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白花前胡丙素的结构修饰研究

药学学报 2002年第7期37卷 527-534页

作者：吴献礼孔令义闵知大中国药科大学天然药物化学教研室江苏南京210038

目的　对白花前胡丙素 [(+) praeruptorinA]进行结构修饰 ,寻找活性化合物。方法　首先从白花前胡(Peucedanumpraeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素 ,从白花前胡丙素出发 ,用碱水解及各种酰化反应 ,半合成各种结构修饰产物。结果　得... 详细信息

目的　对白花前胡丙素 [(+) praeruptorinA]进行结构修饰 ,寻找活性化合物。方法　首先从白花前胡(Peucedanumpraeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素 ,从白花前胡丙素出发 ,用碱水解及各种酰化反应 ,半合成各种结构修饰产物。结果　得到 18个 (2～ 19)凯林内酯类化合物 ,通过IR ,1 HNMR和MS等方法确定其结构。结论　其中 14个 (5～ 18)为新化合物 ,这些新化合物均有不同程度的钙离子拮抗活性 ,但作用强度均较白花前胡丙素弱。

关键词：白花前胡丙素结构修饰钙离子拮抗活性白花前胡

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白花前胡丙素类似物的半合成

中国药科大学学报 2002年第1期33卷 73-75页

作者：孔令义吴献礼闵知大中国药科大学天然药物化学教研室南京210038

AIM To semi-synthesize the similar compounds of (+)-praeruptorin A in order to discover new active compounds. METHODS From natural product Pd-Ib, three similar compounds of (+)-praeruptorin A were obtained purposefully by basic hydrolysis with KOH, reduction with NaBH 4, acylation with acids. RESULTS The structures of synthesized three similar compounds of (+)-Praeruptorin A were 3′( R )-tiglyloxy-4′-keto--3′,4′-dihydroseselin, 3′( S),4′(S ) -diangeloyloxy -3′,4′-dihydroseselin and 3′( S),4′(R )-divaleryloxy-3′,4′-dihydroseselin respectively. CONCLUSION This research work is first semi-synthesis of two known natural product and a new compound from the view of structural modification of (+)-praeruptorin A.

关键词：白花前胡丙素半合成类似物提取分离结构鉴定

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白花前胡丙素对实验性心肌缺血损伤的影响

中国新药与临床杂志 2007年第6期26卷 409-412页

作者：郑皓王秋娟潘志伟孔令义中国药科大学生理教研室江苏南京210009 中国药科大学天然药化教研室江苏南京210038

目的:观察白花前胡丙素对小鼠耐缺氧能力的影响以及对连二亚硫酸钠(Na_2S_2O_4)和过氧化氢(H_2O_2)所致幼鼠心肌细胞损伤的保护作用。方法:采用异丙肾上腺素制备低氧模型,记录小鼠缺氧条件下的存活时间;应用原代培养的乳鼠心肌细胞,用Na... 详细信息

目的:观察白花前胡丙素对小鼠耐缺氧能力的影响以及对连二亚硫酸钠(Na_2S_2O_4)和过氧化氢(H_2O_2)所致幼鼠心肌细胞损伤的保护作用。方法:采用异丙肾上腺素制备低氧模型,记录小鼠缺氧条件下的存活时间;应用原代培养的乳鼠心肌细胞,用Na_2S_2O_4和H_2O_2制备心肌缺血性损伤模型,分别测定各组心肌细胞的存活率(MTT法)、乳酸脱氢酶(LDH)和超氧化物歧化酶(SOD)含量。结果:白花前胡丙素(10,20 mg·kg^(-1))明显延长异雨肾上腺素所致小鼠缺氧条件下存活时间(P＜0．01);白花前胡丙素(20,40,80 mg·L^(-1))降低细胞死亡率,显著抑制H_2O_2和Na_2S_2O_4损伤引起的心肌细胞LDH释放,并提高细胞中SOD浓度(P＜0．05,P＜0．01);对正常生长条件下的心肌细胞无明显影响(P＞0．05)。结论:白花前胡丙素对缺氧小鼠及缺氧心肌细胞有明显的保护作用,这可能与其抑制脂质过氧化反应有关。

关键词：白花前胡丙素心肌缺血过氧化氢心肌细胞连二亚硫酸钠

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白花前胡丙素与类似物的化学沟通

中国药科大学学报 2001年第5期32卷 339-341页

作者：孔令义吴献礼闵知大中国药科大学天然药物化学教研室南京210038

目的 :将白花前胡丙素与其类似物进行化学沟通 ,为进一步进行结构修饰奠定基础。方法 :控制碱水解条件 ,得到白花前胡丙素的三个水解产物 ,采用在二氯甲烷溶剂中与相应的酸直接酰化的方法得到各种类似物。结果 :合成了三种白花前胡的类... 详细信息

目的 :将白花前胡丙素与其类似物进行化学沟通 ,为进一步进行结构修饰奠定基础。方法 :控制碱水解条件 ,得到白花前胡丙素的三个水解产物 ,采用在二氯甲烷溶剂中与相应的酸直接酰化的方法得到各种类似物。结果 :合成了三种白花前胡的类似物 ,即 3′( S) -当归酰氧基 -4′( R) -异戊酰氧基 -3′,4′-二氢邪蒿内酯、3′( S) ,4′( S) -二乙酰氧基 -3′,4′-二氢邪蒿内酯和 3′( S) ,4′( R) -二乙酰氧基 -3′,4′-二氢邪蒿内酯。结论 :合成的三个白花前胡丙素的类似物中 ,两个为新化合物。

关键词：白花前胡丙素化学沟通类似物结构修饰

白花前胡根中白花前胡丙素的分离鉴定及其有效成分含量的HPLC分析

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中草药 1999年第8期30卷 575-576页

作者：李意杨智姚念环孔令义南京师范大学理化实验中心 210097 国家科委生命科学技术发展中心中国药科大学中药学院

从白花前胡根中分离鉴定了主要有效成分白花前胡丙素，建立了利用ＨＰＬＣ法分析白花前胡根中白花前胡丙素及其消旋体白花前胡甲素含量的方法，并用该方法分析了不同产地白花前胡根中白花前胡丙素及其白花前胡甲素的含量，为制定中药前... 详细信息

从白花前胡根中分离鉴定了主要有效成分白花前胡丙素，建立了利用ＨＰＬＣ法分析白花前胡根中白花前胡丙素及其消旋体白花前胡甲素含量的方法，并用该方法分析了不同产地白花前胡根中白花前胡丙素及其白花前胡甲素的含量，为制定中药前胡的质量标准奠定基础。

关键词：白花前胡白花前胡丙素白花前胡甲素含量分析

GC测定白花前胡中白花前胡丙素和白花前胡丁素的含量

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中国药学杂志 2001年第2期36卷 122-125页

作者：徐勤刘布鸣张正行桂林医学院药学系药物分析教研室广西桂林541004 广西壮族自治区中医药研究所仪分室广西南宁530022 中国药科大学药物分析研究室江苏南京210009

目的　建立了GC测定白花前胡根中白花前胡丙素 (Pd Ⅰa)和白花前胡丁素 (Pd Ⅱ )含量的方法。方法　采用SE 30石英毛细柱 (0 .2 2mm× 2 5m) ,液膜厚度 0 .2 5 μm ,FID检测器 ,以正二十五烷为内标物。结果　Pd Ⅰa和Pd Ⅱ的标准曲线... 详细信息

目的　建立了GC测定白花前胡根中白花前胡丙素 (Pd Ⅰa)和白花前胡丁素 (Pd Ⅱ )含量的方法。方法　采用SE 30石英毛细柱 (0 .2 2mm× 2 5m) ,液膜厚度 0 .2 5 μm ,FID检测器 ,以正二十五烷为内标物。结果　Pd Ⅰa和Pd Ⅱ的标准曲线分别在0 .175～ 1.919μg(r=0 .9995 )和 0 .0 86～ 0 .95 0 μg(r=0 .9996 )之间有较好线性关系 ,Pd Ⅰa和Pd Ⅱ的加样回收率分别为 (98.2 8± 2 .0 7) %和 (99.5 8± 2 .44 ) % ,并将GC和HPLC测定Pd Ⅰa ,Pd Ⅱ结果比较 ,两方法之间无显著性差异。结论　本法简便 ,快速 ,准确 ,灵敏度高 ,对于前胡的质量检测有一定参考价值。

关键词：白花前胡白花前胡丙素白花前胡丁素毛细管气相色谱法中药

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HPLC测定前胡饮片中白花前胡丙素的含量

中国中药杂志 2007年第19期32卷 2069-2071页

作者：徐国兵刘守金梁益敏方成武俞年军彭代银安徽省药品检验所安徽合肥230051 安徽中医学院安徽合肥230031

前胡为伞形科植物白花前胡Peucedanum praeruptorm Dunn的干燥根。辛、苦,微寒;归肺经。散风清热,降气化痰。用于风热咳嗽痰多,痰热喘满,咯痰黄稠。前胡生用切薄片,炮制品历代不统一。有甜竹沥制、生姜汁制和蜜制等;前胡的现代炮制方法... 详细信息

前胡为伞形科植物白花前胡Peucedanum praeruptorm Dunn的干燥根。辛、苦,微寒;归肺经。散风清热,降气化痰。用于风热咳嗽痰多,痰热喘满,咯痰黄稠。前胡生用切薄片,炮制品历代不统一。有甜竹沥制、生姜汁制和蜜制等;前胡的现代炮制方法也没有统一,随各地区临床用药习惯不同,主要是增加前胡的润肺、止咳、祛痰功效,以蜜制为主。[第一段]

关键词：白花前胡丙素 HPLC测定饮片降气化痰伞形科植物咳嗽痰多炮制方法用药习惯

HPLC法测定白花前胡中白花前胡丙素和紫花前胡中紫花前胡苷的含量

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药物分析杂志 2001年第2期21卷 91-95页

作者：徐勤刘布鸣张正行桂林医学院药学系药分教研室桂林541004 广西区中医药研究所仪器分析室南宁530022 中国药科大学药物分析研究室南京210009

目的 :建立高效液相色谱法测定白花前胡根中白花前胡丙素 (dl-praeruptorinA ,Pd -Ia)和紫花前胡根中紫花前胡苷 (nodakenin ,NDK)含量的方法。方法 :色谱柱Shim -PackCLC -ODS ,Pd -Ia的流动相为甲醇 -水 (79∶2 1)和NDK的流动相为乙... 详细信息

目的 :建立高效液相色谱法测定白花前胡根中白花前胡丙素 (dl-praeruptorinA ,Pd -Ia)和紫花前胡根中紫花前胡苷 (nodakenin ,NDK)含量的方法。方法 :色谱柱Shim -PackCLC -ODS ,Pd -Ia的流动相为甲醇 -水 (79∶2 1)和NDK的流动相为乙腈 -甲醇 -水 (2 0∶5∶75 ) ,流速为 1 0mL·min- 1 ,紫外检测波长分别为 32 3和 334nm。结果 :Pd -Ia及NDK的线性范围分别为 0 0 8～ 0 8μg和 0 0 1～ 0 10 μg ,相关系数均为 0 9999,平均回收率分别为 98 5 3%～ 99 2 7%和 97 6 0 %～99 87% ,RSD小于 2 %。结论 :方法准确 ,简便 ,快速 ,灵敏度高 ,对常用中药前胡的质量控制有较重要意义。

关键词：白花前胡白花前胡丙素紫花前胡紫花前胡苷含量测定高效液相色谱

白花前胡丙素抗哮喘模型小鼠Th17/Treg失衡作用

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中国现代应用药学 2015年第6期32卷 671-676页

作者：熊友谊时维静俞浩张孝林缪成贵马世堂安徽科技学院食品药品学院安徽凤阳233100

目的研究白花前胡丙素对哮喘模型小鼠体内Th17/Treg失衡的干预作用。方法小鼠腹腔注射和雾化吸入卵清蛋白以建立气道炎性反应模型,并灌胃不同剂量的白花前胡丙素干预。模型结束后,动物肺功能仪分析气道高反应性;细胞计数器和Diff-Quick... 详细信息

目的研究白花前胡丙素对哮喘模型小鼠体内Th17/Treg失衡的干预作用。方法小鼠腹腔注射和雾化吸入卵清蛋白以建立气道炎性反应模型,并灌胃不同剂量的白花前胡丙素干预。模型结束后,动物肺功能仪分析气道高反应性;细胞计数器和Diff-Quick染色计数支气管灌洗液中白细胞总数及分类;酶联免疫吸附法检测血清或BALF中细胞因子和炎性介质的水平;苏木精-伊红(HE)染色法观察气道病理改变;流式细胞检测脾脏CD4+细胞数及分类;RT-PCR分析脾脏Foxp3 m RNA的表达。结果与对照组比较,模型组呈现明显的气道炎性反应和气道高反应(P白花前胡丙素组气道炎症显著减轻,中、高剂量组气道反应在氯乙酰胆碱剂量>10 mg·kg-1均显著受到抑制(P白花前胡丙素组Ig E水平显著降低(P白花前胡丙素组显著增加CD4+CD25+Foxp3+细胞的比例(P白花前胡丙素具有抗哮喘鼠Th17/Treg失衡的作用。

关键词：白花前胡丙素哮喘调节性T细胞