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甲苯磺丁脲主要代谢物的高效液相色谱分离纯化

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中国药学杂志 2007年第2期42卷 154-156页

作者：朱荣华彭骞李焕德谭志荣周宏灏中南大学湘雅二医院临床药学研究室长沙410011 中南大学临床药理学研究所长沙410011

目的研究从生物体液(尿液)中分离纯化甲苯磺丁脲的两个主要代谢物羟基甲苯磺丁脲(OTOL)和羧基甲苯磺丁脲(CTOL)的方法,并对所得的产物进行鉴定和含量测定。方法收集健康人口服甲苯磺丁脲后12h尿液,酸化后用乙醚萃取,45℃水浴中氮气挥干... 详细信息

目的研究从生物体液(尿液)中分离纯化甲苯磺丁脲的两个主要代谢物羟基甲苯磺丁脲(OTOL)和羧基甲苯磺丁脲(CTOL)的方法,并对所得的产物进行鉴定和含量测定。方法收集健康人口服甲苯磺丁脲后12h尿液,酸化后用乙醚萃取,45℃水浴中氮气挥干,加体积分数50%甲醇水溶液溶解,过滤后注入制备液相色谱仪分离,分别收集两种代谢产物的色谱峰流分。将所得流分酸化后再用乙醚提取,吹干,得白色结晶,即产物。取少量产物用甲醇水溶液溶解后进行定性定量分析。结果制备得到纯度为97·7%的CTOL白色结晶。结论本制备方法经济简便、成功有效。所获得的CTOL纯度达到预期目的。

关键词：甲苯磺丁脲代谢物制备色谱

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甲苯磺丁脲与其他药物的相互作用

中国医院药学杂志 2000年第12期20卷 746-747页

作者：贺赛娜浙江省舟山市普陀区人民医院浙江舟山316100

目的 :了解甲苯磺丁脲在治疗Ⅱ型糖尿病及其并发症时 ,与其他药物配伍时降血糖作用的变化规律。方法 :对近年来的相关文献资料进行分析、归纳。结果 :二甲双胍等 16种 (类 )药物皆能不同程度地影响甲苯磺丁脲的降血糖作用。结论 :二甲... 详细信息

目的 :了解甲苯磺丁脲在治疗Ⅱ型糖尿病及其并发症时 ,与其他药物配伍时降血糖作用的变化规律。方法 :对近年来的相关文献资料进行分析、归纳。结果 :二甲双胍等 16种 (类 )药物皆能不同程度地影响甲苯磺丁脲的降血糖作用。结论 :二甲双胍、拜糖平和胰岛素等与甲苯磺丁脲具协同降糖作用 ;哌唑嗪、苯那普利、前列地尔、普瑞博思、血脂康、复方磺胺甲卟恶唑和肝药酶抑制剂氯霉素等能增强甲苯磺丁脲的降血糖作用 ;而普萘洛尔、氢氯噻嗪、氯丙嗪、乙醇。

关键词：甲苯磺丁脲 Ⅱ型糖尿病药物相互作用

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甲苯磺丁脲固体分散物稳定性研究

中国药学杂志 1992年第2期27卷 87-89页

作者：吴秋前马星李守唐陶兰萍路双林兰州医学院药剂教研室

本文介绍了 D860-PEG6000共沉物在室温(12～28℃)及较高温度(40±5℃)下贮存1年后溶出速率基本保持不变;D860-PEG6000熔融物、D860-脲熔融物在贮存5个月期间老化明显,但在较高温度下贮存时老化慢,物理稳定性较好。药物与载体的比例对稳... 详细信息

本文介绍了 D860-PEG6000共沉物在室温(12～28℃)及较高温度(40±5℃)下贮存1年后溶出速率基本保持不变;D860-PEG6000熔融物、D860-脲熔融物在贮存5个月期间老化明显,但在较高温度下贮存时老化慢,物理稳定性较好。药物与载体的比例对稳定性的影响不大。

关键词：固体分散物稳定性甲苯磺丁脲

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甲苯磺丁脲与烧伤后高代谢

中华整形烧伤外科杂志 1991年第1期7卷 41-44,76页

作者：解伟光黎鳌汪仕良尤忠义唐成功邵洪王凤君第三军医大学烧伤研究所 630038

我们对烧伤家兔胃内注入甲苯磺丁脲后持续观察10天,结果提示甲苯磺丁脲能通过下列作用改善烧伤后高代谢:(1)刺激胰岛素分泌,强化胰岛素作用;(2)改善组织胰岛素抵抗,促进葡萄糖利用;(3)抑制胰高糖素分泌。

关键词：烧伤甲苯磺丁脲高代谢胰岛素

甲苯磺丁脲稀土(Dy、Nd)配合物的降血糖作用及急性毒性研究

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稀土 2001年第1期22卷 68-70页

作者：陈朝军刘晓雷蒋绥萍刘红霞鄢红瑜内蒙古医学院药学系内蒙古呼和浩特010059

本文合成了 Dy、Nd的甲苯磺丁脲 ( D86 0 )配合物 ,测定了它们的降血糖作用和对小鼠的口服半数致死量 ( L D5 0 )。结果显示 ,D 86 0 -稀土配合物的降血糖效果明显优于 D 86

关键词：稀土配合物降血糖降血糖作用急性毒性降血糖药物甲苯磺丁脲

细胞色素P450CYP2C9基因多态性对甲苯磺丁脲代谢动力学的影响

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药学学报 2005年第8期40卷 695-699页

作者：李健文思远王睿陈昆方翼裴斐王升启军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 中国人民解放军总医院北京100853

目的研究细胞色素P450CYP2C9基因多态性对甲苯磺丁脲代谢动力学的影响。方法用基因芯片对137名健康志愿者进行CYP2C9基因多态性检测,将受试者分为CYP2C9野生型、杂合突变型和纯合突变型3组,用高效液相色谱法检测甲苯磺丁脲在受试者体内... 详细信息

目的研究细胞色素P450CYP2C9基因多态性对甲苯磺丁脲代谢动力学的影响。方法用基因芯片对137名健康志愿者进行CYP2C9基因多态性检测,将受试者分为CYP2C9野生型、杂合突变型和纯合突变型3组,用高效液相色谱法检测甲苯磺丁脲在受试者体内的药物代谢动力学参数,统计分析各组间药代动力学性质差异。结果在137名受试者中发现了9个CYP2C91/3杂合型突变体和1个CYP2C93/3纯合型突变体,其余为野生型个体。将9名CYP2C91/3,1名CYP2C93/3以及随机抽取的10名野生型个体分组,以甲苯磺丁脲为探药进行药物代谢动力学研究。结果在杂合型突变个体组以及纯合型突变个体组中,甲苯磺丁脲的代谢率显著低于对照的野生型个体组。结论CYP2C9基因多态性对甲苯磺丁脲代谢具有显著影响并呈基因剂量效应,检测突变型个体对指导临床合理用药和个体化医疗具有重要意义。

关键词：甲苯磺丁脲细胞色素P450 CYP2C9 等位基因单核苷酸多态性基因分型

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甲苯磺丁脲与烧伤后高代谢

中华烧伤杂志 1991年第1期 41-44+76页

作者：解伟光黎鳌汪仕良尤忠义唐成功邵洪王凤君第三军医大学烧伤研究所第三军医大学烧伤研究所 630038

关键词：烧伤高代谢甲苯磺丁脲胰岛素

中国健康人群P4502C9基因多态性与甲苯磺丁脲代谢的关系

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中国临床药理学杂志 2005年第4期21卷 255-259页

作者：王睿陈騉文思远李健王升启解放军总医院临床药理室北京100853 中国海洋大学海洋药物与食品研究所山东青岛266003 军事医学科学院放射医学研究所北京100850

目的研究甲苯磺丁脲人体代谢过程与中国健康志愿者P4502C9基因多态性的关系。方法不同P4502C91/1(n=53)、1/3(n=9)及3/3(n=1)基因型的健康志愿者单次口服甲苯磺丁脲500mg后,用HPLC方法测定血和尿中的甲苯磺丁脲及其代谢产物浓度,研究甲... 详细信息

目的研究甲苯磺丁脲人体代谢过程与中国健康志愿者P4502C9基因多态性的关系。方法不同P4502C91/1(n=53)、1/3(n=9)及3/3(n=1)基因型的健康志愿者单次口服甲苯磺丁脲500mg后,用HPLC方法测定血和尿中的甲苯磺丁脲及其代谢产物浓度,研究甲苯磺丁脲的药代过程。结果P4502C91/3与P4502C93/3基因型的受试者与P4502C91/1基因型相比,AUC(0-∞)增加20%和116%,t1/2增加60%和813%,CL0为68%和11%,CLform仅为39%和3%。结论P4502C91/3对甲苯磺丁脲的代谢活性较P4502C91/1显著降低,P4502C93/3代谢活性更低,并呈现基因剂量关系。

关键词：细胞色素P450 2C9 甲苯磺丁脲基因多态性

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用球形结晶技术改善甲苯磺丁脲的溶出速率

中国医院药学杂志 1991年第11期11卷 483-485页

作者：马星管玉珠李守唐刘强周国信兰州医学院药学系 730000 化工部涂料工业研究所 730020

用球形结晶技术将难溶性药物甲苯磺丁脲在羧甲基纤维素钠(CMC—Na)的溶液中制成球形结晶聚集体(简称球晶)。用扫描电镜法观察到原药结晶为棱状结晶,而球形结晶为小片状及小梭状结晶的聚集体。用粉末X线衍射谱检测了球晶与原晶,发现衍射... 详细信息

用球形结晶技术将难溶性药物甲苯磺丁脲在羧甲基纤维素钠(CMC—Na)的溶液中制成球形结晶聚集体(简称球晶)。用扫描电镜法观察到原药结晶为棱状结晶,而球形结晶为小片状及小梭状结晶的聚集体。用粉末X线衍射谱检测了球晶与原晶,发现衍射峰有不同之处,说明有部分晶型发生改变。其球晶的溶解过程由Hixson—Crowll方程式描述,溶解比原药快。

关键词：甲苯磺丁脲溶出速率球形结晶技术