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医药中间体及其化工原料 2004年第4期 44-44页

纳曲酮微球的体外释药和对小鼠吗啡镇痛的影响

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第6期22卷 54-57页

作者：何广安侯惠民刘晓军 Department of Molecular Genetics Houston TX 77030 USA 上海医药工业研究院 University of Texas MD Anderson Cancer Center 中国 200437 药物制剂国家工程研究中心

目的:探讨四种纳曲酮缓释微球的体外释放及其对体内吗啡镇痛效果的影响。方法:用高效液相色谱法检测四种纳曲酮微球体外释放。用小鼠热板法评价它们对吗啡镇痛作用的拮抗效果。结果:微球中PLGA的组成对纳曲酮微球的体外释药及其拮抗吗... 详细信息

目的:探讨四种纳曲酮缓释微球的体外释放及其对体内吗啡镇痛效果的影响。方法:用高效液相色谱法检测四种纳曲酮微球体外释放。用小鼠热板法评价它们对吗啡镇痛作用的拮抗效果。结果:微球中PLGA的组成对纳曲酮微球的体外释药及其拮抗吗啡镇痛的作用有显著影响。给药后第八天,以PLGA50:50为载体的两种微球体外释药已达80％以上,且失去了对吗啡的拮抗作用。以PLGA 75:25为载体,含药量分别为20％和30％的微球分别在给药后40天和30天,其体外释药达95％,这两种微球拮抗吗啡的作用也分别持续了约40天和30天。提高药物含量加快了药物的体外释放,也缩短了微球有效作用的时间。结论:微球中药物的体外释放与其拮抗吗啡镇痛作用的效果有良好的相关性。

关键词：纳曲酮微球体疼痛测定镇痛

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纳曲酮植入剂不同动物体内的药物释放和吸收

中国药学杂志 2000年第8期35卷 524-527页

作者：陆兵徐国杰张汝华军事医学科学院生物工程研究所北京100071 沈阳药科大学药剂教研室辽宁沈阳110015

目的　考察纳曲酮植入剂体内外药物释放的相关性 ,并比较植入动物种类和部位对植入剂体内结果的影响。方法　以聚乳酸为控释基质制备纳曲酮植入剂 ,γ 射线照射灭菌后 ,手术植入小鼠、大鼠、白兔和狗等不同动物 ,用紫外分光光度法测定... 详细信息

目的　考察纳曲酮植入剂体内外药物释放的相关性 ,并比较植入动物种类和部位对植入剂体内结果的影响。方法　以聚乳酸为控释基质制备纳曲酮植入剂 ,γ 射线照射灭菌后 ,手术植入小鼠、大鼠、白兔和狗等不同动物 ,用紫外分光光度法测定体内外药物释放 ,用HPLC测定血浆和组织药物浓度。结果　不同动物及部位植入后 ,纳曲酮植入剂的体内药物释放均与体外药物释放具有良好的相关性 ,动物品种对药物释放的影响比相同动物不同植入部位的影响略大 ;单次植入给药后 ,小鼠、大鼠、白兔的体内血药浓度以及小鼠和大鼠肝、肾组织中的药物浓度和药物总量在 2 8d内保持平稳。结论　纳曲酮植入剂的体内外药物释放相关性良好 ,单次植入给药可以维持疗效

关键词：纳曲酮植入剂体内外相关性药物释放

纳曲酮与纳洛酮对吗啡，依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用比较

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中国药理学与毒理学杂志 1995年第2期9卷 90-92页

作者：王小铁秦伯益军事医学科学院毒物药物研究所

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和［３Ｈ］羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较．研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射... 详细信息

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和［３Ｈ］羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较．研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失．与纳洛酮相比，纳曲酮强效，长效，ｉｇ有效．受体水平纳曲酮抑制［３Ｈ］羟甲芬太尼与大鼠脑阿片受体结合的强度是纳洛酮的３．６倍，与整体水平实验结果一致。

关键词：纳曲酮纳洛酮吗啡依托尼秦药物拮抗作用

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纳曲酮对移植排异反应的抑制作用

中华微生物学和免疫学杂志 1997年第2期17卷 107-110页

作者：汪静雪李怡凡邵黎丁桂凤范少光北京医科大学生理学系河北省廊坊师范学院生理教研室

以小鼠心肌组织异位移植和混合淋巴细胞反应为整体和离体模型，观察了阿片受体阻断剂纳曲酮对移植排异反应的影响。结果显示：给动物从术前开始腹腔注射纳曲酮共１０天（每日二次，每次５ｍｇ／ｋｇ）可明显延长移植心肌组织的存活时间... 详细信息

以小鼠心肌组织异位移植和混合淋巴细胞反应为整体和离体模型，观察了阿片受体阻断剂纳曲酮对移植排异反应的影响。结果显示：给动物从术前开始腹腔注射纳曲酮共１０天（每日二次，每次５ｍｇ／ｋｇ）可明显延长移植心肌组织的存活时间；加入纳曲酮（１０－４～１０－８ｍｏｌ／Ｌ）对混合淋巴细胞反应有抑制作用并呈量效关系。同时还观察到，给正常小鼠腹腔注射纳曲酮３天以上，可引起动物脾细胞由ＣｏｎＡ诱导的淋巴细胞转化反应受抑制。以上结果说明纳曲酮可抑制移植排异反应，此作用有可能是通过阻断内源性阿片肽所致。

关键词：移植物排斥反应纳曲酮免疫抑制

纳曲酮微球缓释制剂在犬体内的药代动力学(英文)

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中国药理学与毒理学杂志 2003年第3期17卷 167-171页

作者：颜玲娣宫泽辉柳用绍秦伯益军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的　评价一种可注射的纳曲酮微球缓释制剂在 4条犬体内的药物释放过程 ,生物相容性和生物降解性情况。方法　用高效液相色谱电化学检测器法 ,以纳洛酮为内标来研究纳曲酮的药代动力学数据和注射局部残留微球中的纳曲酮含量 ,在肉眼... 详细信息

目的　评价一种可注射的纳曲酮微球缓释制剂在 4条犬体内的药物释放过程 ,生物相容性和生物降解性情况。方法　用高效液相色谱电化学检测器法 ,以纳洛酮为内标来研究纳曲酮的药代动力学数据和注射局部残留微球中的纳曲酮含量 ,在肉眼和显微镜两个水平进行注射局部的组织病理学检查。结果　犬im 0 .5或 1 .0mg·kg-1盐酸纳曲酮的药代动力学研究得出其血浆清除率为 0 .66～ 0 .73L·min-1,t1/2 β为 60 .0～ 67.2min,经过 1周的无药物处理的清除期 ,进入 4周的纳曲酮微球注射期。每只犬注射了 1g微球〔纳曲酮 ( 2 3 .6± 1 .5 )mg·kg-1〕后 ,纳曲酮的血药浓度超过 1 μg·L-1达 2 6～ 2 8d ,单位剂量 (mg·kg-1)的cmax约为盐酸纳曲酮的 1 %。在4条犬体内 ,为( 93 .0± 4.1 ) %的剂量被吸收。除了轻微的炎症外 ,未发现严重的副作用。结论　通过本实验的初步研究表明该纳曲酮微球缓释制剂安全、稳定 ,完全地缓慢释放约 1个月。

关键词：纳曲酮微球缓释制剂药代动力学色谱法高效液相

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纳曲酮预防海洛因瘾戒断后复吸

新药与临床 1997年第6期16卷 377-378页

作者：沙丽君程琳霞张志祥刘泽源中国人民解放军成都军区昆明总医院全军药物依赖康复防治研究所

目的：观察纳曲酮对海洛因依赖戒断后抗复吸疗效。方法：海洛因依赖戒断后１００例（男性７７例，女性２３例；年龄２６±ｓ４ａ），所有病例戒毒后观察５～１０ｄ以上，服用纳曲酮前，经尿吗啡含量检查与纳洛酮催瘾试验阴性，口服纳曲... 详细信息

目的：观察纳曲酮对海洛因依赖戒断后抗复吸疗效。方法：海洛因依赖戒断后１００例（男性７７例，女性２３例；年龄２６±ｓ４ａ），所有病例戒毒后观察５～１０ｄ以上，服用纳曲酮前，经尿吗啡含量检查与纳洛酮催瘾试验阴性，口服纳曲酮５ｍｇ无反应，次日开始于饭后服用２０～３０ｍｇ／ｄ，无反应者可带药出院继续服用观察。结果：观察１００例，最长１例达４ａ余，除其中失访１０例外，保持３７例（４１％），复吸５３例（５９％）。结论：说明坚持服用纳曲酮，可使复吸率明显下降。

关键词：海洛因成瘾戒断纳曲酮预防药物成瘾复发

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纳曲酮与酒依赖的治疗

中国新药与临床杂志 2000年第3期19卷 223-225页

作者：王小铁秦伯益中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

纳曲酮作为酒依赖的辅助治疗药物的新适应证于 1994年由美国FDA批准开始使用。酒滥用与内阿片系统关系密切。纳曲酮作为阿片受体拮抗剂 ,可以消除饮酒后因内阿片系统活性升高而产生的正性强化作用。临床研究表明 ,纳曲酮治疗期间酒依赖... 详细信息

纳曲酮作为酒依赖的辅助治疗药物的新适应证于 1994年由美国FDA批准开始使用。酒滥用与内阿片系统关系密切。纳曲酮作为阿片受体拮抗剂 ,可以消除饮酒后因内阿片系统活性升高而产生的正性强化作用。临床研究表明 ,纳曲酮治疗期间酒依赖病人对酒渴求程度减轻 ,饮酒次数 ,饮酒量均明显减少 ,复发饮酒率降低 ;不良反应轻微 ,主要为恶心和头晕等。

关键词：纳曲酮乙醇依赖治疗 β内啡肽

在大鼠Vogel饮水冲突模型上盐酸纳曲酮的致焦虑作用

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中国药理学与毒理学杂志 1995年第4期9卷 254-257页

作者：张汉霆罗质璞秦伯益军事医学科学院毒物药物研究所

用Ｖｏｇｅｌ饮水冲突模型发现，盐酸纳曲酮（ＮＴＸ）０．１－１０ｍｇ·ｋｇ￣（－１）剂量依赖性地降低大鼠在冲突期的反应数，以给药后１５－４５ｍｍ作用明显，６０ｍｍ后作用减弱。预先外周给予吗啡可拮抗ＮＴＸ的这种作用，而５... 详细信息

用Ｖｏｇｅｌ饮水冲突模型发现，盐酸纳曲酮（ＮＴＸ）０．１－１０ｍｇ·ｋｇ￣（－１）剂量依赖性地降低大鼠在冲突期的反应数，以给药后１５－４５ｍｍ作用明显，６０ｍｍ后作用减弱。预先外周给予吗啡可拮抗ＮＴＸ的这种作用，而５—羟色胺对此无效。在非冲突期，上述剂量的ＮＴＸ也可减少大鼠的舔水次数，该效应能被吗啡或５—羟色胺所拮抗。在大鼠甩尾实验，ＮＴＸ对大鼠痛阈无明显影响。在转杆实验中，上述剂量的ＮＴＸ也不改变大鼠的运动功能．结果提示，在Ｖｏｇｅｌ’ｓ冲突实验中，ＮＴＸ具有致焦虑作用；中枢内阿片系统参与焦虑情绪的调控。

关键词：纳曲酮焦虑 Vogel程序

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盐酸纳曲酮有关物质的合成

中国医药工业杂志 2023年第12期54卷 1718-1723页

作者：权睿杰丁泽洲张福利张涛中国医药工业研究总院有限公司上海医药工业研究院有限公司上海201203 上海工程技术大学化学化工学院上海201620

为了有效控制盐酸纳曲酮的质量,该研究合成了7个有关物质:17-(1-丁烯基)-4,5-环氧-3,14-二羟基吗啡烷-6-酮(有关物质C)、双纳曲酮(有关物质D)、3-环丙甲氧基-17-(环丙甲基)-4,5-环氧-14-羟基吗啡烷-6-酮(有关物质E)、17-正丁基-4,5-环氧... 详细信息

为了有效控制盐酸纳曲酮的质量,该研究合成了7个有关物质:17-(1-丁烯基)-4,5-环氧-3,14-二羟基吗啡烷-6-酮(有关物质C)、双纳曲酮(有关物质D)、3-环丙甲氧基-17-(环丙甲基)-4,5-环氧-14-羟基吗啡烷-6-酮(有关物质E)、17-正丁基-4,5-环氧-3,14-二羟基吗啡烷-6-酮(有关物质H)、17-(环丙甲基)-3-甲氧基-4,5-环氧-14-羟基吗啡烷-6-酮(有关物质J)、17-(环丙甲基)-4,5-环氧-3,14-二羟基吗啡-7-烯-6-酮(有关物质K)、纳曲酮氮氧化物(有关物质L)。其中,有关物质K、L未收录进《欧洲药典》10.0中,有关物质C、D、H的合成路线未见文献报道。上述有关物质结构均经MS、1H NMR、13C NMR确证。

关键词：纳曲酮有关物质合成质量控制