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艾地苯醌片联合经颅磁刺激治疗缺血性脑卒中后抑郁的临床效果

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临床合理用药 2025年第2期 1-3页

作者：李志平李建军张志明甘肃省天水市中医医院脑病二科甘肃省中医院

目的观察艾地苯醌片联合经颅磁刺激治疗缺血性脑卒中后抑郁的临床效果。方法选择2021年2月—2022年8月天水市中医医院收治的缺血性脑卒中后抑郁患者104例，根据随机数字表法分为观察组和对照组各52例。对照组给予常规盐酸氟西汀胶囊... 详细信息

目的观察艾地苯醌片联合经颅磁刺激治疗缺血性脑卒中后抑郁的临床效果。方法选择2021年2月—2022年8月天水市中医医院收治的缺血性脑卒中后抑郁患者104例，根据随机数字表法分为观察组和对照组各52例。对照组给予常规盐酸氟西汀胶囊治疗，观察组在对照组基础上给予艾地苯醌片口服联合经颅磁刺激治疗。治疗2周后比较2组疗效，治疗前后汉密尔顿抑郁量表（HAMD）评分及5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）水平。结果观察组治疗总有效率为92.31%,高于对照组的76.92%（χ2=4.727,P=0.030）。治疗2周后，2组HAMD评分均低于治疗前，且观察组低于对照组（P艾地苯醌片联合经颅磁刺激治疗缺血性脑卒中后抑郁效果较好，可有效减轻患者临床症状，改善神经递质水平。

关键词：缺血性脑卒中抑郁艾地苯醌经颅磁刺激

艾地苯醌对帕金森病患者非运动状态及miR-486-5p、miR-221的影响

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中国现代应用药学 2024年第16期41卷 2276-2280页

作者：王跃李佳佳周玉帅宋俊杰周国平张海峰郑州市中心医院郑州450000

目的探讨艾地苯醌对帕金森病患者非运动状态及miR-486-5p、miR-221的影响。方法选取2020年1月—2021年5月于郑州市中心医院收治的94例帕金森病患者,依据随机数表法将患者分为观察组和对照组,对照组(n=47)给予美多芭口服治疗,观察组(n=47... 详细信息

目的探讨艾地苯醌对帕金森病患者非运动状态及miR-486-5p、miR-221的影响。方法选取2020年1月—2021年5月于郑州市中心医院收治的94例帕金森病患者,依据随机数表法将患者分为观察组和对照组,对照组(n=47)给予美多芭口服治疗,观察组(n=47)在对照组的基础上给予艾地苯醌口服治疗,治疗12周后比较2组患者临床疗效、非运动状态非运动症状评价量表、步态状态、脑神经递质(去甲肾上腺素、多巴胺及5-羟色胺)、miR-486-5p、miR-221表达等。结果观察组患者临床总有效率高于对照组(70.21%vs 42.55%)(χ^(2)=7.311,P=0.007);与对照组治疗后比较,观察组患者非运动状态严重程度与发生频率评分更低(P艾地苯醌治疗能上调miR-486-5p水平表达,抑制miR-221表达,改善脑神经递质水平,从而改善患者的非运动症状、步态。

关键词：艾地苯醌帕金森病非运动状态 miR-486-5p miR-221

艾地苯醌对帕金森病小鼠行为学改善的作用及其机制

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中国现代应用药学 2019年第6期36卷 686-691页

作者：盛泳佳杨毅李文燕韩晨阳嘉兴市第二医院浙江嘉兴314001

目的研究艾地苯醌对于1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病小鼠行为学改善的作用及可能的机制。方法将小鼠分为对照组,模型组,艾地苯醌高、低剂量组。除对照组外,其余组别连续1周注射20 mg·kg^(-1)的MPTP诱导小鼠帕金... 详细信息

目的研究艾地苯醌对于1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病小鼠行为学改善的作用及可能的机制。方法将小鼠分为对照组,模型组,艾地苯醌高、低剂量组。除对照组外,其余组别连续1周注射20 mg·kg^(-1)的MPTP诱导小鼠帕金森病,低剂量组小鼠每日给予艾地苯醌5mg·kg^(-1),高剂量组小鼠每日给予艾地苯醌10mg·kg^(-1),模型组给予等体积的生理盐水,连续干预14d,对照组小鼠常规饲养。小鼠行为学实验采用旷场实验、爬杆实验、转轮实验、游泳实验、悬挂实验。免疫组化法检测小鼠黑质酪氨酸羟化酶(tyrosinehydroxylase,TH)的表达,Nissl染色检测小鼠中脑蛋白合成能力,MDA、SOD试剂盒检测小鼠黑质氧化损伤的水平,TUNEL染色检测小鼠黑质神经元的凋亡,免疫荧光法检测小胶质细胞IBA-1的表达,Westernblot检测小鼠黑质中Bax、Bcl-2、caspase-9的表达。RT-QPCR检测线粒体DNA拷贝数mt-ND1以及线粒体DNA复制关键转录因子POLG1、POLG2、TFAM的mRNA表达水平。ELISA法检测小鼠外周血中炎症因子IL-1β、TNF-α、IL-6的表达水平。结果模型组小鼠的运动能力相比对照组显著下降,且平衡感受到严重影响。艾地苯醌干预后,小鼠行为学得到显著改善,相比模型组具有显著性差异(P艾地苯醌可以提高黑质中TH和SOD的表达,下调黑质中神经元凋亡率、IBA-1的表达以及外周血炎症因子水平,下调凋亡相关蛋白Bax、caspase-9,上调Bcl-2的表达,提高DNA的拷贝数和相关转录因子的表达。结论艾地苯醌可以改善帕金森病小鼠的行为学,其机制和抗氧化应激损伤、抑制线粒体凋亡信号、改善线粒体损伤有关。

关键词：艾地苯醌帕金森病行为学线粒体

艾地苯醌通过调控线粒体活性氧抑制肝癌生长及转移的作用及机制

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中华肿瘤防治杂志 2024年第6期31卷 354-360页

作者：唐津天唐润娟薛峰易超黎旺红刘晨新疆医科大学附属肿瘤医院肝胆胰外科新疆乌鲁木齐830000 新疆医科大学第二附属医院康复科新疆乌鲁木齐830000

目的探究艾地苯醌(IDE)通过调控线粒体活性氧(ROS)抑制肝癌生长和转移的功能及其机制。方法细胞计数盒8(CCK8)法检测不同浓度(1、2、4、6、8和16μmol/L浓度孵育24 h)和不同时间(10μmol/L孵育6、12、24、48和72 h)IDE处理后肝癌细胞H... 详细信息

目的探究艾地苯醌(IDE)通过调控线粒体活性氧(ROS)抑制肝癌生长和转移的功能及其机制。方法细胞计数盒8(CCK8)法检测不同浓度(1、2、4、6、8和16μmol/L浓度孵育24 h)和不同时间(10μmol/L孵育6、12、24、48和72 h)IDE处理后肝癌细胞HepG2的细胞活力影响。将10μmol/L IDE处理的HepG2细胞分为IDE-R组和IDE-T2组,将二甲基亚砜(DMSO)处理的分为DMSO-R组和DMSO-T2组。Transwell实验分析IDE-T2和DMSO-T2组细胞侵袭和迁移,2,7-二氯二氢荧光素二乙酸酯(DCFHDA)和MitoSOX探针分别检测IDE-R和DMSO-R组细胞总体ROS和线粒体ROS水平。使用HepG2肝癌原位移植裸鼠模型,将其分为IDE-L组和DMSO-L组(8只/组),组织病理学法检测肿瘤的肺转移能力;使用HepG2细胞构建肝癌皮下瘤模型,将其分为IDE-M组和DMSO-M组(8只/组),检测肿瘤生长大小。结果 IDE可以有效抑制肝癌细胞HepG2的细胞活力,1、2、4、6、8和16μmol/L IDE处理24 h细胞抑制率分别为(3.33±0.88)%、(9.67±1.20)%、(16.31±1.15)%、(37.36±2.41)%、(61.42±1.76)%和(86.71±2.02)%,24 h的半数抑制浓度(IC_(50))为(8.09±0.28)μmol/L;10μmol/L IDE处理HepG2细胞6、12、24、48和72 h的细胞抑制率分别为(11.04±1.52)%、(31.35±1.76)%、(51.37±1.53)%、(75.38±2.37)%和(90.56±1.93)%。细胞内ROS检测发现,IDE-R组线粒体ROS水平[(12 017.34±1 647.23)vs(57 495.67±2 512.15)]和细胞总ROS水平[(11 411.57±1 119.49)vs(51 132.26±2 018.33)]均低于DMSO-R组,差异有统计学意义,t值分别为-26.30和-29.81,P值分别为<0.001和0.009。Transwell实验结果显示,IDE-T2组[(27.35±3.14)%,(22.19±2.54)%]细胞侵袭和迁移能力均低于DMSO-T2组[(100.00±2.08)%,(100.00±3.13)%]。体内肿瘤转移分析发现,与DMSO-L组(73.12±3.65)相比,IDE-L组(23.67±2.39)裸鼠肺转移的数量降低,差异有统计学意义,t=18.56,P<0.001。皮下成瘤实验显示,IDE-M组肿瘤块体积较DMSO-M组小。结论抗氧化剂IDE可以通过清除线粒体ROS从而抑制肝癌的生长和转移。

关键词：肝癌转移艾地苯醌活性氧线粒体

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高效液相色谱法测定人血浆中艾地苯醌浓度

中国药学杂志 1999年第6期34卷 404-406页

作者：樊真王育琴张新华王雪梅李林首都医科大学宣武医院临床药理室

目的：建立人血浆中艾地苯醌浓度高效液相色谱测定方法。方法：色谱条件：色谱柱为Ｃ１８反相柱，流动相为甲醇水（７０∶３０），紫外检测波长为２８０ｎｍ。血浆样品加盐酸后用乙醚萃取，浓缩后进样。并测定２名健康受试者口服艾地... 详细信息

目的：建立人血浆中艾地苯醌浓度高效液相色谱测定方法。方法：色谱条件：色谱柱为Ｃ１８反相柱，流动相为甲醇水（７０∶３０），紫外检测波长为２８０ｎｍ。血浆样品加盐酸后用乙醚萃取，浓缩后进样。并测定２名健康受试者口服艾地苯醌后的血浆药物浓度。结果：标准曲线范围为２０～１６００ｎｇ·ｍｌ－１，线性良好。最低定量浓度为５ｎｇ·ｍｌ－１。４０，２００，８００ｎｇ·ｍｌ－１３种浓度的平均回收率（ｎ＝５）分别为７３．８６％，８３．７２％和７６．１７％。日内、日间ＲＳＤ≤５．３８％（ｎ＝５）。结论：本方法操作简便，结果准确可靠，适用于临床血药浓度监测和人体生物利用度研究。

关键词：艾地苯醌高效液相色谱血药浓度

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艾地苯醌的合成

中国医药工业杂志 1995年第12期26卷 523-531页

作者：陈永江杨敏孔繁虔连云港制药厂

以３，４，５－三甲氧基甲苯（２）和１０－羟基癸酸（７）为起始原料合成艾地苯醌（１））总收率为４０％。关键步骤弗－克反应和弗瑞麦氏盐氧化反应均在原文献的基础上作了相应的改进。

关键词：三甲氧基甲苯艾地苯醌合成制药

艾地苯醌对大鼠视网膜缺血-再灌注损伤的影响

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中国临床药理学杂志 2019年第20期35卷 2571-2573,2580页

作者：方华羊燕华杭州市富阳区第一人民医院眼科

目的研究艾地苯醌对大鼠视网膜缺血-再灌注损伤(RIRI)的影响以及与Janus激酶信号转导子与转录激活子(JAK-STAT)信号通路的关系。方法将SD大鼠随机分为正常组、模型组和实验组,每组10只。用前房内生理盐水灌注法制备RIRI大鼠模型,正常... 详细信息

目的研究艾地苯醌对大鼠视网膜缺血-再灌注损伤(RIRI)的影响以及与Janus激酶信号转导子与转录激活子(JAK-STAT)信号通路的关系。方法将SD大鼠随机分为正常组、模型组和实验组,每组10只。用前房内生理盐水灌注法制备RIRI大鼠模型,正常组不予任何干预;建模后7 d,实验组灌胃给予100 mg·kg^-1艾地苯醌,正常组和模型组均灌胃给予等量生理盐水,每天1次,连续干预30 d。以苏木精-伊红(HE)染色观察RIRI大鼠视网膜组织病理学形态,以荧光金逆行标记观察急性高眼压大鼠视网膜神经节细胞(RGCs)密度,以蛋白质印迹法(WB)检测大鼠视网膜Janus激酶2(JAK2)、信号转导和转录激活子3(STAT3)蛋白表达情况。结果正常组、模型组和实验组大鼠视网膜RGCs密度分别为(2416±158),(1748±105),(2215±136)/mm^2,内核层(INL)厚度分别为(34. 58±2. 69),(26. 49±3. 62),(33. 89±5. 16)μm,内网织层(IPL)厚度分别为(38. 45±2. 64),(26. 98±5. 16),(35. 49±6. 04)μm,视网膜组织中JAK2蛋白相对表达量分别为0. 63±0. 12,1. 56±0. 32,1. 02±0. 06,STAT3蛋白相对表达量分别为0. 58±0. 06,1. 69±0. 25,1. 26±0. 19,差异均有统计学意义(均P 艾地苯醌通过JAK-STAT信号通路减轻大鼠RIRI程度及RGCs凋亡,改善视功能。

关键词：视网膜缺血-再灌注损伤艾地苯醌 Janus激酶信号转导子与转录激活子信号通路视网膜神经节细胞凋亡

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艾地苯醌的工艺改进

中国医药工业杂志 2007年第2期38卷 82-83页

作者：陈冬恩王博王艳辉北京化工大学生命科学与技术学院北京100029 辽宁石化公司辽宁辽阳111003

3,4,5-三甲氧基甲苯和10-乙酰氧基癸酰氯经Friedel-Crafts反应、醇解、还原制得2-(10-乙酰氧基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基苯酚,经硝酸铈铵氧化后醇解,得脑代谢功能活化剂艾地苯醌,总收率约32%。

关键词：艾地苯醌脑代谢功能活化剂合成

艾地苯醌治疗缺血性脑血管疾病的药理作用及临床应用

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新药与临床 1993年第1期12卷 11-14页

作者：杨学义韩宝福崔世贞 Akinobu Nagaoka 上海医科大学附属中山医院上海市心血管病研究所华东医院武田化学工业有限公司中心研究部生物实验室

动物实验证实艾地苯醌具有对发生脑卒中的大鼠脑线粒体功能有激活作用、对脑能量代谢及脑功能障碍有改善作用,艾地苯醌的T_(1/2)为7.69h,T_(max)3.31h,C_(max)为290ng/mL,24h尿中排泄率为32％。艾地苯醌治疗脑动脉硬化症和脑梗死后遗症3... 详细信息

动物实验证实艾地苯醌具有对发生脑卒中的大鼠脑线粒体功能有激活作用、对脑能量代谢及脑功能障碍有改善作用,艾地苯醌的T_(1/2)为7.69h,T_(max)3.31h,C_(max)为290ng/mL,24h尿中排泄率为32％。艾地苯醌治疗脑动脉硬化症和脑梗死后遗症30例(男24例,女6例;年龄67±23a)总改善率90％,情感障碍、智力低下、行动异常等改善率73％-81％,不良反应轻微。

关键词：艾地苯醌治疗应用脑血管疾病