丙酮苯乙酮衍生物 α-氨基反应合成研究结果胺化反应谱学表征元素分析引发效率二乙胺溴代产物

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狼毒大戟化学成分及其生物活性研究

狼毒大戟化学成分及其生物活性研究

作者：潘丽丽吉林农业大学

学位级别：硕士

大戟科(Euphorbiaceae)大戟属(Euphorbia)植物狼毒大戟(Euphorbia fischeriana)为多年生草本植物,分布于主要分布于东北、河北和河南等省区。作为传统中药,具有具有逐水蓓痰和破积杀虫的功效。狼毒大戟活性成分主要为萜类和甾醇类,国内... 详细信息

大戟科(Euphorbiaceae)大戟属(Euphorbia)植物狼毒大戟(Euphorbia fischeriana)为多年生草本植物,分布于主要分布于东北、河北和河南等省区。作为传统中药,具有具有逐水蓓痰和破积杀虫的功效。狼毒大戟活性成分主要为萜类和甾醇类,国内外研究证明,其二萜类成分在治疗肿瘤、抗菌和抗病毒功能等方面显示了良好的效果。国内外研究发现,狼毒大戟全草各个部位中均含有活性成分,所以对于狼毒大戟的研究不应局限在传统用药部位,本实验利用常规提取分离手段并结合色谱分析制备手段,对狼毒大戟全草进行了化学成分的提取分离,并对其肿瘤细胞株的体外细胞毒及抗HIV药理活性进行了初步研究。本文将狼毒大戟全草粉碎后,经90%乙醇提取得到醇提物浸膏,用乙酸乙酯进行萃取,将乙酸乙酯部分经过反复硅胶、凝胶色谱柱层析,结合高效液相色谱分析分离手段,从中分离得到20个化合物,根据理化和光谱分析(TLC, ESI-MS, HR-ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR, DEPT, HSQC, HMBC,1H-1H COSY和‘H-1HROSEY),确定了20个化合物的结构,其中有五个新的二萜类化合物和十五个己知化合物,该新化合物为16β,17dihydroxy-ent-kaur-3-one 16,17-acetonide,3β, 16β,17-trihydroxy-ent-kaurane 16,17-acetonide, fischerosides A-C。其他十五个己知化合物为2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮,2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮,3,3’-二乙酰基-4,4’-二甲氧基-2,2’,6,6’-四羟基二苯甲烷,狼毒丙素,jolkinolide A, jolkinolide B,17-hydroxyjolkinolide A,17-hydroxyjolkinolide B, 12-deoxyphorbol -13-hexadecanoyloxy,12-deoxyphorbol-13,20-diacetate, prostratin, langduin A, ent-13S-hydroxy-16-atisene-3,14-dione, langduin D,β-sitosterol。利用MTT法对四个巴豆烷型二萜：20-O-β-D-glucopyranosyl-12-deoxyphorbol-13-acetate (fischeroside A) (17),20-O-(6'-O-galloyl-β-D-glucopyranosyl)-12-deoxyphorbol-13-acetate (fischeroside B) (18),20-O-β-D-glucopyranosyl-phorbol-13-acetate (fischeroside C) (19), prostratin (13)开展了5种肿瘤细胞株的体外细胞毒活性筛选,结果表明这4个化合物对白血.病细胞株(HL-60),人肝癌细胞株(SMMC-7721),人非小细胞肺癌细胞株(A-549),人乳腺癌细胞株(MCF-7),人结肠癌细胞株(SW480)均抑制作用不显著。利用MTT法和细胞病变抑制法对5种化合物20-acetoxy-13-(9Z-octadecanoyloxy)-12-deoxyphorbol (12), prostratin (13), fischerosides A-C(17-19)展开抗艾滋病毒活性筛选,结果发现化合物fischerosides C (19)具有抗HIV活性(EC50=11.04μg/mL, CC50/EC50 (TI)= 18.12),而12-deoxyphorbol-13,20-diacetate (12)和prostratin (13)具有显著的抗HIV活性。

关键词：狼毒大戟二萜苯乙酮衍生物抗肿瘤抗艾滋病毒