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肿瘤的化学治療 ⅩⅥ.γ-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基)-苯基}-丁酸和4-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基}-丁醇的合成

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药学学报 1963年第3期 135-139页

作者：刘紀云潘百川天津市卫生局药物研究所中国科学院药物研究所上海

自γ-(对氯甲基-苯基)-丁酸(Ⅵ)开始,经过四步反应合成了γ-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基}-丁酸盐酸盐(Ⅳ),此外还合成了化合物(Ⅳ)的甲酯(Ⅺ)和乙酯(Ⅻ)。后者以氢化锂铝还原,生成4-对(-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基)-丁醇盐酸盐(... 详细信息

自γ-(对氯甲基-苯基)-丁酸(Ⅵ)开始,经过四步反应合成了γ-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基}-丁酸盐酸盐(Ⅳ),此外还合成了化合物(Ⅳ)的甲酯(Ⅺ)和乙酯(Ⅻ)。后者以氢化锂铝还原,生成4-对(-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基)-丁醇盐酸盐(Ⅴ)。上述化合物对肉瘤180无明显的抑制作用。

关键词：氨甲基氯乙基盐酸盐苯基芳基丁酸饱和脂肪酸丁醇一元醇

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β-氯乙基缩水甘油醚合成方法的改进

化学试剂 1983年第4期 202-204页

作者：徐羽梧王富华武汉大学化学系

β-氯乙基缩水甘油醚是合成高分子化合物的一种有用单体。董世华等以它作原料合成了β-硝基(或硝酸酯基)乙基缩水甘油醚及其聚合物。这些带硝基的聚醚可用作推进剂的高能粘合剂。徐羽梧等用β-氯乙基缩水甘油醚的均聚物与多缩乙二醇的... 详细信息

β-氯乙基缩水甘油醚是合成高分子化合物的一种有用单体。董世华等以它作原料合成了β-硝基(或硝酸酯基)乙基缩水甘油醚及其聚合物。这些带硝基的聚醚可用作推进剂的高能粘合剂。徐羽梧等用β-氯乙基缩水甘油醚的均聚物与多缩乙二醇的双钠盐反应,制得了一些聚合物冠醚。这是合成聚合物冠醚的一种新途径。β-氯乙基缩水甘油醚的合成最初是法国专利报导的,其后,英国专利

关键词：缩水甘油醚聚合物 KOH 甘油三環氧丙醚大分子化合物氯乙基饱和水溶液合成方法克分子比

β-羟基γ-氯丙基β′-氯乙基醚和β-氯乙基缩水甘油醚合成方法的改进

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武汉大学学报(自然科学版) 1984年第2期 51-56页

作者：王富华张超灿徐羽梧

本工作对β-羟基-γ-氯丙基β′--氯乙基醚（Ⅰ）和β-氯乙基缩水甘没醚（Ⅱ）的合成方法作了改进。Ⅰ的产率可达64%;Ⅱ的产率可达98%。合成Ⅱ时可以不用溶剂;反应时间只需约10分钟。

关键词：反应时间环氧氯丙烷氯甲基环氧乙烷熏蒸剂合成方法产率饱和水溶液乙基醚反应温度脱氯化氢反应 KOH 减压蒸馏真空蒸馏氯乙基丙基链烷基

肿瘤的化学治疗ⅩⅩⅫ.N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-6-甲基(或氢)-苯基}-甘氨酸的合成

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药学学报 1965年第8期12卷 500-506页

作者：孙菡丽申秀英舒漢丽翁尊堯中国科学院药物研究所中国科学院药物研究所上海上海上海树脂研究所

从3-硝基-6-甲基-苯胺为原料经过六步反应合成了N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-6-甲基-苯基}-甘氨酸(Ⅲ),并从硝基苯胺以制备Ⅲ相似的步骤合成N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲ)和N-乙酰基-N-{4-[双-(β-氯... 详细信息

从3-硝基-6-甲基-苯胺为原料经过六步反应合成了N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-6-甲基-苯基}-甘氨酸(Ⅲ),并从硝基苯胺以制备Ⅲ相似的步骤合成N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲ)和N-乙酰基-N-{4-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲ).药理试验表明:化合物Ⅲ对小白鼠肉瘤-180有显著的抑制作用,但化合物Ⅲ和Ⅲ无明显作用.Ⅲ对体外组织培养的Hela瘤细胞都无抑制作用.

关键词：化合物小白鼠化学治疗甘氨酸神经递体重结晶再结晶(冶金) 氯乙基熔点熔解温度苯基芳基乙酰基氨基甲基链烷基

肿瘤化学治疗的研究 ⅩⅨ.N,N-双(2-氯乙基)腙化合物的合成

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药学学报 1963年第9期 543-548页

作者：王天都胡炎张椿年化学工业部上海医药工业研究院

合成了睾丸素、甲基睾丸素和其他一系列羰基化合物的N,N-双(2-氯乙基)腙化合物(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)和(Ⅴ),以进行抗肿瘤试验。它们的制备,系由N,N-双(2-氯乙基)肼盐酸盐(Ⅰ)与相应的羰基化合物,在碱存在或不存在的醇溶液中反应而得。此外又... 详细信息

合成了睾丸素、甲基睾丸素和其他一系列羰基化合物的N,N-双(2-氯乙基)腙化合物(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)和(Ⅴ),以进行抗肿瘤试验。它们的制备,系由N,N-双(2-氯乙基)肼盐酸盐(Ⅰ)与相应的羰基化合物,在碱存在或不存在的醇溶液中反应而得。此外又自17-氢基Δ~5孕-3醇,与对双(2-氯乙基)氨基苯甲醛缩合,制得了另一甾体氮芥化合物——17-[对双(2-氯乙基)氨基苯亚甲基]氨基-Δ~5-孕-3醇(Ⅵ)。

关键词：氮芥化合物盐酸盐抗癌药氯乙基 N,N 化学治疗

N-双(2-氯乙基)-N′-N″-二乙撑基磷酰胺对动物肿瘤的疗效及毒性

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药学学报 1964年第9期 617-625页

作者：周金煦梁惠珍胥彬中国科学院药物研究所上海中国科学院药物研究所

本文研究了17种磷酰胺氮芥类化合物,发現N-双(2-氯乙基)-N’-N"-二乙撐基磷酰胺(以下均簡称AT-222)具有較强的抗癌作用。主要結果如下:(1)腹腔注射AT-2221—2.5毫克/公斤对小白鼠肉瘤180,网織細胞肉瘤,AK肉瘤,梭形細胞肉瘤,大白鼠Jense... 详细信息

本文研究了17种磷酰胺氮芥类化合物,发現N-双(2-氯乙基)-N’-N"-二乙撐基磷酰胺(以下均簡称AT-222)具有較强的抗癌作用。主要結果如下:(1)腹腔注射AT-2221—2.5毫克/公斤对小白鼠肉瘤180,网織細胞肉瘤,AK肉瘤,梭形細胞肉瘤,大白鼠Jensen肉瘤和Walker癌肉瘤都有明显的抑制作用,口服給药时对Jensen肉瘤也有一定的疗效。但对Ehrlish癌固体型和腹水型則无明显的影响。(2)AT-222对小白鼠的急性和亚急性LD分別为19和4.7毫克/公斤,大白鼠的亚急性LD为2.7毫克/公斤(停药后观察3天)和1.9毫克/公斤(停药后观察10天)。(3)給狗靜脉注射AT-222 0.1毫克/公斤,其血象、大小便和体重均无明显改变。在0.3毫克/公斤組,給药第5天时白血球稍有下降,停药后逐渐恢复,解剖发現腸粘膜有出血点,脾淋巴細胞核和卵巢顆粒細胞核有固縮現象。0.9毫克/公斤組,于給药后第5天时白血球卽明显下降,停药后2—4天动物相继死亡,解剖检查发现各脏器均有弥蔓性出血,腸、胃腺体、腎上腺和睾丸均有明显萎縮。

关键词：毒性 AT 动物毒力腹腔注射小白鼠癌肉瘤多成分肿瘤磷酰胺大白鼠家鼠属化合物疗效药后观察体重变化胞核抑制率乙撑氯乙基

含磺酰胺型反应性基团染料的研究——(Ⅱ)β-氯乙基磺酰氯與芳胺的酰化反应

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大连理工大学学报 1962年第2期 127-135页

作者：杨锦宗张德喜周天志

含有磺酰胺基团的染料具有一系列优良性能,本文讨论了可能作为活性基团的β-氧乙基磺酰氯的性质,着重论述了β-氯乙基磺酰氯与胺类的酰化反应。通过酰化应和还原反应合成了六种新的活性染料中间体,并通过化学分析方法证明了它们的结构。

关键词：染料胺基染剂酸化反应乙烯磺酸乙烯基磺酸克分子比反应性碳酸钠溶液磺酰氯胺类高锰酸钾过锰酸钾高锰酸盐酰化反应基团氯乙基

肿瘤的化学治疗——ⅩⅩⅩ.与对-双(2-氯乙基)氨基-ω-溴代苯乙酮-六甲撐四胺盐有关化合物的研究(一)

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化学学报 1965年第6期 486-492页

作者：任云峯高怡生中国科学院药物研究所

1.自对-双(2-羟乙基)氨基苯甲酸乙酯(Ⅺ)开始合成对-双[2-溴(或碘)乙基]-氰基-ω-溴代苯乙酮一六甲撐四胺盐(Ⅵ,Ⅶ)。 2.巳合成对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮-六甲撐四胺盐(Ⅷ)和对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮的异硫脲盐(Ⅸ)。 3.化... 详细信息

1.自对-双(2-羟乙基)氨基苯甲酸乙酯(Ⅺ)开始合成对-双[2-溴(或碘)乙基]-氰基-ω-溴代苯乙酮一六甲撐四胺盐(Ⅵ,Ⅶ)。 2.巳合成对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮-六甲撐四胺盐(Ⅷ)和对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮的异硫脲盐(Ⅸ)。 3.化合物Ⅵ,Ⅶ在组织培养试验中对HeLa细胞具显著的抑制作用,Ⅷ,Ⅸ的作用较弱。

关键词：化合物重结晶乙醇重氮甲烷克分子量再结晶(冶金) 酒醇一元醇叠氮甲烷重氮化合物化学治疗熔点熔解温度乙酰基苯苯乙酮多胺六甲撑四胺固体物饱和脂肪酸甲酸蚁酸氯乙基氨基胺盐

肿瘤的化学治疗 ⅩⅩ.与双(β-氯乙基)氨甲基苯丙氨酸有关化合物的研究 (一)2-(或3-)双-(β-氯乙基)氨甲基-4-羟基-苯丙氨酸双盐酸盐的合成

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化学学报 1964年第4期 369-380页

作者：任云峯高怡生中国科学院药物研究所

1.从问-及邻-甲酚碳酸乙酯(Ⅵ)开始,分别柽七步反应,获得Ⅳ及Ⅴ。化合物Ⅳ(AT-786)及Ⅴ(AT-916)对小鼠艾氏腹水及大鼠Jensen肉瘤具明显抑制作用。 2.从3-醛基-4-羟基-氯苄(ⅩⅤ)开始,分别经七或六步反应,以及从对-乙氧羰氧基氯苄(ⅩⅩⅢ... 详细信息

1.从问-及邻-甲酚碳酸乙酯(Ⅵ)开始,分别柽七步反应,获得Ⅳ及Ⅴ。化合物Ⅳ(AT-786)及Ⅴ(AT-916)对小鼠艾氏腹水及大鼠Jensen肉瘤具明显抑制作用。 2.从3-醛基-4-羟基-氯苄(ⅩⅤ)开始,分别经七或六步反应,以及从对-乙氧羰氧基氯苄(ⅩⅩⅢ)开始,经三步反应,亦可获得Ⅴ。

关键词：盐酸盐胺基甲酚苯酚二元羧酸丙二酸氯乙基去溶剂甲酞胺化合物化学治疗