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广西大学学报（自然科学版） 2015年第5期40卷 1292-1298页

作者：诸葛六英陈玲玉林子珺童张法韦藤幼广西大学化学化工学院广西石化资源加工及过程强化技术重点实验室广西南宁530004

为了了解氢氧化钙缓释肠溶胶囊的给药特性及应用,本文采用体外模拟法考察了氢氧化钙缓释肠溶胶囊的给药动力学,并对其解酒抗醉作用进行评价。结果表明,氢氧化钙的代谢受其释放速度控制,负载量在3.2~5.5 mmol/g范围,其溶解度稳定在10 mg/... 详细信息

为了了解氢氧化钙缓释肠溶胶囊的给药特性及应用,本文采用体外模拟法考察了氢氧化钙缓释肠溶胶囊的给药动力学,并对其解酒抗醉作用进行评价。结果表明,氢氧化钙的代谢受其释放速度控制,负载量在3.2~5.5 mmol/g范围,其溶解度稳定在10 mg/100m L左右,释放半衰期在13~45 min,并随负载量的增大而缩短,缓释为分层释放,各层符合零级释放模型;家兔急毒试验表明氢氧化钙缓释肠溶胶囊安全无毒,解酒抗醉结果为解酒组和抗醉组的醉睡时间分别为163 min和125 min,比模型组的259 min明显缩短,氢氧化钙缓释肠溶胶囊具有较强的解酒抗醉能力。

关键词：氢氧化钙缓释肠溶胶囊动力学急性毒性解酒抗醉

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氢氧化钙缓释肠溶胶囊的制备及药用研究

氢氧化钙缓释肠溶胶囊的制备及药用研究

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作者：诸葛六英广西大学

学位级别：硕士

目前常见的解热镇痛抗炎药主要包括非甾体类药物、甾体类药物和清热解毒中药等。非甾体类药物会对胃肠道、肝脏、肾脏、心血管和中枢神经等造成损伤;长期服用甾体类药物可引起骨质疏松、肌肉萎缩和代谢紊乱等不良反应;清热解毒中药成分... 详细信息

目前常见的解热镇痛抗炎药主要包括非甾体类药物、甾体类药物和清热解毒中药等。非甾体类药物会对胃肠道、肝脏、肾脏、心血管和中枢神经等造成损伤;长期服用甾体类药物可引起骨质疏松、肌肉萎缩和代谢紊乱等不良反应;清热解毒中药成分复杂,有效成分含量低,药效慢,且我国的野生中草药资源也日益减少。此外,当今社会慢性病患者日益增多,严重影响了人们的日常生活和身体健康,且大多数慢性疾病都伴随着炎症反应。基于上述现状,本文研究了新型的碱性抗炎药物(氢氧化钙缓释肠溶胶囊),该药物不但性能优良,且集保健和治疗功效于一身。在氢氧化钙缓释肠溶胶囊制备工艺研究中,为了用药安全,氢氧化钙的负载量不宜高于5.5 mmol g-1,活化指数、含水率应分别保持在45%～50%和5%～8%范围,其溶解度约10 mg·(100 mL)-1,半衰期随负载量的增大而减小,在缓释动力学中,氢氧化钙分三层释放,各层均符合零级释放模型。在急性毒性试验中,将氢氧化钙缓释肠溶胶囊作为受试药物研究其毒副作用,结果表明给药剂量高达2000 mg·kg-1时,家兔无任何毒性症状,说明通过酸性蒙脱石负载及表面修饰,降低了氢氧化钙的毒性,增加了蒙脱石与粘膜的亲和性,因此氢氧化钙缓释肠溶胶囊安全无毒。在解热抗炎实验中,不同剂量(12.5,25.0 mg·kg-1)的氢氧化钙缓释肠溶胶囊均可减轻家兔的发热症状以及降低体内炎症因子IL-6、TNF-α水平,且其解热抗炎性能明显优于阿司匹林。氢氧化钙缓释肠溶胶囊除具有解热抗炎性能外,还具有促进消化,解酒抗醉等保健性能。在家兔消化实验中,蛋白质、粗脂肪、干物质、粗灰分和钙的表观消化率分别提高了 28.6%、13.3%、15.9%、30.9%和24.2%。在解酒抗醉实验中,氢氧化钙缓释肠溶胶囊表现出优良的解酒抗醉性能,解酒组和抗醉组的醉睡时间分别为163 min和125 min,比模型组的259 min明显缩短,说明该胶囊有利于加快酒精在家兔体内的分解代谢,降低酒精及其中间产物对胃肠道、肝脏等的损伤,使家兔尽快恢复消化代谢功能,是一种性能优良的保健品。氢氧化钙通过蒙脱石负载作用,降低了其碱性和溶解度,将其封装于肠溶胶囊中首次用于小肠给药,具有解热抗炎、促进消化吸收和解酒抗醉等性能,是一种治疗和预防炎症的新型碱性药物。此外,氢氧化钙缓释肠溶胶囊在补钙、缓解便秘和降血压等方面也有一定的应用价值。

关键词：氢氧化钙缓释肠溶胶囊解热抗炎消化解酒抗醉

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