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经皮给药中纳米制剂与皮肤的质构效关系

生物化学与生物物理进展 2013年第10期40卷 1023-1030页

作者：孔明程晓杰陈西广中国海洋大学海洋生命学院青岛266003

皮肤是人体最大的器官,也为药物的递送提供了重要途径.经皮给药是药物以皮肤为媒介,透过皮肤吸收的途径.因此,皮肤角质层是经皮给药的最大限速障碍.纳米经皮给药系统具有透皮效率高、缓释性、避免药物肝脏首过效应、副作用少等优点,是... 详细信息

皮肤是人体最大的器官,也为药物的递送提供了重要途径.经皮给药是药物以皮肤为媒介,透过皮肤吸收的途径.因此,皮肤角质层是经皮给药的最大限速障碍.纳米经皮给药系统具有透皮效率高、缓释性、避免药物肝脏首过效应、副作用少等优点,是通过纳米制剂与皮肤组织之间的相互作用实现的.其中,纳米制剂的结构和组分与其发挥皮肤促渗效用密切相关.深入透彻地了解纳米制剂与皮肤质构效关系,有助于新型透皮纳米制剂的设计,有助于利用综合手段构建安全、高效、实用的经皮给药系统.

关键词：经皮给药纳米制剂渗透途径透皮吸收机制

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纳米制剂体外释放度评价方法的研究进展

中国药学杂志 2016年第11期51卷 861-866页

作者：谢元彪岳鹏飞但济修许俊男郑琴杨明江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室南昌330004

体外释放度是评价纳米制剂质量的重要指标,但是目前并没有关于纳米制剂体外释放度评价方法的药典标准存在,这严重制约了纳米制剂安全性的提高及其产品研发的进展。目前纳米制剂体外释放度评价方法主要有取样分离法、流通池法、透析法、... 详细信息

体外释放度是评价纳米制剂质量的重要指标,但是目前并没有关于纳米制剂体外释放度评价方法的药典标准存在,这严重制约了纳米制剂安全性的提高及其产品研发的进展。目前纳米制剂体外释放度评价方法主要有取样分离法、流通池法、透析法、弗朗茨扩散池法和结合法,以及电化学法、非电化学法和微渗析法等新方法。本文结合纳米制剂自身的特殊性,主要综述了近年来纳米制剂体外释放度评价方法的研究现状及各自的优缺点,以期为纳米制剂体外释放度评价方法的完善与发展提供参考依据。

关键词：纳米制剂体外释放度评价方法研究进展

纳米制剂在重塑肿瘤微环境和增强免疫疗效中的研究进展

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中国药学杂志 2020年第2期55卷 85-89页

作者：陈少伟应苗法顾胜龙赵蕊李明星浙江大学医学院附属邵逸夫医院药剂科杭州310016 杭州市下沙医院药剂科杭州310018

肿瘤屏障以及肿瘤组织微环境的改变导致肿瘤免疫疗法的治疗受限,不良反应增多。近年来,纳米制剂在肿瘤免疫治疗过程中,对于调控免疫缺陷、改善肿瘤组织微环境、增强免疫疗效等方面取得了许多新的进展。笔者主要对影响肿瘤免疫治疗疗效... 详细信息

肿瘤屏障以及肿瘤组织微环境的改变导致肿瘤免疫疗法的治疗受限,不良反应增多。近年来,纳米制剂在肿瘤免疫治疗过程中,对于调控免疫缺陷、改善肿瘤组织微环境、增强免疫疗效等方面取得了许多新的进展。笔者主要对影响肿瘤免疫治疗疗效的肿瘤微环境因素进行阐述,并对纳米制剂用于重塑肿瘤微环境的策略进行综述。

关键词：纳米制剂肿瘤微环境重塑免疫治疗

植物精油及其纳米制剂防控农产品中真菌毒素的研究进展

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食品工业科技 2023年第19期44卷 449-459页

作者：姜冬梅王刘庆姜楠翟文磊王蒙北京市农林科学院质量标准与检测技术研究所农业农村部农产品质量安全风险评估实验室(北京)北京100097

真菌毒素是真菌生长过程中产生的有毒代谢产物,是危害农产品质量安全的重要因子。植物精油是真菌生长和真菌毒素累积的天然抑制剂,但易挥发、稳定性和水溶性差等弊端限制了其应用,近年来植物精油纳米制剂的开发和利用可解决植物精油上... 详细信息

真菌毒素是真菌生长过程中产生的有毒代谢产物,是危害农产品质量安全的重要因子。植物精油是真菌生长和真菌毒素累积的天然抑制剂,但易挥发、稳定性和水溶性差等弊端限制了其应用,近年来植物精油纳米制剂的开发和利用可解决植物精油上述弊端,提升其生物利用度。本文总结了植物精油可通过抑制真菌毒素产生和降解真菌毒素的方式降低农产品中真菌毒素的污染水平,探讨了植物精油抑制真菌生长产毒的机制,综述了植物精油及其纳米制剂防控农产品中真菌毒素污染的研究现状,并对存在问题进行了讨论,以期为进一步开发和利用植物精油防控真菌毒素提供有益参考。

关键词：植物精油纳米制剂真菌真菌毒素农产品

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紫杉烷类抗肿瘤药物纳米制剂的研究进展

中草药 2013年第24期44卷 3575-3581页

作者：赵明明肇丽梅中国医科大学附属盛京医院临床药理研究室辽宁沈阳110004

紫杉烷类药物主要包括紫杉醇、多西他赛,以及具有紫杉烷骨架结构的衍生物,它们具有高效广谱的抗肿瘤活性,然而制剂开发却一直受到其自身水溶性差的限制。纳米给药系统在实现靶向性给药、缓释给药、提高难溶性药物溶解度以及降低药物不... 详细信息

紫杉烷类药物主要包括紫杉醇、多西他赛,以及具有紫杉烷骨架结构的衍生物,它们具有高效广谱的抗肿瘤活性,然而制剂开发却一直受到其自身水溶性差的限制。纳米给药系统在实现靶向性给药、缓释给药、提高难溶性药物溶解度以及降低药物不良反应等方面均表现出良好的应用前景,因而采用纳米载体传递紫杉烷类药物得到广泛关注。综述了近几年紫杉烷类药物纳米制剂的研究进展,以期为新型药物剂型的开发和应用提供参考。

关键词：紫杉烷抗肿瘤纳米制剂紫杉醇难溶性药物

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基于中药活性成分自组装的无载体纳米制剂

药学学报 2021年第12期56卷 3203-3211页

作者：冯星星谢琪杨丛莲孔丽张志平华中科技大学同济药学院湖北武汉430030

传统中医药历史悠久,体系独特,技术完善。中药多以复方形式使用,可用于预防和治疗多种疾病。目前研究发现中药复方中的部分活性成分具有自组装特性,这些中药活性成分主要通过π-π堆积、静电作用、氢键和配位作用等非共价作用自组装形... 详细信息

传统中医药历史悠久,体系独特,技术完善。中药多以复方形式使用,可用于预防和治疗多种疾病。目前研究发现中药复方中的部分活性成分具有自组装特性,这些中药活性成分主要通过π-π堆积、静电作用、氢键和配位作用等非共价作用自组装形成纳米粒。基于中药活性分子自组装制备的复合纳米制剂可以提高难溶性中药活性分子的溶解度,改善它们在人体内的生物利用度。中药天然活性成分作为纳米载体的同时,自身又能发挥协同治疗效果。相比于目前普遍使用的纳米载体,无载体自组装策略安全性高且几乎无毒性。此外,某些中药分子还可与金属离子通过配位键形成稳定纳米粒,用于光热治疗。本文总结并分析了近年来基于中药活性成分自组装纳米制剂的研究成果,并对这类纳米制剂的未来发展方向进行简单概述。

关键词：中药天然产物自组装纳米制剂

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雷公藤甲素及其纳米制剂抗肿瘤作用研究进展

中国新药杂志 2023年第9期32卷 893-901页

作者：郎晓雪薛剑桥付京曾亚文蔡梦如黄华婷曲昌海尹兴斌倪健董晓旭北京中医药大学中药学院北京102488 淄博市食品药品检验研究院淄博255086 北京市中医药研究所北京100010

雷公藤甲素是从卫茅科雷公藤根部提取的一种环氧二萜内酯化合物,已经证实具有抗炎、抗病毒、免疫调节、抗生育等多种药理活性,近年来,尤其在抗肿瘤方面显示出巨大潜力。雷公藤甲素对多种肿瘤细胞具有显著抑制作用,其作用机制包括抑制肿... 详细信息

雷公藤甲素是从卫茅科雷公藤根部提取的一种环氧二萜内酯化合物,已经证实具有抗炎、抗病毒、免疫调节、抗生育等多种药理活性,近年来,尤其在抗肿瘤方面显示出巨大潜力。雷公藤甲素对多种肿瘤细胞具有显著抑制作用,其作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖与迁移、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞自噬、诱导肿瘤细胞周期阻滞等。但其水溶性差、生物利用度低及不良反应严重等缺陷限制其临床应用,目前通过纳米制剂手段如脂质纳米粒、聚乳酸纳米粒、聚合物胶束、外泌体等,可将药物精准递送到肿瘤部位,提高药物疗效,降低毒性等,其展现出良好的应用前景。本文通过对近年来国内外雷公藤甲素的抗肿瘤活性、作用机制及其纳米制剂抗肿瘤应用的研究进行归纳总结,以期为雷公藤甲素及其纳米制剂在抗肿瘤方面的进一步开发应用提供指导。

关键词：雷公藤甲素抗肿瘤作用机制纳米制剂

冰片和薄荷醇在促进纳米制剂跨越生理屏障中的应用

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中草药 2018年第12期49卷 2763-2768页

作者：高彩芳朱颖夏加璇洪超陆伟根王建新复旦大学药学院中西医结合研究院药物研究所上海201203 上海医药工业研究院上海201203 广州中医药大学广东广州510000

对冰片和薄荷醇促渗透能力进行总结,并对冰片和薄荷醇增加纳米制剂穿透人体主要的生理屏障以促进药物吸收或提高药物在疾病部位的分布进行了综述,为通过传统中医药技术与现代制剂技术的结合提高纳米制剂的治疗效果提供思路与借鉴。

关键词：冰片薄荷醇纳米制剂生理屏障现代制剂技术

载荜茇酰胺铁基金属有机骨架纳米制剂制备工艺、表征及抗肿瘤药效研究

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中国中药杂志 2024年第17期49卷 4658-4671页

作者：张昊熙昱徐卓陈功森林龙飞汤如莹付赛李慧刘宇灵中国中医科学院中药研究所北京100700 江西中医药大学药学院江西南昌330004 中国中医科学院中医药健康产业研究所江西南昌330000 青海大学医学部青海西宁810016

对2种不同配体铁基金属有机骨架(iron-based organic framework,FeMOF)MIL^(-1)00(Fe)和MIL^(-1)01(Fe)的制备工艺进行优化及筛选,将优选后的FeMOF负载荜茇酰胺(piperlongumine,PL),以增强PL的生物相容度及抗肿瘤药效。采用溶剂热法,以优选后的反应溶剂分别制备MIL^(-1)00(Fe)和MIL^(-1)01(Fe),以粒径、多分散指数(PDI)、得率为指标,采用确定性筛选设计(DSD)试验并分别构建数学模型,结合Derringer期望函数优化得到两者的最优制备工艺;表征后选择最佳的FeMOF使用溶剂扩散法负载PL,单因素结合正交试验优化其载PL工艺;使用CCK-8法初步评价空白FeMOF的生物安全性以及载药后纳米制剂的抗肿瘤药效。实验结果表明,MIL^(-1)00(Fe)最优制备工艺为温度127.8℃、反应时间14.796 h、溶剂总量11.157 mL、投料比1.365,制得粒径(108.84±2.79)nm、PDI 0.100±0.023、得率36.93%±0.79%;MIL^(-1)01(Fe)最优制备工艺为温度128.1℃、反应时间6 h、溶剂总量10.005 mL、投料比0.500,制得粒径(254.04±22.03)nm、PDI 0.289±0.052、得率44.95%±0.45%;选择MIL^(-1)00(Fe)载PL,最佳载药工艺为MIL^(-1)00(Fe)与PL投料比1∶2,PL药液质量浓度7 mg·mL^(-1),DMF-水1∶5,制得MIL^(-1)00(Fe)/PL纳米粒载药量为68.86%±1.82%;MIL-100(Fe)在0~120μg·mL^(-1)剂量下对HepG2细胞无毒性,游离PL处理HepG2细胞24 h半数抑制浓度(IC_(50))为1.542μg·mL^(-1),MIL^(-1)00(Fe)/PL的IC_(50)为1.092μg·mL^(-1)(以PL计)。该研究创新性地使用了确定性筛选设计构建数学模型,结合Derringer期望函数优化出MIL-100(Fe)和MIL-101(Fe)的最优合成工艺,优选后的MIL-100(Fe)纳米粒制备及载PL工艺稳定可行,MIL-100(Fe)粒子大小形状均一,晶型良好,载药量高,能够显著地增强PL的抗肿瘤药效。为纳米制剂的工艺优化提供了全新的方法,为PL的抗肿瘤纳米制剂的进一步开发研究奠定了基础。

关键词：铁基金属有机骨架荜茇酰胺确定性筛选设计纳米制剂载药量肝癌