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单向灌流法研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收

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第二军医大学学报 2014年第4期35卷 419-422页

作者：钟萌杨林杨梅胡雪原张景勍重庆医科大学药物高校工程研究中心重庆400016 重庆市食品药品检验所重庆401121

目的研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收性质。方法选择健康SD雄性大鼠6只,分为2组,运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠在灌流速度为0.2mL/min以及灌流时间为1h条件下的药物吸收情况。采用HPLC法对药物的质量浓度... 详细信息

目的研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收性质。方法选择健康SD雄性大鼠6只,分为2组,运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠在灌流速度为0.2mL/min以及灌流时间为1h条件下的药物吸收情况。采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,并计算其吸收速率常数(Ka)及有效渗透率(Peff)。结果阿奇霉素泡囊在十二指肠、空肠、回肠以及结肠的Ka和Peff分别是阿奇霉素的2.41、2.35、2.54、2.95倍和2.34、1.47、2.20、1.40倍,差异均有统计学意义(P泡囊能明显改善药物在体肠吸收。

关键词：肠吸收阿奇霉素泡囊单向灌流法

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阿奇霉素泡囊在小鼠体内的组织分布研究

中国抗生素杂志 2014年第12期39卷 937-941页

作者：钟萌杨林张永红万坤张敉张景勍重庆医科大学药物高校工程研究中心重庆400016 重庆市食品药品检验所重庆401121

目的比较研究了阿奇霉素泡囊（AMNS）和阿奇霉素（AM）在昆明小鼠体内的组织分布.方法采用HPLC法测定不同时间点各组织中药物浓度,评价2种制剂的组织分布特征.结果 AM在各组织中的萃取回收率为80.64％～91.28％,方法回收率为97.00％～... 详细信息

目的比较研究了阿奇霉素泡囊（AMNS）和阿奇霉素（AM）在昆明小鼠体内的组织分布.方法采用HPLC法测定不同时间点各组织中药物浓度,评价2种制剂的组织分布特征.结果 AM在各组织中的萃取回收率为80.64％～91.28％,方法回收率为97.00％～99.64％,日内、日间RSD符合方法学要求.组织分布结果表明,AMNS主要分布在肺组织中,其次是肝和脾、肾、心,血浆中分布最少.结论 AMNS改变了药物在体内的组织分布,使药物特定分布于肺组织.

关键词：阿奇霉素泡囊体内组织分布

载碳菁类染料泡囊的制备和表征及其光热效应研究

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中国新药杂志 2016年第11期25卷 1275-1280页

作者：刘迪杨红吕小燕王雪谢梦瑜罗庚付佩赵成龙姚枫枫徐涛苏州大学药学院苏州215123

目的:制备包载光热试剂碳菁类染料Cypate的泡囊,对其进行理化表征并考察其体内外光热效应。方法:采用溶剂注入法制备了Cypate泡囊,进行了形态、粒径和包封率考察,在激光照射下的体外升温效应考察,细胞毒性实验抑瘤作用考察,以荷瘤鼠的... 详细信息

目的:制备包载光热试剂碳菁类染料Cypate的泡囊,对其进行理化表征并考察其体内外光热效应。方法:采用溶剂注入法制备了Cypate泡囊,进行了形态、粒径和包封率考察,在激光照射下的体外升温效应考察,细胞毒性实验抑瘤作用考察,以荷瘤鼠的组织分布及热成像实验研究Cypate泡囊的光热效应。结果:制得的Cypate泡囊形态为球形、平均粒径(190.1±0.42)nm、包封率95.95%;Cypate以泡囊包载后,体外升温效果在激光照射下提高可达12.4%,抑制4T1肿瘤细胞生长的指标IC50降低74.01%(P泡囊可使肿瘤部位达到消融肿瘤细胞的温度(>50℃)。结论:本研究Cypate泡囊性好,细胞实验、动物实验表明具有良好的被动靶向性和光热效应,是一种具有良好开发前景的新型光热治疗微粒传输系统。

关键词：光热效应碳菁类染料泡囊抗癌作用

顺铂隐形泡囊的研制及表面连接蛋白质前后的性质比较

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中国新药杂志 2009年第7期18卷 668-671页

作者：杨红周映聪邓安平肖波黄晶晶晁若冰四川大学华西药学院成都610041 四川大学化学学院成都610041

目的:研制顺铂隐形泡囊并比较其连接蛋白质前后的理化性质和体外生物学性质。方法:NHS活化酯法合成PluronicF68-BSA偶联物,以改良注入法制备泡囊,显微镜下目测统计粒径分布,透析分离、紫外法考察包封率和稳定性,并研究其对小鼠巨噬细胞... 详细信息

目的:研制顺铂隐形泡囊并比较其连接蛋白质前后的理化性质和体外生物学性质。方法:NHS活化酯法合成PluronicF68-BSA偶联物,以改良注入法制备泡囊,显微镜下目测统计粒径分布,透析分离、紫外法考察包封率和稳定性,并研究其对小鼠巨噬细胞的毒性和吞噬效果。结果:2种泡囊平均粒径分别为3.48和4.49μm,包封率为51.54%和44.02%,一周后渗漏率为20.97%和24.09%,其细胞毒性均与原料药一致。表面连接BSA后,被吞噬率增大。结论:本法工艺简单,条件温和,为进一步连接单抗、制备免疫隐形泡囊提供依据。

关键词：顺铂泡囊隐形泡囊免疫泡囊

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顺铂泡囊的研制与抗癌活性研究

中国新药杂志 2009年第6期18卷 545-548页

作者：杨红陈重华刘学旭王建周黎明陈永陈淑杰四川大学华西药学院成都610041 四川大学实验动物中心成都610041 四川省肿瘤医院成都610041 四川大学华西基础与法医学院成都610041

目的:制备顺铂泡囊并对其进行理化性质和抗癌活性评价。方法:以Span40和胆固醇为主要材料制备泡囊,对其表面形态、粒径分布、电位、包封率、载药量及体外释放特性等理化性质进行考察,动物实验研究泡囊对荷VX2肉体瘤实验兔的体重变化、... 详细信息

目的:制备顺铂泡囊并对其进行理化性质和抗癌活性评价。方法:以Span40和胆固醇为主要材料制备泡囊,对其表面形态、粒径分布、电位、包封率、载药量及体外释放特性等理化性质进行考察,动物实验研究泡囊对荷VX2肉体瘤实验兔的体重变化、存活率、肿瘤生长和肿瘤细胞转移。结果:呈圆球状的泡囊粒径为(7.33±1.05)μm,包封率为(86.06±1.46)%,载药量为(3.04±0.05)%,体外释放实验t1/2在8 h附近。较之于市售制剂,存活率大大提高,毒性明显较小,更在抑制肿瘤生长和防止肿瘤细胞转移方面优势非常明显。结论:本实验研制的泡囊具有缓释作用和治疗肿瘤的高效低毒特点。

关键词：顺铂泡囊缓释作用存活率抑制肿瘤生长

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维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体的研究

中国医药工业杂志 2008年第2期39卷 108-112页

作者：陈正明龙晓英黄雪琼杨金华周润昌广东药学院中药学院广东广州510006

采用溶剂注入法制备并优化了维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊配方。所得制品呈球形,包封率达90%。4℃避光贮存6个月,含量和包封率无明显下降。

关键词：维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊处方溶剂注入法

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不含蛋白质的功能泡囊膜及对酶的模拟

化学通报 1992年第1期 7-13页

作者：周晴中陈志宽林(土土土) 北京大学化学系 100871

本篇综述了模拟生物膜的不含蛋白质的功能泡囊膜的建立过程,并介绍了这类功能泡囊膜所进行的模拟酶的泡囊催化反应。以磷脂或亲水亲油的表面活性剂分子所提供的双分子层泡囊结构为基质,分别在其不同的区域引入活性基团或分子,赋予了泡... 详细信息

本篇综述了模拟生物膜的不含蛋白质的功能泡囊膜的建立过程,并介绍了这类功能泡囊膜所进行的模拟酶的泡囊催化反应。以磷脂或亲水亲油的表面活性剂分子所提供的双分子层泡囊结构为基质,分别在其不同的区域引入活性基团或分子,赋予了泡囊新的功能,由此可实现对一些反应的进程及产物构象的控制。利用这类功能泡囊膜,已成功地模拟了水解酶、还原酶、转氨酶、生物体内的碳单元传递反应等,并为模拟光合作用提供了一个很好的模式。

关键词：泡囊功能泡囊膜模拟酶

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多西紫杉醇冻干泡囊的制备及其性质考察

中国新药杂志 2009年第11期18卷 1054-1056,1072页

作者：吕竹芬刘立中黄红兵陈燕忠刘韬谢清春广东药学院药物研究所广州510006 华南肿瘤学国家重点实验室中山大学附属肿瘤医院广州510080

目的:制备多西紫杉醇冻干泡囊并考察其理化性质。方法:以脂肪酸山梨坦40、脂肪酸山梨坦60、聚乙二醇硬脂酸酯15、胆固醇为膜材,采用乙醇注入法制备多西紫杉醇泡囊,以甘露醇、海藻糖为冻干支架剂将其制备成冻干制剂,动态光散射法测定粒... 详细信息

目的:制备多西紫杉醇冻干泡囊并考察其理化性质。方法:以脂肪酸山梨坦40、脂肪酸山梨坦60、聚乙二醇硬脂酸酯15、胆固醇为膜材,采用乙醇注入法制备多西紫杉醇泡囊,以甘露醇、海藻糖为冻干支架剂将其制备成冻干制剂,动态光散射法测定粒径分布、超滤离心法分离泡囊与游离药物,HPLC测定泡囊包封率,并考察其体外释药特性。结果:3批样品冷冻干燥前后平均粒径分别为182.6和215.5 nm,包封率分别为93.16%和83.52%。结论:本实验制得的多西紫杉醇冻干泡囊粒径分布范围窄,包封率较高,复溶能力好。

关键词：多西紫杉醇泡囊冻干包封率

紫杉醇磁性非离子表面活性剂泡囊的研制及其质量评价

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中国医院药学杂志 2001年第8期21卷 454-455页

作者：张景勍张志荣太极集团研究院重庆400010 四川大学华西医学中心药学院四川成都610044

目的 :对紫杉醇磁性非离子表面活性剂泡囊的处方和制备工艺进行研究 ,并评价其质量。方法 :采用逆相蒸发法制备了紫杉醇磁性泡囊 ,并对制剂的包封率、粒径和pH值等性质进行了研究。结果 :本研究制备的紫杉醇磁性泡囊包封率为96.2 9% ,... 详细信息

目的 :对紫杉醇磁性非离子表面活性剂泡囊的处方和制备工艺进行研究 ,并评价其质量。方法 :采用逆相蒸发法制备了紫杉醇磁性泡囊 ,并对制剂的包封率、粒径和pH值等性质进行了研究。结果 :本研究制备的紫杉醇磁性泡囊包封率为96.2 9% ,平均粒径为 2 .5 96μm ,pH值为6.62。结论 :紫杉醇磁性泡囊的制备工艺是可行的 ,本研究可为紫杉醇新型给药系统的开发利用提供科学和实用的理论依据。

关键词：磁靶向给药系统磁性非离子表面活性剂泡囊紫杉醇质量评价抗癌药