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红细胞、血浆蛋白及溶酶体对汉防己甲素和汉防己乙素系统暴露的影响

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中国临床药理学与治疗学 2022年第12期27卷 1414-1424页

作者：廖培伟王温馨田楠楠曾雪珊任玲玲朱雅暄贾伟伟李川南京中医药大学新中药学院江苏南京210023 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203

目的:汉防己为防己科植物粉防己(Stephania tetrandra ***)的干燥根。汉防己甲素和汉防己乙素是其两个主要成分,具有抗肿瘤等多方面药效活性。为了帮助进一步考察汉防己甲素和汉防己乙素的药效作用,我们对两个双苄基异喹啉类生物碱开展... 详细信息

目的:汉防己为防己科植物粉防己(Stephania tetrandra ***)的干燥根。汉防己甲素和汉防己乙素是其两个主要成分,具有抗肿瘤等多方面药效活性。为了帮助进一步考察汉防己甲素和汉防己乙素的药效作用,我们对两个双苄基异喹啉类生物碱开展了大鼠和体外药代研究。方法:大鼠口服或静脉给药汉防己提取物、汉防己甲素或汉防己乙素单体化合物以阐明汉防己甲素和汉防己乙素的药代动力学特征;在体外检测汉防己甲素和汉防己乙素的血浆蛋白结合、全血-血浆分配、溶酶体捕获。以上实验产生的生物样品均采用液质联用技术进行分析。结果:研究发现汉防己甲素和汉防己乙素有两个药代特征,其一是这两个化合物的全血系统暴露水平均高于其各自血浆系统暴露水平,其二是在相同的给药剂量、动物实验条件及分析检测条件下,两个化合物在灌胃汉防己水提物后的系统暴露水平均高于其各自在灌胃单个化合物后的暴露水平。汉防己甲素和汉防己乙素的大鼠血浆游离药物分数约为2%~5%,其在大鼠红细胞浓度比在大鼠血浆浓度高5倍左右。溶酶体抑制剂阻碍溶酶体捕获这两个化合物并显著减少其在HEK-293细胞中浓度。结论:血浆蛋白结合、红细胞结合及组织细胞中溶酶体捕获三个因素极大地限制了游离的汉防己甲素和汉防己乙素的系统暴露水平,该药代特点应在围绕这两个中药化合物开展药效研究时关注。

关键词：汉防己汉防己甲素汉防己乙素红细胞血浆蛋白溶酶体药代基质效应

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汉防己擅治慢性心力衰竭

中医杂志 2004年第11期45卷 816-817页

作者：张建明山西省河津市中医医院 043300

近年来,余在临床工作中偶得一验,汉防己治疗肺心病、慢性冠心病伴心衰,疗效独到,兹介绍如下.汉防己用量一般为20～50g,肺心病加黄芪30g,黄精15g;冠心病加丹参20g;心气虚加全瓜蒌15g,薤白12g;心阴虚加麦冬15g,太子参15g,水煎服.3周为1个... 详细信息

近年来,余在临床工作中偶得一验,汉防己治疗肺心病、慢性冠心病伴心衰,疗效独到,兹介绍如下.汉防己用量一般为20～50g,肺心病加黄芪30g,黄精15g;冠心病加丹参20g;心气虚加全瓜蒌15g,薤白12g;心阴虚加麦冬15g,太子参15g,水煎服.3周为1个疗程.

关键词：汉防己中医药疗法慢性心力衰竭肺心病冠心病

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汉防己甲素的安全性

中国药学杂志 1990年第1期 39-40页

作者：刘月盈张循范汪金平邴飞虹潘克英湖北中医学院中心实验室湖北中医学院药理教研室

我们在实验中发现给麻醉家兔一次静脉注射汉防己甲素15mg/kg以上(2min以上给毕),家兔迅速中毒死亡。为了对汉防己甲素的安全性进行再评价,本实验将25只家兔,随机分为

关键词：汉防己给药粉防己家兔中毒死亡

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汉防己等治疗肝纤维化的临床和实验研究

中华肝脏病杂志 1999年第S1期7卷 62-63页

作者：孙淑鳌唐艳萍万红孙淑娴张煦杨守良兰州市第二人民医院 730046 兰州医学院

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粉防己药材中汉防己甲素和乙素含量测定

中国中药杂志 1993年第4期18卷 232-233页

作者：陈浩桉徐国钧金蓉鸾徐珞珊广东省药品检验所广州510180 中国药科大学南京21000

防己为常用中药,功能利水消肿,去风止痛。主治水肿脚气,小便不利,湿疹疮毒,风湿痹痛等症。目前,我国使用的防己类药材归属为2科3属7种(陈浩桉等.中国,中药杂志1990;15(12)∶8)

关键词：粉防己汉防己甲素乙素测定

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防己与汉防己的鉴别

山东中医杂志 1993年第4期12卷 39-40页

作者：姜店春江风华威海市药检所 264200 威海市制药厂 264200

防己为防己科植物粉防己Stephania tetranara ***的干燥根。最近,笔者在检查时发现有用马兜铃科植物异叶马兜铃Aristolochia heterophylla Hemsl的干燥根充作防已药用,这种伪品习称汉中防己。两者作用不同,为确保临床用药安全有效,现将... 详细信息

防己为防己科植物粉防己Stephania tetranara ***的干燥根。最近,笔者在检查时发现有用马兜铃科植物异叶马兜铃Aristolochia heterophylla Hemsl的干燥根充作防已药用,这种伪品习称汉中防己。两者作用不同,为确保临床用药安全有效,现将两者的药材性状、粉末显微鉴别特征及薄层层析对比介绍如下。 1 性状鉴别 1.1 防己:呈不规则圆柱形、半圆柱形。

关键词：防己汉防己中药鉴别

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汉防己甲素对冠脉流量的作用

河南医学院学报 1981年第1期 287-291页

作者：曲本钤可君翁世艾毛飞鹏河南医学院药理教研室

汉防己甲素(tetrandrine,以下简称甲素)系汉防己中主要生物碱之一,有解热镇痛、消炎等作用。近来又有治疗高血压之报告赵氏等报告甲素有使离体猫心冠脉流量暂短的增加作用。化学构造上,甲素具有异喹啉结构,而此类化合物多有扩冠脉作用... 详细信息

汉防己甲素(tetrandrine,以下简称甲素)系汉防己中主要生物碱之一,有解热镇痛、消炎等作用。近来又有治疗高血压之报告赵氏等报告甲素有使离体猫心冠脉流量暂短的增加作用。化学构造上,甲素具有异喹啉结构,而此类化合物多有扩冠脉作用。我们为了寻找有效的防治心绞痛药物,

关键词：汉防己冠脉痉挛脑垂体后叶素收缩力扩张率粉防己离体心脏冠脉流量

汉防己甲素治疗单纯矽肺10例临床观察一年总结

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卫生研究 1979年第Z1期 57-62页

作者：何凤生姚佩佩孙斌辉张秀芬中国医学科学院卫生研究所临床研究室

汉防己甲素(Tetrandrine)是由防己科千金藤属植物汉防己(Stephania tet-randra ***)中分离得到的一种双苄基四氢异喹啉类生物硷。近20余年来,国内外曾用以治疗高血压病、冠心病、神经痛、阿米巴痢疾、以及若干肿瘤疾患。1976年我所劳动... 详细信息

汉防己甲素(Tetrandrine)是由防己科千金藤属植物汉防己(Stephania tet-randra ***)中分离得到的一种双苄基四氢异喹啉类生物硷。近20余年来,国内外曾用以治疗高血压病、冠心病、神经痛、阿米巴痢疾、以及若干肿瘤疾患。1976年我所劳动卫生研究室从中草药广筛中发现汉防己甲素(以下简称汉甲)对大鼠实验性矽肺有较明显的治疗作用。我们于1977年6月起试用汉甲片剂治疗10例单纯矽肺患者,现将观察1年的临床资料总结如下。

关键词：血兰蛋白汉防己粉防己疗程总量实验性矽肺色素沉着病理谷丙转氨酶停药

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汉防己甲素治疗冠心病心绞痛的初步疗效观察

武汉医学院学报 1976年第3期 110-111页

冠心病是严重危害劳动人民身体健康的常见病、多发病,但目前尚缺乏有效的防治方法。我们遵照伟大领袖毛主席“中国医药学是一个伟大的宝库,应当努力发掘,加以提高”的教导,走中西医结合的道路,用汉防己甲素治疗冠心病心绞痛,初步取得疗... 详细信息

冠心病是严重危害劳动人民身体健康的常见病、多发病,但目前尚缺乏有效的防治方法。我们遵照伟大领袖毛主席“中国医药学是一个伟大的宝库,应当努力发掘,加以提高”的教导,走中西医结合的道路,用汉防己甲素治疗冠心病心绞痛,初步取得疗效。简单报告如下;

关键词：汉防己粉防己冠心病心绞痛治疗后疗效观察