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牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学研究

牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学研究

第九届全国畜牧兽医青年科技工作者学术研讨会

作者：何斌张海静杨文海吴利军陈洁陈夏冰邵志勇操继跃

目的牛蒡子具有疏散风热、宣肺透疹等功效,其主要有效成份牛蒡苷元具有抗炎、抗病毒、抗菌等多种药理作用。本试验研究牛蒡苷元提取物及牛蒡子粉中牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学特征,了解其在仔猪体内的吸收、分布、转化和排泄规律,... 详细信息

目的牛蒡子具有疏散风热、宣肺透疹等功效,其主要有效成份牛蒡苷元具有抗炎、抗病毒、抗菌等多种药理作用。本试验研究牛蒡苷元提取物及牛蒡子粉中牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学特征,了解其在仔猪体内的吸收、分布、转化和排泄规律,为新兽药的研发和临床用药提供理论参考依据。

关键词：牛蒡苷元牛蒡子粉动力学研究

来源： cnki会议评论

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牛蒡苷元抗帕金森的药理作用机制研究

牛蒡苷元抗帕金森的药理作用机制研究

第九届中国药理学会补益药药理专业委员会学术研讨会

作者：窦德强张娜李东薇辽宁中医药大学药学院

牛蒡Arctum appaL.为菊科二年生草本植物,牛蒡的主要药用部位为牛蒡子(亦称恶实、大力子),收载于历版《中国药典》,为常用中药。研究组经过多年研究,对牛蒡的炮制机理、生态适宜性及生产产区区划、牛蒡苷元的制备工艺、牛蒡苷元的药物... 详细信息

牛蒡Arctum appaL.为菊科二年生草本植物,牛蒡的主要药用部位为牛蒡子(亦称恶实、大力子),收载于历版《中国药典》,为常用中药。研究组经过多年研究,对牛蒡的炮制机理、生态适宜性及生产产区区划、牛蒡苷元的制备工艺、牛蒡苷元的药物动力学、抗癌、抗炎作用进行研究。近年来,我们对牛蒡苷元抗帕金森作用及作用机制进行研究。通过鱼藤酮所致的帕金森模型研究表明牛蒡苷元可显著提高PD大鼠机体能量代谢率,并可通过调节氧化应激、炎症和自噬水平对PD起治疗作用,并可缓解鱼藤酮中毒大鼠的肝损伤和肾损伤。代谢组学研究表明牛蒡苷元可有效改善PD大鼠脑内三羧酸循环、氨基酸、糖酵解、脂代谢和嘌呤代谢等途径异常的代谢状况。

关键词：牛蒡苷牛蒡苷元帕金森

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牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学研究

中国兽药杂志 2019年第11期53卷 72-77页

作者：何斌吴利军陈夏冰杨文海邵志勇陈洁金尔光周华李杰刘志伟武汉市农业科学院畜牧兽医研究所武汉430208 武汉市动物疫病预防控制中心武汉430000

为研究牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学特征,了解其在仔猪体内的吸收、分布、转化和排泄规律,为新兽药的研发和临床用药提供理论参考依据。选取健康仔猪8头(30.0±5.0 kg),以2.0 mg/***的牛蒡苷元静脉注射给药,不同时间点前腔静脉采血,... 详细信息

为研究牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学特征,了解其在仔猪体内的吸收、分布、转化和排泄规律,为新兽药的研发和临床用药提供理论参考依据。选取健康仔猪8头(30.0±5.0 kg),以2.0 mg/***的牛蒡苷元静脉注射给药,不同时间点前腔静脉采血,采用HPLC法对猪血浆中牛蒡苷元的浓度进行分析。牛蒡苷元静脉注射后,符合无吸收二室模型,主要药动学参数为:分布半衰期(t1/2α)0.166±0.022 h;消除半衰期(t1/2β)3.161±0.296 h;表观分布容积(Vd)0.231±0.033 L/kg;清除率(CLb)0.057±0.003 L/(h·kg);药时曲线下面积(AUC)1.189±0.057μg·h·m L-1。由此可知,牛蒡苷元静脉注射后在仔猪体内分布迅速、分布组织较少、代谢消除较快。

关键词：牛蒡苷元仔猪药物动力学

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牛蒡苷元氨解衍生物的合成

辽宁中医药大学学报 2012年第6期14卷 53-54页

作者：张辉陈桂荣窦德强康廷国辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600

目的:合成牛蒡苷元的氨解衍生物N-苯甲基-2-(4'-羟基-3'-甲氧基苯甲基)-3-(3'',4''-二甲氧基苯甲基)丁酰胺。方法:本实验采用氨解的方法对牛蒡苷元的内酯环进行结构修饰,牛蒡苷元和苄胺溶液反应合成氨解衍生物。结论:通过对合成工艺条... 详细信息

目的:合成牛蒡苷元的氨解衍生物N-苯甲基-2-(4'-羟基-3'-甲氧基苯甲基)-3-(3'',4''-二甲氧基苯甲基)丁酰胺。方法:本实验采用氨解的方法对牛蒡苷元的内酯环进行结构修饰,牛蒡苷元和苄胺溶液反应合成氨解衍生物。结论:通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。

关键词：牛蒡苷元 γ-丁内酯环结构修饰氨解衍生物 N-苯甲基-2-(4'-羟基-3'-甲氧基苯甲基)-3-(3'',4''-二甲氧基苯甲基)丁酰胺

牛蒡苷元氨解衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

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辽宁中医药大学学报 2013年第7期15卷 25-27页

作者：陈桂荣徐煜彬窦德强姜洪帅辽宁中医药大学辽宁大连116600

目的:牛蒡苷元属于木脂素类化合物,水溶性差,故以牛蒡苷元为先导化合物进行结构修饰,改善其水溶性,进而提高生物度,方便制剂、扩大牛蒡苷元的临床应用范围。方法:采用丙胺与牛蒡苷元在室温下发生氨解反应,通过重结晶方法制备氨解衍生物... 详细信息

目的:牛蒡苷元属于木脂素类化合物,水溶性差,故以牛蒡苷元为先导化合物进行结构修饰,改善其水溶性,进而提高生物度,方便制剂、扩大牛蒡苷元的临床应用范围。方法:采用丙胺与牛蒡苷元在室温下发生氨解反应,通过重结晶方法制备氨解衍生物。采用5种人癌细胞株对氨解衍生物进行抗肿瘤活性研究。结果:合成得到牛蒡苷元氨解衍生物,操作简单,后处理容易,收率较高,并且衍生物的溶解性高于牛蒡苷元。对牛蒡苷元与氨解衍生物进行抗肿瘤活性研究表明氨解衍生物的活性低于牛蒡苷元。结论:牛蒡苷元氨解衍生物的最佳合成条件为:牛蒡苷元与丙胺的质量体积比为1∶0.05,室温反应24 h,收率为64%。经活性研究表明牛蒡苷元的内酯环是抗肿瘤活性关键基团。

关键词：牛蒡苷元氨解丙胺抗肿瘤活性结构修饰

牛蒡苷元对S_(180)腹水瘤小鼠的药效学研究

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亚太传统医药 2019年第5期15卷 19-22页

作者：杨婷窦德强辽宁中医药大学药学院

目的:探讨牛蒡苷元体内抗肿瘤作用。方法:建立S180腹水瘤细胞荷瘤小鼠模型及S180腹水瘤小鼠模型,通过测定瘤体积、瘤重、存活率以及血常规、血液生化指标的含量综合评价牛蒡苷元的抗肿瘤作用。结果:牛蒡苷元中(40mg/kg)、高(80mg/kg)剂... 详细信息

目的:探讨牛蒡苷元体内抗肿瘤作用。方法:建立S180腹水瘤细胞荷瘤小鼠模型及S180腹水瘤小鼠模型,通过测定瘤体积、瘤重、存活率以及血常规、血液生化指标的含量综合评价牛蒡苷元的抗肿瘤作用。结果:牛蒡苷元中(40mg/kg)、高(80mg/kg)剂量组可明显抑制S180腹水瘤细胞荷瘤小鼠的瘤体积、瘤重(P牛蒡苷元高剂量组(80mg/kg)的ALT和UREA含量显著性升高(P牛蒡苷元具有明显的抗S180腹水瘤作用。

关键词：牛蒡苷元 S180腹水瘤小鼠模型抗肿瘤作用

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牛蒡苷元α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

中国现代中药 2009年第5期11卷 28-29,38页

作者：项峥窦德强辽宁中医药大学药学院辽宁大连116620

目的:探讨牛蒡苷元对α—葡萄糖苷酶活性的抑制。方法:以4—硝基酚α—D—吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α—葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:牛蒡苷元具有显著的α—葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1。结论:牛蒡苷... 详细信息

目的:探讨牛蒡苷元对α—葡萄糖苷酶活性的抑制。方法:以4—硝基酚α—D—吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α—葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:牛蒡苷元具有显著的α—葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1。结论:牛蒡苷元是一种α—葡萄糖苷酶抑制剂。

关键词：牛蒡苷元 α-葡萄糖苷酶 PNPG

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牛蒡苷元对血小板体外聚集作用的影响及机制

贵州医科大学学报 2021年第4期46卷 436-439页

作者：潘彩燕张蓉林晓坚袁兆伟刘刚谢娟贵州医科大学基础医学院药理学教研室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省人民医院药剂科贵州贵阳550002

目的观察牛蒡苷元(Arc-G)对血小板体外聚集作用的影响,并初步探讨其作用机制。方法制备小鼠洗涤血小板,分为模型组、替罗非班组(0.5 g/L)、Arc-G低剂量组(3.125μmol/L)及Arc-G高剂量组(12.5μmol/L),采用比浊法测定凝血酶(250 U/L)、胶... 详细信息

目的观察牛蒡苷元(Arc-G)对血小板体外聚集作用的影响,并初步探讨其作用机制。方法制备小鼠洗涤血小板,分为模型组、替罗非班组(0.5 g/L)、Arc-G低剂量组(3.125μmol/L)及Arc-G高剂量组(12.5μmol/L),采用比浊法测定凝血酶(250 U/L)、胶原(0.5 mg/L)及二磷酸腺苷(ADP,0.25μmol/L)诱导的血小板聚集率;将洗涤血小板分为模型组、PGE 1组(前列腺素E 1,1μmol/L)或替罗非班组(0.5 g/L)、Arc-G低剂量组、Arc-G高剂量组,采用ELISA实验方法测定凝血酶诱导聚集下血小板内环磷酸腺苷(cAMP)、血栓素B 2(TXB 2)的含量。结果与模型组比较,Arc-G高剂量能明显抑制凝血酶、ADP诱导的血小板聚集,差异有统计学意义(P<0.05),但不能抑制胶原诱导的血小板聚集;与模型组比较,Arc-G低剂量、Arc-G高剂量可明显升高血小板内cAMP的水平、降低TXB 2的含量,差异有统计学意义(P<0.05)。结论Arc-G可明显抑制凝血酶和ADP诱导的血小板聚集,其作用可能与升高血小板内cAMP的水平、降低血小板TXB 2的水平有关。

关键词：血小板聚集凝血酶牛蒡苷元环磷酸腺苷血栓素B 2

牛蒡苷元对H89诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护作用

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牛蒡苷元对H89诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护作用