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桂皮醛在大鼠肠中的体外代谢转化研究

中草药 2010年第12期41卷 2014-2018页

作者：何平均李凯鹏杨洁杨丽娟张玉杰北京中医药大学中药学院北京100102 中日友好医院药剂科北京100029

目的考察桂皮醛在大鼠离体小肠中的代谢转化特性及黄连对其代谢的影响。方法RP-HPLC法测定桂皮醛及其代谢产物肉桂酸;考察不同浓度桂皮醛在大鼠离体小肠提取液、小肠组织匀浆液中的代谢动力学及黄连对其代谢的影响。结果桂皮醛在各种大... 详细信息

目的考察桂皮醛在大鼠离体小肠中的代谢转化特性及黄连对其代谢的影响。方法RP-HPLC法测定桂皮醛及其代谢产物肉桂酸;考察不同浓度桂皮醛在大鼠离体小肠提取液、小肠组织匀浆液中的代谢动力学及黄连对其代谢的影响。结果桂皮醛在各种大鼠离体小肠液中均可被迅速代谢,主要代谢产物为肉桂酸;小肠各提取液对桂皮醛的代谢速率存在差异;桂皮醛浓度越低,代谢速率越快;黄连对桂皮醛的大鼠小肠代谢存在明显抑制作用。结论桂皮醛在大鼠小肠中可迅速被代谢,主要代谢产物为肉桂酸;黄连对桂皮醛代谢具有抑制作用。

关键词：桂皮醛代谢黄连肉桂酸

桂皮醛经JAK2/STAT3通路抑制VEGF诱导的内皮细胞增殖、迁移及成管

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中国实验方剂学杂志 2019年第8期25卷 28-33页

作者：陈明霞刘建勋武曲星王攀连增林刘晔李志刚任钧国中国中医科学院西苑医院基础医学研究所中药药理北京市重点实验室北京100091 北京汉典制药有限公司中药研究所北京100103

目的:为探讨桂皮醛对糖尿病视网膜病变新生血管的作用及机制,观察了桂皮醛对血管内皮生长因子(VEGF)诱导EA. hy926细胞增殖、迁移、成管以及Janus激酶2/信号传导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路的影响。方法:将***926细胞分成空白组、... 详细信息

目的:为探讨桂皮醛对糖尿病视网膜病变新生血管的作用及机制,观察了桂皮醛对血管内皮生长因子(VEGF)诱导EA. hy926细胞增殖、迁移、成管以及Janus激酶2/信号传导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路的影响。方法:将***926细胞分成空白组、模型组(7μg·L-1VEGF),VEGF+桂皮醛(60,90,120,150μmol·L-1)组,分别采用噻唑蓝(MTT)比色法和划痕实验检测桂皮醛对VEGF诱导EA. hy 926细胞增殖和迁移作用的影响;将EA. hy 926细胞分成空白组,模型组(7μg·L-1VEGF),VEGF+桂皮醛(90,150μmol·L-1)组,采用管腔形成实验检测桂皮醛对VEGF诱导EA. hy 926细胞成管作用的影响;将EA. hy 926细胞分成空白组,模型组(7μg·L-1VEGF),VEGF+AG490 (50μmol·L-1)组,VEGF+桂皮醛(90μmol·L-1)组,VEGF+桂皮醛(150μmol·L-1)组,VEGF+桂皮醛(150μmol·L-1)+AG490(50μmol·L-1)组,采用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测桂皮醛对VEGF诱导EA. hy 926细胞JAK2/STAT3通路的影响。结果:与空白组比较,模型组能够显著地促进EA. hy 926细胞增殖和迁移(P 桂皮醛(60,90,120,150μmol·L-1)组能显著抑制VEGF诱导EA. hy 926细胞的增殖和迁移(P 桂皮醛(90,150μmol·L-1)组对成管的节点数、交叉点数和网眼数均有明显抑制作用(P 桂皮醛(150μmol·L-1)能够显著抑制VEGF引起的p-JAK2,p-STAT3,STAT3蛋白表达升高(P 桂皮醛(90μmol·L-1)能够显著抑制VEGF引起的p-STAT3,STAT3蛋白表达升高(P 桂皮醛对VEGF诱导EA. hy 926细胞的增殖、迁移、成管具有明显的抑制作用,该作用与抑制JAK2/STAT3通路的激活有关。

关键词：桂皮醛血管内皮生长因子(VEGF) EA.hy 926细胞增殖迁移成管 Janus激酶2/信号传导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路

桂皮醛对人乳腺癌细胞株MDA-MB-435S侵袭能力的抑制作用及与miR-27a表达的关系探讨

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中国中西医结合杂志 2014年第8期34卷 964-969页

作者：王瑞平王歌孙庆敏吴坚邹玺江苏省中医院肿瘤科南京210029 南京中医药大学第一临床医学院南京210046

目的探讨桂皮醛对人乳腺癌细胞株MDA-MB-435S侵袭能力的抑制作用及与其调节MDAMB-435S细胞miR-27a表达的相关性。方法聚碳酸酯膜细胞培养小室(transwell小室)法检测桂皮醛对MDA-MB-435S细胞侵袭能力的影响;脂质体2000转染miR-27a模拟物... 详细信息

目的探讨桂皮醛对人乳腺癌细胞株MDA-MB-435S侵袭能力的抑制作用及与其调节MDAMB-435S细胞miR-27a表达的相关性。方法聚碳酸酯膜细胞培养小室(transwell小室)法检测桂皮醛对MDA-MB-435S细胞侵袭能力的影响;脂质体2000转染miR-27a模拟物/抑制物联合实时定量聚合酶链式反应(reaI time-poIymerase chain reaction,Real-time PCR)及transwelI小室模型法探讨miR-27a表达在MDA-MB-435S细胞侵袭中的作用和桂皮醛对MDA-MB-435S细胞miR-27a表达的干预及其与影响细胞侵袭能力的关系。结果桂皮醛作用MDA-MB-435S细胞12 h后,穿过transwell小室的细胞数量均较对照组明显减少(P桂皮醛作用MDA-MB-435S细胞12 h后可下调其miR-27a的表达量(2^(-△△Ct)分别为0.56、0.18和0.18);先经miR-27a模拟物转染预处理后经桂皮醛作用的MDA-MB-435S细胞穿过小室的数量均较未预处理的对照组明显增多(P桂皮醛对人乳腺癌MDA-MB-435S细胞株的侵袭能力具有抑制作用;miR-27a的过表达在MDA-MB-435S细胞的侵袭能力中发挥重要作用;桂皮醛抑制MDA-MB-435S细胞的侵袭能力与下调其miR-27a的表达有关。

关键词：桂皮醛 MDA-MB-435S细胞 miR-27a 侵袭

桂皮醛对激素诱导的破骨细胞分化过程的保护作用及分子机制

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中国药理学通报 2015年第1期31卷 92-96页

作者：张洪海郭钰琪李霞王丽周宪宾郑晓丹赖楠楠姚成芳山东省医学科学院基础医学研究所山东济南250062 济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院山东济南250200

目的研究桂皮醛对激素诱导的体外破骨细胞增殖分化及骨吸收功能增强的保护作用及分子机制。方法RANKL联合M-CSF体外诱导RAW264.7细胞分化为破骨细胞,分为对照组、地塞米松处理组和不同浓度(11.6、23.2、46.4μg·L-1)桂皮醛(cinnamic al... 详细信息

目的研究桂皮醛对激素诱导的体外破骨细胞增殖分化及骨吸收功能增强的保护作用及分子机制。方法RANKL联合M-CSF体外诱导RAW264.7细胞分化为破骨细胞,分为对照组、地塞米松处理组和不同浓度(11.6、23.2、46.4μg·L-1)桂皮醛(cinnamic alde byde,CA)干预组;TRAP染色试剂盒鉴定成熟破骨细胞;MTT法观察地塞米松和桂皮醛在不同时间点对破骨细胞增殖的抑制作用;ELISA法检测细胞培养液上清中TRACP5b的表达水平;RT-PCR分析破骨细胞相关转录因子(RANK、NFATc1)mRNA的表达状态。结果地塞米松处理后,破骨细胞的增殖分化及骨吸收功能明显增强(P桂皮醛干预后,与地塞米松组相比,细胞增殖活性、上清液中TRACP-5b的含量以及RANK、NFATc1mRNA的表达水平随药物浓度的增加呈剂量依赖性降低(P桂皮醛可有效抑制激素诱导的破骨细胞的增殖及骨吸收功能,其作用机制可能是通过下调RANK以及下游NFATc1基因的表达。

关键词：桂皮醛破骨细胞细胞增殖 TRAP5b RANK NFATc1

桂皮醛对NIH3T3细胞周期及相关蛋白表达的影响

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中国中药杂志 2007年第16期32卷 1692-1694页

作者：赵京霞李萍盛巡刘欣梁代英北京市中医研究所首都医科大学附属北京中医医院北京100010

目的:观察肉桂主要成分桂皮醛对小鼠成纤维瘤细胞株NIH3T3细胞周期及相关蛋白的影响。方法:采用流式细胞仪检测桂皮醛(5.5 ***-1)对NIH3T3细胞周期分布的影响;用免疫细胞化学法检测桂皮醛对NIH3T3细胞的细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)和增... 详细信息

目的:观察肉桂主要成分桂皮醛对小鼠成纤维瘤细胞株NIH3T3细胞周期及相关蛋白的影响。方法:采用流式细胞仪检测桂皮醛(5.5 ***-1)对NIH3T3细胞周期分布的影响;用免疫细胞化学法检测桂皮醛对NIH3T3细胞的细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)和增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达的影响。结果:流式细胞仪检测显示,桂皮醛作用24 h后NIH3T3细胞S期比例上升了3%(P桂皮醛刺激后,NIH3T3细胞Cyclin D1和PCNA蛋白表达量明显增加,与对照组比较,有极显著差异(P桂皮醛可推动NIH3T3细胞周期向前进展,这种正向调控作用与桂皮醛能促进Cyclin D1和PCNA蛋白表达有关。

关键词：桂皮醛细胞周期细胞周期蛋白D1 增殖细胞核抗原

桂皮醛用作鼠牙牙髓切断术盖髓剂的组织病理学研究

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华西口腔医学杂志 2007年第5期25卷 429-431页

作者：高洪岩李文颜郝太国刘红英大连医科大学附属第二临床学院口腔科大连市昭鹤口腔门诊辽宁大连116023

目的探讨桂皮醛对大鼠根髓及根尖周组织的刺激性,为开发桂皮醛用作乳牙活髓切断术的盖髓剂提供实验依据。方法应用桂皮醛作为鼠牙牙髓切断术的盖髓剂。实验分为桂皮醛组、甲醛甲酚组和空白对照组。每组大鼠分别于4周和12周处死,实验牙... 详细信息

目的探讨桂皮醛对大鼠根髓及根尖周组织的刺激性,为开发桂皮醛用作乳牙活髓切断术的盖髓剂提供实验依据。方法应用桂皮醛作为鼠牙牙髓切断术的盖髓剂。实验分为桂皮醛组、甲醛甲酚组和空白对照组。每组大鼠分别于4周和12周处死,实验牙牙周矩形颌骨骨块固定脱钙后HE染色切片,观察根髓及根尖周组织的病理学变化。结果术后4周时,3组在牙根内、外吸收和牙根钙化方面差异均无统计学意义;在炎症反应方面,桂皮醛组和甲醛甲酚组差异无统计学意义,但是和空白对照组比较,其差异均有统计学意义(P桂皮醛组和甲醛甲酚组在牙根内、外吸收和炎症反应方面差异无统计学意义,但是与空白对照组相比,其差异有统计学意义(P桂皮醛作为大鼠牙髓切断术的盖髓剂,对根髓及根尖周组织刺激小,为桂皮醛用作乳牙活髓切断术的盖髓剂提供了组织病理学理论基础。

关键词：桂皮醛鼠盖髓剂

桂皮醛通过下调mPGES-1和COX-2抑制IL-1β诱导的RAW264.7细胞PGE_2分泌

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中国中药杂志 2012年第9期37卷 1274-1278页

作者：张畅斌李沧海隋峰陆茵李兰芳郭淑英杨娜耿代涛姜廷良南京中医药大学江苏南京210029 中国中医科学院中药研究所唐氏中药研究中心北京100700

目的:在明确桂皮醛通过下调COX-2抑制PGE2生成的基础上,进一步探讨其抑制PGE2生成的机制。方法:采用IL-1β刺激的方法,构建炎症模型,并用ELISA法检测PGE2的分泌量,用Real-time PCR法检测mPGES-1和COX-2 mRNA的表达,用Western blotting... 详细信息

目的:在明确桂皮醛通过下调COX-2抑制PGE2生成的基础上,进一步探讨其抑制PGE2生成的机制。方法:采用IL-1β刺激的方法,构建炎症模型,并用ELISA法检测PGE2的分泌量,用Real-time PCR法检测mPGES-1和COX-2 mRNA的表达,用Western blotting法检测mPGES-1蛋白,以观测桂皮醛对上述指标的影响。结果:桂皮醛能显著抑制PGE2的分泌,同时,也能显著下调mPGES-1和COX-2 mRNA的表达,及mPGES-1蛋白的表达。结论:桂皮醛对RAW264.7细胞PGE2生成的影响,除通过对COX-2的抑制作用外,也要归因于其对mPGES-1的抑制作用。

关键词：桂皮醛前列腺素E2 前列腺素合酶环氧化酶 RAW264.7 IL-1β

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桂皮醛药理作用的研究进展

中国中药杂志 2015年第23期40卷 4568-4572页

作者：张利青张占刚付岩徐颖上海中医药大学生理教研室上海201203

桂皮醛是中国传统中药材桂枝或肉桂挥发油的主要成分,为烯醛类有机化合物,具有抗炎、解热镇痛、抗肿瘤、抗菌、降糖、抗肥胖和神经保护等多种药理作用。对神经系统、心血管、肿瘤、糖尿病等疾病均有一定的防治作用,作为预防保健的天然... 详细信息

桂皮醛是中国传统中药材桂枝或肉桂挥发油的主要成分,为烯醛类有机化合物,具有抗炎、解热镇痛、抗肿瘤、抗菌、降糖、抗肥胖和神经保护等多种药理作用。对神经系统、心血管、肿瘤、糖尿病等疾病均有一定的防治作用,作为预防保健的天然药物具有较好临床和市场潜力。该文对近5年来国内外关于桂皮醛的药理作用及其机制研究进行了综述,以期对桂皮醛的深入研究和开发提供一定的科学依据。

关键词：桂皮醛药理作用研究进展

桂皮醛对脂多糖诱导的人脐静脉内皮细胞炎症反应及凋亡的影响及其机制

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中华心血管病杂志 2019年第6期47卷 465-470页

作者：刘源李利娜高路梁翠杨海波郑州大学第一附属医院心血管内科 450052

目的观察桂皮醛对脂多糖(LPS)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)炎症反应及凋亡的影响,并探讨其可能机制。方法取培养的第3~5代HUVEC用于实验。实验共分8组,即空白对照组、LPS组(LPS 1 μg/ml干预细胞)、LPS+低剂量桂皮醛组(0.1 μmol/L桂... 详细信息

目的观察桂皮醛对脂多糖(LPS)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)炎症反应及凋亡的影响,并探讨其可能机制。方法取培养的第3~5代HUVEC用于实验。实验共分8组,即空白对照组、LPS组(LPS 1 μg/ml干预细胞)、LPS+低剂量桂皮醛组(0.1 μmol/L桂皮醛预处理HUVEC 40 min后,再与LPS 1 μg/ml共同干预细胞)、LPS+中剂量桂皮醛组(1 μmol/L桂皮醛预处理HUVEC 40 min后,再与LPS 1 μg/ml共同干预细胞)、LPS+高剂量桂皮醛组(10 μmol/L桂皮醛预处理HUVEC 40 min后,再与LPS 1 μg/ml共同干预细胞)、低剂量桂皮醛组(0.1 μmol/L桂皮醛干预HUVEC)、中剂量桂皮醛(1 μmol/L桂皮醛干预HUVEC)和高剂量桂皮醛组(10 μmol/L桂皮醛干预HUVEC)。采用锥虫蓝染色法检测细胞活性,荧光实时定量逆转录聚合酶链反应检测细胞中炎性因子的mRNA表达水平,Western blot法检测细胞中炎性因子和信号通路相关蛋白表达及其磷酸化水平(磷酸化蛋白/总蛋白),酶联免疫吸附试验检测细胞上清液中炎性因子的浓度,TUNEL染色法检测细胞凋亡率。结果(1)各组细胞活性:低、中和高剂量桂皮醛组HUVEC活性与空白对照组比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。LPS组HUVEC活性明显低于空白对照组,而LPS+低、中、高剂量桂皮醛组HUVEC活性则均明显高于LPS组(P均桂皮醛组HUVEC中IL-1β、IL-6和TNF-α mRNA表达水平则均明显低于LPS组(P均桂皮醛组则均明显低于LPS组(P均桂皮醛组则均明显低于LPS组(P均桂皮醛组HUVEC的凋亡率则明显低于LPS组(P桂皮醛组HUVEC的凋亡率与空白对照组比较差异无统计学意义。(4)各组细胞信号通路相关蛋白表达及其磷酸化水平:LPS组HUVEC中p-iκBα/iκBα、p-p65/p65和Toll样受体4(TLR4)的蛋白表达水平均明显高于空白对照组(P均桂皮醛组中p-iκBα/iκBα、p-p65/p65和TLR4表达水平则均明显低于LPS组(P均桂皮醛组上述蛋白的表达水平与空白对照组比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论桂皮醛可改善LPS诱导的HUVEC的炎症反应与凋亡,机制可能与抑制核因子κB信号通路的活化有关。

关键词：动脉粥样硬化炎症细胞凋亡桂皮醛人脐静脉内皮细胞