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不同的毒蕈碱配体对在Sf9昆虫细胞内表达的M2AChR-Gi1α融合蛋白的作用(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第3期 42-48页

作者：王昊郭政东李智刘洪瑞中国 110001 中国医科大学药理学教研室中国医科大学药理学教研室沈阳

目的:表达M2AChR-Gila融合蛋白,检测不同配体或镁离子对M2AChR与Gila间相互作用的影响.方法:两步PCR建立M2AChR-Gila融合DNA,并在Sf9细胞内表达.[~3H]QNB和[35S]GTPγS结合实验检测M2AChR-Gila融合蛋白功能.结果:M2AChR-Gila的表达水平为(20.12±1.14)nmol·g-1protein.不同配体的存在使融合蛋白中Gila与GDP的亲和力发生变化.乙酰胆碱,卡巴胆碱,McN-A-343,毛果芸香碱和阿托品存在以及无配体存在时,GDP的IC50值(95％可信区间)分别是178(148-214)μmol/L,158 (126—199)μmol/L,66(56—78)μmol/L,62(55-72)μmol/L,5.0(4.6-5.5)μmol/L和15.9(14.3-17.6)μmol/L.在卡巴胆碱的作用下,Cila随Mg2+浓度增加而减小对GDP的亲和力,而阿托品使Gila不受Mg2+浓度的影响,始终保持对GDP的高亲和性.结论:杆状病毒-Sf9细胞系统表达的M2AChR-Gila具备M受体配体结合特性和组分间的偶联功能.M2AChR-Gila对GDP的亲和性决定于M2受体配体的性质,分析GDP亲和力的大小有利于筛选和鉴别M2亚型特异性药物.Mg2+离子是M2AChR-Gila与低亲和性GDP结合必需的阳离子.

关键词：毒蕈碱受体抑制的G~iG蛋白重组融合蛋白质类毒蕈碱激动剂毒蕈碱拮抗剂腺苷三磷酸鸟苷三磷酸鸟苷二磷酸放射配位体测定

索利那新与托特罗定用于治疗膀胱过度活动症安全性的荟萃分析

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中华医学杂志 2012年第48期92卷 3398-3402页

作者：许超姜先洲张念昭赵海峰徐祗顺山东大学齐鲁医院泌尿外科济南250012

目的系统评价索利那新与托特罗定用于治疗膀胱过度活动症的安全性。方法通过检索PubMed、Medline、中国期刊全文数据库、中国生物医学文献等数据库收集国内外已发表的相关前瞻性随机对照研究。按预设的标准进行筛选，对纳入研究进行质... 详细信息

目的系统评价索利那新与托特罗定用于治疗膀胱过度活动症的安全性。方法通过检索PubMed、Medline、中国期刊全文数据库、中国生物医学文献等数据库收集国内外已发表的相关前瞻性随机对照研究。按预设的标准进行筛选，对纳入研究进行质量评价，提取总体及主要不良反应等数据进行荟萃分析。共3个研究符合纳入标准，总样本量1013例，试验组（索利那新5mg，1次／d）517例，对照组（托特罗定2mg，2次／d）496例。结果试验组总体不良反应、口干、便秘以及视物模糊的发生率分别为26．69％（138／517）、10．64％（55／517）、5．42％（28／517）及6．55％（26／397），对照组分别为33．27％（165／496）、16．73％（83／496）、2．22％（11／496）及4．20％（16／381）。两组总体不良反应的差异无统计学意义（RR=0．76，95％CI：0．52—1．12，P=0．170）。试验组口干的发生风险较对照组降低了37％（RR=0．63，95％CI：0．46～0．87），而便秘的发生风险则提高了1．38倍（RR：2．38，95％CI：1．21—4．66）。两组视物模糊不良反应的发生风险差异无统计学意义（RR=1．59，95％CI：O．88—2．90，P=0．130）。结论索利那新（5mg，1次／d）与托特罗定（2mg，2次／d）最常见的不良反应为口干，索利那新发生口干的风险较托特罗定低，而便秘的发生风险较高。临床中应综合考虑不良反应的发生风险，尤其对易发生便秘的患者应谨慎评估病情后再行用药。

关键词：膀胱过度活动性毒蕈碱拮抗剂 Meta分析索利那新托特罗定

抗毒蕈碱药物联合阿米替林和中药治疗女性膀胱疼痛综合征

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临床误诊误治 2012年第12期25卷 81-83页

作者：邱建宏滑丽美赵新鸿张世睿孟晓东马际尧吴英李刚解放军白求恩国际和平医院泌尿外科石家庄050082

目的探讨抗毒蕈碱药物联合阿米替林和中药治疗女性膀胱疼痛综合征的临床效果。方法患者记录排尿日记,口服抗毒蕈碱药物、阿米替林片和中药制剂,疗程1个月,观察24 h排尿次数、夜尿次数、每次排尿量、膀胱区疼痛评分、生活质量评分。治疗... 详细信息

目的探讨抗毒蕈碱药物联合阿米替林和中药治疗女性膀胱疼痛综合征的临床效果。方法患者记录排尿日记,口服抗毒蕈碱药物、阿米替林片和中药制剂,疗程1个月,观察24 h排尿次数、夜尿次数、每次排尿量、膀胱区疼痛评分、生活质量评分。治疗后1周、2周和4周进行疗效评估。结果治疗前与治疗后各项观察指标比较差异均有统计学意义(P毒蕈碱药物联合阿米替林和中药可以有效治疗女性膀胱疼痛综合征,提高生活质量。

关键词：膀胱疼痛综合征毒蕈碱拮抗剂阿米替林中药

M-受体拮抗剂对脊髓α_2-受体抗伤害效应的影响

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中华麻醉学杂志 1999年第7期19卷 426-428页

作者：黑子清陈秉学黎尚荣黄文起中山医科大学附属第一医院麻醉科广州510080

目的　研究大鼠脊髓水平 M受体拮抗剂阿托品、哌仑西平对α2 受体激动剂可乐定抗伤害效应的影响。方法　 SD大鼠蛛网膜下腔埋入导管并长期留置。实验时分别将生理盐水、可乐定、阿托品、阿托品 +可乐定、哌仑西平、哌仑西平 +可乐定经... 详细信息

目的　研究大鼠脊髓水平 M受体拮抗剂阿托品、哌仑西平对α2 受体激动剂可乐定抗伤害效应的影响。方法　 SD大鼠蛛网膜下腔埋入导管并长期留置。实验时分别将生理盐水、可乐定、阿托品、阿托品 +可乐定、哌仑西平、哌仑西平 +可乐定经导管注入蛛网膜下腔 ,以热水甩尾阈值为痛反应指标 ,观察注药前后的效果。结果　可乐定可产生量效、时效相关的抗伤害反应 ;注射阿托品后3 0～ 90分钟和注射哌仑西平后 60～ 15 0分钟使甩尾阈值缩短 ;预注阿托品和预注哌仑西平可部分拮抗可乐定所产生的抗伤害效应。结论　在脊髓水平 ,α2 受体与脊髓内 M受体相关。

关键词：受体肾上腺素能α2 毒蕈碱拮抗剂脊髓注射

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治疗膀胱过度活动症的新药索利那新

中国新药与临床杂志 2013年第10期32卷 771-774页

作者：郑建洪黄红萍厦门大学附属第一医院药学部福建厦门361022

索利那新是一种新的选择性毒蕈碱M_3受体拮抗药,能选择性抑制膀胱节律性收缩而不影响唾液的分泌,临床用于治疗有尿急、尿频症状的膀胱过度活动症。索利那新对膀胱毒蕈碱M_3受体具有高度特异性和选择性,其吸收不受食物影响,生物利用度高... 详细信息

索利那新是一种新的选择性毒蕈碱M_3受体拮抗药,能选择性抑制膀胱节律性收缩而不影响唾液的分泌,临床用于治疗有尿急、尿频症状的膀胱过度活动症。索利那新对膀胱毒蕈碱M_3受体具有高度特异性和选择性,其吸收不受食物影响,生物利用度高,分布迅速,经肝脏代谢,主要通过肾脏排泄,老年患者无需调整剂量。索利那新治疗膀胱过度活动症临床疗效显著,不良反应较少。

关键词：索利那新膀胱过度活动性毒蕈碱拮抗剂

索利那新在托特罗定治疗失败的女性膀胱过度活动症中的应用效果

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中华泌尿外科杂志 2011年第11期32卷 778-780页

作者：潘正盛汪东亚钱伟庆孙忠全张正望复旦大学附属华东医院泌尿外科上海200040

目的探讨索利那新对托特罗定治疗失败的女性膀胱过度活动症的临床疗效及安全性。方法2010年1—10月收治女性膀胱过度活动症患者48例，经托特罗定治疗失败后，改用索利那新，服药方法为5mg／次，1次／d，治疗时间为4周。以24h排尿次数、... 详细信息

目的探讨索利那新对托特罗定治疗失败的女性膀胱过度活动症的临床疗效及安全性。方法2010年1—10月收治女性膀胱过度活动症患者48例，经托特罗定治疗失败后，改用索利那新，服药方法为5mg／次，1次／d，治疗时间为4周。以24h排尿次数、尿急次数、急迫性尿失禁次数、尿垫使用数量和夜尿次数以及膀胱状态感知度改善作为疗效判定指标，以观察治疗效果。结果服药4周后，24h排尿次数由治疗前的（8．7±1．5）次降至（7．2±2．5）次，24h尿急次数由治疗前（3．4±2．1）次降至（2．0±1．8）次，24h急迫性尿失禁次数由（2．4±1．8）次降至（1．5±1．2）次，夜尿次数由（2．1±1．8）次降至（1．2±0．8）次，24h尿垫使用数量由（2．2±1．6）片降至（1．4±0．8）片，治疗前后比较差异均有统计学意义（P〈0．05）。膀胱状态感知度改善者42例。1例因服药后发生头痛退出，2例因口干和便秘退出，余45例未发生严重不良反应。结论索利那新对托特罗定治疗失败的女性膀胱过度活动症的治疗安全有效。

关键词：膀胱过度活动症毒蕈碱拮抗剂索利那新托特罗定治疗结果

含糖皮质激素的三联疗法可有效降低中重度COPD的恶化率

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中华危重病急救医学 2020年第9期32卷 1066-1066页

作者：张超凡程英春董海刘楠姚波孙强青岛大学附属医院重症医学科，山东青岛 266061 青岛大学附属医院消化内科，山东青岛 266061

吸入糖皮质激素、长效毒蕈碱拮抗剂(LAMA)和长效β2-激动剂(LABA)的三联疗法是目前治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的方法,虽然已对吸入糖皮质激素的单剂量水平进行了评估,但尚缺乏对其他两种药物剂量水平的研究.为此,来自德国、美国、中国... 详细信息

吸入糖皮质激素、长效毒蕈碱拮抗剂(LAMA)和长效β2-激动剂(LABA)的三联疗法是目前治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的方法,虽然已对吸入糖皮质激素的单剂量水平进行了评估,但尚缺乏对其他两种药物剂量水平的研究.为此,来自德国、美国、中国、英国、瑞典等多个国家的学者进行了一项为期52周的多中心3期随机对照试验,旨在评估该三联疗法的疗效和安全性.

关键词：吸入糖皮质激素三联疗法疗效和安全性恶化率药物剂量随机对照试验毒蕈碱拮抗剂有效降低

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呼吸系统、特殊感官及皮肤用药

国外药讯 2007年第11期 28-31页

11051 Novartis公司开始COPD药物的Ⅱ期试验英国药物输送公司Vectura和日本制药商杏林公司称，瑞士大型制药公司Novartis已开始在美国进行慢性阻塞性肺病治疗药NVA237（I）的Ⅱ期试验。（I）是一种每日一次长效毒蕈碱拮抗剂。

关键词：呼吸系统皮肤用药特殊感官 Novartis公司慢性阻塞性肺病毒蕈碱拮抗剂 Ⅱ期试验药物输送

琥珀酸索利那新治疗膀胱过度活动症的有效性及安全性研究进展

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药物不良反应杂志 2015年第2期17卷 134-137页

作者：苗笛廖利民中国康复研究中心北京博爱医院泌尿外科/首都医科大学康复医学院 100068

膀胱过度活动症（ OAB ）是一组以尿急症状为特征的症候群，严重影响患者的生活质量。琥珀酸索利那新为新一代毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M受体）拮抗剂，对于膀胱逼尿肌具有高选择性，可明显缓解OAB患者尿急、尿失禁症状，增加其每次排尿... 详细信息

膀胱过度活动症（ OAB ）是一组以尿急症状为特征的症候群，严重影响患者的生活质量。琥珀酸索利那新为新一代毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M受体）拮抗剂，对于膀胱逼尿肌具有高选择性，可明显缓解OAB患者尿急、尿失禁症状，增加其每次排尿量、减少其排尿次数；可改善输尿管支架植入术后患者的下尿路症状。M受体拮抗剂的主要不良反应为口干、认知功能损害和尿潴留。与奥昔布宁、托特罗定等M受体拮抗剂比较，琥珀酸索利那新的口干和尿潴留发生率低，对认知功能的影响小，但对于存在高危因素（如联用其他抗胆碱药、基础疾病造成血脑屏障通透性改变等）或既往有不同程度认知损害的老年患者则存在诱发或加重认知功能损害的风险。服用琥珀酸索利那新的第1个月应密切关注患者残余尿量的变化，以降低急性尿潴留的风险。

关键词：膀胱,过度活动性毒蕈碱拮抗剂琥珀酸索利那新