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丁基苯酞对线粒体呼吸链复合酶活性的影响

药学学报 1999年第4期34卷 241-245页

作者：熊杰冯亦璞中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的：阐明正丁基苯酞（ｄｌ３ｎｂｕｔｙｌｐｈｔｈａｌｉｄｅ，ｄｌＮＢＰ）改善缺血脑能量代谢的机制。方法：用分光光度法测定局灶性脑缺血大鼠脑线粒体呼吸链复合酶Ｉ，Ｉ，ＩＩ和ＩＶ活性的改变，并观察ｄｌＮＢＰ对这... 详细信息

目的：阐明正丁基苯酞（ｄｌ３ｎｂｕｔｙｌｐｈｔｈａｌｉｄｅ，ｄｌＮＢＰ）改善缺血脑能量代谢的机制。方法：用分光光度法测定局灶性脑缺血大鼠脑线粒体呼吸链复合酶Ｉ，Ｉ，ＩＩ和ＩＶ活性的改变，并观察ｄｌＮＢＰ对这些变化的影响。结果：缺血时复合酶ＩＩ活性升高，ＩＶ的活性显著降低；再灌后，复合酶Ｉ活性升高，ＩＩ的活性降低。在缺血前１０ｍｉｎ给予ｄｌＮＢＰ（５ｍｇ·ｋｇ－１或１０ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）能逆转缺血再灌引起的上述复合酶活性改变，尤其是使缺血后急剧降低的复合酶ＩＶ活性得到明显提高。同时ＮＢＰ（ｄ，ｌ，ｄｌ）还能逆转低糖低氧造成的原代培养大鼠皮质细胞呼吸链复合酶ＩＶ活性降低。结论：ＮＢＰ能够改善缺血脑内能量状态是直接作用于脑线粒体的结果，而ｄＮＢＰ起着主要作用。

关键词：正丁基苯酞脑保护脑缺血呼吸链复合酶线粒体

HPLC法同时测定茶芎苯酞类有效部位中5种成分

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中成药 2020年第6期42卷 1515-1519页

作者：钟应淮张国松奉建芳程勐夏明艳刘梦李东勲刘雪梅广西中医药大学药学院广西南宁530200 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006 江西中医药大学江西南昌330006

目的建立HPLC法同时测定茶芎Lgusticum sinense ***. Chaxiong.苯酞类有效部位中洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯、丁烯基苯酞的含有量。方法茶芎苯酞类有效部位样品甲醇提取物的分析采用AkzoNobel Kromasil?100-5-C18... 详细信息

目的建立HPLC法同时测定茶芎Lgusticum sinense ***. Chaxiong.苯酞类有效部位中洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯、丁烯基苯酞的含有量。方法茶芎苯酞类有效部位样品甲醇提取物的分析采用AkzoNobel Kromasil?100-5-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相水-乙腈,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;洋川芎内酯A、Z-藁本内酯检测波长280 nm,正丁基苯酞、新蛇床内酯、丁烯基苯酞检测波长230 nm。结果洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯、丁烯基苯酞分别在18.08~289.34μg/mL(r=0.999 9)、1.02~16.40μg/mL(r=0.999 9)、8.32~133.11μg/mL(r=0.999 8)、21.71~347.36μg/mL(r=0.999 9)、1.14~18.22μg/mL(r=0.999 6)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.03%、98.25%、97.78%、99.35%、97.95%,RSD分别为0.33%、1.07%、0.33%、0.59%、1.01%。结论该方法稳定可靠,可用于茶芎苯酞类有效部位的质量控制。

关键词：茶芎有效部位洋川芎内酯A 正丁基苯酞新蛇床内酯 Z-藁本内酯丁烯基苯酞 HPLC

外翻肠囊法研究茶芎苯酞类有效部位中4种成分的肠吸收特性

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中国医院药学杂志 2021年第5期41卷 478-484页

作者：钟应淮奉建芳程勐李东勲刘雪梅张国松江西中医药大学药学院江西南昌330006 广西中医药大学药学院广西南宁530200

目的:研究茶芎苯酞类有效部位(CPTA)中4种成分在大鼠离体肠中的最佳吸收部位、吸收机制和吸收动力学过程,为CPTA剂型与处方设计提供生物药剂学依据。方法:采用大鼠离体外翻肠囊模型,利用HPLC法建立CPTA中4种成分在小肠液中的含量测定方... 详细信息

目的:研究茶芎苯酞类有效部位(CPTA)中4种成分在大鼠离体肠中的最佳吸收部位、吸收机制和吸收动力学过程,为CPTA剂型与处方设计提供生物药剂学依据。方法:采用大鼠离体外翻肠囊模型,利用HPLC法建立CPTA中4种成分在小肠液中的含量测定方法。取麻醉后大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠段作为受试肠段建立外翻肠囊模型,计算各肠段中各成分的累积吸收量、吸收速率常数Ka和表观渗透系数P_(app)值。结果:建立了HPLC法测定CPTA中4种成分在SD大鼠肠道中的方法。4种成分随着浓度的增大,120 min累积吸收呈现不断增加趋势,低、中、高3种药物浓度相比具有显著性差异(P结肠>回肠>空肠。同一肠段的4种成分比较,洋川芎内酯A吸收最强,Z-藁本内酯次之,新蛇床内酯和正丁基苯酞的吸收最少;4种肠段中,十二指肠的P_(app)值最大,回肠与空肠的最小,洋川芎内酯A与Z-藁本内酯的P_(app)具有显著性差异(P苯酞类有效部位中4种成分在不同肠段皆有较好吸收,药物吸收方式可能为被动转运,可以制备成速释制剂、缓控释制剂等。离体肠翻转模型成本较低,操作简单,结果可靠,可以用于初步研究药物在不同肠段的吸收特性。

关键词：茶芎有效部位洋川芎内酯A 正丁基苯酞新蛇床内酯 Z-藁本内酯肠吸收

当归根部中主要有效成分的动态积累和转化研究

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中草药 2021年第21期52卷 6663-6668页

作者：雒军王引权吴国泰王艳王振恒荔淑楠彭桐甘肃中医药大学甘肃兰州730000 甘肃省中药质量与标准研究重点实验室甘肃兰州730000 西北中藏药协同创新中心甘肃兰州730000

目的分析当归Angelica sinensis中阿魏酸和藁本内酯等主要有效成分在其根部的积累规律和转化机制。方法采用HPLC法测定不同生长期当归根部中阿魏酸、阿魏酸松柏酯和藁本内酯等8种苯酞类挥发油成分的含量,结合体外转化研究成果进行分析... 详细信息

目的分析当归Angelica sinensis中阿魏酸和藁本内酯等主要有效成分在其根部的积累规律和转化机制。方法采用HPLC法测定不同生长期当归根部中阿魏酸、阿魏酸松柏酯和藁本内酯等8种苯酞类挥发油成分的含量,结合体外转化研究成果进行分析。结果阿魏酸和阿魏酸松柏酯含量从苗期到根膨大期沿着相同的方向不断增加,而从根膨大期到收获期分别逐渐降低和升高,朝2个相反的方向变化,提示在当归体内可能存在阿魏酸和松柏醇转化为阿魏酸松柏酯的过程。藁本内酯和5种转化产物含量总体随生长期呈现上升趋势,尤其从根膨大期到成药期增长速度极快,符合成药期特性;藁本内酯含量远远大于其他6种苯酞类转化产物洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、阿魏酸松柏酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞、欧当归内酯的含量,提示在当归活体内藁本内酯的转化程度不高,具体转化机制有待进一步研究。结论阿魏酸和藁本内酯在不同生长期具有不同的积累和转化规律,可为当归药材生产、炮制和质量评价提供理论支持。

关键词：当归阿魏酸阿魏酸松柏酯藁本内酯药效成分转化洋川芎内酯I 洋川芎内酯H 洋川芎内酯A 正丁基苯酞欧当归内酯

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基于化学全息研究四物汤煎煮溶出规律

中草药 2020年第19期51卷 4960-4971页

作者：乔三洋王学勇李耿吴宏伟杨洪军北京中医药大学中药学院北京100029 中日友好医院北京100029 中国中医科学院中药研究所北京100700

目的全面研究四物汤四味饮片单、合煎成分组成及含量变化,探讨四物汤煎煮物质基础变化规律。方法基于中药化学全息的理念,采用LC-MS/MS技术鉴定并归属四物汤煎液化学成分,建立超高效液相色谱法同时测定四物汤单煎、合煎液中多种主要化... 详细信息

目的全面研究四物汤四味饮片单、合煎成分组成及含量变化,探讨四物汤煎煮物质基础变化规律。方法基于中药化学全息的理念,采用LC-MS/MS技术鉴定并归属四物汤煎液化学成分,建立超高效液相色谱法同时测定四物汤单煎、合煎液中多种主要化学成分含量方法;制备四物汤四味饮片等体积、等倍数的单煎液及合煎液并检测,比较分析不同煎煮方式下四物汤物质基础差异及变化规律。结果鉴定并归属四物汤中的72种成分,并对18种主要成分定量检测,定量指标成分在相应的质量浓度范围内线性关系良好,各自的平均加样回收率在97%~105%,RSD值均小于3%。对不同煎煮方式的样品对比分析可得,藁本内酯、正丁基苯酞、儿茶素、没食子酸、芍药苷溶出量受到溶剂倍数变化的影响,桃叶珊瑚苷、儿茶素、氧化芍药苷、芍药苷、毛蕊花糖苷受四物汤配伍合煎影响含量增加显著,相对于饮片单煎液,四物汤饮片合煎液成分种类变化不显著,多种成分含量明显变化。结论通过化学全息研究,可较全面对比分析中药复方煎煮与单味饮片煎液化学成分的组成、含量,为研究探讨中药复方煎煮溶出规律提供新的视角,在中药质量研究方向进行了有益的探索。

关键词：四物汤超高效液相色谱法标准煎液化学全息 LC-MS/MS 等体积等倍数藁本内酯正丁基苯酞儿茶素没食子酸芍药苷桃叶珊瑚苷氧化芍药苷毛蕊花糖苷

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当归中5种成分同时测定与产地质量评价

中成药 2014年第10期36卷 2135-2140页

作者：顾志荣王亚丽孙宇靖丁军霞甘肃中医学院药学院甘肃兰州730000 甘肃中医学院当归研究所甘肃兰州730000

目的建立RP-HPLC法同时定量测定甘肃和云南当归药材中5种化学成分（阿魏酸、正丁基苯酞、正丁烯基苯酞、Z-藁本内酯、亚油酸）,综合评价当归药材质量.方法选用Waters X-Bridge C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以甲醇-水溶液为流动... 详细信息

目的建立RP-HPLC法同时定量测定甘肃和云南当归药材中5种化学成分（阿魏酸、正丁基苯酞、正丁烯基苯酞、Z-藁本内酯、亚油酸）,综合评价当归药材质量.方法选用Waters X-Bridge C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以甲醇-水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.8 mL/min,检测波长为280 nm,柱温30℃,进样体积为10βL.采用主成分分析进行质量评价.结果 56批当归药材中5种化学成分在各自线性范围内呈良好的线性关系（r ＞0.999 8）,方法平均回收率（n=9）在95.6％～ 104.3％之间.结论本法的色谱条件能够将5种成分完全分离并同时定量测定.主成分分析显示“岷归”质量最佳与道地药材结论一致,云南产当归（“云归”）质量亦佳.

关键词：当归反相高效液相色谱阿魏酸正丁基苯酞正丁烯基苯酞 Z-藁本内酯亚油酸质量评价

HPLC法测定芎䓖汤及单药材2种提取方法提取物中3种成分的含量

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中药材 2015年第7期38卷 1527-1530页

作者：孙启慧赵睁睁郭小藤容蓉吕青涛巩丽丽杨勇山东中医药大学山东济南250355 寿光市中医医院山东潍坊262700

目的:测定芎?汤及其单药材的CO2超临界萃取物和水蒸气蒸馏法制备挥发油中藁本内酯、洋川芎内酯A和正丁基苯酞的含量。方法:分别用CO2超临界萃取技术和水蒸气蒸馏法提取芎?汤及单药材挥发性物质,采用HPLC法测定其中藁本内酯、洋川芎内酯... 详细信息

目的:测定芎?汤及其单药材的CO2超临界萃取物和水蒸气蒸馏法制备挥发油中藁本内酯、洋川芎内酯A和正丁基苯酞的含量。方法:分别用CO2超临界萃取技术和水蒸气蒸馏法提取芎?汤及单药材挥发性物质,采用HPLC法测定其中藁本内酯、洋川芎内酯A和正丁基苯酞的含量。结果:折合至原药材中的百分含量,CO2超临界萃取法提取的芎?汤、当归、川芎中藁本内酯含量分别为0.518%、0.894%、1.553%,正丁基苯酞含量分别为0.0182%、0.0120%、0.0776%,洋川芎内酯A含量分别为0.239%、0.039%、1.101%;水蒸气蒸馏法提取的芎?汤、当归、川芎中藁本内酯含量分别为0.221%、0.226%、0.428%,正丁基苯酞含量分别为0.0063%、0.0032%、0.0190%,洋川芎内酯A含量分别为0.0311%、0.0089%、0.1103%。结论:CO2超临界萃取法更适合芎?汤及单药材中藁本内酯、洋川芎内酯A和正丁基苯酞的提取。

关键词：芎䓖汤藁本内酯洋川芎内酯A 正丁基苯酞 CO_(2)超临界萃取水蒸气蒸馏

HPLC法测定不同贮藏条件下川芎中10种化学成分的含量

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中国药房 2019年第6期30卷 807-812页

作者：鄢玉芬徐双美梁乙川陈鸿平陈林刘友平成都中医药大学药学院成都611137 四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室/省部共建国家重点实验室培育基地成都611137 中药标准化教育部重点实验室成都611137

目的:建立同时测定不同贮藏条件下川芎中绿原酸、川芎嗪、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、阿魏酸松柏酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞、Z-藁本内酯、丁烯基苯酞含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Boston C_(18),流动相为乙... 详细信息

目的:建立同时测定不同贮藏条件下川芎中绿原酸、川芎嗪、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、阿魏酸松柏酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞、Z-藁本内酯、丁烯基苯酞含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Boston C_(18),流动相为乙腈-0.5%醋酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 m L/min,检测波长为285 nm,柱温为30℃,进样量为5μL。结果:绿原酸、川芎嗪、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、阿魏酸松柏酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞、Z-藁本内酯、丁烯基苯酞检测进样量线性范围分别为0.030 53～0.519 01μg(r=0.999 5)、0.001 02～0.017 34μg(r=0.999 9)、0.012 83～0.218 11μg(r=0.999 5)、0.007 63～0.129 71μg(r=0.999 7)、0.001 76～0.029 92μg(r=0.999 5)、0.054 74～0.930 58μg(r=0.999 9)、0.215 80～3.668 60μg(r=0.999 9)、0.018 02～0.306 34μg(r=0.999 7)、0.232 50～3.952 50μg(r=0.999 9)、0.002 40～0.040 80μg(r=0.999 5);定量限分别为2.073 7、0.556 6、0.753 8、0.231 5、0.306 9、0.925 2、2.295 3、4.624 0、3.215 3、0.910 5 ng,检测限分别为0.622 1、0.167 0、0.226 1、0.069 4、0.092 1、0.277 6、0.688 6、1.387 2、0.964 6、0.273 1 ng;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于5%(n=6);加样回收率分别为95.90%～103.28%(RSD=2.99%,n=6)、88.24%～107.84%(RSD=4.89%,n=6)、95.06%～102.08%(RSD=3.97%,n=6)、93.67%～101.05%(RSD=1.02%,n=6)、94.81%～104.33%(RSD=2.34%,n=6)、94.41%～105.59%(RSD=4.32%,n=6)、92.76%～104.83%(RSD=1.95%,n=6)、87.22%～102.56%(RSD=2.89%,n=6)、94.04%～99.52%(RSD=0.92%,n=6)、88.51%～103.83%(RSD=4.89%,n=6)。5、15℃贮藏条件下,药材药品未见明显变质;室温条件下,部分样品出现虫蛀、霉变;6批药材样品各成分含量分别为0.047 7%～0.160 8%、0.006 1%～0.022 7%、0.048 2%～0.172 2%、0.023 3%～0.145 2%、0.004 6%～0.030 7%、0.085 2%～0.835 4%、0.182 6%～2.112 7%、0.009 9%～0.098 3%、0.614 9%～3.176 2%、0.005 7～0.036 9%,均呈下降趋势,且下降速率为5℃<15℃<室温;在相同贮藏温度下的下降速率为聚乙烯塑料袋<聚丙烯编织袋。结论:该方法准确、可行,可用于同时测定川芎中10种成分的含量。建议川芎药材密封包装后于干燥、阴凉处贮藏,且贮藏时间不宜过长。

关键词：川芎不同贮藏条件高效液相色谱法绿原酸川芎嗪阿魏酸洋川芎内酯I 洋川芎内酯H 阿魏酸松柏酯洋川芎内酯A 正丁基苯酞 Z-藁本内酯丁烯基苯酞含量测定

丁苯酞对局灶性脑梗死大鼠脑水肿、血脑屏障通透性和皮质RhoA表达的影响

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国际脑血管病杂志 2013年第12期21卷 903-907页

作者：肖颖王丽娜刘永亮王鹏唐山市工人医院康复科 063000 唐山市人民医院神经外科 063001

目的探讨丁苯酞对局灶性脑梗死大鼠脑水肿、血脑屏障通透性和皮质RhoA表达水平的影响.方法雄性Sprague-Dawley大鼠220只,按随机数字表法分为假手术组、脑缺血组和丁苯酞组（40 mg/kg,1次/d,灌胃）.采用光化学法建立大鼠局灶性脑梗死模... 详细信息

目的探讨丁苯酞对局灶性脑梗死大鼠脑水肿、血脑屏障通透性和皮质RhoA表达水平的影响.方法雄性Sprague-Dawley大鼠220只,按随机数字表法分为假手术组、脑缺血组和丁苯酞组（40 mg/kg,1次/d,灌胃）.采用光化学法建立大鼠局灶性脑梗死模型.分别于模型制作后3、12、24、72和144 h时,采用干湿重法和伊文思蓝渗出法检测脑组织含水量和血脑屏障通透性.在模型制作后24 h,采用免疫组化染色和蛋白质印迹法检测梗死周围皮质RhoA蛋白表达水平.结果与假手术组比较,脑缺血组和丁苯酞组脑组织含水量（除6h时间点外）和血脑屏障通透性均显著性增高（P均＜0.05）.免疫组化染色和蛋白质印迹分析提示,脑缺血组和丁苯酞组梗死周围皮质RhoA表达显著上调.与脑缺血组比较,丁苯酞组各时间点脑组织含水量和血脑屏障通透性均显著性降低（P均＜0.05）,RhoA表达水平也显著性降低（P＜0.05）.结论丁苯酞可减轻局灶性脑梗死大鼠脑水肿,抑制血脑屏障的破坏,下调RhoA表达.

关键词：脑缺血 pGTP-结合蛋白质类脑水肿血脑屏障苯呋喃类正丁基苯酞疾病模型,动物大鼠