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罗库溴铵在人胆汁中的代谢产物分析和转运机制研究

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药学学报 2022年第8期57卷 2461-2470页

作者：周爱南郭子涛陈佳骏罗运权谭波刁星星钟大放中国科学院上海药物研究所上海201203 上海中医药大学附属曙光医院上海201203

罗库溴铵是一种乙酰胆碱N2受体拮抗剂,为全身麻醉辅助用药。已有文献报道罗库溴铵在体内存在N-去烷基化和去乙酰化两种可能代谢途径,并主要以原形经肝脏摄取和胆汁排泄。本文采用UHPLC-QE-Orbitrap-MS法检测罗库溴铵在人胆汁中的代谢产... 详细信息

罗库溴铵是一种乙酰胆碱N2受体拮抗剂,为全身麻醉辅助用药。已有文献报道罗库溴铵在体内存在N-去烷基化和去乙酰化两种可能代谢途径,并主要以原形经肝脏摄取和胆汁排泄。本文采用UHPLC-QE-Orbitrap-MS法检测罗库溴铵在人胆汁中的代谢产物,共检测到13种代谢产物,包括I相代谢产物11种,II相代谢产物2种,其中11种为首次报道的代谢产物,罗库溴铵在人体内的主要代谢途径包括去乙酰化、内酰胺化、N-去烷基化、O-去烷基化、羟基化、乙酰化及葡萄糖醛酸化等。采用过表达转运体的HEK293细胞探索罗库溴铵的肝脏跨膜转运机制,结果显示其为肝脏转运体MATE1、OCT1、OATP1B1和OATP1B3的底物。上述研究结果丰富了罗库溴铵体内代谢途径,提出了肝脏摄取和胆汁排泄的可能转运机制,可更好地指导临床精准安全用药。本研究中人体胆汁样本的采集是由上海中医药大学附属曙光医院伦理委员会批准(批件号:2019-775-130-01)。

关键词：代谢产物罗库溴铵人胆汁 UHPLC-QE-orbitrap-MS 转运体

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罗库溴铵致过敏性休克1例

北京大学学报（医学版） 2015年第5期47卷 885-887页

作者：邱敏宗亚楠卢剑马潞林郑清郭向阳北京大学第三医院泌尿外科北京100191 北京大学第三医院麻醉科北京100191

全身麻醉诱导期间需短时间内应用多种药物,药物起效的同时可能会发生过敏性反应。过敏性反应的临床表现多样,包括皮疹、颜面水肿、呼吸道痉挛、血压急剧下降、心率增快或减慢等,过敏性休克罕见却极其危险,抢救不及时可威胁生命。麻醉状... 详细信息

全身麻醉诱导期间需短时间内应用多种药物,药物起效的同时可能会发生过敏性反应。过敏性反应的临床表现多样,包括皮疹、颜面水肿、呼吸道痉挛、血压急剧下降、心率增快或减慢等,过敏性休克罕见却极其危险,抢救不及时可威胁生命。麻醉状态下,尤其是全身麻醉,患者不能及时提出不适主诉,亦有手术无菌单等覆盖身体,这些因素都会造成麻醉师对过敏反应发现的不及时,从而可能延误治疗。

关键词：罗库溴铵麻醉,全身过敏反应肾上腺肿瘤

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罗库溴铵在气管插管及肌松维持中的作用

中华医学杂志 1998年第7期78卷 520-522页

作者：张秀华洪溪郭向阳任洪智罗爱伦中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院麻醉科

目的观察静脉注射罗库溴铵时的气管插管条件、维持肌松过程和恢复过程，及其对循环的影响。方法将３２例择期手术病人，随机分为两组：Ⅰ组、Ⅱ组病人分别于静脉注射罗库溴铵后６０和９０秒钟进行气管插管。完成插管后将病人再分为两组... 详细信息

目的观察静脉注射罗库溴铵时的气管插管条件、维持肌松过程和恢复过程，及其对循环的影响。方法将３２例择期手术病人，随机分为两组：Ⅰ组、Ⅱ组病人分别于静脉注射罗库溴铵后６０和９０秒钟进行气管插管。完成插管后将病人再分为两组（Ⅲ、Ⅳ组），Ⅲ组间断静脉注射罗库溴铵维持肌松，Ⅳ组连续滴注罗库溴铵维持肌松。结果静脉注射罗库溴铵０．６ｍｇ／ｋｇ（２×ＥＤ９５）后６０秒钟和９０秒钟时的气管插管条件均为优良，神经肌肉阻滞程度分别是Ｔ１为（２３±２２）％，Ｔ４／Ｔ１为（２７±２８）％（６０秒钟）和Ｔ１为（６±１０）％，Ｔ４／Ｔ为（１７±１９）％（９０秒钟），起效时间为２．３分钟。静脉注射罗库溴铵后心率、血压平稳。结论静注罗库溴铵（０．６ｍｇ／ｋｇ）后６０～９０秒钟均可为气管插管提供满意的肌松，术中间断静注或连续滴注均可维持满意的手术肌松。

关键词：肌松弛剂气管插管罗库溴铵全身麻醉

罗库溴铵重要中间体17β-羟基-16β-四氢吡咯基雄甾-2(3)α-环氧化合物的合成工艺改进

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复旦学报（医学版） 2006年第6期33卷 851-853页

作者：严昕许世卿陈瑛张倩夏鹏复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的改进罗库溴铵重要中间体17β-羟基-16β-四氢吡咯基雄甾-2(3)α-环氧化合物的合成工艺。方法对文献方法产生的副产物进行分离纯化和结构鉴定,根据所产生的副产物信息探索避免其形成的反应条件。结果优化了此步反应条件,避免专利条... 详细信息

目的改进罗库溴铵重要中间体17β-羟基-16β-四氢吡咯基雄甾-2(3)α-环氧化合物的合成工艺。方法对文献方法产生的副产物进行分离纯化和结构鉴定,根据所产生的副产物信息探索避免其形成的反应条件。结果优化了此步反应条件,避免专利条件下产生的副产物的生成,提高了反应收率。结论对17β-乙酰氧基雄甾-2(3)α,16(17)α-双环氧化物16位四氢吡咯开环反应专利方法下所得副产物进行了分离纯化和结构鉴定。根据此线索改进反应条件,使反应产物的纯化和收率得到显著提高。

关键词：药物化学甾体罗库溴铵四氢吡咯环氧开环

罗库溴铵对全麻患者面罩通气时胃内进气的影响

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中华医学杂志 2015年第32期95卷 2616-2619页

作者：励春颖卢波孟波范晓翔吴国荣张燕陈骏萍祝胜美浙江大学医学院附属第一医院麻醉科杭州310003 宁波市第二医院麻醉科宁波市第二医院介入治疗科

目的使用超声实时监测胃窦进气情况,观察罗库溴铵对面罩通气时胃内进气的影响.方法选取2014年6至10月宁波市第二医院接受择期喉罩全麻患者80例.年龄18～65岁,美国麻醉医师协会（ASA）分级Ⅰ或Ⅱ级,体质指数（BMI）＜ 30 kg/m^2.随机分... 详细信息

目的使用超声实时监测胃窦进气情况,观察罗库溴铵对面罩通气时胃内进气的影响.方法选取2014年6至10月宁波市第二医院接受择期喉罩全麻患者80例.年龄18～65岁,美国麻醉医师协会（ASA）分级Ⅰ或Ⅱ级,体质指数（BMI）＜ 30 kg/m^2.随机分为2组（n=40）：罗库溴铵组（R组）和无肌松对照组（C组）.患者以丙泊酚、瑞芬太尼麻醉诱导,R组予罗库溴铵,C组予等量生理盐水,随后以压力控制模式[气道压力15 cmH2O（1 cmH2O =0.098 kPa）]行面罩通气,同时超声实时观察患者胃窦部进气情况.记录通气前后胃窦面积大小和通气前后胃窦面积差值大小、胃窦有无进气、面罩通气期间各项呼吸参数.结果与面罩通气前相比,R组和C组面罩通气后胃窦面积分别为（579.5±167.3）、（508.1±112.2）mm^2,高于通气前的（479.4±110.2）、（451.2±103.4）mm^2,差异有统计学意义（t=5.938、4.302,均P＜0.001）;根据胃内有无进气将2组患者进一步分为R＋、R-、C＋、C-4个亚组,R＋、C＋组面罩通气后胃窦面积分别为（647.7±150.6）、（546.2±121.1） mm^2,高于通气前的（501.2± 113.6）、（422.6±101.5） mm^2,差异有统计学意义（t =7.885、8.719,均P＜0.001）,R-、C-组面罩通气后胃窦面积分别为（496.0±150.9）、（489.8±105.1） mm^2,相比通气前的（452.9±102.8）、（465.0±103.3） mm^2,差异无统计学意义（t=1.793、1.663,均P＞0.05）;R＋组通气前后胃窦面积差值为（146.6±87.2） mm^2,大于R-组的（43.1±102.1）mm^2;差异有统计学意义（t =3.458,P＜0.001）,C＋组通气前后胃窦面积差值为（123.6±51.1）mm^2,大于C-组的（24.8±77.4） mm^2,差异有统计学意义（t=4.172,P＜0.001）;R＋组和C＋组相比,通气前后胃窦面积差值间的差异无统计学意义（t=0.983,P＞0.05）.R组、C组胃内进气概率分别为55％（22/18）和32.5％（13/27）,差异有统计学意义（χ^2=4.114,P＜0.05）.2组患者面罩通气期间实际测得气道峰压均与设定值相符.2组患者面罩通气期间各项呼吸参数比较差异无统计学意义.结论罗库溴铵可能促进全麻患者15 cmH2O压力下行面罩通气所致的胃内进气.

关键词：胃窦面积胃进气罗库溴铵超声检查

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罗库溴铵的肌松效应及对循环的影响

中华麻醉学杂志 1996年第9期16卷 465-467页

作者：马皓琳庄心良屈桂莲孔宁王珍娣上海市第一人民医院 200080

在平衡麻醉下,比较单次静注罗库溴铵0.6mg/kg和0.75mg/kg的气管插管条件、肌松效应及对循环的影响。两组的气管插管条件优良率分别为90%和100%。起效时间分别为73.1s和67.1s,无反应期24.9min和32.0min,25%T_1恢复时间37.3min和45.4min,7... 详细信息

在平衡麻醉下,比较单次静注罗库溴铵0.6mg/kg和0.75mg/kg的气管插管条件、肌松效应及对循环的影响。两组的气管插管条件优良率分别为90%和100%。起效时间分别为73.1s和67.1s,无反应期24.9min和32.0min,25%T_1恢复时间37.3min和45.4min,75%T_1恢复时间46.4min和58.7min,恢复指数9.1min和13.3min,其中恢复指数有统计学显著性差异。罗库溴铵对血压和心率的影响都很小。

关键词：罗库溴铵肌松监测静脉麻醉循环

罗库溴铵及其注射液中有关物质的HPLC法测定

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中国医药工业杂志 2010年第6期41卷 441-443页

作者：宋更申姜建国周丽闫凯河北省药品检验所河北石家庄050011 石家庄四药有限公司河北石家庄050021

建立了HPLC法测定罗库溴铵及其注射液中的有关物质。采用氨基键合硅胶为填充剂,以0.04mol/L四甲基氢氧化铵溶液(用磷酸调至pH7.4)-乙腈(10︰90)为流动相,检测波长207nm。在此条件下,罗库溴铵与杂质Ⅰ～Ⅴ达基线分离。3批罗库溴铵原药中... 详细信息

建立了HPLC法测定罗库溴铵及其注射液中的有关物质。采用氨基键合硅胶为填充剂,以0.04mol/L四甲基氢氧化铵溶液(用磷酸调至pH7.4)-乙腈(10︰90)为流动相,检测波长207nm。在此条件下,罗库溴铵与杂质Ⅰ～Ⅴ达基线分离。3批罗库溴铵原药中杂质Ⅲ的含量均为0.1%,3批罗库溴铵注射液中则均为0.2%;其它杂质均未检出。

关键词：罗库溴铵有关物质高效液相色谱测定

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罗库溴铵合成路线图解

中国医药工业杂志 2011年第6期42卷 472-474页

作者：严慧邱飞刁勇华侨大学分子药物学研究所分子药物教育部工程研究中心福建泉州362021

罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药。

关键词：合成路线乙酰氯罗库溴铵

罗库溴铵对鼠海马皮层锥体神经元乙酰胆碱受体的影响

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中华麻醉学杂志 2003年第3期23卷 194-196页

作者：徐世元李长科张庆国陈力学周健第一军医大学珠江医院麻醉科广州市510282

目的观察罗库溴铵对鼠海马皮层锥体神经元乙酰胆碱受体(AchR)通道电生理学的影响。方法应用急性分离法与膜片钳贴附式单通道记录技术,观测不同浓度罗库溴铵(0、0.05、0.1、0.2、0.4mmol·L-1)或与0.1 mmol·L-1阿托品对SD大鼠海马皮层... 详细信息

目的观察罗库溴铵对鼠海马皮层锥体神经元乙酰胆碱受体(AchR)通道电生理学的影响。方法应用急性分离法与膜片钳贴附式单通道记录技术,观测不同浓度罗库溴铵(0、0.05、0.1、0.2、0.4mmol·L-1)或与0.1 mmol·L-1阿托品对SD大鼠海马皮层锥体神经元胞体上AchR通道电生理学参数的作用。结果 (1)R0.05组中电导、开放概率(P0)、短时程开放时间常数(τ01)大于或长于对照组(P0.05);其余各组6项参数均大于或长于对照组(P罗库溴铵与阿托品,R0.05组各参数与对照组比较无统计学差异(P>0.05);其余各组6项参数(R0.1组中除τ01外)均大于或长于对照组(P罗库溴铵可不同程度致使鼠海马皮层锥体神经元AchR通道兴奋;浓度为0.05 mmol·L-1时可能主要作用于其毒蕈碱型AchR;浓度达0.1～0.4mmol·L-1时则可能以兴奋烟碱型AchR通道为主。研究结果提示,罗库溴铵一旦透过受损害的血脑屏障,可能引起中枢系统的不良反应。

关键词：罗库溴铵鼠海马皮层锥体神经元乙酰胆碱受体