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陵水暗罗有效成分的研究 Ⅰ.天然含锌化合物暗罗素的分离及结构

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化学学报 1981年第5期 433-437页

作者：韩公羽徐炳祥王肖鹏刘明珠许学余孟利宁陈仲良朱大元第二军医大学训练部中草药研究组中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所上海

我们从海南岛产的药用植物陵水暗罗中分得一种含锌化合物(得量0.0008％),经鉴定为2-巯基吡啶-Ⅳ-氧化物锌盐,并经合成确证。该化合物对鼠疟具有抗疟原虫的作用。这种金属化合物存在于高等植物中,可能是一种植物他感物质(allelopathy)。... 详细信息

我们从海南岛产的药用植物陵水暗罗中分得一种含锌化合物(得量0.0008％),经鉴定为2-巯基吡啶-Ⅳ-氧化物锌盐,并经合成确证。该化合物对鼠疟具有抗疟原虫的作用。这种金属化合物存在于高等植物中,可能是一种植物他感物质(allelopathy)。因此对植物生理与植物生化必然有其重要意义。

关键词：陵水暗罗有效成分活性成分暗罗素 ⅡB族化合物锌化合物天然

溶酶体膜渗透性增加介导的中药陵水暗罗提取物抗肾癌细胞增殖研究

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时珍国医国药 2021年第2期32卷 315-318页

作者：吴朝妍张莹雯李伟男周珊珊巴元明湖北中医药大学湖北武汉430061 湖北省中医院湖北武汉430061 武汉大学中南医院湖北武汉430071

目的探讨暗罗素联合锌离子抑制肾癌细胞株的增殖能力及凋亡的具体机制。方法采用MTS法检测暗罗素联合锌离子肾癌细胞株786-O和769-P增殖的影响。NF-κB-LUC荧光素酶法检测暗罗素联合锌离子对两株细胞NF-κB转录活性的影响;锌离子示踪剂Z... 详细信息

目的探讨暗罗素联合锌离子抑制肾癌细胞株的增殖能力及凋亡的具体机制。方法采用MTS法检测暗罗素联合锌离子肾癌细胞株786-O和769-P增殖的影响。NF-κB-LUC荧光素酶法检测暗罗素联合锌离子对两株细胞NF-κB转录活性的影响;锌离子示踪剂Zinc-tracker探针跟踪细胞内锌离子分布,Lysosome tracker探针示踪溶酶体在细胞内分布;吖啶橙(AO)检测细胞内溶酶体渗透性变化。结果ZPT联合50μmol/L ZnCl_(2)可以抑制肾癌细胞株786-O和769-P的增殖活性,其效应呈剂量依赖性和时间依赖性,联合50μmol/L ZnCl_(2)处理72h后,IC50值分别为501.8nmol/L和694.7nmol/L。NF-κB-LUC荧光素酶法检测显示:500nmol/L ZPT联合50μmol/L ZnCl_(2)处理786-O细胞6 h后,可以显著抑制其NF-κB转录活性(Control vs 500nmol/L ZPT vs 50μmol/L ZnCl_(2) vs ZPT+ZnCl_(2):P暗罗素联合锌离子组的细胞胞浆内锌离子信号明显增高,双探针同时染色细胞内锌离子和溶酶体显示,暗罗素联合锌离子组的锌离子和溶酶体在细胞内高度共定位。AO染色显示:相对于对照组、暗罗素组合锌离子组,暗罗素联合锌离子组的溶酶体膜渗透性明显增加。结论暗罗素联合锌离子可以抑制肾癌细胞的增殖,抑制肾癌细胞NF-κB活性和增加溶酶体膜渗透性是其可能机制。

关键词：肾癌暗罗素 NF-κB 溶酶体锌离子

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吡硫霉净的合成研究

海军军医大学学报 1984年第3期 186-189+243页

作者：徐炳祥孟利宁张蕴茹章迪华吴丽霞孙常晟屠世忠宋文萍第二军医大学药学系中西药研究室

暗罗素不仅是新结构类型的抗疟活性成分,而且具有广谱抗菌作用。为寻找副作用小、疗效高的抗菌新药,作者对暗罗素的结构进行了改造,并合成了一系列类似物。经体外抗菌试验,其中以吡硫霉净的效果最好。本品对费氏志贺氏菌等11种常见细菌... 详细信息

暗罗素不仅是新结构类型的抗疟活性成分,而且具有广谱抗菌作用。为寻找副作用小、疗效高的抗菌新药,作者对暗罗素的结构进行了改造,并合成了一系列类似物。经体外抗菌试验,其中以吡硫霉净的效果最好。本品对费氏志贺氏菌等11种常见细菌的MIC范围为0.63～8μg/ml;对红色癣菌和白念菌等17种常见真菌的MIC范围为0.25～80μg/ml;与益康唑同时对照试验,10种常见真菌中有9种真菌的MIC低于益康唑。本品是以2-氨基吡啶为开饴原料,经六步反应合成的,总收率为37.6％。本品及前体的熔点、光谱分析等均与文献相符。首次制成剂型治疗表浅真菌病320例,总有效率94％。

关键词：吡硫霉净暗罗素合成

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广谱抗真菌新药吡硫霉净研制成功

药学实践杂志 1983年第3期10卷 62-62页

作者：徐炳祥

1978年第二军医大学在有关单位支持下,从广东海南岛植物陵水暗罗根茎中分得了一种结晶,定名为暗罗素(Polyanemi-ne)。暗罗素不仅是新结构类型的抗疟活性成分,而且有抗菌作用。为寻找副作用小、疗效高的抗真菌新药。

关键词：暗罗素抗真菌本品新药

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陵水暗罗有效成分的研究取得成果

人民军医 1979年第11期 81-81页

陵水暗罗(Polyaithia nemoralis ***.)为番荔枝科暗罗属植物,产于广东南部海南岛地区。海南民间用其根治疗疟疾和肝炎。第二军医大学训练部中草药研究组与药理教研室、寄生虫学教研室协作,从1972年开始对其抗疟有效成分进行分离工作,从... 详细信息

陵水暗罗(Polyaithia nemoralis ***.)为番荔枝科暗罗属植物,产于广东南部海南岛地区。海南民间用其根治疗疟疾和肝炎。第二军医大学训练部中草药研究组与药理教研室、寄生虫学教研室协作,从1972年开始对其抗疟有效成分进行分离工作,从中分得一种天然有机金属化合物,定名为暗罗素,含量约为十万分之一。他们于1978年又和上海药物研究所协作,对暗罗素进行元

关键词：有效成分活性成分陵水暗罗暗罗素