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4-N-茄呢基氨基苯甲酸糖酯的合成

有机化学 2003年第7期23卷 714-716页

作者：赵瑾宋金勇王超杰河南大学特种功能材料省级重点实验室开封475001

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下,将化合物4-N-茄呢基氨基苯甲酸(3)分别与O-乙酰基溴代葡萄糖、O-乙酰基溴代半乳糖、O-乙酰基溴代乳糖和O-乙酰基溴代麦芽糖反应制得对应的糖酯4a～4d,由元素分析,IR,~1H NMR,^(13)C NMR和MS确证了四个... 详细信息

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下,将化合物4-N-茄呢基氨基苯甲酸(3)分别与O-乙酰基溴代葡萄糖、O-乙酰基溴代半乳糖、O-乙酰基溴代乳糖和O-乙酰基溴代麦芽糖反应制得对应的糖酯4a～4d,由元素分析,IR,~1H NMR,^(13)C NMR和MS确证了四个新化合物的结构,并做了几种抗癌生理活性测试。

关键词： 4-N-茄呢基氨基苯甲酸糖酯合成抗癌生理活性茄呢醇药物研究

3-N-苄氧羰基-β-氨基丁酸糖酯的合成及生物活性

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高等学校化学学报 2007年第8期28卷 1512-1515页

作者：臧洪俊李正名范志金刘秀峰王素华天津工业大学材料科学与化学工程学院改性与功能纤维天津市重点实验室天津300160 南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室天津300071

将两类具有重要生物活性的结构单元β-氨基丁酸和糖分子结合在一个分子内,设计合成了8个新糖酯化合物.经元素分析和1H NMR确认了其结构.初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的诱导活性,且一些化合物的诱导活性比水杨酸的好.

关键词： D,L-β-氨基丁酸糖酯植物诱导抗性生物活性

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非水介质中酶促糖酯合成研究进展

分子催化 2007年第1期21卷 90-95页

作者：陈志刚宗敏华娄文勇华南理工大学生物科学与工程学院广东广州510640

糖酯类化合物广泛存在于自然界,是一类具有重要生理活性的物质,其对于物质的跨膜运输和能量传递,对于生命体内的代谢过程,均具有重要的作用.糖酯作为一种生物功能分子和化工原料具有重要的应用价值.例如,糖酯化合物具有特殊的两亲结构,... 详细信息

糖酯类化合物广泛存在于自然界,是一类具有重要生理活性的物质,其对于物质的跨膜运输和能量传递,对于生命体内的代谢过程,均具有重要的作用.糖酯作为一种生物功能分子和化工原料具有重要的应用价值.例如,糖酯化合物具有特殊的两亲结构,因此可作为一种非离子型生物表面活性剂.

关键词：酶糖酯非水介质

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糖酯在食品中的应用及其酶法合成

食品工业科技 2002年第3期23卷 75-76页

作者：王素雅赵利任顺成南京经济学院食工系南京210003 江南大学食品学院无锡214036

概要地介绍了生物表面活性剂糖酯在食品中的应用,并对酶促合成糖酯的研究进展进行了综述。

关键词：食品应用糖酯蔗糖酯酶促合成乳化剂

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脂肪酶促糖酯合成研究进展

现代化工 2004年第Z1期24卷 4-7页

作者：韩萍芳安振明欧阳平凯南京工业大学制药与生命科学学院江苏南京210009

对脂肪酶采取一定的预处理可以改善其催化活性、稳定性和选择性,主要方法有固定化、分子印迹、表面活性剂或葡聚糖修饰等。同种脂肪酶对糖环上不同羟基的选择性由糖或糖苷的结构以及溶剂的极性来决定。反应的副产物水、甲醇等对反应转... 详细信息

对脂肪酶采取一定的预处理可以改善其催化活性、稳定性和选择性,主要方法有固定化、分子印迹、表面活性剂或葡聚糖修饰等。同种脂肪酶对糖环上不同羟基的选择性由糖或糖苷的结构以及溶剂的极性来决定。反应的副产物水、甲醇等对反应转化率和酶活都有影响,针对不同体系有分子筛吸附、减压低共沸蒸馏、饱和盐溶液控制水活度等解决方案。溶剂的选择是脂肪酶促糖酯合成反应的关键,既要对2种底物都有可观的溶解度又不能对酶活有很大的负面影响,当前的策略有复合溶剂、离子液体、无溶剂体系、对糖进行修饰、拟固态法和过饱和溶液等。

关键词：脂肪酶糖酯表面活性剂

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糖酯的表面活性及其在食品加工中的应用

食品研究与开发 2010年第6期31卷 189-192页

作者：刘巧瑜张晓鸣仲恺农业工程学院轻工食品学院广东广州510225 江南大学食品学院江苏无锡214122

糖酯是典型的非离子型生物表面活性剂。亲水-亲油平衡值、临界胶束浓度、乳化能力和乳化稳定性、起泡能力和起泡稳定性是表述糖酯表面活性的重要参数。为指导糖酯的合成和应用,阐述糖酯结构对上述性质的影响。糖酯可作为食品乳化剂、润... 详细信息

糖酯是典型的非离子型生物表面活性剂。亲水-亲油平衡值、临界胶束浓度、乳化能力和乳化稳定性、起泡能力和起泡稳定性是表述糖酯表面活性的重要参数。为指导糖酯的合成和应用,阐述糖酯结构对上述性质的影响。糖酯可作为食品乳化剂、润湿与分散剂、食品质地改良剂、保鲜杀菌剂、结晶调节剂和抗老化剂,在食品加工中具有广泛用途。

关键词：糖酯表面活性食品加工应用

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非水相中酶法合成糖酯的研究进展

化工进展 2012年第1期31卷 169-175页

作者：郭艳霞胡燚王莹江凌邹彬宋萍南京工业大学生物与制药工程学院江苏南京210009 中国生物技术发展中心北京100039

回顾了非水相酶法合成糖酯的研究进展,重点介绍了葡萄糖酯、果糖酯、蔗糖酯、麦芽糖酯和木糖醇酯的合成方法,分析了酶、溶剂、脂肪酸等对糖酯收率的影响,比较了不同糖酯酶法合成的相似性及差异性。并对其研究方向和发展前景进行了展望:... 详细信息

回顾了非水相酶法合成糖酯的研究进展,重点介绍了葡萄糖酯、果糖酯、蔗糖酯、麦芽糖酯和木糖醇酯的合成方法,分析了酶、溶剂、脂肪酸等对糖酯收率的影响,比较了不同糖酯酶法合成的相似性及差异性。并对其研究方向和发展前景进行了展望:酶法合成糖酯具有反应条件温和、选择性高、低毒环保等优点;采用新型反应介质、寻求既经济又环保的分离纯化方法和降低成本是研究的重点。

关键词：脂肪酶糖酯非水相合成

糖酯的分离制备及其对磷脂型纳米体系稳定性的影响

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糖酯的分离制备及其对磷脂型纳米体系稳定性的影响

作者：刘欢浙江工商大学

学位级别：硕士

随着纳米技术和药物控释系统的发展,磷脂型纳米载药体系成为近年来研究的热点。但该体系容易发生聚沉、氧化分解、药物泄漏等,其稳定性差一直是发展中亟待解决的问题。目前,应用于磷脂型纳米体系的稳定剂主要有吐温、聚乙二醇等系列,效... 详细信息

随着纳米技术和药物控释系统的发展,磷脂型纳米载药体系成为近年来研究的热点。但该体系容易发生聚沉、氧化分解、药物泄漏等,其稳定性差一直是发展中亟待解决的问题。目前,应用于磷脂型纳米体系的稳定剂主要有吐温、聚乙二醇等系列,效果一般。糖酯类化合物作为绿色、安全的两亲性非离子型表面活性剂,已广泛应用于食品、化妆品和医药领域中。研究表明,糖酯还能影响药物的溶解、吸收和渗透性能,大大提高药物生物利用度。另外,某些糖酯类化合物本身具有保湿滋润、消炎抗氧化等药理学功效。本文采用高速逆流色谱(HSCCC-D15000)和柱色谱联用法成功地从南瓜粉提取物中分离制备了二半乳糖酯、三半乳糖酯和四半乳糖酯;通过进行两次高速逆流色谱(HSCCC-D1200)分别将商品蔗糖酯SE-13分离纯化为蔗糖单酯、蔗糖二酯和蔗糖多酯。采用薄膜超声法制备了醇质体和脂质体,将分离制备的糖酯类化合物作为稳定剂加入醇质体和脂质体这两种典型的磷脂型纳米体系中,通过直接观察法和透射电镜(TEM)法观察其宏、微观形态,马尔文粒度电位仪测定其粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,高效液相色谱(HPLC)法测定其药物包封率,以及在4℃下贮存1、3、6个月后观察和测定各参数的变化,研究不同糖基数的半乳糖酯和不同酯化程度的蔗糖酯对磷脂型纳米体系稳定性的影响。结果表明：(1)蔗糖酯和半乳糖酯都能一定程度地提高醇质体的稳定性。另外,其稳定性随着蔗糖酯酯化程度的增加以及半乳糖酯糖基数目的增加而提高。综合比较分析,蔗糖多酯提高醇质体稳定性的效果比半乳糖酯好。所制备的蔗糖多酯-醇质体粒径为62.0±4.3nm,Zeta电位为-72.3±4.5mV,在贮存6个月后体系依然澄清透明,各参数变化不大。(2)蔗糖酯同样能够提高脂质体的稳定性,其中蔗糖多酯提高脂质体的稳定性效果优于其他蔗糖酯。所制备的蔗糖多酯-脂质体粒径为84.0±4.2nm,Zeta电位为-52.4±3.4mV,在贮存6个月后体系依然澄清透明,各参数变化不大。综上所述,糖酯是一种极具潜力的磷脂型纳米体系稳定剂。

关键词：糖酯醇质体脂质体稳定性高速逆流色谱

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水杨酸糖酯的均相反应法制备及镇痛活性

中国新药杂志 2009年第24期18卷 2353-2359页

作者：武雪芬方晓艳李伟侯益民孙德梅河南中医学院药学院郑州450008

目的：制备水杨酸糖酯,考察其刺激性和镇痛活性。方法：用羧酸有机碱法和羧酸盐直接反应2种方法制备水杨酸糖酯;用分步法合成乙酰水杨酸乙酰葡萄糖酯;用~1H-NMR和IR确认结构;用小鼠断尾法和扭体实验评价抗凝血活性和镇痛活性;用组织切... 详细信息

目的：制备水杨酸糖酯,考察其刺激性和镇痛活性。方法：用羧酸有机碱法和羧酸盐直接反应2种方法制备水杨酸糖酯;用分步法合成乙酰水杨酸乙酰葡萄糖酯;用~1H-NMR和IR确认结构;用小鼠断尾法和扭体实验评价抗凝血活性和镇痛活性;用组织切片法观察刺激性。结果：合成了5个β-构型的水杨酸糖酯,其抗凝血活性和镇痛作用与阿司匹林相当;合成物的刺激性均小于原药和阿司匹林。结论：羧酸盐直接反应法制备水杨酸糖酯和分步法合成乙酰水杨酸糖酯为首次使用,该法简便易行,优于相转移催化法;水杨酸糖酯类修饰可以提高抗凝血作用和镇痛作用,降低刺激性。

关键词：水杨酸糖酯抗凝血镇痛刺激性