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磷酸二酯酶5抑制剂研究进展

中国药学杂志 2004年第11期39卷 808-811页

作者：方玉春李英霞中国海洋大学药物所山东青岛266003

目的介绍近5年来磷酸二酯酶5抑制剂研究新成果。方法根据国内外文献,对磷酸二酯酶5抑制剂化学结构类型、作用特点、构效关系进行总结评价。结果与结论磷酸二酯酶5抑制剂类药物随着磷酸二酯酶基础生物学研究的深入,正不断向结构新... 详细信息

目的介绍近5年来磷酸二酯酶5抑制剂研究新成果。方法根据国内外文献,对磷酸二酯酶5抑制剂化学结构类型、作用特点、构效关系进行总结评价。结果与结论磷酸二酯酶5抑制剂类药物随着磷酸二酯酶基础生物学研究的深入,正不断向结构新颖、活性更强、选择性更高的方向发展。

关键词：磷酸二酯酶磷酸二酯酶5抑制剂勃起功能障碍

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磷酸二酯酶4抑制剂临床及安全性研究进展

药学学报 2023年第9期58卷 2601-2609页

作者：王惠芳王有志支运宝左琳飞申慧珍徐正文王进欣中国药科大学药学院药物化学系江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏南京210009

磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4,PDE4)是磷酸二酯酶家族中重要成员之一,可特异性水解环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP),通过改变cAMP浓度引发下游磷酸化级联反应,与多种疾病密切相关。靶向PDE4的抑制剂临床研究包括... 详细信息

磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4,PDE4)是磷酸二酯酶家族中重要成员之一,可特异性水解环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP),通过改变cAMP浓度引发下游磷酸化级联反应,与多种疾病密切相关。靶向PDE4的抑制剂临床研究包括呼吸系统疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病及皮肤病等多种疾病领域。但是在已上市的PDE4抑制剂临床研究中发现,大多数药物的恶心、呕吐等胃肠道不良反应发生率较高,限制了其临床应用。因此本综述总结了已上市PDE4抑制剂的临床进展及安全性问题,结合PDE4蛋白结构分析、PDE4抑制剂的作用机制及相关不良反应机制研究,阐述了PDE4抑制剂产生不良反应的主要原因,旨在为开发安全有效的PDE4抑制剂提供参考。

关键词：磷酸二酯酶磷酸二酯酶4抑制剂临床药效安全性不良反应

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磷酸二酯酶的心血管功能调节作用

生理科学进展 2010年第2期41卷 100-106页

作者：李拉何琼高远生北京大学医学部生理学与病理生理学系北京100191

磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)是细胞内第二信使cAMP和cGMP降解的关键酶,作为药物研发的靶点受到广泛关注。近年研究发现,PDE在心肌细胞中能与β-肾上腺素受体及一些与兴奋收缩相关的蛋白形成复合物而使细胞内信号传递区室化分布,... 详细信息

磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)是细胞内第二信使cAMP和cGMP降解的关键酶,作为药物研发的靶点受到广泛关注。近年研究发现,PDE在心肌细胞中能与β-肾上腺素受体及一些与兴奋收缩相关的蛋白形成复合物而使细胞内信号传递区室化分布,该现象可能为PDE抑制剂治疗慢性心力衰竭提供新的启示。血管平滑肌功能调节主要为血管张力和表型的调控,PDE5抑制剂舒张血管的作用已成功应用到勃起障碍的治疗。PDE4和PDE1C等在增殖的平滑肌细胞中表达量增高,单独抑制PDE的某一亚型将为治疗与平滑肌增殖有关的疾病(如肺动脉高压、血管成行术后再狭窄)提供新的途径。本文将重点阐述近年来PDE在心血管系统功能调节研究中的主要进展,以及PDE抑制剂在心血管系统疾病治疗中的应用。

关键词：磷酸二酯酶环磷酸腺苷环磷酸鸟苷心肌血管平滑肌

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磷酸二酯酶及其抑制剂的研究进展

中国药理学通报 2014年第2期30卷 283-286页

作者：陈昌亮黄爽上海中医药大学中医复杂系统研究中心上海201203 美国佐治亚瑞金斯大学癌症中心奥古斯塔30912

磷酸二酯酶(PDEs)是一类可水解细胞内第二信使环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)和环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)的酶类,可调节细胞内的多种信号传递和生理活动。PDEs由11种不同的家族组成,且各家族... 详细信息

磷酸二酯酶(PDEs)是一类可水解细胞内第二信使环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)和环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)的酶类,可调节细胞内的多种信号传递和生理活动。PDEs由11种不同的家族组成,且各家族包含不同的亚型,各个亚型在细胞内分布、表达、调节方式以及对抑制剂的敏感性均不同,参与了炎症、哮喘、抑郁、勃起功能障碍等多种病理过程的发生发展,这些特点使得PDE作为新的药物靶点得到了越来越多的关注。该文将从PDE各家族生物学特点、生理病理学意义及其抑制剂的应用作一简单综述。

关键词：磷酸二酯酶磷酸二酯酶抑制剂 cAMP cGMP PDE4 PDE5

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磷酸二酯酶天然抑制剂的研究进展

中草药 2018年第19期49卷 4694-4701页

作者：雷玉梁津豪罗海彬何细新广州中医药大学中药学院广东广州510006 中山大学药学院广东广州510006

磷酸二酯酶(PDEs)是一类多基因大家族酶,包括11型,可以通过水解细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷调节细胞内的多种信号传递和生理活动。研究表明,PDEs参与了炎症、抑郁、哮喘等多种病理过程的发生发展,是新药研究的热门靶点。近年... 详细信息

磷酸二酯酶(PDEs)是一类多基因大家族酶,包括11型,可以通过水解细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷调节细胞内的多种信号传递和生理活动。研究表明,PDEs参与了炎症、抑郁、哮喘等多种病理过程的发生发展,是新药研究的热门靶点。近年来,从天然产物中发现了一些特异性强、活性高的PDEs抑制成分。对PDEs各家族的生物学特点、生理病理学意义及其天然抑制剂的研究进展进行综述,以期为PDEs抑制剂新药的研发提供参考。

关键词：磷酸二酯酶抑制剂天然产物炎症抑郁哮喘

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磷酸二酯酶10A及其研究进展

上海交通大学学报（医学版） 2015年第12期35卷 1904-1910页

作者：闫军浩沈倩诚王争上海交通大学医学院附属仁济医院普外科上海200127 上海交通大学基础医学院细胞分化与凋亡教育部重点实验室上海200025

磷酸二酯酶10A(PDE10A)是磷酸二酯酶第10家族中的唯一成员,水解第2信使c AMP和c GMP,从而参与许多细胞内信号转导通路的调节。PDE10A在大脑纹状体中的高表达,提示其参与纹状体功能障碍相关疾病的发病过程;此外,PDE10A在某些外周疾病相... 详细信息

磷酸二酯酶10A(PDE10A)是磷酸二酯酶第10家族中的唯一成员,水解第2信使c AMP和c GMP,从而参与许多细胞内信号转导通路的调节。PDE10A在大脑纹状体中的高表达,提示其参与纹状体功能障碍相关疾病的发病过程;此外,PDE10A在某些外周疾病相关组织细胞中的表达升高;因此,PDE10A可能在多种疾病的发生和发展过程中发挥着重要作用。尽管PDE10A在医学研究和药物开发中越来越受到关注,但其结构、功能及生理/病理调节机制的研究仍存在诸多问题,特别是PDE10A的选择性抑制剂PF-2545920(MP-10)在治疗精神分裂症临床Ⅱ期试验的失败,促使人们重新审视PDE10A在中枢内的功能以及PDE10A能否真正成为治疗靶点。鉴于此,该文从PDE10A的基本特征、结构与功能和相关疾病等方面进行总结,以期指导对其进行进一步的研究和应用。

关键词：磷酸二酯酶磷酸二酯酶10A 磷酸二酯酶抑制剂纹状体精神分裂症亨廷顿病

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磷酸二酯酶参与认知与情绪调节的研究进展

中国药理学与毒理学杂志 2012年第3期26卷 357-362页

作者：陈玲徐英潘建春温州医学院实验神经生物学研究所浙江温州325035 Department of Behavioral Medicine&Psychiatry West Virginia UniversityMorgantownWV 26506USA

磷酸二酯酶(PDE)催化水解cAMP和cGMP,是细胞内降解cAMP和cGMP的唯一途径。PDE是一个多基因大家族酶,包含11型不同家族,它们的结构,分布以及调节方式对抑制剂的敏感性都不同。PDE选择性抑制剂可通过抑制cAMP或cGMP水解来调节学习记忆障... 详细信息

磷酸二酯酶(PDE)催化水解cAMP和cGMP,是细胞内降解cAMP和cGMP的唯一途径。PDE是一个多基因大家族酶,包含11型不同家族,它们的结构,分布以及调节方式对抑制剂的敏感性都不同。PDE选择性抑制剂可通过抑制cAMP或cGMP水解来调节学习记忆障碍等中枢神经系统疾病。因此,PDE被认为在中枢神经系统疾病的治疗上具有重要地位。本综述介绍目前PDE参与学习记忆障碍这一中枢神经系统疾病调节的研究进展,而且PDE作为中枢神经系统疾病的治疗靶点,研究其选择性抑制剂具有重要的意义。

关键词：磷酸二酯酶环磷酸腺苷环磷酸鸟苷第二信使学习记忆

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磷酸二酯酶抑制剂治疗炎性肠病的研究进展

浙江大学学报（医学版） 2021年第5期50卷 659-665页

作者：史建蓉马望前汤慧芳浙江大学医学院附属儿童医院实验检验中心国家儿童健康与疾病临床医学研究中心国家儿童区域医疗中心浙江杭州310052 浙江大学医学院附属第二医院消化内科浙江杭州310009 浙江大学基础医学院药理学系浙江杭州310058

炎性肠病是一种慢性复发性肠道炎性疾病,尚无理想治疗方法。磷酸二酯酶(PDE)通过介导细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷的水解影响细胞内信号级联反应,从而调控多种病理、生理过程。近年来,一系列研究结果显示,PDE抑制剂如多种PDE4... 详细信息

炎性肠病是一种慢性复发性肠道炎性疾病,尚无理想治疗方法。磷酸二酯酶(PDE)通过介导细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷的水解影响细胞内信号级联反应,从而调控多种病理、生理过程。近年来,一系列研究结果显示,PDE抑制剂如多种PDE4抑制剂、PDE5抑制剂(西地那非、他达拉非及伐地那非)、PDE3抑制剂(西洛他唑)、PDE9抑制剂(PF-04447943)、PDE3/PDE4双抑制剂(pumafentrine)对实验性结肠炎具有改善作用;PDE4抑制剂阿普司特在临床试验中较替托司特的治疗优势更明显。本文就PDE抑制剂在炎性肠病治疗中的研究进展进行综述。

关键词：炎性肠病磷酸二酯酶磷酸二酯酶抑制剂环磷酸腺苷环磷酸鸟苷综述

磷酸二酯酶同工酶Ⅲ和Ⅳ调节气管平滑肌环腺苷酸的区域化分布

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中国药理学与毒理学杂志 1996年第3期10卷 196-197页

作者：周伟琳陈季强周汉良浙江医科大学药理学教研室

磷酸二酯酶同工酶Ⅳ（ＰＤＥⅣ）抑制剂咯利普兰（Ｒｏｌ，３０μｍｏｌ·Ｌ－１）对３０μｍｏｌ·Ｌ－１异丙肾上腺素所致的犬气管平滑肌环腺苷酸（ｃＡＭＰ）积聚的增强作用比ＰＤＥⅢ抑制剂氰胍哒嗪（ＳＫＦ９４８３６，３０μｍｏ... 详细信息

磷酸二酯酶同工酶Ⅳ（ＰＤＥⅣ）抑制剂咯利普兰（Ｒｏｌ，３０μｍｏｌ·Ｌ－１）对３０μｍｏｌ·Ｌ－１异丙肾上腺素所致的犬气管平滑肌环腺苷酸（ｃＡＭＰ）积聚的增强作用比ＰＤＥⅢ抑制剂氰胍哒嗪（ＳＫＦ９４８３６，３０μｍｏｌ·Ｌ－１）要强，但对异丙肾上腺素所致的犬气管平滑肌松弛的增强作用比ＳＫＦ９４８３６要弱．３０μｍｏｌ·Ｌ－１Ｒｏｌ或ＳＫＦ９４８３６对３０μｍｏｌ·Ｌ－１福斯科林所致的犬气管平滑肌松弛与ｃＡＭＰ积聚的增强作用程度几乎相等．异丙肾上腺素，福斯科林单独或与ＳＫＦ９４８３６，Ｒｏｌ合用都仅引起犬气管平滑肌的可溶部ｃＡＭＰ积聚，对颗粒部ｃＡＭＰ含量无明显影响．上述结果提示犬气管平滑肌存在着ｃＡＭＰ的区域化分布，它受ＰＤＥⅢ，ＰＤＥⅣ的调节。

关键词：气管平滑肌环腺苷酸磷酸二酯酶同工酶