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沙格列汀与达格列净分别联合阿法骨化醇对T2DM性骨质疏松症患者疗效和25-羟维生素D水平，骨代谢指标的影响

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现代生物医学进展 2025年第3期 468-473页

作者：吴静姜惠王丽束燕雯孙璐江苏大学附属人民医院内分泌科

目的：对比研究沙格列汀与达格列净分别联合阿法骨化醇对T2DM性骨质疏松症（DOP）患者疗效、25-羟维生素D[25(OH)D]及骨代谢指标的影响。方法：选入2021.4～2024.4收治的DOP患者84例，分为沙格列汀组（42例）和达格列净组（42例），两... 详细信息

目的：对比研究沙格列汀与达格列净分别联合阿法骨化醇对T2DM性骨质疏松症（DOP）患者疗效、25-羟维生素D[25(OH)D]及骨代谢指标的影响。方法：选入2021.4～2024.4收治的DOP患者84例，分为沙格列汀组（42例）和达格列净组（42例），两组均联合阿法骨化醇治疗。比较临床疗效、25(OH)D水平及骨代谢指标。结果：（1）两组治疗后FPG、2hPG、HbA1c降低（P0.05）。（2）两组治疗后BMD、血清25(OH)D和OC升高，PINP降低（P沙格列汀组升高/降低幅度明显大于达格列净组（P沙格列汀组治疗总有效率显著高于达格列净组（95.24%vs. 76.19%,P沙格列汀与达格列净均可有效控制血糖水平，而前者在增加BMD、改善骨代谢指标、提高DOP整体疗法方面更具优势。

关键词：沙格列汀达格列净阿法骨化醇 T2DM 骨质疏松症疗效 25(OH)D 骨代谢指标

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沙格列汀二甲双胍缓释片的体外评价

中国药科大学学报 2021年第5期52卷 541-546页

作者：李镇铭霍美蓉邓淇丹陈登俊孙宏张中国药科大学药学院药剂系南京210009 合肥合源药业有限公司合肥230031

为评价自研的沙格列汀二甲双胍缓释片与参比制剂体外释放行为的一致性,分别在pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液与纯化水4种溶出介质中比较自研制剂和参比制剂间溶出曲线的相似性,并对自研制剂和参比制剂在pH 1.... 详细信息

为评价自研的沙格列汀二甲双胍缓释片与参比制剂体外释放行为的一致性,分别在pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液与纯化水4种溶出介质中比较自研制剂和参比制剂间溶出曲线的相似性,并对自研制剂和参比制剂在pH 1.0盐酸溶出介质中的凝胶形态和凝胶强度进行比较。结果显示,在4种溶出介质中自研制剂和参比制剂中沙格列汀的15 min溶出度均大于85%,盐酸二甲双胍的ƒ2相似因子分别为89、83、80、86,均大于50,自研制剂两种药物的溶出行为均与参比制剂一致。自研制剂亲水凝胶骨架的体积膨胀率、吸水增重率、溶蚀率与参比制剂一致;自研制剂的凝胶强度与参比制剂一致。结果表明,自研制剂和参比制剂体外释放行为一致,为体内生物等效性试验提供了良好的保障。

关键词：沙格列汀二甲双胍缓释片体外评价生物等效性溶出度凝胶形态凝胶强度

沙格列汀对2型糖尿病患者平均血糖波动幅度、HOMA表达、β细胞功能的影响

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中国现代应用药学 2021年第5期38卷 619-623页

作者：惠媛尹冬闵冬雨徐州医科大学附属连云港医院南京医科大学康达学院第一附属医院(连云港市第一人民医院)内分泌科江苏连云港222000 辽宁中医药大学附属医院中医药实验中心沈阳110032

目的评价沙格列汀对2型糖尿病患者血糖波动的调节作用。方法将145例患者随机分为3组,沙格列汀低剂量(SG-L)组、沙格列汀高剂量(SG-H)组、二甲双胍(MG)组,分别给予二甲双胍1500mg+沙格列汀2.5mg、二甲双胍1 500 mg+沙格列汀5 mg、二甲双... 详细信息

目的评价沙格列汀对2型糖尿病患者血糖波动的调节作用。方法将145例患者随机分为3组,沙格列汀低剂量(SG-L)组、沙格列汀高剂量(SG-H)组、二甲双胍(MG)组,分别给予二甲双胍1500mg+沙格列汀2.5mg、二甲双胍1 500 mg+沙格列汀5 mg、二甲双胍(1 500~2 000 mg)进行治疗。干预后检测其血糖水平、动态血糖及胰岛功能。结果治疗后,与MG组相比,SG-H组在早餐后2 h、午餐前、午餐后2 h、晚餐前、晚餐后2 h及晚餐后4 h血糖明显降低(P沙格列汀联合二甲双胍能有效控制不同时间点患者血糖,减少患者血糖波动,同时改善胰岛素β细胞功能,改善2型糖尿病患者的胰岛素抵抗。

关键词：二肽基肽酶-4 沙格列汀二甲双胍 2型糖尿病血糖波动

沙格列汀联合二甲双胍对2型糖尿病小鼠肾脏保护作用及对氧化还原平衡的影响

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中国药理学通报 2022年第7期38卷 1038-1042页

作者：武晓影温文杰张启伦薛竞帆周婉叶山东中国科学技术大学生命科学与医学部中国科学技术大学附属第一医院(安徽省立医院)内分泌科糖尿病研究院安徽合肥230051

目的观察沙格列汀联合二甲双胍对2型糖尿病(T2DM)小鼠肾脏保护作用及对氧化还原平衡的影响。方法高脂喂养C57BL/6J小鼠并腹腔小剂量注射STZ建立T2DM小鼠模型,随机分为T2DM组、格列苯脲组(Gli组)、二甲双胍组(Met组)、沙格列汀组(Sax组)... 详细信息

目的观察沙格列汀联合二甲双胍对2型糖尿病(T2DM)小鼠肾脏保护作用及对氧化还原平衡的影响。方法高脂喂养C57BL/6J小鼠并腹腔小剂量注射STZ建立T2DM小鼠模型,随机分为T2DM组、格列苯脲组(Gli组)、二甲双胍组(Met组)、沙格列汀组(Sax组)、沙格列汀+二甲双胍组(S+M组),并设正常对照组(NC组),每组各8只。小鼠干预8周后称重,留取血尿及肾组织标本测定GHbA1c、FBG、Alb、8-OHdG、8-iso-PG、SOD、GSH、GSSG和Ucr,观察各组肾组织病理形态。结果沙格列汀联合二甲双胍干预治疗后能明显降低Alb/Ucr(UACR)、8-OHdG/Ucr(UOCR)、8-iso-PG/Ucr(UPCR)水平,提高SOD活性及GSH/GSSG比值,改善肾脏组织病理变化,且优于Met组和Sax组。结论沙格列汀联合二甲双胍对2型糖尿病小鼠肾脏有协同保护作用,其机制部分与减轻氧化应激,改善机体氧化还原平衡有关。

关键词： 2型糖尿病小鼠二甲双胍沙格列汀糖尿病肾脏疾病氧化应激氧化还原平衡

沙格列汀治疗2型糖尿病的药物经济学系统评价

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中国药学杂志 2016年第12期51卷 1044-1048页

作者：门鹏周俊文唐惠林翟所迪北京大学第三医院药剂科北京100191 北京大学药学院管理与临床药学系北京100191

目的系统评价沙格列汀治疗2型糖尿病的经济学特性。方法系统检索Pub Med、Embase、Cochrane Library和CNKI、Wanfang、CBM等数据库,根据标准筛选文献,并使用CHEERS量表进行质量评价,对研究结果进行系统性分析。结果共纳入8项研究,均为成... 详细信息

目的系统评价沙格列汀治疗2型糖尿病的经济学特性。方法系统检索Pub Med、Embase、Cochrane Library和CNKI、Wanfang、CBM等数据库,根据标准筛选文献,并使用CHEERS量表进行质量评价,对研究结果进行系统性分析。结果共纳入8项研究,均为成本-效果研究,其中1项来自中国。患者人群均为单药治疗血糖控制不佳。沙格列汀与磺脲类药物(格列吡嗪和格列美脲)、噻唑烷二酮类药物(罗格列酮和吡格列酮)相比,联合二甲双胍时具有成本效果优势;与NPH胰岛素相比,联合二甲双胍或磺脲类药物时具有成本效果优势。结论沙格列汀治疗单药治疗血糖控制不佳的2型糖尿病具有良好的经济学优势。

关键词： 2型糖尿病系统评价沙格列汀药物经济学

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沙格列汀合成路线的改进

中国新药杂志 2018年第2期27卷 203-206页

作者：曹文婷贺欢张俏艳张勇河北科技大学化学与制药工程学院河北省药用分子化学重点实验室省部共建国家重点实验室培育基地

目的:改进沙格列汀的合成路线。方法:以(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸和2,2’-二硫化二苯并噻唑为原料,在亚磷酸三乙酯的还原作用下生成(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸苯并[d]噻唑-2-硫酯;该硫醇活性酯与(1S... 详细信息

目的:改进沙格列汀的合成路线。方法:以(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸和2,2’-二硫化二苯并噻唑为原料,在亚磷酸三乙酯的还原作用下生成(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸苯并[d]噻唑-2-硫酯;该硫醇活性酯与(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈对甲苯磺酸盐发生缩合反应,再经盐酸脱氨基保护基等步骤得到抗糖尿病药物沙格列汀。结果:所得目标产物总收率35.6%,产品纯度在99.9%以上。结论:改进后的工艺操作简单,产率较高,产品纯度高,适合工业化生产。

关键词：沙格列汀 2,2’-二硫化二苯并噻唑合成

沙格列汀关键中间体(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基金刚烷基甘氨酸的合成研究进展

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国际药学研究杂志 2016年第5期43卷 876-881页

作者：李杰廖琦丁文华蒋雪胡湘南重庆医科大学药学院重庆400016

沙格列汀是一种新型抗糖尿病药物,属二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,由Bristol-Myers Squibb和Astra Zeneca联合开发。该药降血糖作用明显,副作用小,患者顺应性好,安全性高,已被广泛用于2型糖尿病的治疗。本文综述了沙格列汀关键中间体(S)... 详细信息

沙格列汀是一种新型抗糖尿病药物,属二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,由Bristol-Myers Squibb和Astra Zeneca联合开发。该药降血糖作用明显,副作用小,患者顺应性好,安全性高,已被广泛用于2型糖尿病的治疗。本文综述了沙格列汀关键中间体(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基金刚烷甘氨酸(化合物3)及其两个重要中间化合物3-羟基-1-乙酰金刚烷(1)和2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸(2)的合成方法并对其优缺点进行了简单评述。

关键词：沙格列汀合成中间体二肽基肽酶IV抑制剂

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沙格列汀对脂肪肝合并糖尿病大鼠的治疗作用

南方医科大学学报 2014年第6期34卷 862-868页

作者：刘艳张振陈容平孙嘉陈宏南方医科大学珠江医院内分泌科广东广州510282 南方医科大学北滘医院内分泌科广东佛山528311

目的观察沙格列汀对脂肪肝合并糖尿病大鼠模型干预疗效,探讨其改善脂肪肝的可能机制。方法利用高糖高脂饮食加小剂量链脲佐菌素(STZ)建立非酒精性脂肪肝(NAFLD)合并2型糖尿病(T2DM)大鼠模型。实验动物分为3组,分别是正常对照组、模型对... 详细信息

目的观察沙格列汀对脂肪肝合并糖尿病大鼠模型干预疗效,探讨其改善脂肪肝的可能机制。方法利用高糖高脂饮食加小剂量链脲佐菌素(STZ)建立非酒精性脂肪肝(NAFLD)合并2型糖尿病(T2DM)大鼠模型。实验动物分为3组,分别是正常对照组、模型对照组及沙格列汀干预组,干预组给予沙格列汀溶液(10 mg/kg/d)灌胃8周,对照组给予同体积生理盐水灌胃。实验结束后检测各组大鼠空腹血糖、胰岛素、血脂、肝功能、肝指数、肝组织氧化应激指标及病理改变,透射电镜检测肝细胞超微结构,免疫组化及Western blot检测凋亡蛋白Bcl-2、Bax在肝组织的表达。结果与模型组比,干预组血糖、胰岛素、HOMA-IR、肝功能、肝质量、肝指数均显著降低(P0.05),SOD显著升高(P0.05)。HE及油红染色结果显示:与模型组比,干预组肝细胞内脂肪滴减少。电镜结果显示:模型组细胞浆内见大量脂肪滴,粗面内质网水肿,离散,线粒体数目减少,结构紊乱,肿胀。干预组细胞浆内脂肪滴减少,内质网围绕核膜排列整齐,线粒体结构较清晰。免疫组化法、Western blot检测结果显示:与正常组比,模型组Bax表达增多,Bcl-2表达减少;与模型组比,干预组Bax表达减少,Bcl-2表达增多。结论沙格列汀对高糖高脂饮食联合小剂量链脲佐菌素诱导的脂肪肝合并糖尿病大鼠有较好的治疗作用。其可能通过有效降糖,缓和胰岛素抵抗及降低氧化应激反应、保护细胞器结构、增加抗凋亡蛋白基因表达等发挥对非酒精性脂肪性肝病的治疗作用。

关键词：沙格列汀非酒精性脂肪肝糖尿病氧化应激凋亡

沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸合成

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中国药学杂志 2014年第11期49卷 931-934页

作者：王安民陈英杰陶铸邓瑜胡湘南重庆医科大学药学院重庆400016

目的探索新的合成DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀重要中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的方法,以降低沙格列汀的生产成本。方法以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过羟酸的氯化,取代,脱羧3步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后分步氧化得... 详细信息

目的探索新的合成DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀重要中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的方法,以降低沙格列汀的生产成本。方法以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过羟酸的氯化,取代,脱羧3步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后分步氧化得到2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-1-羰基乙酸(3),将3与盐酸羟氨反应得到2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸肟(4)并还原得到3-羟基-1-金刚烷甘氨酸;然后用BOC酸酐保护氨基得到DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀重要中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸(5)。结果得到一个未经报道的新化合物2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸肟(4),以金刚烷甲酸(1)为原料计算总收率可达36%。结论本方法所用原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,收率高,适合工业化生产。

关键词： N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸 DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀合成肟