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盐酸黄连素的汇聚式合成研究

有机化学 2017年第2期37卷 503-507页

作者：陈程徐蒙蒙赵青刘承秀杨鸿均冯豫川西南民族大学化学与环境保护工程学院成都610041 西南民族大学预科教育学院成都610041 西南民族大学校医院成都610041

报道了以1,2-亚甲二氧基苯为起始原料合成盐酸黄连素的汇聚式路线,该路线包括格氏试剂亲核开环、脱保护、环合等5步反应,总收率为33%.该路线反应条件温和、操作简单,且所有中间体及产物都经过~1H NMR、^(13)C NMR、MS鉴定.

关键词：盐酸黄连素汇聚式合成 1,2-亚甲二氧基苯格氏试剂

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盐酸黄连素的合成研究

有机化学 2016年第6期36卷 1426-1430页

作者：陈程罗卓玛杨鸿均冯豫川西南民族大学化学与环境保护工程学院成都610041

以儿茶酚为起始原料,与二氯甲烷在碱性条件下进行亲核取代,再进行氯甲基化反应、亲核取代、水解、脱羧,酰胺化得化合物2~6,后经霍夫曼重排得3,4-亚甲二氧基苯乙胺（8）,最后缩合、环化得盐酸黄连素1,合成盐酸黄连素的总收率为13.6%.化合... 详细信息

以儿茶酚为起始原料,与二氯甲烷在碱性条件下进行亲核取代,再进行氯甲基化反应、亲核取代、水解、脱羧,酰胺化得化合物2~6,后经霍夫曼重排得3,4-亚甲二氧基苯乙胺（8）,最后缩合、环化得盐酸黄连素1,合成盐酸黄连素的总收率为13.6%.化合物1~9的结构经过1 H NMR、13C NMR、质谱确认.

关键词：儿茶酚 3,4-亚甲二氧基苯乙胺盐酸黄连素合成

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盐酸黄连素对蚜虫生物活性的研究

昆虫学报 1999年第2期42卷 140-144页

作者：李明曾唏季祥彪熊继文康冀川贵州大学昆虫研究所

黄连素为黄连ＣｏｐｔｉｓｃｈｉｎｅｎｓｉｓＦｒａｎｃｈ体内的主要生物碱成份。用采自贵阳花溪附近的新鲜黄连主根提取盐酸黄连素，将粗品重结晶一次后，用ＨＩＴＡＣＨＩ－２２０紫外可见分光光度计测得一次重结晶产品含盐酸黄连素... 详细信息

黄连素为黄连ＣｏｐｔｉｓｃｈｉｎｅｎｓｉｓＦｒａｎｃｈ体内的主要生物碱成份。用采自贵阳花溪附近的新鲜黄连主根提取盐酸黄连素，将粗品重结晶一次后，用ＨＩＴＡＣＨＩ－２２０紫外可见分光光度计测得一次重结晶产品含盐酸黄连素９１％，黄连主根中的黄连素含量为１１５６％。室内生物测定结果表明，盐酸黄连素对甘蓝蚜Ｂｒｅｖｉｃｏｒｙｎｅｂｒａｓｉｃａｅ（Ｌ．）具有很强的触杀作用和较好的拒食活性。１％盐酸黄连素的乙醇溶液点滴蚜虫，９６ｈ死亡率高达９２５％，校正死亡率为９１４％，ＬＣ５０值为（２２８９±００１２５）ｇ／Ｌ，回归方程Ｙ＝７７１２＋１０２７Ｘ，相关系数ｒ为０９５８，达显著水平；１％盐酸黄连素的乙醇溶液处理叶片，２４ｈ处理和对照叶面的蚜虫栖息率分别为２０６％和７９４％，拒食效果为７４０４％，ＡＦＣ５０值为（４０５５±００２１５）ｇ／Ｌ，回归方程Ｙ＝９１１５＋１７１９Ｘ，相关系数ｒ为０９９８。

关键词：黄连盐酸黄连素甘蓝蚜触杀毒力拒食活性

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盐酸黄连素转化为硫酸氢黄连素

中国药学杂志 1992年第2期27卷 108-109页

作者：邢怀阳曹玉祥段瑞生解放军第九五四三工厂

黄连素是临床常用的一种抗菌素,药理实验表明:对痢疾杆菌、百日咳杆菌、伤寒杆菌、结核杆菌、肺炎双球菌及白色念球菌均有较明显的抑制作用。盐酸黄连素的水溶度为1:500,口服后吸收较差,临床只能用于细菌性痢疾,而硫酸氢黄连素水溶度为1... 详细信息

黄连素是临床常用的一种抗菌素,药理实验表明:对痢疾杆菌、百日咳杆菌、伤寒杆菌、结核杆菌、肺炎双球菌及白色念球菌均有较明显的抑制作用。盐酸黄连素的水溶度为1:500,口服后吸收较差,临床只能用于细菌性痢疾,而硫酸氢黄连素水溶度为1:100,可配制成2ml 水针供临床使用。针对这种情况并结合我

关键词：盐酸黄连素水溶度蒸馏水

时间控制/pH依赖型盐酸黄连素结肠给药系统的控释性能

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材料导报 2018年第12期32卷 1973-1977页

作者：毕玉水泰山医学院化学与制药工程学院泰安271016

以全硅MCM-41介孔分子筛为主体,以盐酸黄连素(BH)药物分子为客体,利用天然高分子海藻酸钠(SA)和壳聚糖(CS)为包覆材料,通过振荡吸附-浸提法制备了时间控制/pH依赖型BH/MCM-41/CS-SA结肠给药系统。利用XRD、SEM、BET、FTIR等技术对其理... 详细信息

以全硅MCM-41介孔分子筛为主体,以盐酸黄连素(BH)药物分子为客体,利用天然高分子海藻酸钠(SA)和壳聚糖(CS)为包覆材料,通过振荡吸附-浸提法制备了时间控制/pH依赖型BH/MCM-41/CS-SA结肠给药系统。利用XRD、SEM、BET、FTIR等技术对其理化性质进行了表征,并采用分光光度法对其载药和体外释药性能进行了评价。结果表明,BH/MCM-41/CS-SA的载药率为23.5%,载药后未破坏MCM-41的介孔结构。体外释放结果表明,相较BH/MCM-41,BH/MCM-41/CS-SA具有显著的时滞/pH依赖敏感释药特征,具备较好的结肠靶向给药性能,还具有长效控缓释放效果。

关键词：盐酸黄连素 MCM-41 海藻酸钠壳聚糖控制释放

牺牲硅胶骨架法制备盐酸黄连素印迹聚合物及其性能研究

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功能材料 2012年第6期43卷 684-687页

作者：李辉李玉琢李志平李亚男彭夕洋吉首大学植物资源保护与利用湖南省高校重点实验室吉首大学化学化工学院

以盐酸黄连素(berberine-Cl)为模板分子,硅胶为牺牲载体,甲基丙烯酸(MAA)或4-乙烯基吡啶(4-VP)、二甲基丙烯酸乙二醇酯(EDMA)及偶氮二异丁腈(AIBN)分别为功能单体、交联剂及引发剂制备了黄连素印迹聚合物。用光学显微镜观察了聚合物形貌... 详细信息

以盐酸黄连素(berberine-Cl)为模板分子,硅胶为牺牲载体,甲基丙烯酸(MAA)或4-乙烯基吡啶(4-VP)、二甲基丙烯酸乙二醇酯(EDMA)及偶氮二异丁腈(AIBN)分别为功能单体、交联剂及引发剂制备了黄连素印迹聚合物。用光学显微镜观察了聚合物形貌,红外光谱(IR)研究了印迹聚合物(Mip)对模板分子的再结合性能。静态吸附法及Scatchard分析研究了模板在聚合物上的结合特性。结果表明,以MAA为功能单体制备的黄连素印迹聚合物对模板分子有较高的再结合能力,其选择亲和特性来源于聚合物基体中大量在大小、形状及功能基诸方面与模板相匹配的键合位点。由Scatchard图得到了聚合物中两类结合位点的平衡离解常数(Kd)和最大吸附量(qmax)。

关键词：分子印迹技术盐酸黄连素牺牲硅胶法分子印迹聚合物再结合

盐酸黄连素作为脱氧核糖核酸荧光染料染色效果的研究

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分析测试学报 2008年第9期27卷 968-972页

作者：杨全玉李永生高秀峰王艳君金科赵瑞四川大学华西基础医学与法医学院四川成都610041 四川大学化学工程学院四川成都610065

考察了盐酸黄连素(berberine hydrochloride)的荧光强度与双链DNA的相关性;优选盐酸黄连素在琼脂糖凝胶电泳中的最佳条件;将其染色效果与溴化乙锭(EB)进行比较;并从相对迁移率角度研究盐酸黄连素对DNA凝胶电泳的影响。结果显示,双链DNA... 详细信息

考察了盐酸黄连素(berberine hydrochloride)的荧光强度与双链DNA的相关性;优选盐酸黄连素在琼脂糖凝胶电泳中的最佳条件;将其染色效果与溴化乙锭(EB)进行比较;并从相对迁移率角度研究盐酸黄连素对DNA凝胶电泳的影响。结果显示,双链DNA对盐酸黄连素有明显的荧光增强作用,荧光强度与dsDNA的浓度正相关;凝胶中10 mg/L的盐酸黄连素可分辨出10 ng的100 bp DNA条带,在完全相同的操作条件下,对于小片段dsDNA,其灵敏度略低于EB。因盐酸黄连素在碱性溶液中带正电荷,使DNA相对迁移率减小,但较染料EB的影响小。该研究为盐酸黄连素在日常分子生物学研究中的应用提供了理论依据。盐酸黄连素可以作为琼脂糖凝胶电泳中DNA的荧光染料,其荧光强度能够满足常规应用,可以替代强致癌性染料EB。

关键词：盐酸黄连素核酸荧光染料琼脂糖凝胶电泳溴化乙锭相对迁移率

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盐酸黄连素及片剂的紫外测定

中药材 1994年第6期17卷 35-36页

作者：余慕婉广东省中药研究所 510520

盐酸黄连素是抗菌类药,它在临床的新应用越来越多。其含量测定方法常见的有重量法,碘量法。重量法操作烦琐,碘量法其精密度、准确度易受环境因素的影响。为此,根据盐酸黄连素的结构和文献资料介绍,试用紫外分光光度法测定盐酸黄连素原... 详细信息

盐酸黄连素是抗菌类药,它在临床的新应用越来越多。其含量测定方法常见的有重量法,碘量法。重量法操作烦琐,碘量法其精密度、准确度易受环境因素的影响。为此,根据盐酸黄连素的结构和文献资料介绍,试用紫外分光光度法测定盐酸黄连素原料和片剂的含量。 1 仪器和试药 UV-240型分光光度计(岛津)。盐酸黄连素对照品由第二军医大学药学院提供

关键词：盐酸黄连素蒸馏水片剂剂型盐酸黄连素片紫外

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盐酸黄连素肠溶微囊的制备及评价

中国医院药学杂志 2008年第4期28卷 312-314页

作者：汪丽芬陈亚军刘卫杨祥良华中科技大学生命科学与技术学院湖北武汉430074

目的:以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为囊材,制备盐酸黄连素肠溶微囊,并测定其体外溶出度。方法:采用溶剂挥发法制备盐酸黄连素肠溶微囊,通过正交实验进行优化,以微囊的包封率及载药量为指标。结果:应用优化工艺制备的盐酸黄连素肠溶微囊,载药量为1... 详细信息

目的:以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为囊材,制备盐酸黄连素肠溶微囊,并测定其体外溶出度。方法:采用溶剂挥发法制备盐酸黄连素肠溶微囊,通过正交实验进行优化,以微囊的包封率及载药量为指标。结果:应用优化工艺制备的盐酸黄连素肠溶微囊,载药量为11.18%,包封率为85.00%,盐酸黄连素肠溶微囊在pH为6.8、7.4的溶出介质中60min内溶出度超过70%。结论:采用溶剂挥发法制备盐酸黄连素肠溶微囊,工艺稳定可靠,操作简便,载药量高,具有肠溶特性,显示出良好的应用前景。

关键词：盐酸黄连素微囊溶出度